Droperidolis

Droperedolis yra vaistas, kuris medicinos praktikoje dažniausiai naudojamas įvairioms ligoms gydyti, įskaitant psichikos sutrikimus, pykinimą ir vėmimą. 

Droperidolis paprastai vartojamas prižiūrint gydytojui ir yra injekcinis. Svarbu atsiminti, kad droperidolį galima vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, kuris, atsižvelgdamas į specifinius paciento poreikius ir būklę, nustatys tinkamą dozę ir gydymo režimą.

Indikacijos Droperidolis

1. Antipsichozinis poveikis: Droperidolis priklauso antipsichozinių vaistų klasei ir dažnai vartojamas įvairiems psichikos sutrikimams, tokiems kaip šizofrenija ir bipolinis sutrikimas, gydyti. Paprastai jis veikia blokuodamas dopamino receptorius smegenyse, o tai gali padėti sumažinti psichozės simptomus, tokius kaip kliedesiai, haliucinacijos ir mąstymo sutrikimai.
2. Pykinimo ir vėmimo prevencija: Droperidolis gali būti naudojamas siekiant išvengti pykinimo ir vėmimo, ypač kartu su chirurgija arba gydymu spinduliuote ar chemoterapija.
3. Raminamasis poveikis: vaistas gali turėti raminamųjų savybių, kurios gali padėti sumažinti nerimą ir suteikti ramybės kai kuriems pacientams.
4. Antiemetinis poveikis: Droperidolis gali padėti sumažinti pykinimą ir vėmimą, kurį sukelia įvairios priežastys, pvz., operacijos, ligos ar gydymas kitais vaistais.
5. Judesių sutrikimų prevencija ir gydymas: kai kuriais atvejais droperidolas gali būti naudojamas judėjimo sutrikimų, pvz., drebulio ar diskinezijos, susijusių su tam tikromis neurologinėmis ar psichikos ligomis, profilaktikai ir gydymui.

Atleiskite formą

Injekcinis tirpalas: tai tirpalas, skirtas vartoti į veną arba į raumenis. Injekciniai tirpalai paprastai tiekiami ampulėse arba buteliukuose ir turėtų būti naudojami prižiūrint medicinos personalui.

Farmakodinamika

1. Veiksmas: Droperidolis yra tipiškas antipsichozinis vaistas, veikiantis kaip dopamino receptorių antagonistas smegenyse. Jis turi pirminį antagonistinį poveikį dopamino D2 receptoriams, o tai padeda sumažinti per didelį dopaminerginės sistemos aktyvumą, kuris gali būti susijęs su šizofrenijos ir kitų psichikos sutrikimų simptomais.
2. Prieš vėmimą mažinantis poveikis: Droperidolis taip pat turi vėmimą mažinantį poveikį, nes veikia dopamino receptorius smegenų vėmimo centre. Dėl to jis naudingas pykinimui ir vėmimui kontroliuoti, ypač chirurginių procedūrų ar chemoterapijos atveju.
3. Raminimas: Droperidolis kai kuriems pacientams gali sukelti sedaciją, kuri gali būti naudinga gydant nerimo ar susijaudinimo būsenas.
4. Dopaminerginis aktyvumas: Droperidolis taip pat gali veikti kitus dopamino receptorius smegenyse, įskaitant D1 ir D3 receptorius, tačiau pagrindinis jo poveikis yra D2 receptoriams.
5. Poveikis kitoms sistemoms: be poveikio dopamino receptoriams, droperidolis taip pat gali paveikti kitas neurotransmiterių sistemas, pvz., serotoniną ir norepinefriną, tačiau pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra susijęs su dopaminu.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Droperidolis gali būti skiriamas į veną, į raumenis arba per burną. Išgėrus vaisto, absorbcija vyksta virškinimo trakte, tačiau dėl mažo biologinio prieinamumo (apie 50 %) dažnai naudojami kiti vartojimo būdai, siekiant palengvinti simptomų sunkumą.
2. Pasiskirstymas: Droperidolis gerai pasiskirsto visame kūne. Jis gali pereiti hematoencefalinį barjerą ir sudaryti didelę koncentraciją centrinėje nervų sistemoje.
3. Metabolizmas: Droperidolis metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai. Pagrindinis metabolitas yra 4-butoksi-4-fluor-1-piperidinkarboksirūgštis (BHPM). Šis metabolitas taip pat turi antipsichozinį poveikį.
4. Išskyrimas: Droperidolis ir jo metabolitai pirmiausia išsiskiria per inkstus. Droperidolis ir jo metabolitai, išsiskiriantys su šlapimu, paprastai yra konjuguoti.
5. Pusėjimo laikas (t½): droperidolio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3–4 valandos, o pagrindinio metabolito BHPM – apie 20 valandų.
6. Surišimas su baltymais: Droperidolis reikšmingai, maždaug 90 %, jungiasi su plazmos baltymais.

Dozavimas ir vartojimas

Droperidolį galima leisti į veną arba į raumenis, dažniausiai medicinos įstaigoje, prižiūrint medicinos personalui. Tirpalo dozę paprastai nustato gydytojas, atsižvelgdamas į simptomų sunkumą ir paciento poreikius. Pradinė dozė paprastai yra 2,5–5 mg, tačiau ją galima padidinti arba sumažinti, atsižvelgiant į organizmo reakciją.

Naudokite Droperidolis nėštumo metu

Nėštumo metu droperidolį reikia vartoti atsargiai ir tik griežtai paskyrus gydytoją. Svarbu įvertinti vaisto vartojimo naudą motinai ir galimą riziką vaisiaus vystymuisi.

Nors duomenų apie droperidolio saugumą nėštumo metu yra nedaug, kai kurie tyrimai parodė, kad šiek tiek padidėja neigiamo poveikio vaisiui rizika. Tai gali būti priešlaikinis gimdymas arba vaisiaus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas. Tačiau kai kuriais atvejais, kai nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui, gydytojas gali nuspręsti skirti droperidolį.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas arba alerginė reakcija į droperidolį ar kitus vaisto komponentus, turėtų vengti jo vartoti.
2. Parkinsonizmas: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems parkinsonizmu arba parkinsonizmo požymiais, nes jis gali sustiprinti šios būklės simptomus.
3. Pailgėjęs QT intervalas: Droperidolis gali pailginti QT intervalą EKG, todėl jo vartoti reikėtų vengti pacientams, kuriems žinomas pailgėjęs QT intervalas arba kurie vartoja kitus vaistus, kurie gali pabloginti šią būklę.
4. Centrinį slopinantis poveikis: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra centrinę nervų sistemą slopinantis poveikis, arba tiems, kurie vartoja kitus centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus, nes tai gali sustiprinti kvėpavimo slopinimą ir centrinį poveikį.
5. Paralyžinis žarnų nepraeinamumas: Droperidolis gali būti draudžiamas pacientams, sergantiems paralyžiniu nepraeinamumu, nes jis gali sulėtinti žarnyno motoriką.
6. Epilepsija: vartojant droperidolį, reikia būti atsargiems pacientams, kurie anksčiau sirgo epilepsija arba yra jautrūs epilepsijos priepuoliams, nes vaistas gali sumažinti susijaudinimo slenkstį.
7. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: droperidolio vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti kontraindikuotinas, nes nepakanka duomenų apie jo saugumą tokiomis sąlygomis.
8. Vaikai: Droperidolį vaikams reikia vartoti atsargiai, nes jo saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje nėra visiškai ištirtas.

Šalutiniai poveikiai Droperidolis

1. Raminimas ir mieguistumas: Droperidolis gali sukelti mieguistumą arba centrinės nervų sistemos slopinimą, ypač vartojant dideles dozes arba jautriems pacientams.
2. Ekstrapiramidiniai simptomai: šie simptomai yra drebulys, ritmiški skilvelių judesiai, diskinezija ir kt. Jie gali pasireikšti anksčiau arba vėliau gydant droperidoliu.
3. Anticholinerginis poveikis: apima burnos džiūvimą, vidurių užkietėjimą, sunkumą šlapintis ir regėjimo pokyčius.
4. Tachikardija: dažnas širdies plakimas gali būti vienas iš droperidolio šalutinių poveikių.
5. Hipotenzija: vartojant droperidolį, gali sumažėti kraujospūdis, ypač tiems, kurių pradinis kraujospūdis žemas.
6. Padidėjęs prolaktino kiekis: Droperidolis gali padidinti prolaktino kiekį kraujyje, o tai gali sukelti hiperprolaktinemiją ir su tuo susijusius padarinius, tokius kaip ginekomastija, galaktorėja ir menstruacijų sutrikimai moterims.
7. Alerginės reakcijos: retai gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip odos išbėrimas, niežulys ar angioedema.
8. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: retais atvejais droperidolis gali sukelti QT intervalą, o tai gali sukelti širdies aritmiją.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai gali būti mieguistumas, sąmonės sutrikimas, susijaudinimas, sujaudinimas, raumenų sustingimas, tremoras, bradikardija, hipotenzija, aritmija, hipotermija, kvėpavimo slopinimas, koma ir kitos neurologinės bei širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Centriniai analgetikai ir raminamieji vaistai: droperidolį vartojant kartu su analgetikais ir raminamaisiais preparatais, pvz., opioidais ar benzodiazepinais, gali sustiprėti jų centrinis poveikis ir sustiprėti sedacija.
2. Antihistamininiai vaistai: vartojant droperidolį su antihistamininiais vaistais, tokiais kaip dimenhidrinatas ar cetirizinas, gali sustiprėti anticholinerginis šalutinis poveikis, pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ir šlapinimosi pasunkėjimas.
3. Antiaritminiai vaistai: Droperidolis gali pailginti QT trukmę elektrokardiogramoje, todėl vartojant kartu su kitais antiaritminiais vaistais, tokiais kaip amidaronas ar chinidinas, gali padidėti širdies aritmijų atsiradimo rizika.
4. Vaistai, ilginantys QT intervalą: droperidolį vartojant kartu su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą, pvz., makrolidų grupės antibiotikais ar antimikotikais, gali padidėti širdies aritmijų atsiradimo rizika.
5. Kepenyse metabolizuojami vaistai: Droperidolis metabolizuojamas kepenyse, todėl vartojant kartu su kitais vaistais, kurie taip pat metabolizuojami kepenyse per citochromą P450, gali padidėti toksinio poveikio rizika.