Diovanas

Diovan (valsartanas) yra vaistas, priklausantis angiotenzino II receptorių antagonistų, taip pat žinomų kaip angiotenzino II receptorių blokatoriai (ARB), klasei. Šis vaistas vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai), širdies nepakankamumui ir kitoms širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti.

Valsartanas veikia blokuodamas angiotenzino II receptorius kraujagyslių sistemoje. Angiotenzinas II yra medžiaga, dėl kurios susiaurėja kraujagyslės ir padidėja kraujospūdis. Blokuojant jo veikimą kraujagyslės gali išsiplėsti, o tai sumažina pasipriešinimą kraujo tekėjimui ir leidžia širdžiai efektyviau pumpuoti kraują po visą kūną, taip sumažinant slėgį arterijose.

Diovan paprastai geriamas tablečių pavidalu. Dozę ir režimą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę ir jo reakciją į gydymą. Kaip ir vartojant kitus vaistus, prieš pradėdami vartoti Diovan pasitarkite su gydytoju.

Indikacijos Diovana

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): Diovan vartojamas aukštam kraujospūdžiui mažinti pacientams, sergantiems hipertenzija. Aukštas kraujospūdis gali būti širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip insultas ir širdies priepuoliai, rizikos veiksnys.
2. Širdies nepakankamumas: Diovan gali būti skiriamas kaip sudėtinės terapijos dalis, siekiant pagerinti širdies susitraukimą, sumažinti simptomus ir pagerinti pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, gyvenimo kokybę.
3. Po infarkto: Valsartanas gali būti skiriamas pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika po miokardo infarkto, kad būtų išvengta pasikartojančių širdies ir kraujagyslių reiškinių.
4. Cukrinis diabetas su baltymu šlapime: cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems yra mikroalbuminurija (padidėjęs baltymų kiekis šlapime), Diovan gali būti vartojamas siekiant sulėtinti ligos progresavimą ir išvengti širdies ir kraujagyslių komplikacijų.
5. Širdies ir kraujagyslių komplikacijų prevencija: kai kuriais atvejais Diovan gali būti skiriamas siekiant išvengti širdies ir kraujagyslių komplikacijų didelės rizikos pacientams, pvz., turintiems rizikos veiksnių, įskaitant hipertenziją, cukrinį diabetą, rūkymo istoriją ir kitus.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi Diovan išleidimo forma. Tabletės gali būti skirtingo stiprumo, pvz., 40 mg, 80 mg, 160 mg arba 320 mg.
2. Kontroliuojamo atpalaidavimo tabletės: kai kurie gamintojai Diovan gali gaminti kontroliuojamo atpalaidavimo tablečių pavidalu, todėl galite pailginti vaisto poveikį ir sumažinti dozių skaičių per dieną.
3. Sudėtinės tabletės: Diovan taip pat gali būti tiekiamas kaip sudėtinės tabletės, kurių sudėtyje yra valsartano ir kitų antihipertenzinių vaistų, pvz., hidrochlorotiazido.
4. Milteliai suspensijai: vaikams arba žmonėms, kuriems sunku nuryti kietas tabletes, Diovan gali būti tiekiamas kaip milteliai suspensijai.

Farmakodinamika

1. AT1 receptorių blokavimas: valsartanas dideliu afinitetu jungiasi prie angiotenzino II receptorių, specifiškai juos blokuodamas. Taip užkertamas kelias angiotenzino II poveikiui šiems receptoriams.
2. Sumažėjęs periferinių kraujagyslių pasipriešinimas: AT1 receptorių blokavimas dėl valsartano vartojimo sukelia vazodilataciją ir periferinio pasipriešinimo sumažėjimą. Tai padeda sumažinti kraujagyslių pasipriešinimą ir sumažinti kraujospūdį.
3. Sumažėjusi aldosterono gamyba: valsartanas taip pat gali sumažinti aldosterono, hormono, kuris didina natrio ir vandens reabsorbciją inkstuose, gamybą. Tai padeda kontroliuoti kraujo tūrį ir slėgį.
4. Antiremodeliavimą stabdantis poveikis: angiotenzino II receptorių antagonistai, įskaitant valsartaną, gali turėti antiremodeliavimosi poveikį širdžiai ir kraujagyslėms. Tai reiškia, kad jie gali sulėtinti arba užkirsti kelią neigiamiems širdies ir kraujagyslių struktūros ir funkcijos pokyčiams, pvz., miokardo hipertrofijai ir fibrozei.
5. Antiaritminis poveikis: valsartanas gali turėti teigiamą poveikį širdies ritmui ir užkirsti kelią kai kurioms aritmijų rūšims.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgėrus valsartano, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas neturi įtakos jo pasisavinimui, todėl vaistą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.
2. Didžiausia koncentracija (Cmax): maksimali koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama maždaug per 2–4 valandas po valsartano pavartojimo.
3. Biologinis prieinamumas: išgerto valsartano biologinis prieinamumas yra apie 25–35 % dėl pirmojo prasiskverbimo per kepenis.
4. Prisijungimas prie baltymų: valsartanas stipriai (apie 94–97 %) jungiasi prie plazmos baltymų, daugiausia albumino.
5. Metabolizmas. Valsartanas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvus metabolitas (valsartano rūgšties metabolitas). Pagrindinis metabolitas yra 4-hidroksivalsartanas.
6. Pusinės eliminacijos laikas (T½): valsartano pusinės eliminacijos laikas organizme yra maždaug 6 valandos, o aktyvus jo metabolitas – apie 9 valandas.
7. Išskyrimas: valsartanas ir jo metabolitas daugiausia išsiskiria per inkstus su šlapimu ir, kiek mažesniu mastu, per žarnas su tulžimi.
8. Metabolizmo sąveika: valsartanas gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač su kitais antihipertenziniais vaistais, taip pat su vaistais, kurie metabolizuojami per citochromo P450 sistemą.

Dozavimas ir vartojimas

Diovanas (valsartanas) dažniausiai vartojamas hipertenzijai gydyti. Standartinė pradinė ir palaikomoji dozė yra 80 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į paciento atsaką į gydymą, dozę galima padidinti iki didžiausios 320 mg per parą.

Tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys arterine hipertenzija, gyvenantys Tolimojoje Šiaurėje, valsartano dozė buvo 160 mg per parą 4 savaites. Buvo tiriamas jo poveikis cirkadiniams kraujospūdžio, lipidų, angliavandenių ir vandens-druskų apykaitos pokyčiams. Taip pat buvo analizuojamas antihipertenzinis vaisto aktyvumas ir toleravimas, parodantis jo veiksmingumą ir gerą toleravimą šioje pacientų grupėje (Novokrestova ir kt., 2003).

Vaistas turi būti vartojamas valgio metu arba nevalgius, tačiau rekomenduojama jį vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu laiku, kad būtų palaikomas pastovus vaisto kiekis kraujyje. Svarbu laikytis rekomenduojamos dozės ir neviršyti jos nepasitarus su gydytoju.

Naudokite Diovana nėštumo metu

Nėštumo metu valsartano (Diovan) vartoti nerekomenduojama dėl galimo pavojaus vaisiui, ypač antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus. Valsartanas priklauso angiotenzino II receptorių inhibitorių (ARI) grupei, kurie gali sukelti toksinį poveikį vaisiui.

Yra dokumentuotas atvejis, kai valsartano vartojimas iki 20-osios nėštumo savaitės nesukėlė vaisiaus ar vaiko anomalijų po gimimo. Tačiau tai yra išimtis ir paprastai tokiose situacijose reikia būti atsargiems ir prižiūrėti medikus (Öztürk, 2012).

Paprastai ARA II inhibitoriai, įskaitant valsartaną, gali sukelti komplikacijų, tokių kaip vaisiaus inkstų funkcijos sutrikimas, vaisiaus vandenų kiekio sumažėjimas ir kaukolės kaulų vystymosi sulėtėjimas. Dėl šios rizikos valsartanas nėštumo metu paprastai nevartojamas, nebent tai yra absoliučiai būtina, ir nėra kitų saugesnių alternatyvų hipertenzijai gydyti.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas valsartanui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai, turėtų vengti jo vartoti.
2. Nėštumas: Diovan vartojimas nėštumo metu gali būti žalingas vaisiui, ypač antrąjį ir trečiąjį trimestrą, ir gali sukelti apsigimimų.
3. Kardiogeninis šokas: Diovan draudžiama vartoti sergant kardiogeniniu šoku – būkle, kai širdis negali pumpuoti pakankamai kraujo, kad palaikytų normalią kraujotaką.
4. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
5. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Diovan reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
6. Hipovolemija ir (arba) hiponatremija: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra hipovolemija (sumažėjęs kraujo tūris) ir (arba) hiponatremija (mažas natrio kiekis kraujyje).
7. Vaikų amžius: Diovan vartoti vaikams reikia ypatingo atsargumo ir turi būti atliekama prižiūrint gydytojui.
8. Naudojimas su kitais vaistais: prieš naudodami Diovan kartu su kitais vaistais, pasitarkite su gydytoju, kad įsitikintumėte, jog nėra galimos sąveikos.

Šalutiniai poveikiai Diovana

1. Galvos skausmas: vienas iš dažniausiai pasitaikančių Diovan šalutinių poveikių yra galvos skausmas arba galvos svaigimas. Šie simptomai paprastai yra laikini ir gali palengvėti tęsiant gydymą.
2. Hipotenzija: kai kuriais atvejais Diovan gali sumažinti kraujospūdį ir sukelti hipotenziją (žemą kraujospūdį). Tai gali apimti silpnumo jausmą, galvos svaigimą ar net sąmonės praradimą.
3. Nuovargis ir silpnumas: kai kurie pacientai, vartodami Diovan, gali jausti nuovargį arba silpnumą.
4. Virškinimo trakto sutrikimai: tai gali būti pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir dispepsija (nevirškinimas).
5. Hiperkalemija: Diovan gali padidinti kalio kiekį kraujyje, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba vartoja kitus vaistus, kurie gali padidinti kalio kiekį. Tai gali sukelti širdies aritmijas ir kitas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijas.
6. Alerginės reakcijos: kai kuriems žmonėms Diovan gali pasireikšti alerginės reakcijos, pvz., odos išbėrimas, niežulys, veido ar liežuvio patinimas.
7. Padidėjęs karbamido ir kreatinino kiekis kraujyje: Diovan gali padidinti šlapalo ir kreatinino kiekį kraujyje, o tai yra sutrikusios inkstų funkcijos rodiklis.
8. Kitas retas šalutinis poveikis: anemija, trombocitopenija, padidėjęs kepenų fermentų kiekis ir kiti.

Perdozavimas

1. Sumažėjęs kraujospūdis: perdozavus valsartano, gali smarkiai sumažėti kraujospūdis (hipotenzija), kuris kai kuriems pacientams gali sukelti galvos svaigimą, alpimą ir rimtų komplikacijų, pvz., smegenų išemiją ar miokardo infarktą.
2. Elektrolitų apykaitos sutrikimai: perdozavus, gali sutrikti elektrolitų pusiausvyra organizme, o tai gali sukelti hiperkalemiją (padidėjusį kalio kiekį kraujyje), ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
3. Mieguistumas ir centrinės nervų sistemos slopinimas: kai kuriems pacientams gali pasireikšti mieguistumas, taip pat sutrikusi koordinacija, sumažėti aktyvumas ar net ištikti koma.
4. Kiti simptomai: kiti valsartano perdozavimo simptomai gali būti galvos skausmas, skrandžio sutrikimas, pykinimas, vėmimas ir padidėjęs jautrumas šviesai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti antihipertenziniai vaistai: Diovan vartojant kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip diuretikai, beta blokatoriai ar AKF inhibitoriai, gali sustiprėti hipotenzinis poveikis ir padidėti hipotenzijos rizika.
2. Kalio kiekį didinantys vaistai: Diovan gali padidinti kalio kiekį kraujyje. Todėl Diovan vartojimas kartu su kitais vaistais, kurie taip pat gali padidinti kalio kiekį, pvz., kalio papildais arba kalį tausojančiais diuretikais, gali sukelti hiperkalemiją.
3. Kalio kiekį mažinantys vaistai: Diovan vartojimas su vaistais, galinčiais sumažinti kalio kiekį kraujyje, pvz., tiazidiniais diuretikais arba vidurius laisvinančiais vaistais, gali sumažinti kraujospūdžio kontrolės veiksmingumą ir padidinti hipokalemijos riziką.
4. Nefrotoksiniai vaistai: vartojant Diovan su nefrotoksiniais vaistais, pvz., kai kuriais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), antibiotikais ar vaistais nuo vėžio, gali padidėti inkstų pažeidimo rizika.
5. Vaistai, kuriuos metabolizuoja citochromas P450: valsartanas gali trikdyti kitų vaistų, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 sistema kepenyse, metabolizmą, todėl gali pakisti jų veiksmingumas arba jų koncentracija kraujyje.
6. Vaistai, didinantys valsartano koncentraciją kraujyje: kai kurie vaistai, pvz., CYP2C9 inhibitoriai (pvz., flukonazolas), gali padidinti valsartano koncentraciją kraujyje, todėl gali sustiprėti poveikis ir padidėti šalutinio poveikio rizika.