Nitroglicerinas

Nitroglicerinas (taip pat žinomas kaip glicerilo trinitratas) yra nitratų klasės vaistas, naudojamas kraujagyslėms išplėsti ir širdies įtampai sumažinti. Tai vienas iš plačiausiai vartojamų vaistų, mažinančių krūtinės anginos (krūtinės skausmo) simptomus, kuriuos sukelia išemija (nepakankamas aprūpinimas krauju) širdies raumeniui.

Nitroglicerinas plečia kraujagysles (įskaitant arterijas), kad padidintų kraujo tekėjimą į širdį ir sumažintų jos darbo krūvį. Tai taip pat gali sumažinti kraujospūdį, o tai ypač naudinga sergant krūtinės angina.

Svarbu pažymėti, kad nitrogliceriną reikia vartoti tik prižiūrint gydytojui, nes jis gali turėti įtakos širdies ritmui ir kraujospūdžiui. Dozavimas ir vartojimo dažnumas priklauso nuo individualių paciento savybių ir jo būklės ypatumų.

Indikacijos Nitroglicerinas

1. Krūtinės angina ( stabili ir nestabili ): Nitroglicerinas vartojamas krūtinės anginos simptomams, pvz., krūtinės skausmui , kurį sukelia širdies raumens išemija, palengvinti. Tai gali būti stabili krūtinės angina (atsiranda fizinio krūvio metu ir mažėja ramybės būsenoje) ir nestabili krūtinės angina (atsiranda ramybės būsenoje arba reaguojant į minimalų fizinį aktyvumą).
2. Ūminė krūtinės angina ir miokardo infarktas : Ūminės krūtinės anginos arba miokardo infarkto atvejais nitroglicerinas gali būti naudojamas skubiai palengvinti simptomus ir pagerinti širdies raumens aprūpinimą krauju.
3. Širdies nepakankamumas : Nitroglicerinas gali būti naudojamas širdies nepakankamumu sergantiems pacientams sumažinti širdies išankstinį krūvį ir pagerinti širdies raumens aprūpinimą krauju.
4. Hipertenzija : retais atvejais nitroglicerinas gali būti naudojamas kraujospūdžiui mažinti sergant hipertenzija.
5. Kraujagyslių kateterizavimas : Nitroglicerinas gali būti naudojamas kraujagyslių kateterizavimo procedūrų metu, siekiant išvengti ar gydyti kraujagyslių spazmus ir palengvinti procesą.
6. Krūtinės anginos profilaktika prieš mankštą : kai kurie pacientai gali naudoti nitrogliceriną kaip profilaktiką prieš numatomą pratimą, kad išvengtų krūtinės anginos.

Atleiskite formą

1. Tabletės po liežuviu : šios tabletės dedamos po liežuviu, kur jos greitai ištirpsta ir greitai palengvina krūtinės anginos simptomus.
2. Purškikliai po liežuviu : Nitroglicerinas gali būti pateikiamas kaip purškikliai po liežuviu, kurie suteikia panašų greitą poveikį.
3. Pleistrai : gali būti naudojamos transderminės garinimo sistemos, kad nitroglicerinas laipsniškai išleistų per odą.
4. Injekcijos : kai kuriais atvejais nitroglicerinas gali būti švirkščiamas į veną, kad būtų galima greitai veikti ūminio širdies priepuolio ar širdies nepakankamumo atveju.

Farmakodinamika

1. Kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimas : Nitroglicerinas veikia kaip azoto oksido (NO) donoras, skatinantis ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) sintezę kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse. Tai veda prie kraujagyslių sienelių atsipalaidavimo ir arterijų bei venų išsiplėtimo, o tai sumažina kraujagyslių pasipriešinimą ir sumažina išankstinį širdies apkrovą.
2. Pagerinti miokardo kraujotaką : vainikinių arterijų išsiplėtimas nitroglicerinu padidina kraujotaką miokarde (širdies raumenyje), o tai gali pagerinti aprūpinimą deguonimi ir sumažinti išemijos (kraujo tiekimo trūkumo) riziką.
3. Sumažėjęs miokardo susitraukimų gebėjimas: Kai kurie tyrimai rodo, kad nitroglicerinas gali sumažinti miokardo susitraukimą, o tai sumažina širdies poreikį deguoniui ir sumažina jos darbo krūvį.
4. Periferinių kraujagyslių išsiplėtimas : Be to, nitroglicerinas gali išplėsti periferines kraujagysles, o tai padeda sumažinti kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį.
5. Širdies išankstinio krūvio mažinimas : Venų išsiplėtimas sumažina venų grįžimą į širdį ir sumažina kraujo tūrį širdies ertmėje, o tai sumažina išankstinį širdies apkrovą ir širdies darbo krūvį.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : nitroglicerinas gali būti absorbuojamas per odą, burnos gleivinę ir hipoidinį tarpą bei per virškinimo traktą. Jis taip pat gali būti skiriamas į veną arba po liežuviu.
2. Pasiskirstymas : Nitroglicerinas greitai pasiskirsto kūno audiniuose. Jis gerai tirpsta riebaluose ir gali prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą bei kraujo ir placentos barjerą.
3. Metabolizmas : Pagrindinis nitroglicerino metabolizmo kelias yra biotransformacija kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, tokie kaip dinitroglicerinas, mononitroglicerinas ir nitrohidrinas. Šie metabolitai pasižymi biologiniu aktyvumu ir gali būti susiję su vazodilatacija.
4. Išsiskyrimas : nitroglicerinas ir jo metabolitai iš organizmo šalinami daugiausia per inkstus konjugatų su gliukurono rūgštimi pavidalu ir nedidelis kiekis nepakitusio su šlapimu.
5. Pusinės eliminacijos laikas : nitroglicerino pusinės eliminacijos laikas yra tik kelios minutės dėl greito metabolizmo ir pašalinimo iš organizmo.
6. Veikimo mechanizmas : Nitroglicerinas plečia kraujagysles (vazodilatacija), todėl padidėja arterijų ir venų spindis, sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas ir sumažėja išankstinis širdies krūvis. Tai sumažina miokardo deguonies poreikį ir pagerina kraujo tekėjimą į širdį.

Dozavimas ir vartojimas

Toliau pateikiamos bendros gairės dėl skirtingų nitroglicerino formų naudojimo:

Poliežuvinės tabletės arba purškalas

• Krūtinės anginai palengvinti: paprastai rekomenduojama viena 0,3–0,6 mg poliežuvinė tabletė arba vienas purškalas po liežuviu, kai pasireiškia simptomai. Jei priepuolis tęsiasi, jį galima pakartoti po 5 minučių, bet ne daugiau kaip tris dozes per 15 minučių.
• Krūtinės anginos profilaktika: tabletę arba purškalą galima vartoti likus 5-10 minučių iki numatomo fizinio krūvio, galinčio sukelti priepuolį.

Transderminiai pleistrai

• Krūtinės anginos profilaktika: pleistras klijuojamas ant švarios, sausos odos be plaukų ir paliekamas paprastai 12-14 valandų, po to daroma 10-12 valandų pertrauka, kad neatsirastų tolerancija nitroglicerinui.

Tepalas

• Krūtinės anginos profilaktika: tepkite ant odos individualiai apskaičiuota dozė, paprastai du kartus per dieną.

Intraveninė injekcija

• Ligoninėse: Dozavimas ir vartojimo greitis parenkami individualiai ir turi būti stebimi medicinos personalo, ypač gydant ūminį širdies nepakankamumą arba stebint kraujospūdį operacijos metu.

Svarbūs punktai vartojant nitrogliceriną:

• Siekiant išvengti rimto žemo kraujospūdžio pavojaus, nitroglicerino negalima vartoti kartu su vaistais nuo erekcijos disfunkcijos, tokiais kaip sildenafilis (Viagra), tadalafilis (Sialis) ir kt.
• Dažnas nitroglicerino šalutinis poveikis yra galvos skausmas, kuris paprastai mažėja tęsiant gydymą.
• Vartojant poliežuvines tabletes ar purškalą, svarbu sėdėti arba gulėti, kad sumažėtų apalpimo rizika dėl kraujospūdžio sumažėjimo.
• Visada su savimi turėkite nitroglicerino, jei Jums diagnozuota krūtinės angina, ir nelaimės atveju informuokite medicinos specialistus.

Naudokite Nitroglicerinas nėštumo metu

Nėštumo metu nitroglicerino vartoti paprastai nerekomenduojama, nebent tai būtina ir prižiūrint gydytojui. Nitroglicerinas vartojamas krūtinės anginai ir kitoms širdies ligoms, kurias sukelia išemija (nepakankamas širdies raumens aprūpinimas krauju), gydyti. Nėra pakankamai tyrimų, kad būtų galima nustatyti jo saugumą nėštumo metu.

Atskirais atvejais, kai nitroglicerino nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui, gydytojas nėščiajai gali skirti nitroglicerino. Tačiau tai turėtų būti daroma griežtai prižiūrint gydytojui, kuris įvertins naudą ir riziką.

Nitroglicerinas dažniausiai vartojamas krūtinės anginos priepuoliams palengvinti arba jų prevencijai. Nėštumo metu gydytojas gali apsvarstyti alternatyvius gydymo būdus, kurie gali būti saugesni motinai ir vaisiui.

Kontraindikacijos

1. Hipotenzija : Nitroglicerinas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą (hipotenziją), todėl pacientams, kurių kraujospūdis žemas, jo vartoti draudžiama.
2. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas nitroglicerinui ar kitiems nitratams, neturėtų vartoti šio vaisto dėl alerginių reakcijų rizikos.
3. Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija : Esant tokiai būklei, vartojant nitrogliceriną, gali pablogėti kairiojo skilvelio nutekėjimo iš širdies trakto obstrukcija ir pablogėti simptomai.
4. Perikarditas : nitroglicerino vartojimas ūminio perikardito atveju gali padidinti širdies suspaudimą ir pabloginti klinikinę būklę.
5. Sunki anemija : Nitroglicerinas gali padidinti hipoksiją pacientams, sergantiems sunkia anemija, todėl tokiais atvejais jo vartoti draudžiama.
6. Miokardo hipertrofija : pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio miokardo miokardo hipertrofija, nitroglicerinas gali pabloginti širdies funkciją ir paūmėti simptomus.
7. Geležies stokos anemija : pacientams, sergantiems geležies stokos anemija, nitroglicerino vartojimas gali sustiprinti hipoksijos simptomus ir pabloginti klinikinį vaizdą.
8. Hiperglikemija : Nitroglicerinas gali padidinti gliukozės kiekį kraujyje, o tai gali būti problema diabetu sergantiems pacientams.
9. Nėštumas ir žindymo laikotarpis : nitroglicerino vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu saugumas nenustatytas; todėl jo vartojimą turi įvertinti ir rekomenduoti gydytojas.

Šalutiniai poveikiai Nitroglicerinas

1. Galvos skausmas: vienas iš dažniausiai pasitaikančių šalutinių poveikių, kuriuos sukelia smegenų kraujagyslių išsiplėtimas. Galvos skausmai gali būti nuo lengvo iki stipraus, tačiau, tęsiant gydymą, ilgainiui paprastai mažėja.
2. Odos paraudimas (raudonai): šilumos pojūtis ir matomas veido ir viršutinės kūno dalies odos paraudimas, taip pat atsirandantis dėl kraujagyslių išsiplėtimo.
3. Kraujospūdžio sumažėjimas (hipotenzija): Nitroglicerinas gali sukelti staigų kraujospūdžio sumažėjimą, kuris gali sukelti galvos svaigimą, silpnumą ir net alpimą, ypač atsistojus iš gulimos ar sėdimos padėties.
4. Palpitacijos (tachikardija): kai kuriais atvejais nitroglicerinas gali sukelti širdies plakimą kaip refleksinį atsaką į kraujospūdžio sumažėjimą.
5. Pykinimas ir vėmimas: nors ir rečiau, kai kuriems žmonėms po nitroglicerino vartojimo gali pasireikšti pykinimas ir net vėmimas.
6. Sinkopė: dėl sumažėjusio kraujospūdžio gali atsirasti apalpimas, ypač jei pacientas greitai pakyla nuo sėdynės.
7. Nuovargis ir silpnumas: kai kurie žmonės po nitroglicerino vartojimo gali jaustis pavargę arba apskritai silpni.
8. Galvos svaigimas: šalutinis poveikis, susijęs su sumažėjusiu kraujospūdžiu ir kraujagyslių išsiplėtimu.

Perdozavimas

1. Sunkus galvos svaigimas ir alpimas : dėl kraujagyslių išsiplėtimo ir sumažėjusio kraujospūdžio gali išsivystyti hipotenzija, dėl kurios gali svaigti galva ir net prarasti sąmonę.
2. Širdies plakimas arba aritmija : perdozavus nitroglicerino, gali pasireikšti širdies plakimas arba sutrikti širdies ritmas.
3. Galvos skausmas : dėl kraujagyslių išsiplėtimo gali atsirasti stiprus galvos skausmas, migrena ar sunkumo jausmas galvoje.
4. Odos blyškumas : dėl išsiplėtusių periferinių kraujagyslių oda gali tapti blyški ir šalta liesti.
5. Virškinimo sutrikimai : gali pasireikšti pykinimas, vėmimas ir kiti virškinimo sutrikimai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kraujospūdį mažinantys vaistai (antihipertenziniai vaistai) : nitroglicerinas gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų, pvz., beta adrenoblokatorių, AKF inhibitorių, kalcio antagonistų ir diuretikų, hipotenzinį poveikį. Dėl to gali smarkiai sumažėti kraujospūdis ir atsirasti ortostatinė hipotenzija.
2. Vaistai erekcijos disfunkcijai gydyti : Nitroglicerino vartojimas kartu su 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriais (pvz., sildenafiliu, tadalafiliu arba vardenafiliu), vartojamais erekcijos sutrikimams gydyti, gali labai sumažėti kraujospūdis ir išsivystyti rimtų komplikacijų.
3. Vaistai plaučių arterijos hipertenzijai (cor pulmonale hipertenzijai) gydyti : Nitroglicerino nerekomenduojama vartoti kartu su vaistais nuo plaučių hipertenzijos, pvz., sildenafiliu (Revatio) arba tadalafiliu (Adcirca), nes tai gali smarkiai sumažinti kraujo spaudimas.
4. Preparatai, kurių sudėtyje yra alkoholio: Alkoholio vartojimas kartu su nitroglicerinu gali sustiprinti jo hipotenzinį poveikį ir padidinti ortostatinės hipotenzijos riziką.
5. Kraujo krešėjimą gerinantys vaistai : nitroglicerinas gali sustiprinti antikoaguliantų (pvz., varfarino ar heparino) ir antiagregantų (pvz., acetilsalicilo rūgšties) poveikį, todėl gali padidėti kraujavimo rizika.
6. Vaistai, didinantys hipotenzinį poveikį : Nitroglicerinas gali sustiprinti alfa adrenoblokatorių, aminitradilio ir kitų vaistų hipotenzinį poveikį, todėl gali labai sumažėti kraujospūdis.

Laikymo sąlygos

1. Temperatūra : Paprastai nitroglicerinas turi būti laikomas kambario temperatūroje nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus (59-86 laipsnių pagal Farenheitą).
2. Sausumas : nitrogliceriną laikykite sausoje vietoje, kad išvengtumėte drėgmės, kuri gali neigiamai paveikti vaisto kokybę.
3. Šviesa : Nitroglicerinas turi būti laikomas tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių. Šviesa gali sukelti vaisto skilimą.
4. Pakuotė : Nitrogliceriną laikykite originalioje pakuotėje arba talpykloje, kad išvengtumėte oro ir drėgmės.
5. Vaikai : įsitikinkite, kad nitroglicerinas laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad išvengtumėte atsitiktinio naudojimo.
6. Specialios sąlygos : Kai kuriais atvejais ant pakuotės arba vaisto instrukcijose gali būti papildomų laikymo rekomendacijų. Norėdami gauti tikslesnės informacijos, žr. šias rekomendacijas.