Spironolaktonas

Spironolaktonas yra vaistas, priklausantis aldosterono antagonistų klasei. Jis naudojamas aukšto kraujospūdžio (hipertenzijos), širdies nepakankamumui ir kūno skysčių bei druskos lygiui mažinimui gydyti. Spironolaktonas taip pat gali būti naudojamas gydant kai kurias kitas ligas, tokias kaip policistinių kiaušidžių sindromas moterims ir nuo hormonų priklausomi kosmetikos spuogai vyrams ir moterims. Jis veikia blokuodamas aldosterono, hormono, reguliuojančio skysčių ir druskos kiekį organizme, veikimą.

Indikacijos Spironolaktonas

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): Spironolaktono spironolaktono gali būti nustatytas kaip visapusiško hipertenzijos gydymo komponentas, ypač esant aukštam aldosterono kiekiui arba kai kiti antihipertenziniai vaistai yra neveiksmingi.
2. Širdies nepakankamumas: Spironolaktonas gali būti naudojamas širdies nepakankamumui gydyti, ypač kartu su kitais vaistais, siekiant sumažinti patinimą ir pagerinti širdies funkciją.
3. Policistinis kiaušidžių sindromas (PCOS): Moterims, sergančioms PCOS, spironolaktonas gali padėti sumažinti androgenų kiekį organizme, o tai gali pagerinti hiperandrogenizmo simptomus, tokius kaip pertekliniai kūno plaukai, sumažėti spuogai ir pagerinti plaukų būklę.
4. Hormoniniai spuogai: spironolaktonas gali būti naudojamas gydant spuogus, ypač moterims, kurių spuogai yra susiję su padidėjusiu androgenų kiekiu kraujyje.
5. Kepenų cirozė ir ascitas: Kai kuriais atvejais spironolaktonas gali būti naudojamas siekiant sumažinti ascitą (skysčių kaupimąsi pilve) kepenų cirozėje.

Atleiskite formą

1. Tabletės

• Dozavimas: Dažniausios tabletės formos dozės yra 25 mg, 50 mg ir 100 mg.
• Aprašymas: tabletės gali būti padengtos arba nepadengtos. Jie yra skirti žodiniam administravimui ir turėtų būti praryti.

2. Žodinės pakabos

• Aprašymas: Skysta spironolaktono forma, kuri gali būti nustatyta, kai pacientams sunku nuryti tabletes.
• Naudojimas: Ypač naudinga vaikams ar suaugusiems, sergantiems rijimo sutrikimais.

3. Kapsulės

• Dozės: Spironolaktonas kartais yra kapsulės pavidalu, o tai gali būti alternatyvus būdas vartoti vaistus, ypač jei reikia individualizuotų dozavimo koregavimų.

Farmakodinamika

1. Aldosterono receptoranagonizmas: Spironolaktonas yra inkstų aldosterono receptorių antagonistas, blokuojantis jų poveikį. Aldosteronas yra hormonas, kuris padidina natrio ir vandens reabsorbciją inkstuose, todėl padidėja kraujo kiekis ir kraujospūdis. Blokuojantys aldosterono receptoriai lemia sumažėjusį natrio ir vandens susilaikymą ir padidėja kalio išsiskyrimas.
2. Diuretikas: Dėl jo įtakos natrio reabsorbcijai inkstuose spironolaktone padidėja natrio ir vandens išsiskyrimas šlapime, o tai padeda sumažinti cirkuliuojantį kraujo tūrį ir kraujospūdį.
3. Sumažėjęs kraujo kalio kiekis: Nors spironolaktono blokuoja natrio reabsorbciją, jis taip pat blokuoja kalio išsiskyrimą, o tai gali sukelti hiperkalemiją (padidėjęs kalio kiekis kraujyje). Tam gali prireikti stebėti kalio kiekį kraujyje vartojant vaistą.
4. Antiandrogeninis poveikis: spironolaktonas taip pat turi antiandrogeninių savybių ir gali būti naudojamas hiperandrogeninėms ligoms, tokioms kaip hormoniniai sutrikimai ir spuogai, gydyti moterims.
5. Antieneema: Be savo diuretikų, spironolaktonas gali būti veiksmingas gydant edemą, susijusią su kepenų ciroze ir širdies nepakankamumu.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: spironolaktonas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo.
2. Pasiskirstymas: Jis turi didelį pasiskirstymą, įsiskverbdamas į įvairius audinius ir organus, įskaitant inkstus.
3. Metabolizmas: Spironolaktonas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, tokie kaip kanrenionas. Spironolaktono metabolitai veikia anti-aldosteroną.
4. Išskyrimas: spironolaktonas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 80–85% dozės išsiskiria kaip metabolitai, likusi dalis nesikeičia.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Spironolaktono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,4 valandos, palyginti su maždaug 16,5 valandos, kai yra pagrindinės aktyviosios metabolito kanrenijos.

Spironolaktono farmakokinetika gali būti pakeista esant patologinėms sąlygoms, tokioms kaip kepenų ar inkstų nepakankamumas, taip pat kartu vartojant kitus vaistus, kurie gali turėti įtakos jo metabolizmui ar išsiskyrimui.

Dozavimas ir vartojimas

Širdies nepakankamumas

• Dozavimas: Pradinė dozė paprastai yra nuo 12,5 mg iki 25 mg per parą. Dozė gali būti palaipsniui padidinta per kelias savaites iki maksimalios dienos dozės 50 mg.

Arterinė hipertenzija

• Dozavimas: Pradinė dozė yra 50 mg per dieną, o tai gali būti padidinta iki maksimalios dienos dozės 100 mg, jei poveikio nepakanka, o vaistas yra gerai toleruojamas.

Pirminis hiperaldosteronizmas

• Dozavimas: diagnostikos tikslais pradinė dozė gali būti 400 mg per dieną 4 dienas. Terapiniais tikslais dozė pritaikoma atskirai.

Cirozė su ascitu.

• Dozavimas: Pradinė dozė yra 100 mg per dieną, kurią galima koreguoti atsižvelgiant į atsaką į gydymą ir elektrolitų pusiausvyros būseną. Paprastai dozė yra 25–200 mg per dieną.

Policistinių kiaušidžių sindromas ir kiti hormoniniai sutrikimai

• Dozavimas: 50–100 mg per parą, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą.

Priėmimo metodas

• Tabletės ir kapsulės turėtų būti paimtos per burną, geriausia ryte, kad būtų išvengta naktinio diuretinio poveikio, su nedideliu kiekiu vandens, po valgio, kad būtų sumažintas skrandžio dirginimas.

Svarbios pastabos

• Reikia reguliariai stebėti elektrolitų lygį, ypač kalio, nes spironolaktonas gali sukelti hiperkalemiją (aukštą kalio kiekį).
• Norint išvengti dehidratacijos ir elektrolitų disbalanso, nereikėtų sunaudoti per didelio vandens kiekio.
• Kalio papildų ar kitų kalio taupančių diuretikų reikėtų vengti be gydytojo recepto.
• Gydant spironolaktonu, vairuojant ir eksploatuojant mašinas, reikia būti atsargiai, nes gali atsirasti šalutinis poveikis, pavyzdžiui, galvos svaigimas ar nuovargis.

Naudokite Spironolaktonas nėštumo metu

Spironolaktono vartojimas nėštumo metu gali būti pavojingas ir reikalauja ypatingo atsargumo. Pirma, spironolaktonas yra FDA D kategorija, skirta naudoti nėštumo metu. Tai reiškia, kad vaisiui gali būti rizika, tačiau jo naudojimo pranašumai gali pateisinti galimą riziką.

Spironolaktono vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su įvairių šalutinių poveikių rizika tiek motinai, tiek vaisiui. Motinoje tai gali apimti hiperkalemiją (padidėjęs kalio kiekis kraujyje), hipotenzija (žemas kraujospūdis) ir kiti nepageidaujami reiškiniai. Vaisiui gali būti paveikta inkstų ir kitų organų vystymosi.

Kontraindikacijos

1. Hiperkalemija: Kadangi spironolaktonas gali sukelti kalio susilaikymą organizme, jis neturėtų būti naudojamas pacientams, kuriems jau padidėjęs kalio kiekis kraujyje (hiperkalemija).
2. Inkstų nepakankamumas: Pacientams, kuriems yra didelis inkstų nepakankamumas, spironolaktono vartojimas gali būti kontraindikuotas dėl šios būklės paūmėjimo rizikos.
3. Hormoniškai aktyvūs navikai: Vaistas gali būti kontraindikuotas esant hormoniškai aktyviems navikams, tokiems kaip krūties vėžys ar inkstų vėžys, dėl galimo padidėjusio hormoninio aktyvumo.
4. Alergija: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą spironolaktone ar kitiems vaisto komponentams, turėtų vengti jo vartojimo.
5. Nėštumas ir žindymas: Spironolaktono vartojimas gali būti kontraindikuotas nėštumo metu ir laktacijos metu dėl jo galimo poveikio vaisiaus ar motinos pieno vystymuisi.
6. Sumažėjęs kraujospūdis: Pacientams, sergantiems mažu kraujospūdžiu, spironolaktono vartojimas gali sukelti papildomą kraujospūdžio sumažėjimą ir susijusias komplikacijas.
7. Diabetas Mellitus: Naudojant spironolaktoną pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikalingas atsargumas dėl jo įtakos gliukozės kiekiui kraujyje.
8. Naudokite su kitais vaistais: spironolaktonas gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant kai kuriuos antihipertenzinius vaistus ir vaistus, kurie padidina kalio kiekį kraujyje.

Šalutiniai poveikiai Spironolaktonas

1. Hiperkalemija: Spironolaktone gali padidėti kalio kiekis kraujyje, o tai gali būti pavojinga, ypač žmonėms, sergantiems inkstų liga, arba tiems, kurie vartoja kitus vaistus, kurie padidina šį poveikį.
2. Šlapimo poveikis: Vartojant spironolaktoną, gali padidėti šlapinimo ir diurezės dažnis (šlapimo tūris).
3. Galvos galvos svaigimas ir silpnumas: kai kuriems pacientams gali būti svaigimas, silpnumas ar mieguistumas.
4. GI sutrikimai: gali atsirasti dispepsinių simptomų, tokių kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar sumažėjęs apetitas.
5. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai: Natrio, kalcio ir magnio kiekis organizme gali būti sutrikdytas.
6. Gynecomastia: Vyrai gali patirti krūties liaukų padidėjimą.
7. Menstruaciniai sutrikimai: moterims gali atsirasti menstruaciniai sutrikimai.
8. Ginekologinis šalutinis poveikis: gali kilti pieno liaukų padidėjimas ar jautrumas, gali kilti menstruaciniai nelygumai ir libido problemos.
9. Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis: Tai gali pabloginti ar sukelti podagros priepuolį.
10. Alerginės reakcijos: retais atvejais gali atsirasti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, niežėjimas, edema ar angioedema.
11. Kitas šalutinis poveikis: Galimos kitos reakcijos ir gali skirtis priklausomai nuo atskirų kūno savybių.

Perdozavimas

Spironolaktono perdozavimas gali sukelti rimtą elektrolitų disbalansą, ypač hiperkalemiją (padidėjęs kalio kiekis kraujyje), o tai gali sukelti širdies aritmijas ir kitas pavojingas sąlygas. Kitas galimas perdozavimo poveikis yra mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, širdies ritmo sutrikimai, traukuliai ir įvairūs virškinimo trakto sutrikimai.

Įtariamo spironolaktono perdozavimo atveju reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Perdozavimo gydymas gali būti terapinės priemonės, skirtos atkurti elektrolitų balansą ir kontroliuoti širdies veiklą.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kalio skatinantys vaistai: Spironolaktonas gali padidinti kalio kiekį organizme. Kartu vartojant kitus vaistus, tokius kaip ACE inhibitoriai (pvz., Lisinoprilis) ar antihipertenziniai vaistai iš „Arbiterio“ klasės (pvz., Losartano), o tai taip pat gali padidinti kalio riziką, hiperkalemijos rizika gali padidėti.
2. Kalio mažinantys vaistai: tokie vaistai kaip tiazido diuretikai (pvz., Hidrochlorthiazidas) gali sumažinti kalio kiekį organizme. Kartu su tiazido diuretikais naudojimas gali sumažinti hiperkalemijos riziką su spironolaktonu.
3. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): Kai kurie NVNU, tokie kaip ibuprofenas ar diklofenako, gali sumažinti spironolaktono efektyvumą, ypač atsižvelgiant į jo diuretiką.
4. Vaistai, turintys įtakos inkstų funkcijai: kartu vartojami vaistai, turintys įtakos inkstų funkcijai, pavyzdžiui, nefrotoksiniams antibiotikams ar kai kuriems nefrotoksiniams vaistams nuo uždegimo, gali padidinti inkstų nepakankamumo riziką.
5. Vaistai, turintys įtakos hormoninei pusiausvyrai: spironolaktonas gali sąveikauti su kitais vaistais, turinčiais įtakos hormoninei pusiausvyrai, tokioms kaip hormoniniai kontracepcijos priemonės ar pakaitinė hormonų terapija, o tai gali pakeisti šių vaistų veiksmingumą ar toksiškumą.