Amitriptilinas

Amitriptilinas yra antidepresantas iš triciklinių antidepresantų (TCA) grupės. Jis vartojamas įvairiems psichikos sutrikimams, įskaitant depresiją, nerimo sutrikimus, panikos priepuolius ir kai kurias nerimo rūšis, gydyti. Amitriptilinas taip pat gali būti naudojamas kaip analgetikas nuo lėtinio skausmo, ypač kai skausmo sindromas derinamas su depresija ar nerimu.

Amitriptilinas veikia dėl jo gebėjimo padidinti neurotransmiterių, tokių kaip serotoninas ir norepinefrinas, koncentraciją smegenyse, o tai padeda stabilizuoti nuotaiką ir sumažinti psichinį diskomfortą. Be to, amitriptilinas turi anticholinerginių savybių, kurios gali sukelti raminamąjį poveikį ir sumažinti skausmą.

Indikacijos Amitriptilinas

1. Depresiniai sutrikimai: amitriptilinas gali būti skiriamas įvairioms depresijos formoms gydyti, įskaitant didžiąją depresiją, distimiją ir netipinę depresiją.
2. Nerimo sutrikimai: jis gali būti veiksmingas mažinant nerimo simptomus, įskaitant generalizuotą nerimo sutrikimą, panikos sutrikimą ir socialinę fobiją.
3. Naktinis šlapimo nelaikymas: amitriptilinas gali būti naudojamas suaugusiųjų naktiniam šlapimo nelaikymui gydyti.
4. Migrena: kai kuriems pacientams gali palengvėti migrena vartojant amitriptiliną, ypač jei jie serga gretutine depresija ar skausmo sindromu.
5. Lėtinis skausmas: amitriptilinas gali būti naudojamas lėtiniam skausmui, pvz., miofascialiniam skausmo sindromui, osteoartritui ir neuropatiniam skausmui gydyti.
6. Nemiga: amitriptilinas kartais vartojamas nemigai gydyti, ypač jei ji susijusi su depresija ar skausmo sindromais.

Atleiskite formą

1. Tabletes

Dažniausia amitriptilino išsiskyrimo forma yra geriamosios tabletės:

• Dozavimas: tabletėse dažniausiai yra 10 mg, 25 mg, 50 mg arba 75 mg veikliosios medžiagos.
• Vartojimas: Tabletes reikia gerti sveikas, gerti pakankamai vandens, nekramtyti, kad nesudirgintų skrandžio gleivinės.

2. Injekcinis tirpalas

Nors amitriptilinas yra rečiau paplitęs, jis gali būti tiekiamas kaip injekcinis tirpalas:

• Koncentracija: tirpale paprastai yra tam tikras amitriptilino kiekis hidrochlorido pavidalu (pvz., 10 mg/ml).
• Naudojimas: Amitriptilino injekcija gali būti naudojama ligoninėse, atidžiai prižiūrint gydytojui, ypač kai negalima vartoti per burną arba jis neveiksmingas.

3. Dengtos tabletės

Amitriptilinas taip pat gali būti dengtų tablečių pavidalu, kuris skatina švelnesnį veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir mažina virškinimo trakto dirginimą:

• Dozavimas: Šiose tabletėse taip pat gali būti 10 mg, 25 mg, 50 mg arba 75 mg amitriptilino.
• Naudojimas: padengimas padeda sumažinti šalutinį poveikį, atsirandantį dėl tiesioginio veikliosios medžiagos sąlyčio su virškinamojo trakto gleivine.

Farmakodinamika

1. Neuromediatorių reabsorbcijos slopinimas. Pagrindinis amitriptilino veikimo mechanizmas yra susijęs su jo gebėjimu slopinti neurotransmiterių, tokių kaip serotoninas ir norepinefrinas, reabsorbciją presinapsiniuose neuronuose. Tai padidina šių neurotransmiterių koncentraciją sinaptinėje erdvėje ir atitinkamai pagerina signalų perdavimą tarp neuronų.
2. Histamino ir acetilcholino receptas arba antagonizmas: amitriptilinas antagonistiškai veikia histamino ir acetilcholino receptorius, o tai gali prisidėti prie jo migdomojo ir raminamojo poveikio. Tai gali būti naudinga gydant nemigą ir nerimo sutrikimus.
3. Alfa adrenerginių receptorių blokavimas : Amitriptilinas blokuoja alfa adrenerginius receptorius, todėl gali pasireikšti sedacija ir sumažėti nerimo simptomai.
4. Antagonizmas natrio kanalams : didelėmis dozėmis amitriptilinas taip pat gali turėti antagonistinį poveikį natrio kanalams, o tai gali paveikti širdies audinio laidumą ir sukelti antiaritminį poveikį.
5. M-cholinoreceptorių antagonizmas : amitriptilinas antagonistiškai veikia periferinės ir centrinės nervų sistemos muskarino tipo receptorius, todėl gali pasireikšti įvairūs šalutiniai poveikiai, tokie kaip burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, tachikardija ir kt.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas amitriptilinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama praėjus 2-12 valandų po vartojimo.
2. Pasiskirstymas : plačiai paplitęs visame kūne, įskaitant smegenis, kepenis, inkstus, plaučius, širdį ir riebalinį audinį. Prie plazmos baltymų prisijungia apie 90%.
3. Metabolizmas : Amitriptilinas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų keli metabolitai, įskaitant nortriptiliną, kuris yra aktyvus metabolitas. Šis procesas daugiausia atliekamas dalyvaujant fermentui CYP2D6.
4. Išskyrimas : amitriptilinas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 10-20 % dozės pašalinama nepakitusi, likusi dalis – metabolitų pavidalu.
5. Pusinės eliminacijos laikas : amitriptilino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 10-28 val., o aktyvaus metabolito nortriptilino – apie 18-44 val.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas:

1. Naudojimas žodžiu:

   • Amitriptilinas paprastai vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgio kiekį, tačiau norint sumažinti skrandžio diskomfortą, geriau jį vartoti po valgio.
   • Tabletes reikia nuryti sveikas, nekramtyti ir užsigeriant pakankamu kiekiu vandens.

2. Injekcijos:

   • Injekcinė amitriptilino forma naudojama retai ir naudojama tik stacionare, griežtai prižiūrint medicinos personalui.

Dozavimas:

Suaugusiems:

1. Depresija:

   • Pradinė dozė: paprastai pradėkite nuo 25 mg tris kartus per parą arba 75 mg prieš miegą.
   • Palaikomoji dozė: palaikomoji dozė gali būti nuo 50 iki 100 mg per parą, padalyta į kelias dozes arba viena dozė prieš miegą.
   • Didžiausia dozė: neturi viršyti 150-300 mg per parą, priklausomai nuo būklės sunkumo ir atsako į gydymą.

2. Lėtinis skausmas, neuropatinis skausmas:

   • Pradinė dozė: 10-25 mg prieš miegą.
   • Palaikomoji dozė: gali būti palaipsniui didinama, bet paprastai neviršija 100 mg per parą.

3. Migrenos prevencija:

   • Dozė: 10-25 mg prieš miegą, dėl medicininių priežasčių gali būti padidinta iki didžiausios 150 mg per parą.

Vaikams ir paaugliams:

• Amitriptilinas gali būti naudojamas vaikams gydyti naktinį šlapimo nelaikymą.
• Naktinis šlapimo nelaikymas: standartinė dozė yra 10-20 mg per naktį 6-10 metų vaikams; 25-50 mg per naktį vyresniems nei 11 metų vaikams.

Specialios instrukcijos:

• Pacientai turėtų vengti vartoti alkoholį, nes gali padidėti šalutinis poveikis.
• Gali atsirasti burnos džiūvimas, kurį galima palengvinti kramtant gumą ar čiulpiant pastiles.
• Amitriptilinas gali sukelti mieguistumą, todėl reikia vengti vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus, kol paaiškės individuali reakcija į vaistą.
• Vaistą reikia atšaukti atsargiai, palaipsniui mažinant dozę, kad būtų išvengta nutraukimo sindromo.

Naudokite Amitriptilinas nėštumo metu

Amitriptilino vartojimas nėštumo metu gali kelti susirūpinimą, nes jo saugumas besivystančiam vaisiui nebuvo iki galo ištirtas. Nepaisant to, gydytojai kartais gali nuspręsti skirti amitriptiliną nėščioms moterims, jei gydymo nauda yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas amitriptilinui ar bet kuriam kitam tricikliniam antidepresantui, turėtų vengti jo vartoti.
2. MAO slopinimas : Amitriptilino negalima vartoti 14 dienų po monoaminooksidazės inhibitorių (MAOI) vartojimo nutraukimo, nes gali pasireikšti sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos.
3. MAO inhibitorių vartojimas : Nutraukę amitriptilino vartojimą, palaukite bent 14 dienų prieš pradėdami vartoti monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI).
4. Aktyvi širdies liga : pacientams, sergantiems aktyvia širdies liga, amitriptilinas turi būti vartojamas atsargiai, nes jis gali padidinti aritmiją arba pakeisti širdies laidumą.
5. Alkoholio vartojimas : vartojant amitriptiliną, pacientai turi vengti alkoholio vartojimo, nes tai gali sustiprinti raminamąjį poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis : amitriptilino vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas dėl galimo poveikio vaisiui. Taip pat nerekomenduojama vartoti žindymo laikotarpiu, nes gali prasiskverbti į motinos pieną.
7. Bipolinis sutrikimas : Amitriptilinas gali pabloginti bipolinio sutrikimo ciklus ir sukelti manijos epizodus šia liga sergantiems pacientams.
8. Glaukoma : amitriptilino vartojimas gali padidinti akispūdį, todėl jį reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems glaukoma.

Šalutiniai poveikiai Amitriptilinas

1. Mieguistumas ir sumažėjusi koncentracija: amitriptilinas gali sukelti mieguistumą arba mieguistumą pacientams, ypač gydymo pradžioje. Tai gali pabloginti gebėjimą atlikti užduotis, reikalaujančias susikaupimo, pavyzdžiui, vairuoti ar valdyti mechanizmus.
2. Burnos džiūvimas: tai vienas dažniausių amitriptilino šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti burnos džiūvimą, kuris gali sukelti diskomfortą kalbant, valgant ir geriant.
3. Vidurių užkietėjimas: amitriptilinas gali sulėtinti žarnyno peristaltiką, o tai gali sukelti vidurių užkietėjimą.
4. Apetito praradimas ir svorio pokyčiai: kai kuriems pacientams, vartojant amitriptiliną, praranda apetitą, todėl gali sumažėti svoris.
5. Ortostatinė hipotenzija: pacientams gali sumažėti kraujospūdis, kai pacientas pradeda gulėti į sėdimą ar stovimą.
6. Tachikardija ir aritmijos: kai kuriems pacientams amitriptilinas gali sukelti širdies susitraukimų dažnį ir širdies ritmo sutrikimus.
7. Seksualinė disfunkcija: kai kuriems pacientams gali pasireikšti seksualinė disfunkcija, pvz., prarasti susidomėjimą seksualine veikla arba erekcijos sutrikimas.

Perdozavimas

1. Širdies aritmijos : Viena iš rimčiausių amitriptilino perdozavimo komplikacijų yra širdies aritmijos, tokios kaip tachikardija, bradikardija, prieširdžių virpėjimas arba asistolija. Taip yra dėl jo antagonistinio poveikio natrio kanalams ir kitiems receptoriams.
2. Serotonino pertekliaus sindromas : Amitriptilino perdozavimas gali sukelti serotonino pertekliaus sindromą, kuris pasireiškia hipertermija, viduriavimu, tremoru, hiperrefleksija ir kitais simptomais.
3. Centrinės nervų sistemos (CNS) depresija : Perdozavimas gali sukelti gilų CNS slopinimą, kuris pasireiškia sedacija, sąmonės sumažėjimu, koma ir net traukulių sindromu.
4. Anticholinerginis poveikis : Perdozavimas gali sukelti sunkų anticholinerginį poveikį, pvz., burnos džiūvimą, šlapimo susilaikymą, išsiplėtusius vyzdžius, vidurių užkietėjimą ir padidėjusią kūno temperatūrą.
5. Hipotenzija : Amitriptilino perdozavimas gali sukelti hipotenziją ir ūminį kraujospūdžio sumažėjimą.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP2D6 fermento inhibitoriai arba dukteriai : amitriptilinas metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP2D6 fermentui. Šio fermento inhibitoriai, tokie kaip fluoksetinas ar paroksetinas, gali padidinti amitriptilino koncentraciją kraujyje, o induktoriai, tokie kaip karbamazepinas ar fenitoinas, gali sumažinti jo veiksmingumą.
2. Anticholinerginiai vaistai : derinant amitriptiliną su kitais vaistais, turinčiais anticholinerginių savybių, pvz., antihistamininiais vaistais, vaistais nuo parkinsonizmo ar dirgliosios žarnos sindromo vaistais, gali padidėti anticholinerginiai šalutiniai poveikiai, tokie kaip burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, pasunkėjęs šlapinimasis ir kt.
3. Centrinio veikimo vaistai : amitriptilino derinimas su kitais centrinio poveikio vaistais, tokiais kaip raminamieji vaistai, alkoholis ar narkotiniai analgetikai, gali sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai ir padidinti sedacijos bei kvėpavimo slopinimo riziką.
4. Monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI) : amitriptilino derinys su MAOI gali sukelti rimtą šalutinį poveikį, pvz., hipertenzinę krizę arba serotonino sindromą. IMAO išlauka turi būti bent 14 dienų prieš pradedant gydymą amitriptilinu.
5. Vaistai, didinantys aritmijų riziką : amitriptiliną derinant su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą arba padidinti aritmijų riziką, pvz., antiaritminiais vaistais, antibiotikais ar antiaritminėmis žolelėmis, gali padidėti širdies aritmijų rizika.