Amoksicilinas

Amoksicilinas yra penicilinų grupės antibiotikas, vartojamas įvairioms bakterinėms infekcijoms gydyti. Tai pusiau sintetinis penicilino darinys, turintis platų antibakterinį poveikį.

Amoksicilinas slopina bakterijų ląstelių sienelių sintezę. Jis jungiasi su baltymais, kuriuos bakterijos naudoja, kad išlaikytų savo ląstelių sieneles gyvybingas ir daugintųsi (peniciliną surišantys baltymai). Dėl šio sutrikimo susilpnėja ląstelės sienelės struktūra, o tai galiausiai sukelia bakterijų lizę (sunaikinimą).

Indikacijos Amoksicilinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos :

   • Ūminis sinusitas
   • Ūminis bronchitas ir lėtinio bronchito paūmėjimas
   • Plaučių uždegimas
   • Tonzilitas (tonzilių uždegimas)

2. Ausų, gerklės ir nosies infekcijos :

   • Vidurinės ausies uždegimas (ausų uždegimas)
   • Faringitas (gerklės skausmas).

3. Šlapimo takų infekcijos :

   • Cistitas (šlapimo pūslės uždegimas)
   • Pielonefritas (inkstų uždegimas)

4. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos :

   • Celiulitas
   • Abscesai
   • Žaizdų infekcijos

5. Virškinimo trakto infekcijos :

   • Vidurių šiltinė ir paratifas
   • Salmoneliozės infekcijos

6. Ginekologinės infekcijos :

   • Endometritas (gimdos gleivinės uždegimas)
   • Gonorėja (vartojama kartu su kitais antibiotikais)

7. Kitos infekcijos :

   • Sepsis
   • Peritonitas (pilvaplėvės uždegimas).
   • Infekcijos, susijusios su chirurginėmis procedūromis

Atleiskite formą

1. Tabletes

• Įprastos tabletės : dažniausiai yra 250 mg arba 500 mg amoksicilino.
• Disperguojamosios tabletės : Šios tabletės ištirpsta vandenyje, o tai patogu vaikams ir suaugusiems, kuriems sunku nuryti.

2. Kapsulės

• Standartinės kapsulės : paprastai yra 250 mg arba 500 mg amoksicilino ir yra skirtos vartoti per burną.

3. Milteliai geriamajai suspensijai ruošti

• Suspensija : skirta daugiausia vaikams, supaprastinant dozavimą jaunesnio amžiaus grupėms. Milteliai skiedžiami vandeniu ir paprastai tiekiami 125 mg arba 250 mg amoksicilino dozėmis 5 ml paruoštos suspensijos.

4. Injekciniai milteliai

• Injekcija : Naudojamas esant rimtesnėms infekcijoms ir tokiomis sąlygomis, kai negalima vartoti per burną. Dozės gali skirtis atsižvelgiant į konkrečius poreikius ir gydymo sąlygas.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas : Amoksicilinas slopina bakterijų ląstelės sienelės sintezę, dėl kurios bakterijos žūva. Jis jungiasi su baltymais, vadinamais transpeptidazėmis, kurios dalyvauja formuojant peptidoglikaną, pagrindinį bakterijų ląstelės sienelės komponentą. Dėl to sutrinka peptidoglikano sintezė ir susilpnėja ląstelės sienelė, o tai galiausiai lemia bakterinės ląstelės mirtį.
2. Veikimo spektras : Amoksicilinas paprastai veikia prieš platų spektrą gramteigiamų bakterijų, pvz.

Gramteigiamos bakterijos:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramneigiamos bakterijos:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus yra nuostabus
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (kartu su protonų siurblio inhibitoriumi)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticilinui jautrios padermės)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Atsparumas : kai kurios bakterijos gali būti atsparios amoksicilinui, nes gamina beta laktamazes – fermentą, kuris hidrolizuoja amoksicilino beta laktaminį žiedą ir daro jį neaktyvų. Siekiant išspręsti šią problemą, į kai kuriuos vaistus, įskaitant amoksiciliną, pridedamas beta laktamazės inhibitorius, pvz., klavulano rūgštis, siekiant apsaugoti amoksiciliną nuo skilimo.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas amoksicilinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas neturi didelės įtakos jo pasisavinimui.
2. Pasiskirstymas : Amoksicilinas pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose. Jis prasiskverbia į daugumą audinių ir skysčių, įskaitant plaučius, vidurinę ausį, sinovinį skystį, šlapimą ir tulžį.
3. Metabolizmas : Amoksicilinas praktiškai nemetabolizuojamas organizme. Jis veikia kaip antibakterinis agentas, slopindamas bakterijų ląstelės sienelės sintezę.
4. Išskyrimas : Maždaug 60-70% amoksicilino nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Likusi dalis išsiskiria per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas : Amoksicilino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra maždaug 1 valanda. Tai reiškia, kad jį galima vartoti kelis kartus per dieną, atsižvelgiant į šį laikotarpį.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Amoksiciliną galima vartoti nepriklausomai nuo valgio, tačiau vartojant jį su maistu, gali sumažėti skrandžio dirginimo rizika. Svarbu amoksiciliną vartoti reguliariai, reguliariais intervalais, kad būtų palaikoma pastovi vaisto koncentracija kraujyje.

• Tabletes ir kapsules reikia nuryti visas, užsigeriant vandeniu.
• Prieš vartojimą disperguojamąsias tabletes reikia ištirpinti stiklinėje vandens.
• Prieš matuojant dozę, suspensiją reikia gerai sukratyti. Tiksliam dozavimui naudokite specialų matavimo šaukštą arba puodelį.

Dozavimas

Amoksicilino dozė priklauso nuo infekcijos tipo ir sunkumo, taip pat nuo paciento amžiaus ir inkstų funkcijos.

Suaugusiems

• Dažnos infekcijos :

  • 250-500 mg kas 8 valandas arba
  • 500-875 mg kas 12 valandų

• Sunkesnės infekcijos :

  • Galima didinti iki 1000 mg kas 8 valandas.

• Gonorėja :

  • Vienkartinė 3 g dozė.

Vaikams

• Vaikams iki 3 metų (tik suspensija):

  • 20-40 mg amoksicilino 1 kg kūno svorio per parą, padalijus į 3 dozes.

• Vaikams nuo 3 metų :

  • Dozavimas yra panašus į suaugusiųjų, tačiau bendras kiekis vienu metu neturi viršyti 500 mg.

Gydymo trukmė

Gydymo trukmė paprastai yra 7-14 dienų, priklausomai nuo infekcijos. Tačiau kai kurioms infekcijoms, tokioms kaip streptokokinė gerklės infekcija, rekomenduojama mažiausiai 10 dienų, kad būtų išvengta reumatinės karštinės.

Specialios instrukcijos

• Svarbu užbaigti visą antibiotikų kursą, net jei simptomai pagerėjo, kad išvengtumėte bakterijų atsparumo išsivystymo.
• Amoksicilinas gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl svarbu pasakyti gydytojui apie visus vaistus, kuriuos vartojate.
• Jei pasireiškia alerginė reakcija, pvz., išbėrimas, niežulys, veido patinimas ar pasunkėjęs kvėpavimas, turite nedelsdami nutraukti amoksicilino vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Naudokite Amoksicilinas nėštumo metu

Amoksicilinas paprastai laikomas vienu saugiausių antibiotikų nėštumo metu. Tačiau bet kokių vaistų vartojimas nėštumo metu turėtų būti atliekamas tik prižiūrint gydytojui. Prieš pradėdami vartoti amoksiciliną nėštumo metu, būtinai pasitarkite su gydytoju arba akušeriu-ginekologu.

Gydytojas turi įvertinti antibiotikų naudą motinai ir galimą riziką kūdikiui. Taip pat svarbu atsižvelgti į jūsų dabartinę sveikatos būklę, nėštumo stadiją ir kitus veiksnius. Kai kuriais atvejais pirmenybė gali būti teikiama alternatyviam gydymui ar kitiems antibiotikams.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas amoksicilinui, kitiems penicilinams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams, turėtų vengti vartoti šį vaistą.
2. Mononukleozės tipo infekcijos: amoksicilino nerekomenduojama vartoti esant infekcijoms, kurias lydi mononukleozės sindromas dėl dilgėlinės rizikos.
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, amoksiciliną turi vartoti atsargiai arba vengti jo vartoti.
4. Alergija : pacientams, kuriems yra buvę alerginių reakcijų kitiems beta laktaminiams antibiotikams (pvz., cefalosporinams ar karbapenemams), gali padidėti alerginių reakcijų amoksicilinui rizika.
5. Vaikai ir paaugliai : amoksicilino vartojimas vaikams ir paaugliams reikalauja ypatingo dėmesio ir gydytojo priežiūros, ypač dėl dozavimo.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis : Amoksicilino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti leistinas tik esant būtinybei ir prižiūrint gydytojui.
7. Viduriavimas ir superinfekcijos : Antibiotikų, įskaitant amoksiciliną, vartojimas gali sukelti viduriavimą ir padidinti superinfekcijų riziką.
8. Ilgalaikis vartojimas: Ilgai vartojant amoksiciliną, gali išsivystyti mikroorganizmų atsparumas, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai ir tik paskyrus gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Amoksicilinas

1. Virškinimo sutrikimai: pavyzdžiui, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija ir disbiozė.
2. Alerginės reakcijos: gali atsirasti odos apraiškų, tokių kaip dilgėlinė, niežulys, odos bėrimas, angioedema, anapilaksinis šokas.
3. Poveikis hematopoezei: gali pasireikšti kraujo susidarymo sutrikimai, tokie kaip anemija, leukopenija, trombocitopenija.
4. Poveikis kepenims: gali pakisti kepenų funkcijos parametrai, įskaitant kepenų fermentų aktyvumo padidėjimą.
5. Nervų sistema: gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, nerimas ir miego sutrikimai.
6. Alerginis angiitas: tai reta, bet rimta komplikacija, kuriai būdingas kraujagyslių uždegimas ir vidaus organų pažeidimas.
7. Padidėjęs jautrumas saulės šviesai: kai kuriems pacientams gali padidėti jautrumas saulės šviesai, o tai gali sukelti saulės nudegimą arba saulės dermatitą.
8. Žarnyno mikrofloros sudėties pokyčiai: Amoksicilino vartojimas gali sukelti disbakteriozę ir superinfekciją.

Perdozavimas

1. Virškinimo trakto sutrikimai : staigus amoksicilinui būdingų šalutinių poveikių, tokių kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir dispepsija, padidėjimas.
2. Alerginės reakcijos : galimas alerginių reakcijų, tokių kaip dilgėlinė, niežulys, veido edema, kvėpavimo pasunkėjimas ir anafilaksinis šokas, išsivystymas.
3. Kepenų ir inkstų sutrikimai : toksinis poveikis kepenims ir inkstams, kuris gali pasireikšti kaip padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje ir inkstų nepakankamumo požymiai.
4. Neurologiniai simptomai : neurotoksiniai simptomai, tokie kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, sąmonės sutrikimas ir traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Probenecidas : Probenecidas gali sulėtinti amoksicilino išsiskyrimą, todėl gali padidėti jo koncentracija kraujyje ir pailgėti jo veikimo trukmė.
2. Antibiotikai : amoksicilino derinimas su kitais antibiotikais, tokiais kaip tetraciklinai ar makrolidai, gali sumažinti abiejų vaistų veiksmingumą.
3. Virškinamąjį traktą veikiantys vaistai : Antacidiniai vaistai, vaistai, kurių sudėtyje yra geležies, arba vaistai, lėtinantys žarnyno peristaltiką, gali sumažinti amoksicilino absorbciją, todėl gali sumažėti jo veiksmingumas.
4. Antikoaguliantai : Amoksicilinas gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, todėl gali pailgėti krešėjimo laikas ir padidėti kraujavimo rizika.
5. Metotreksatas : Amoksicilinas gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač didelėmis dozėmis, padidindamas jo koncentraciją kraujyje ir sustiprindamas šalutinį poveikį.