Analgin

Analginas (natrio metamizolas) yra neopioidinis analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas, plačiai naudojamas skausmui malšinti ir kūno temperatūrai mažinti. Jis priklauso pirazolono darinių klasei, taip pat turi silpną priešuždegiminį poveikį. Analgin yra plačiai naudojamas daugelyje šalių, tačiau jo pardavimas kai kuriose valstybėse yra ribojamas arba draudžiamas dėl rimto šalutinio poveikio, pvz., agranulocitozės, pavojaus.

Analgin veikimo mechanizmas yra slopinti prostaglandinų, medžiagų, kurios vaidina svarbų vaidmenį sukeliant uždegimą, skausmą ir karščiavimą, sintezę. Jis blokuoja fermentą ciklooksigenazę, reikalingą prostaglandinų gamybai, taip sumažindamas skausmą ir karščiavimą.

Indikacijos Analgina

1. Anestezija :

   • Įvairios kilmės ūmūs ir lėtiniai skausmo sindromai, pvz., po operacijų, traumų, sergant raumenų ir kaulų sistemos ligomis.
   • Diegimai (inkstų, tulžies pūslės).
   • Naviko skausmas ir skausmas su metastazėmis kauluose.
   • Menstruacinis skausmas.
   • Galvos skausmas, dantų skausmas.

2. Antipiretiniai vaistai :

   • Karščiuojančios būklės sergant peršalimu ir infekcinėmis ligomis, kai kitų karščiavimą mažinančių vaistų vartojimas yra neveiksmingas arba kontraindikuotinas.

Atleiskite formą

1. Tabletes

Dažniausia analgino forma yra geriamosios tabletės. Tabletėse paprastai yra:

• 500 mg veikliosios medžiagos (metamizolio natrio) viename vienete.

Tabletes galima gerti užgeriant vandeniu ir geriausia gerti po valgio, kad būtų sumažinta skrandžio dirginimo rizika.

2. Injekcinis tirpalas

Analgin yra injekcinis tirpalas, kurį galima švirkšti į raumenis arba į veną. Tai leidžia greitai atsikratyti stipraus skausmo ar karščiavimo:

• The concentration of the solution is typically 500 mg/mL.

3. Žvakutės (tiesiosios žarnos žvakutės)

Rektaliniam vartojimui analgin taip pat yra žvakučių pavidalu, kuris gali būti patogi alternatyva vaikams ar suaugusiems, kuriems sunku vartoti tabletes:

• Žvakučių dozės gali skirtis, tačiau dažnai jose yra ir 500 mg veikliosios medžiagos.

4. Geriamasis tirpalas (lašai)

Skysta analgino forma gali būti vartojama per burną lašų pavidalu, ypač patogu dozuoti vaikams:

• Koncentracija ir dozavimas gali skirtis, būtina griežtai laikytis naudojimo instrukcijų.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas : Tikslus analgino veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau manoma, kad jis jungiasi prie centrinių ir periferinių receptorių, sudarydamas aktyvius metabolitus, kurie blokuoja ciklooksigenazę (COX) ir slopina prostaglandinų, įskaitant prostaglandiną E2, susidarymą, kuris sumažina skausmo ir uždegimo atsiradimas.
2. Analgetinis poveikis : Analgin turi stiprų analgetinį poveikį ir gali būti naudojamas įvairių tipų skausmams, įskaitant galvos, dantų, raumenų skausmus, taip pat reumatiniams ir kitiems uždegiminiams procesams sumažinti.
3. Antipiretinis poveikis: Analgin turi karščiavimą mažinantį poveikį dėl jo poveikio smegenų pagumburio temperatūros reguliavimo centrams, o tai padeda sumažinti kūno temperatūrą karščiuojant.
4. Priešuždegiminis poveikis : nors analginas nėra tipiškas priešuždegiminis vaistas, jis gali padėti sumažinti uždegimą blokuodamas prostaglandinų susidarymą ir sumažindamas uždegiminį atsaką.
5. Kiti veiksmai : Analgin taip pat turi antispazminį poveikį, kuris padeda sumažinti vidaus organų lygiųjų raumenų spazmus.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgėrus metamizolo iš virškinimo trakto, jis paprastai gerai ir greitai absorbuojamas. Vartojant kartu su maistu, absorbcija gali šiek tiek sulėtėti.
2. Pasiskirstymas : Metamizolas plačiai pasiskirsto visuose kūno audiniuose ir organuose. Jis prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Mažai jungiasi su kraujo plazmos baltymais.
3. Metabolizmas : metamizolas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, tokie kaip 4-metilaminopiridinas, ir neaktyvūs metabolitai. Šie metabolitai toliau gliukuronizuojami.
4. Išskyrimas : Metamizolis ir jo metabolitai nepakitę ir metabolitų pavidalu daugiausia išsiskiria per inkstus. Apie 70-90 % dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 24 valandas po vartojimo.
5. Pusinės eliminacijos laikas : Metamizolo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2-3 valandos, nors jis gali pailgėti senyviems pacientams arba sutrikus inkstų funkcijai.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimas per burną (tabletės)

• Suaugusiesiems: įprasta dozė yra 500 mg 2-3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 3000 mg.
• Vaikams, vyresniems nei 10 metų (arba sveriantiems daugiau nei 32 kg): dozė apskaičiuojama 8-16 mg/kg kūno svorio 3-4 kartus per dieną.

Rektalinis tepimas (žvakutės)

• Suaugusiesiems: paprastai naudokite žvakutes, kurių dozė yra nuo 500 mg iki 1000 mg 2-3 kartus per dieną.
• Vaikai: Dozė taip pat apskaičiuojama pagal svorį, dažniausiai neviršijant 10-15 mg/kg kūno svorio 2-3 kartus per dieną.

Parenterinis vartojimas (injekcijos)

• Suaugusiesiems: 500–1000 mg metamizolio natrio druskos, švirkščiama į raumenis arba į veną 2–3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 2000-3000 mg.
• Vaikams: 8-16 mg/kg į veną arba į raumenis, ne daugiau kaip 3 kartus per dieną.

Taikymo ypatybės

1. Vartokite atsargiai: Analgin gali sukelti rimtų šalutinių poveikių, įskaitant agranulocitozę ir šoko reakcijas, ypač kai jis vartojamas į veną.
2. Alerginės reakcijos: Prieš pradedant gydymą, svarbu įsitikinti, kad pacientas nėra alergiškas metamizolio natrio druskai ar kitiems pirazolono dariniams.
3. Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu: Analgin nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu be gydytojo patarimo.
4. Sąveika su kitais vaistais: Metamizolo natrio druska gali sąveikauti su kitais vaistais, keisti jų veiksmingumą arba sustiprinti šalutinį poveikį.

Naudokite Analgina nėštumo metu

Analgin vartojimas nėštumo metu gali turėti neigiamą poveikį vaisiui ir nėštumui. Štai keletas pagrindinių priežasčių:

1. Įgimtų defektų rizika: keli tyrimai parodė, kad analgin vartojimas nėštumo metu gali padidinti tam tikrų vaisiaus apsigimimų, tokių kaip lūpos ir gomurio skilimas, riziką.
2. Kraujavimo rizika: Analgin gali padidinti kraujavimo riziką tiek motinai, tiek kūdikiui po gimimo. Taip yra dėl jo gebėjimo slopinti trombocitų agregaciją ir sumažinti kraujo krešėjimą.
3. Toksinis poveikis vaisiaus inkstams: kai kuriais atvejais analgin vartojimas paskutinį nėštumo trimestrą gali sukelti toksinį poveikį vaisiaus inkstams.

Apskritai analgin nėštumo metu vartoti nerekomenduojama nepasitarus su gydytoju ar akušeriu-ginekologu.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas analginui ar kitiems pirazolonams, turėtų vengti jo vartoti.
2. Astmos sindromas : Analgin vartojimas gali sustiprinti astmos simptomus pacientams, sergantiems astmos sindromu.
3. Alerginės reakcijos : pacientams, kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų į kitus vaistus, ypač nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), gali kilti alerginių reakcijų į analginą rizika.
4. Bronchinė astma : Analgin vartojimas gali sukelti bronchų spazmą pacientams, sergantiems bronchine astma.
5. Hematologiniai sutrikimai : Analgin gali sukelti agranulocitozę, trombocitopeniją ir kitus hematologinius sutrikimus; todėl nerekomenduojama pacientams, sergantiems kraujo ligomis.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Analgin vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti draudžiama dėl galimo pavojaus vaisiaus ir kūdikio vystymuisi.
7. Vaikai : Analgin vartojimas vaikams gali būti ribotas dėl kraujo reakcijų ir kitų šalutinių poveikių rizikos.
8. Inkstų nepakankamumas : Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turėtų vengti vartoti analgin arba vartoti jį atsargiai, prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Analgina

1. Alerginės reakcijos: apima dilgėlinę, niežėjimą, bėrimą, patinimą ir kartais anafilaksinį šoką. Šios reakcijos gali būti ypač pavojingos ir reikalauja nedelsiant kreiptis į gydytoją.
2. Kaulų čiulpų pažeidimas: retas, bet sunkus šalutinis poveikis, žinomas kaip agranulocitozė, kuriai būdingas reikšmingas baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas kraujyje, todėl organizmas tampa labiau pažeidžiamas infekcijų.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: apima dispepsiją (virškinimo sutrikimus), pykinimą, vėmimą, pilvo skausmą ir viduriavimą.
4. Odos reakcijos: gali pasireikšti niežulys, odos paraudimas ir įvairių tipų bėrimai.
5. Inkstų sutrikimai : retais atvejais gali pasireikšti inkstų funkcijos sutrikimas, pvz., padidėjęs kreatinino ir karbamido kiekis kraujyje.

Perdozavimas

1. Sunkus apsinuodijimas : Analgin perdozavimas gali sukelti sunkų apsinuodijimą, kuris pasireiškia bendros būklės pablogėjimu, mieguistumu, sumažėjusiu kraujospūdžiu ir kvėpavimu.
2. Inkstų pažeidimas : gali išsivystyti ūmus inkstų pažeidimas, ypač ilgai vartojant dideles dozes.
3. Kaulų čiulpų pažeidimas : gali išsivystyti aplazinė anemija arba agranulocitozė – būklė, kai kaulų čiulpai negamina pakankamai kraujo ląstelių.
4. Kepenų pažeidimas : Analgin perdozavimas taip pat gali sukelti toksinį kepenų pažeidimą.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antikoaguliantai : Analgin gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, todėl gali pailgėti krešėjimo laikas ir padidėti kraujavimo rizika.
2. Virškinamąjį traktą veikiantys vaistai : vaistai, tokie kaip antacidiniai vaistai arba geležies turintys preparatai, gali sumažinti analgino absorbciją iš virškinimo trakto, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą.
3. Metotreksatas : Analginas gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač didelėmis dozėmis, padidindamas jo koncentraciją kraujyje ir sustiprindamas šalutinį poveikį.
4. Ciklosporinas : Analgin gali padidinti ciklosporino toksiškumą padidindamas jo kiekį kraujyje ir padidindamas šalutinio poveikio riziką.
5. Probenecidas : Probenecidas gali sulėtinti analgino pasišalinimą iš organizmo, todėl gali padidėti jo kiekis kraujyje ir pailgėti jo veikimo trukmė.