Amitriptilinas

Amitriptilinas yra antidepresantų vaistas iš triciklių antidepresantų grupės (TCA). Jis naudojamas gydyti įvairius psichinius sutrikimus, įskaitant depresiją, nerimo sutrikimus, panikos priepuolius ir kai kurių tipų nerimą. Amitriptilinas taip pat gali būti naudojamas kaip analgetikas lėtiniam skausmui, ypač kai skausmo sindromas derinamas su depresija ar nerimu.

Amitriptylino veikimas atsiranda dėl jo sugebėjimo padidinti neurotransmiterių koncentraciją smegenyse, pavyzdžiui, serotoninas ir norepinefrinas, kuris padeda stabilizuoti nuotaiką ir sumažinti psichinį diskomfortą. Be to, amitriptylinas turi anticholinerginių savybių, kurios gali sukelti sedaciją ir malšinti skausmą.

Indikacijos Amitriptilinas

1. Depresiniai sutrikimai: Amitriptilinas gali būti skiriamas įvairioms depresijos formoms gydyti, įskaitant pagrindinį depresijos sutrikimą, dizimiją ir netipinę depresiją.
2. Nerimo sutrikimai: Tai gali būti veiksminga mažinant nerimo simptomus, įskaitant generalizuotą nerimo sutrikimą, panikos sutrikimą ir socialinę fobiją.
3. Naktinis šlapimo nelaikymas: Amitriptilinas gali būti naudojamas suaugusiųjų šlapimo nelaikymo šlapimo nelaikyme gydyti.
4. Migrena: Kai kuriems pacientams gali palengvinti migreną su amitriptilinu, ypač jei jie turi gretutinę depresiją ar skausmo sindromą.
5. Lėtinis skausmas: Amitriptilinas gali būti naudojamas gydant lėtinį skausmą, pavyzdžiui, miofascialinį skausmo sindromą, osteoartritą ir neuropatinį skausmą.
6. Nemiga: Amitriptylinas kartais naudojamas nemigai gydyti, ypač jei tai susiję su depresija ar skausmo sindromais.

Atleiskite formą

1. Tabletės

Dažniausia amitriptylino išleidimo forma yra tabletės, skirtos burnos naudojimui:

• Dozavimas: tabletėse dažniausiai yra 10 mg, 25 mg, 50 mg arba 75 mg aktyvios medžiagos.
• Naudojimas: tabletės turėtų būti paimtos ištisos, gerdami pakankamai vandens, nekramtant, kad būtų išvengta skrandžio gleivinės sudirginimo.

2. Injekcijos sprendimas

Nors tai yra mažiau paplitusi forma, amitriptylinas gali būti prieinamas kaip injekcijos sprendimas:

• Koncentracija: tirpale paprastai yra tam tikras amitriptylino kiekis hidrochlorido pavidalu (pvz., 10 mg/ml).
• Naudojimas: Amitriptilino injekcija gali būti naudojama ligoninės aplinkoje, atidžiai prižiūrint medicininei priežiūrai, ypač kai žodinis administravimas neįmanomas arba neveiksmingas.

3. Padengtos tabletės

Amitriptylinas taip pat gali būti prieinamas dengtų tablečių pavidalu, kuris skatina švelnesnį veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir sumažina virškinimo trakto dirginimą:

• Dozavimas: Šiose tabletėse taip pat gali būti 10 mg, 25 mg, 50 mg arba 75 mg amitriptylino.
• Naudojimas: aprėptis padeda sumažinti šalutinį poveikį, atsirandantį dėl tiesioginio aktyviosios medžiagos kontakto su virškinamojo trakto gleivine.

Farmakodinamika

1. Neurotransmiterių reabsorbcijos slopinimas: Pagrindinis amitriptylino veikimo mechanizmas yra susijęs su jo sugebėjimu slopinti neurotransmiterių, tokių kaip serotoninas ir norepinefrinas, reabilitacijos presinapsiniuose neuronuose. Dėl to padidėja šių neurotransmiterių koncentracija sinapsinėje erdvėje ir todėl pagerina signalų perdavimą tarp neuronų.
2. Histamino ir acetilcholino receptorių antagonizmas: Amitriptylinas daro antagonistinį poveikį histamino ir acetilcholino receptoriams, kurie gali prisidėti prie jo miego ir raminamojo poveikio. Tai gali būti naudinga gydant nemigą ir nerimo sutrikimus.
3. Alfa-adrenerginių receptorių blokavimas: Amitriptylinas blokuoja alfa-adrenerginius receptorius, o tai gali sukelti sedaciją ir sumažinti nerimo simptomus.
4. Natrio kanalo antagonizmas: Didelėmis dozėmis amitriptilinas taip pat gali turėti antagonistinį poveikį natrio kanalams, o tai gali paveikti širdies audinio laidumą ir sukelti antiaritminį poveikį.
5. M-cholinoreceptorių antagonizmas: Amitriptilinas daro antagonistinį poveikį muskarino tipo receptoriams periferinėse ir centrinėse nervų sistemose, o tai gali sukelti įvairius šalutinius poveikius, tokius kaip burnos burnos, vidurių užkietėjimas, tachikardija ir kt.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Amitriptilinas paprastai yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama praėjus 2–12 valandų po vartojimo.
2. Pasiskirstymas: jis plačiai pasiskirsto po visą kūną, įskaitant smegenis, kepenis, inkstus, plaučius, širdies ir riebalinį audinį. Pririšimas prie plazmos baltymų yra apie 90%.
3. Metabolizmas: Amitriptilinas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų keli metabolitai, įskaitant nortriptyliną, kuris yra aktyvusis metabolitas. Šis procesas daugiausia atliekamas dalyvaujant fermentui CYP2D6.
4. Išskyrimas: amitriptilino ir jo metabolitų išsiskyrimas daugiausia atsiranda per inkstus. Maždaug 10–20% dozės išsiskiria nepakitusiais, o likusi dalis išsiskiria kaip metabolitai.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Amitriptilino pusinės eliminacijos laikas iš kūno yra apie 10–28 valandas, o aktyviam metabolito nortriptylinui-apie 18–44 valandas.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas:

1. Žodinė programa:

   • Amitriptilinas paprastai vartojamas burnoje, nepaisant maisto suvartojimo, tačiau norint sumažinti skrandžio diskomfortą, geriau jį vartoti po valgio.
   • Tabletės turėtų būti prarijamos nesumokėdamos, be kramtymo ir su pakankamai vandens.

2. Injekcijos:

   • Injekcinė amitriptilino forma retai naudojama ir naudojama tik stacionarinėse aplinkose, griežtai prižiūrint medicinos personalui.

Dozė:

Suaugusiems:

1. Depresija:

   • Pradinė dozė: Paprastai prasideda nuo 25 mg tris kartus per dieną arba 75 mg prieš miegą.
   • Priežiūra: Priežiūros dozė gali būti nuo 50 iki 100 mg per dieną, padalyta į kelias dozes arba kaip viena dozė prieš miegą.
   • Maksimali dozė: neturėtų viršyti 150–300 mg per dieną, atsižvelgiant į būklės sunkumą ir atsaką į gydymą.

2. Lėtinis skausmas, neuropatinis skausmas:

   • Pradinė dozė: 10–25 mg prieš miegą.
   • Priežiūros dozė: gali būti palaipsniui padidinta, tačiau paprastai neviršija 100 mg per dieną.

3. Migrenos prevencija:

   • Dozė: 10–25 mg prieš miegą, dėl medicininių priežasčių gali būti padidinta iki ne daugiau kaip 150 mg per dieną.

Vaikams ir paaugliams:

• Vaikams amitriptilinas gali būti naudojamas naktiniam šlapimo nelaikymui gydyti.
• Naktinis šlapimo nelaikymas: standartinė dozė yra 10–20 mg per naktį 6–10 metų vaikams; 25–50 mg už naktį vyresniems nei 11 metų vaikams.

Specialios instrukcijos:

• Pacientai turėtų vengti alkoholio vartojimo dėl padidėjusio šalutinio poveikio rizikos.
• Burnos džiūvimas gali išsivystyti ir gali būti palengvintas kramtant gumą arba čiulpiant pastiles.
• Amitriptilinas gali sukelti mieguistumą, todėl reikėtų vengti automobilio ar operacinių mašinų vairavimo, kol paaiškinta individuali reakcija į vaistą.
• Vaistą reikia atsargiai atsiimti, palaipsniui mažinant dozę, kad būtų išvengta abstinencijos sindromo.

Naudokite Amitriptilinas nėštumo metu

Amitriptilino vartojimas nėštumo metu gali sukelti susirūpinimą, nes jo saugumas besivystančiam vaisiui nebuvo visiškai ištirtas. Nepaisant to, gydytojai kartais gali nuspręsti paskirti amitriptiliną nėščioms moterims, jei gydymo nauda viršija galimą vaisiaus riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą amitriptylinui ar bet kuriam kitam tricikliui antidepresantui, turėtų vengti jo naudojimo.
2. MAO slopinimas: Amitriptilinas neturėtų būti naudojamas 14 dienų po monoamino oksidazės inhibitorių (MAOI) nutraukimo, nes gali atsirasti rimtų širdies ir kraujagyslių kraujagyslių reakcijų.
3. MAO inhibitorių naudojimas: nutraukę amitriptiliną, palaukite mažiausiai 14 dienų prieš pradėdami monoamino oksidazės inhibitorius (MAOI).
4. Aktyvi širdies liga: Amitriptilinas turėtų būti naudojamas atsargiai pacientams, sergantiems aktyvia širdies liga, nes tai gali padidinti aritmijas arba pakeisti širdies laidumą.
5. Alkoholio vartojimas: Pacientai turėtų vengti alkoholio vartojimo vartojant amitriptiliną, nes tai gali padidinti jo raminamąjį poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.
6. Nėštumas ir žindymas: amitriptilino vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas dėl galimo poveikio vaisiui. Taip pat nerekomenduojama naudoti žindant dėl galimo vaisto išsiskyrimo į motinos pieną.
7. Bipolinis sutrikimas: Amitriptilinas gali sustiprinti bipolinio sutrikimo ciklus ir sukelti manijos epizodus pacientams, sergantiems šia liga.
8. Glaukoma: Amitriptilino vartojimas gali padidinti intraokuliarinį slėgį, todėl ji turėtų būti naudojama atsargiai pacientams, sergantiems glaukoma.

Šalutiniai poveikiai Amitriptilinas

1. Duvailiškumas ir sumažėjusi koncentracija: Amitriptilinas pacientams gali sukelti mieguistumą ar mieguistumą, ypač gydymo pradžioje. Tai gali pakenkti galimybei atlikti užduotis, kurioms reikalinga koncentracija, pavyzdžiui, vairavimo ar eksploatavimo mašinos.
2. Burnos džiūvimas: Tai yra vienas iš labiausiai paplitusių amitriptilino šalutinių poveikių. Pacientai gali patirti pojūtį burnoje, o tai gali sukelti diskomfortą kalbant, valgant ir geriant.
3. Vidurių užkietėjimas: Amitriptilinas gali sukelti sulėtėjusią žarnyno peristaltiką, kuri gali sukelti vidurių užkietėjimą.
4. Apetito ir svorio pokyčių praradimas: kai kuriems pacientams prarandamas apetitas, tuo pačiu vartojant amitriptyliną, o tai gali sukelti svorio metimą.
5. Ortostatinė hipotenzija: Pacientams gali išsivystyti žemas kraujospūdis, kai keičiasi nuo melo į sėdėjimą ar stovėjimą.
6. Tachikardija ir aritmijos: kai kuriems pacientams amitriptylinas gali sukelti padidėjusį širdies ritmo ir širdies ritmo sutrikimus.
7. Seksualinė disfunkcija: Kai kuriems pacientams gali kilti seksualinė disfunkcija, pavyzdžiui, prarasti susidomėjimą seksualiniu aktyvumu ar erekcijos disfunkcija.

Perdozavimas

1. Kardiacritmijos: viena iš rimčiausių amitriptilino perdozavimo komplikacijų yra širdies aritmijos, tokios kaip tachikardija, bradikardija, prieširdžių virpėjimas arba asistolė. Taip yra dėl antagonistinio poveikio natrio kanalams ir kitiems receptoriams.
2. Serotonino perteklius sindromas: Amitriptilino perdozavimas gali sukelti serotonino perteklių sindromą, kuris pasireiškia kaip hipertermija, viduriavimas, drebulys, hiperrefleksija ir kiti simptomai.
3. Centrinės nervų sistemos (CNS) depresija: perdozavimas gali sukelti didelę CNS depresiją, kuri pasireiškia kaip sedacija, sumažėjęs sąmonės lygis, koma ir net priepuolių sindromas.
4. Anticholinerginis poveikis: perdozavimas gali sukelti stiprų anticholinerginį poveikį, pavyzdžiui, burną džiūvimą, sulaikymą šlapime, išsiplėtusius mokinius, vidurių užkietėjimą ir padidėjusią kūno temperatūrą.
5. Hipotenzija: Amitriptilino perdozavimas gali sukelti hipotenziją ir ūminį kraujospūdžio kritimą.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP2D6 fermento inhibitoriai arba induktoriai: Amitriptylinas metabolizuojamas kepenyse CYP2D6 fermentu. Šio fermento inhibitoriai, tokie kaip fluoksetinas ar paroksetinas, gali padidinti amitriptylino kiekį kraujyje, o induktoriai, tokie kaip karbamazepinas ar fenitoinas, gali sumažinti jo efektyvumą.
2. Anticholinerginiai vaistai: amitriptilino derinimas su kitais vaistais, turinčiais anticholinerginių savybių, tokių kaip antihistamininiai vaistai, antiparkinsonijos agentai, ar dirgliosios žarnos sindromo vaistai, gali padidinti anticholinerginį šalutinį poveikį, pavyzdžiui, burną, vidurių užkietėjimą, sunkumus šlapintis ir kt.
3. Viduriniai vaistai: amitriptilino derinimas su kitais centriniais veikiančiais vaistais, tokiais kaip raminamieji vaistai, alkoholis ar narkotiniai analgetikai, gali padidinti depresinį poveikį centrinei nervų sistemai ir padidinti sedacijos bei kvėpavimo depresijos riziką.
4. Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI): Amitriptilino derinys su maois gali sukelti rimtą šalutinį poveikį, pavyzdžiui, hipertenzinę krizę ar serotonino sindromą. IMAOS pasitraukimo laikotarpis turėtų būti bent 14 dienų prieš pradedant gydymą amitriptylinu.
5. Vaistai, kurie padidina aritmijų riziką: amitriptylino derinimas su kitais vaistais, kurie gali pratęsti QT intervalą arba padidinti aritmijų, tokių kaip antiaritminiai vaistai, antibiotikai ar antiaritminės žolelės, riziką, gali padidinti širdies airitmijų riziką.