Ampicilinas

Ampicilinas yra penicilinų grupės antibiotikas, vartojamas įvairioms bakterinėms infekcijoms gydyti. Šis antibiotikas yra beta laktaminis antibiotikas ir veikia naikindamas bakterijas, trukdydamas jų gebėjimui sukurti ląstelių sienelę, kuri yra būtina joms išgyventi ir daugintis.

Ampicilinas sutrikdo bakterijų ląstelių sienelių sintezės procesą paskutiniame bakterijų ląstelių dalijimosi etape, surišdamas ir aktyvuodamas specifinius baltymus (penicilinus surišančius baltymus), kurie atlieka pagrindinį vaidmenį kuriant bakterijų ląstelių sieneles. Tai veda prie sienos susilpnėjimo ir vėlesnio sunaikinimo, dėl kurio bakterijos miršta.

Indikacijos Ampicilinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos :

   • Bronchitas
   • Plaučių uždegimas
   • Krūtinės angina

2. Šlapimo takų infekcijos :

   • Cistitas
   • Pielonefritas
   • Prostatitas

3. GI (virškinimo trakto) infekcijos :

   • Salmoneliozė
   • Šigeliozė (dizenterija).

4. Ginekologinės infekcijos :

   • Endometritas
   • Gonorėja (dažnai kartu su kitais antibiotikais)

5. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos :

   • Abscesai
   • Verda
   • Užkrėstos dermatozės

6. Meningitas :

   • Meningokokų ir kitų jautrių mikroorganizmų sukelto meningito gydymas

7. Sepsis :

   • Bakterinis sepsis, kurį sukelia jautrios bakterijos

8. Infekcijos prevencija :

   • Infekcinių komplikacijų prevencija chirurgijoje, ypač pilvo chirurgijoje ir ginekologijoje

Atleiskite formą

1. Geriamosios tabletės

Ampicilino tabletės paprastai yra skirtos vartoti per burną ir yra skirtingos dozės, pvz., 250 mg ir 500 mg. Ši forma yra patogi gydyti namuose.

2. Kapsulės

Kaip ir tabletės, ampicilino kapsulės yra skirtos vartoti per burną ir dažnai tiekiamos 250 mg ir 500 mg dozėmis. Kapsules lengva nuryti ir patogu vartoti.

3. Milteliai geriamajai suspensijai ruošti

Ši ampicilino forma naudojama suspensijai sukurti prieš pat vartojimą, todėl vaikams ir suaugusiesiems, kuriems sunku nuryti tabletes ar kapsules, patogu vartoti vaistą. Suspensijos dozė paprastai išreiškiama mg/ml.

4. Injekciniai milteliai

Ampicilinas taip pat tiekiamas miltelių pavidalu, skiedžiamas į veną arba į raumenis. Ši forma naudojama ligoninėse rimtoms infekcijoms, kurioms reikia nedelsiant imtis antibiotikų, gydyti. Dozės gali skirtis priklausomai nuo būklės sunkumo ir infekcijos specifikos.

Ampicilino dozavimo formos pasirinkimas priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant paciento amžių, infekcijos tipą ir sunkumą bei paciento gebėjimą vartoti vaistą per burną.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas : Ampicilinas slopina bakterijų ląstelės sienelės sintezę, todėl bakterijos miršta. Jis jungiasi su baltymais, vadinamais transpeptidazėmis, kurios dalyvauja formuojant peptidoglikaną, pagrindinį bakterijų ląstelės sienelės komponentą. Dėl to sutrinka peptidoglikano sintezė ir susilpnėja ląstelės sienelė, o tai galiausiai lemia bakterinės ląstelės mirtį.

2. Veikimo spektras : Ampicilinas paprastai veikia prieš gramteigiamas bakterijas, pvz

Gramteigiamos bakterijos:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta hemolizinis A grupės streptokokas)
• Streptococcus agalactiae (beta hemolizinis B grupės streptokokas)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticilinui jautrios padermės)

Gramneigiamos bakterijos:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus yra nuostabus
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (kartu su kitais naikinimo vaistais)

3. Atsparumas : kai kurios bakterijos gali būti atsparios ampicilinui dėl beta laktamazių gamybos – fermento, kuris hidrolizuoja ampicilino beta laktaminį žiedą ir padaro jį neaktyvų. Todėl kai kuriais atvejais ampicilinas gali būti vartojamas kartu su beta laktamazės inhibitoriumi, pvz., klavulano rūgštimi, kad būtų išvengta antibiotiko sunaikinimo.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas ampicilinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vaisto absorbcija pagerėja, kai vaistas vartojamas tuščiu skrandžiu.
2. Pasiskirstymas : Po absorbcijos ampicilinas plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant plaučius, vidurinę ausį, tulžį, šlapimą, kaulus, odą ir kt. Jis taip pat prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.
3. Metabolizmas : Ampicilinas organizme nemetabolizuojamas. Jis veikia kaip antibakterinis agentas, slopindamas bakterijų ląstelių sienelių sintezę.
4. Išskyrimas : Ampicilinas iš organizmo šalinamas daugiausia per inkstus nepakitęs. Dalis vaisto išsiskiria ir per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas : suaugusiems žmonėms ampicilino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1-1,5 valandos. Vaikams jis gali būti ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

1. Vartojimas per burną (tabletės, kapsulės, suspensija):

• Tabletes ir kapsules reikia gerti nekramtant, užsigeriant vandeniu.
• Prieš vartojimą suspensiją reikia gerai sukratyti.
• Ampiciliną geriau vartoti nevalgius, 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio, kad pagerėtų jo įsisavinimas.

2. Parenterinis vartojimas (injekcijos):

• Miltelius praskieskite rekomenduojamu injekcinio vandens kiekiu.
• Priklausomai nuo gydytojo nurodymų, injekcijos gali būti į raumenis arba į veną.

Dozavimas

Dozavimas suaugusiems:

1. Lengvoms ar vidutinio sunkumo infekcijoms (per burną):

   • 250-500 mg kas 6 valandas.

2. Sergant sunkiomis infekcijomis (per burną arba parenteriniu būdu):

   • 500 mg kas 6 valandas im arba iv
   • Priklausomai nuo infekcijos sunkumo, dozę galima didinti iki 1 g kas 6 valandas.

3. Meningitas (parenterinis):

   • 2 g kas 4 valandas IV.

4. Sepsis (parenterinis):

   • 1-2 g kas 4-6 valandas w/v.

Dozavimas vaikams:

1. Bendrosios infekcijos (burnos):

   • 25-50 mg/kg per parą, padalijus į dalis kas 6-8 valandas.

2. Sunkios infekcijos (parenteraliai):

   • 50-100 mg/kg per parą, padalijus į dalis kas 4-6 valandas.
   • Meningito atveju dozę galima padidinti iki 200-400 mg/kg per parą.

Gydymo trukmė:

• Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos tipo ir sunkumo bei paciento klinikinio atsako į gydymą. Gydymo kursas paprastai yra 7-14 dienų, tačiau sergant meningitu ar kitomis sunkiomis infekcijomis gali būti ir ilgesnis.

Specialios instrukcijos

• Svarbu užbaigti visą gydymo kursą, net jei simptomai pagerėja, kad bakterijos nesusiformuotų atsparumas.
• Ampicilinas gali sukelti skrandžio sutrikimus, todėl, jei atsiranda diskomfortas, jį reikia vartoti valgio metu.
• Pacientus reikia stebėti, ar nepasireiškia alerginių reakcijų, ypač jei yra buvęs jautrumas penicilinams.

Naudokite Ampicilinas nėštumo metu

Ampicilino vartojimas nėštumo metu gali būti atliekamas tik prižiūrint gydytojui ir atidžiai įvertinus naudą motinai ir galimą pavojų vaisiui. Gydytojas turi nuspręsti, ar skirti ampicilino, atsižvelgdamas į klinikinę situaciją, vaisto saugumą ir veiksmingumą konkrečiu atveju.

Ampicilinas priklauso FDA klasifikacijos B kategorijai, skirtas vartoti nėštumo metu, o tai reiškia, kad jo saugumas vaisiui nebuvo visiškai nustatytas remiantis kontroliuojamais tyrimais su žmonėmis, tačiau nėra jokių neigiamo poveikio vaisiui įrodymų, kai jis vartojamas nėščių gyvūnų. Tačiau, kaip ir vartojant bet kurį vaistą, rizika ir nauda turi būti kruopščiai subalansuoti kiekvienoje individualioje situacijoje.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas ampicilinui, kitiems penicilinams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams, turėtų vengti vartoti šį vaistą.
2. Mononukleozės tipo infekcijos: Ampicilino nerekomenduojama vartoti esant infekcijoms, kurias lydi mononukleozės sindromas dėl dilgėlinės rizikos.
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, turi vartoti ampiciliną atsargiai arba vengti jo vartoti.
4. Alergija : pacientams, kuriems yra buvę alerginių reakcijų kitiems beta laktaminiams antibiotikams (pvz., cefalosporinams ar karbapenemams), gali padidėti alerginių reakcijų į ampiciliną rizika.
5. Viduriavimas ir superinfekcijos : Antibiotikų, įskaitant ampiciliną, vartojimas gali sukelti viduriavimą ir padidinti superinfekcijų riziką.
6. Ilgalaikis vartojimas: Ilgai vartojant ampiciliną, gali išsivystyti mikroorganizmų atsparumas, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai ir tik paskyrus gydytojui.
7. Vaikai ir paaugliai: Ampicilino vartojimas vaikams ir paaugliams reikalauja ypatingo dėmesio ir gydytojo priežiūros, ypač dėl dozavimo.
8. Nėštumas ir žindymo laikotarpis : Nėštumo ir žindymo laikotarpiu ampiciliną galima vartoti tik esant būtinybei ir prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Ampicilinas

1. Alerginės reakcijos :

   • Bėrimas
   • dilgėlinė
   • Niežulys
   • Quincke edema (staigus ir reikšmingas audinių tūrio padidėjimas, dažniausiai veido ir kaklo)
   • Anafilaksinis šokas (retas, tačiau tai rimta ir potencialiai pavojinga gyvybei būklė)

2. Virškinimo trakto sutrikimai :

   • Pykinimas
   • Vėmimas
   • Viduriavimas
   • Pilvo skausmas
   • Pseudomembraninis kolitas (antibiotikų sukeltas storosios žarnos uždegimas)

3. Kepenų funkcijos sutrikimas :

   • Padidėjęs kepenų fermentų kiekis
   • Gelta (retai)

4. Poveikis hematopoetinei sistemai :

   • Leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius)
   • Neutropenija (sumažėjęs neutrofilų skaičius)
   • Anemija
   • Trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius)

5. Nervų sistema :

   • Galvos skausmas
   • Galvos svaigimas
   • Nemiga
   • Traukuliai (reti ir dažniausiai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi)

6. Kitos reakcijos :

   • Inkstų nepakankamumas (retas)
   • Makšties kandidozė
   • Burnos kandidozė (pienligė)

Perdozavimas

1. Virškinimo trakto sutrikimai : Staigus ampicilinui būdingų šalutinių poveikių, tokių kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir dispepsija, padidėjimas.
2. Alerginės reakcijos : galimas alerginių reakcijų, tokių kaip dilgėlinė, niežulys, veido edema, pasunkėjęs kvėpavimas ir anafilaksinis šokas, išsivystymas.
3. Kepenų ir inkstų sutrikimai : toksinis poveikis kepenims ir inkstams, kuris gali pasireikšti kaip padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje ir inkstų nepakankamumo požymiai.
4. Neurologiniai simptomai : neurotoksiniai simptomai, tokie kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, sąmonės sutrikimas ir traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Probenecidas : Probenecidas gali sulėtinti ampicilino išsiskyrimą, todėl gali padidėti jo koncentracija kraujyje ir pailgėti jo veikimo trukmė.
2. Metotreksatas : Ampicilinas gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač didelėmis dozėmis, padidindamas jo koncentraciją kraujyje ir sustiprindamas šalutinį poveikį.
3. Antibiotikai : ampicilino derinimas su kitais antibiotikais, tokiais kaip tetraciklinai ar makrolidai, gali sumažinti abiejų vaistų veiksmingumą.
4. Antikoaguliantai : Ampicilinas gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, todėl gali pailgėti krešėjimo laikas ir padidėti kraujavimo rizika.
5. Virškinamąjį traktą veikiantys vaistai : Antacidiniai vaistai, vaistai, kurių sudėtyje yra geležies, arba vaistai, lėtinantys žarnyno peristaltiką, gali sumažinti ampicilino absorbciją, todėl gali sumažėti jo veiksmingumas.