Amlodipinas

Amlodipinas yra vaistas kalcio antagonistų klasėje, naudojamas aukšto kraujospūdžio (hipertenzijos) ir anginos pektoriams gydyti (krūtinės skausmas, kurį sukelia širdies raumens išemija). Jis veikia blokuodamas kalcį patekti į kraujagyslių ir širdies raumenis, todėl jie atsipalaiduoja ir išsiplečia. Tai pagerina kraujotaką ir leidžia širdžiai lengviau siurbti kraują, sumažinant kraujagyslių slėgį ir sumažinant širdies krūvį.

Amlodipinas gali būti naudojamas monoterapijoje arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, kad būtų pasiektos tikslinės kraujospūdžio vertės. Be to, jis gali būti paskirtas pacientams, sergantiems anginos pektoriais, kad būtų išvengta krūtinės skausmo priepuolių.

Šį vaistą galima įsigyti geriamųjų tablečių pavidalu ir gali būti naudojamas kasdien arba kaip nustato gydytojas. Svarbu griežtai naudoti amlodipiną pagal gydytojo rekomendacijas ir nenustoti jo vartoti be jo sutikimo, net jei patiriate tobulėjimą.

Indikacijos Amlodipinas

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): amlodipinas naudojamas kraujospūdžiui sumažinti pacientams, sergantiems hipertenzija. Tai padeda išvengti komplikacijų, susijusių su aukštu kraujospūdžiu, pavyzdžiui, insultu, širdies priepuoliu ir inkstų problemomis.
2. Angina (stabili ir variantas): Amlodipinas gali būti naudojamas stabiliai ir variantui angina, kurią gali pasireikšti krūtinės skausmas ar diskomfortas fizinio aktyvumo ar stresinės situacijos metu.
3. Vasospazmos: amlodipinas gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią vazospazmoms, tokioms kaip vazospazmas iš subarachnoidinio kraujavimo ar koronarinio spazmo.

Atleiskite formą

1. Tabletės burnos administravimui:

   • Dažniausia amlodipino išsiskyrimo forma yra geriamosios tabletės.
   • Dozavimas: tabletėse paprastai yra 2,5 mg, 5 mg arba 10 mg amlodipino (amlodipino besilato pavidalu).
   • Tabletės gali būti paprastos arba padengtos, kad pagerintų absorbciją ir sumažintų šalutinį poveikį.

2. Modifikuotos atpalaidavimo tabletės:

   • Taip pat yra kontroliuojamų/modifikuotų atpalaiduotų amlodipino tablečių, kurios visą dieną suteikia tolygesnį vaistą.

Farmakodinamika

1. L tipo kalcio kanalų blokavimas: amlodipinas blokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiuose raumenyse ir miokarde. Dėl to sumažėja tarpląstelinis kalcio antplūdis, o tai sumažina kraujagyslių lygiųjų raumenų ir širdies raumenų susitraukimą.
2. Periferinių kraujagyslių išsiplėtimas: dėl kalcio kanalų blokados arterijų ir arteriolių lygiuose raumenyse amlodipinas sukelia jų išsiplėtimą. Dėl to sumažėja bendras periferinių kraujagyslių atsparumas ir kraujospūdis.
3. Koronarinės kraujotakos pagerėjimas: vainikinių arterijų išsiplėtimas, veikiant amlodipinu, prisideda prie padidėjusios miokardo kraujotakos, kuri gali būti ypač naudinga pacientams, sergantiems koronarine širdies liga.
4. Širdies apkrovos sumažėjimas: sumažindamas širdies raumenų susitraukimą ir mažėjant kraujagyslių išsiplėtimo širdies apkrovai, amlodipinas gali pagerinti širdies funkciją pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
5. Minimalus poveikis laidumui: Palyginti su kai kuriais kitais kalcio kanalų blokatoriais, amlodipinas paprastai daro minimalų poveikį laidumo laidumo sistemoje, todėl daugumai pacientų, sergančių širdies ritmo sutrikimais, jis yra gana saugus.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: amlodipinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Jis turi aukštą biologinį prieinamumą, apie 60–65%.
2. Pasiskirstymas: Po absorbcijos amlodipinas greitai pasiskirsto kūno audiniuose. Jis daugiausia susijęs su maždaug 95%kraujo plazmos baltymų.
3. Metabolizmas: amlodipinas metabolizuojamas kepenyse, susidarant neaktyvių metabolitų. Pagrindinis metabolitas yra desetilamlodipinas, kuris taip pat turi blokuojantį poveikį kalcio kanalams.
4. Išskyrimas: Didžioji dalis amlodipino ir jo metabolitų išsiskiria per inkstus (maždaug 60–70% nepakitusiais).
5. Pusinės eliminacijos laikas: Amlodipino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 30–50 valandų, o tai reiškia, kad jo poveikis gali tęstis ilgą laiką po nutraukimo.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Žodinis administravimas: amlodipinas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į maistą. Tabletės turėtų būti prarijamos visumos su daugybe vandens. Planšetinis kompiuteris neturėtų būti kramtomas ar sulaužytas, ypač jei tai yra modifikuoto atpalaidavimo tabletė.

Dozė

Suaugusiems:

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis):

   • Pradinė dozė: paprastai 5 mg vieną kartą per dieną.
   • Priežiūros dozė: Atsižvelgiant į paciento reakciją, dozė gali būti padidinta iki maksimalios 10 mg dozės per dieną.
   • Komentaras: Pagyvenusiems pacientams, pacientams, sergantiems kepenų sutrikimu arba vartojant amlodipiną kartu su kitais vaistais, pradinė dozė gali būti sumažinta iki 2,5 mg per parą.

2. Angina (krūtinės skausmas):

   • Standartinė dozė: paprastai 5 mg vieną kartą per parą, o tai gali būti padidinta iki 10 mg vieną kartą per parą, atsižvelgiant į individualų paciento terapinį atsaką.

Vaikams (6 metų ir vyresniems):

• Hipertenzija:
  • Pradinė dozė: 2,5 mg vieną kartą per parą.
  • Priežiūros dozė: gali būti padidinta iki 5 mg vieną kartą per dieną po 1–2 savaites gydymo, atsižvelgiant į atsaką į gydymą.

Specialios instrukcijos

• Reguliarus stebėjimas: pacientams, vartojantiems amlodipiną, reikia reguliarios medicininės priežiūros, kad būtų galima stebėti gydymo efektyvumą ir saugumą.
• Naudojimas nėštumo metu: amlodipinas turėtų būti vartojamas nėštumo metu tik tuo atveju, jei būtina, kad būtų prižiūrimi griežtai medicininė.
• Sąveika su kitais vaistais: amlodipinas gali sąveikauti su kitais vaistais, kuriems reikalingas dozės koregavimas ir medicininė priežiūra.

Naudokite Amlodipinas nėštumo metu

Amlodipino vartojimas nėštumo metu gali būti problemiškas, ypač per pirmąjį trimestrą, kai formuojasi kūdikio organai. Amlodipinas priklauso FDA nėštumo saugos klasifikacijos C kategorijai, o tai reiškia, kad duomenys apie jo saugumą nėščioms moterims yra riboti.

Jei vartojate amlodipiną ir pastojate ar planuojate pastoti, svarbu tai aptarti su gydytoju. Jis ar ji galės įvertinti amlodipino vartojimo pranašumus, palyginti su galima rizika jums ir jūsų kūdikiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą amlodipinui ar kitiems dihidropiridino kalcio antagonistai, turėtų vengti jo naudojimo.
2. Širdies nepakankamumas: Pacientai, kurių širdies nepakankamumas, ypač mažas kraujospūdis, turėtų būti atsargiai.
3. Angina: Pacientams, sergantiems Anginapektoriu (angina), ypač dėl nestabilios anginos priepuolių, amlodipino vartojimui reikia atsargiai.
4. Ūmus miokardo infarktas: amlodipinas gali būti naudojamas atsargiai per pirmąsias kelias savaites po ūmaus miokardo infarkto.
5. Sunki kepenų disfunkcija: Pacientams, sergantiems sunkia kepenų disfunkcija, amlodipinas turėtų būti atsargus dėl galimo narkotikų veikimo sustiprėjimo.
6. Nėštumas ir žindymas: amlodipino vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas ir turėtų būti naudojamas tik tada, kai reikia. Todėl sprendimą naudoti amlodipiną nėštumo metu turėtų priimti gydytojas.
7. Vaikai: Duomenų apie amlodipino veiksmingumą ir saugumą vaikams nepakanka, todėl vartojant vaikams reikia ypatingo gydytojo dėmesio ir priežiūros.
8. Senėjimas: senyvo amžiaus pacientams amlodipino vartojimas gali būti ribotas dėl to, kad gali būti padidėjęs jo hipotenzinis poveikis ir padidėjusi ortostatinės hipotenzijos rizika.
9. Kombinacija su kitais vaistais: amlodipino vartojimas kartu su kai kuriais kitais vaistais, tokiais kaip CYP3A4 inhibitoriai ar beta-adrenoblockers, gali reikėti reguliuoti dozę ir kruopščiai stebėti.

Šalutiniai poveikiai Amlodipinas

1. Galvos galvos svaigimas ir silpnumo jausmas: daugeliui pacientų svaigimas ar silpnumo jausmas pasireiškia amlodipino vartojimo pradžioje. Šie simptomai paprastai pasitraukia patys, nes kūnas prisitaiko prie vaisto.
2. Kojų patinimas: vienas iš labiausiai paplitusių amlodipino šalutinių poveikių yra kojų patinimas. Jie gali pasirodyti kaip kojų ar apatinių kojų patinimas ir edema. Kai kuriais atvejais patinimas gali plisti į kitas kūno dalis.
3. Galvos skausmas: Kai kuriems pacientams gali patirti galvos skausmai arba pablogėti esami galvos skausmai, vartojant amlodipiną.
4. Duvailiškumas ir nuovargis: kai kurie pacientai gali patirti mieguistumą ar nuovargį vartojant amlodipiną.
5. Virškinimo sutrikimai: gali atsirasti virškinimo trakto šalutinis poveikis, pavyzdžiui, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
6. Širdies palpitacijos: Kai kuriems pacientams vartojant amlodipiną gali sukelti širdies plakimo ar širdies plakimo pojūtį.
7. Periferiniai neurologiniai simptomai: Retais atvejais amlodipinas gali sukelti nervų sistemos šalutinį poveikį, pavyzdžiui, parestezijos (dilgčiojimas ar tirpimas) galūnėse.

Perdozavimas

1. Sunkus kraujospūdžio sumažėjimas: amlodipinas, kaip kalcio kanalo blokatorius, gali žymiai sumažėti kraujospūdis perdozavimui. Tai gali sukelti hipotoninę krizę, alpimą ir net šoką.
2. Tachikardija arba bradikardija: Dėl amlodipino perdozavimo gali atsirasti nenormalūs širdies ritmai. Tai gali apimti širdies ritmo (tachikardijos) padidėjimą arba širdies ritmo sulėtėjimą (bradikardija).
3. Hiperkalemija: Amlodipino perdozavimas gali padidinti kalio kiekį kraujyje (hiperkalemija), ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutriko.
4. Centrinės nervų sistemos depresija: kyla rizika išsivystyti centrinės nervų sistemos depresiją, įskaitant mieguistumą, sumažėjusį sąmonės lygį, komą ir net priepuolius.
5. Kiti simptomai: Kiti galimi amlodipino perdozavimo simptomai gali būti galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kt.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP3A4 fermento inhibitoriai: CYP3A4 fermentų inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, itrakonazolas, claritromicinas, eritromicinas, ritonaviras ir kiti antiretrovirusiniai vaistai, gali padidinti omlodipino kraujo lygį, o tai gali padidinti hipotenzinį poveikį, o padidėti rizika, pavyzdžiui, edemos, taip pat.
2. CYP3A4 fermentų induktoriai: CYP3A4 fermentų induktoriai, tokie kaip rifampicinas, karbamazepinas, fenitoino, fenobarbitalės ir žolelių preparatai, kuriuose yra tutti frutti, gali sumažinti amlodipino kraujo lygį, o tai gali sumažėti hipotenciniame poveikyje ir padidėjusios rizikos kraujyje.
3. Beta-adrenoblockers: amlodipino derinys su beta-adrenoblockers gali padidinti hipotenzinį poveikį ir sumažinti širdies ritmą. Tai gali sumažėti širdies ritmo ir padidėjusios bradikardijos rizika.
4. Kiti antihipertenziniai vaistai: bendras amlodipino vartojimas su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip AKF inhibitoriai ar diuretikai, gali sukelti padidėjusį hipotenzinį poveikį ir padidėjusios ortostatinės hipotenzijos rizika.
5. Statinai: Statinai, tokie kaip atorvastatinas ir simvastatinas, gali padidinti miopatijos riziką derinant su amlodipinu, ypač kai kartu vartojami didelėmis dozėmis.