Rifapentinas

Rifapentinas yra antibiotikas, plačiai naudojamas gydant infekcijas, kurias sukelia Mycobacterium genties bakterijos, įskaitant Mycobacterium tuberculosis (bakterija, sukelianti tuberkuliozę). Jis priklauso antibiotikų grupei rifampicino klasėje, kuri taip pat apima rifampiciną.

Rifapentinas pasižymi antimikobakterinėmis savybėmis ir dažniausiai naudojamas kartu su kitais antibiotikais tuberkuliozei gydyti, ypač pacientams, atsparniems daugeliui vaistų. Jis taip pat gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią tuberkuliozei kontaktui su užkrėstais asmenimis ar didelę ligos išsivystymo riziką.

Rifapentino pagrindu pagaminti vaistai paprastai vartojami per burną tabletės arba kapsulės pavidalu. Kaip ir visi antibiotikai, rifapentinas turėtų būti naudojamas tik tada, kai juos skiria gydytojas, laikantis rekomenduojamos dozės ir gydymo trukmės. Jis gali turėti šalutinį poveikį ir gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl svarbu aptarti jo vartojimą su medicinos specialistu.

Indikacijos Rifapentina

1. Tuberkuliozės gydymas: rifapentinas gali būti naudojamas kartu su kitais antibiotikais tuberkuliozei gydyti. Tai ypač svarbu, kai atsiranda daug vaistų atsparus TB arba pacientas neatitinka ankstesnio gydymo.
2. Tuberkuliozės profilaktika: Rifapentinas gali būti naudojamas kaip profilaktinis agentas kai kuriems pacientams, ypač tiems, kurie liečiasi su užkrėstais asmenimis arba turi padidėjusią tuberkuliozės riziką (pvz., Pacientus, sergančius ŽIV infekcija).
3. Antrinių infekcijų prevencija pacientams, sergantiems Mycobacterium avium kompleksu (MAC): Retais atvejais rifapentinas gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią antrinėms infekcijoms, kurias sukelia Mycobacterium avium kompleksas (MAC), ypač pacientams, kuriems yra imunitetas, pavyzdžiui, sergantys ŽIV infekcija.

Atleiskite formą

Rifapentiną paprastai galima įsigyti tablečių pavidalu geriamojo vartojimui. Rifapentino tabletėse gali būti skirtingas aktyviosios medžiagos kiekis, tačiau dažniausiai randamos 150 mg ir 300 mg dozėse. Ši forma leidžia tiksliai dozuoti vaistą ir patogu pacientams vartoti.

Be tablečių, kai kuriose šalyse gali būti ir kitos dozavimo formos, tokios kaip kapsulės ar milteliai, skirti suspensijai, tačiau tabletės yra labiausiai paplitusios ir plačiai naudojamos.

Farmakodinamika

Jo farmakodinamika yra susijusi su jos gebėjimu slopinti bakterinę RNR polimerazę, dėl kurios RNR ir baltymų sintezės sutrikimas yra sutrikdytas jautriose bakterijose. Tai lemia bakterijų mirtį ir kontroliuoja infekcijos plitimą.

Rifapentinas turi platų aktyvumo spektrą prieš daugelį bakterijų, įskaitant tuberkuliozės mikroorganizmą Mycobacterium tuberculosis, taip pat kitas gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jis dažnai naudojamas kartu su kitais antituberkuliozės vaistais tuberkuliozei ir jos atsparioms formoms gydyti.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Rifapentinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Maistas gali sulėtinti jo absorbciją, tačiau neturi įtakos jo išsamumui.
2. Metabolizmas: Rifapentinas per citochromo P450 sistemą patiria didelę medžiagų apykaitą kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra 25-Deaza-Riboflavin, kuris taip pat turi aktyvumą prieš mikrobus.
3. Pašalinimas: rifapentinas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Jo pusinis gyvenimas yra maždaug 15-20 valandų.
4. Sąveika su maistu: Maisto suvartojimas daro įtaką rifapentino absorbcijos greičiui, tačiau neturi įtakos jo išsamumui. Todėl paprastai jis vartojamas nepriklausomai nuo maisto.
5. Baltymų surišimas: rifapentinas jungiasi prie maždaug 80–85%kraujo plazmos baltymų.
6. Sisteminis poveikis: rifapentino kiekis kraujyje gali skirtis priklausomai nuo daugelio veiksnių, įskaitant paciento dozę, maistą, kepenis ir inkstų būklę.
7. Farmakodinamika: Rifapentinas yra antibakterinis vaistas, veikiantis prieš daugelio rūšių bakterijas, įskaitant gumbų bacilą (Mycobacterium tuberculosis).

Dozavimas ir vartojimas

Aktyvios tuberkuliozės gydymui suaugusiesiems:

• Rifapentinas paprastai skiriamas 600 mg doze vieną kartą per parą kartu su kitais vaistais nuo TB.
• Gydymo eiga ir vaistų derinys priklauso nuo mikobakterijų jautrumo ir gali būti pakoreguotas atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir laboratorinius tyrimų rezultatus.

Latentinės tuberkuliozės gydymui:

• Suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams rifapentinas gali būti skiriamas 900 mg doze kartą per savaitę kartu su izoniazidu 3 mėnesius.

Taikymo būdas:

• Rifapentiną reikia vartoti per burną, neatsižvelgiant į maistą. Tačiau vartojimas su maistu gali padėti sumažinti virškinimo trakto šalutinį poveikį.
• Svarbu reguliariai vartoti rifapentiną, tuo pačiu kiekvieną dieną, kad būtų užtikrintas geriausias terapinis poveikis.
• Nenustokite vartoti rifapentino nepasitarę su gydytoju, net jei jaučiate patobulinimą. Norint visiškai išgydyti infekciją ir užkirsti kelią bakterijoms išsivystyti antibiotikams, būtina išsamiai gydyti.

Naudokite Rifapentina nėštumo metu

Rifapentino vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su tam tikra vaisiaus rizika. Nėštumo metu nėra pakankamai duomenų apie jo saugumą, todėl jo vartojimas turėtų būti naudojamas tik griežtoms medicininėms indikacijoms ir prižiūrint medicininei.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą rifapentinui ar kitiems vaisto komponentams, neturėtų vartoti.
2. Kepenų nepakankamumas: Rifapentino vartojimas gali būti nepageidaujamas pacientams, sergantiems sunkia kepenų disfunkcija.
3. Nėštumas ir laktacija: Šrifapentino vartojimas nėštumo ar laktacijos metu turėtų būti atliekami tik griežtai ir prižiūrint medicininei indikacijai.
4. Vaikai: Duomenys apie rifapentino vartojimą vaikams yra riboti, todėl vaikų vartojimas turėtų būti prižiūrimas gydytojo.
5. Hiperbilirubinemija: Rifapentino vartojimas gali padidinti kraujo birurubino kiekį, todėl jis turėtų būti atsargus pacientams, sergantiems hiperbilirubinemija.
6. Sąveika su kitais vaistais: rifapentinas gali sąveikauti su kitais vaistais, o tai gali pakenkti jų veiksmingumui arba sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį.
7. Kitos sąlygos: Jei turite kitų rimtų medicininių sąlygų, tokių kaip širdies, kraujagyslių ar inkstų liga, vartojant rifapentiną, gydytojas gali reikalauti ypatingo atsargumo ir priežiūros.

Šalutiniai poveikiai Rifapentina

1. Virškinimo trakto sutrikimai: Tai gali būti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija (virškinimo sutrikimas), anoreksija (apetito praradimas) ir pilvo diskomfortas.
2. Neurologiniai simptomai: galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, astenija (bendras silpnumas) ar padidėjęs dirglumas.
3. Alerginės reakcijos: apima odos bėrimus, niežulį, dilgėlinę, angioedemą, alerginį dermatitą ir retai anafilaksiją.
4. Kraujo pokyčiai: baltųjų kraujo kūnelių, trombocitų ar raudonųjų kraujo kūnelių skaičius gali padidėti arba sumažėti.
5. Padidėjęs jautrumas šviesai: rifapentinas gali sukelti lotosensibilizaciją, o tai padidina saulės nudegimo riziką, ilgą laiką veikiant saulės spinduliams.
6. Kepenų disfunkcija: Gali atsirasti padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje, gelta ir hepatitas.
7. Kitas šalutinis poveikis: gali atsirasti kitas retas šalutinis poveikis, pavyzdžiui, odos hiperpigmentacija, mialgija (raumenų skausmas), artralgija (sąnarių skausmas) ir tachikardija.

Perdozavimas

Yra nedaug informacijos apie rifapentino perdozavimą, tačiau rimtas šalutinis poveikis, pavyzdžiui, toksiškumas kepenims, dispepsija, galvos skausmas, mieguistumas ir hepatito rizika, gali atsirasti per daug.

Įtariamo rifapentino perdozavimo atveju reikia kreiptis į medicininę pagalbą. Vykdant perdozavimą, bus simptominis, skirtas panaikinti galimas perdozavimo apraiškas ir kūno funkcijų palaikymą.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antibiotikai: Rifapentinas gali sumažinti antibiotikų, tokių kaip azitromicinas, klaritromicinas ir tetraciklinai, efektyvumą.
2. Priešgrybeliniai vaistai: Rifapentinas gali paveikti priešgrybelinių vaistų, tokių kaip flukonazolas, ketokonazolas ir itrakonazolas, metabolizmą, dėl kurio jų koncentracija kraujyje gali pasikeisti.
3. Antiepilepsiniai vaistai: rifapentino ir antiepilepsinių vaistų, tokių kaip karbamazepinas ir fenitoinas, sąveika gali sumažinti pastarojo koncentraciją kraujyje, o tai gali pabloginti epilepsijos kontrolę.
4. Antivirusiniai vaistai: rifapentinas gali paveikti antivirusinių vaistų, tokių kaip lopinaviras/ritonaviras, metabolizmą, dėl kurio jų kraujyje gali pasikeisti ir padidėja šalutinio poveikio rizika.
5. Širdies ir kraujagyslių narkotikai: Rifapentinas gali padidinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, dėl kurio gali padidėti krešėjimo laikas ir kraujavimo rizika.