Uoliausias

Naisilatas yra prekinis vaisto pavadinimas, kurio veiklioji medžiaga yra amtolmetinas guacilas. Amtolmetin guacilas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), vartojamas įvairių etiologijų skausmo sindromams ir uždegiminėms ligoms gydyti.

Amtolmetin guacilas slopina ciklooksigenazės fermentų (COX-1 ir COX-2) aktyvumą, todėl sumažėja prostaglandinų – medžiagų, kurios vaidina pagrindinį vaidmenį vystant uždegimą, skausmą ir karščiavimą – sintezė. Turi analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Indikacijos Laužtuvas

1. Reumatoidinis artritas: nizilatas gali padėti sumažinti uždegimą ir skausmą sergant reumatoidiniu artritu, lėtine uždegimine sąnarių liga.
2. Osteoartritas: šis vaistas gali būti naudojamas skausmui ir uždegimui malšinti dėl osteoartrito – lėtinės ligos, kuriai būdingas sąnarių kremzlės irimas.
3. Nugaros skausmas: Naysilatas gali būti naudojamas įvairių nugaros skausmų, įskaitant ūminę ar lėtinę spondilozę, išialgiją ir kt., skausmui malšinti.
4. Raumenų skausmas: šis vaistas gali būti naudojamas skausmui, kurį sukelia raumenų pažeidimai, patempimai ar patempimai, malšinti.
5. Pooperacinis skausmas: po chirurginių intervencijų Naysilat galima vartoti skausmui malšinti.
6. Kitos sąlygos: kai kuriais atvejais Naysilat gali būti skiriamas skausmui malšinti dėl dantų skausmo, galvos skausmo, uždegiminių procesų ir kt.

Atleiskite formą

Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi Nizilat išleidimo forma. Tabletės paprastai tiekiamos apvalių arba ovalių plėvele dengtų tablečių pavidalu. Jie gali turėti skirtingas dozes, kad atitiktų skirtingų pacientų poreikius.

Farmakodinamika

Amtolmetino guacilo, pagrindinės veikliosios Naysylat medžiagos, farmakodinamika yra jo gebėjimas slopinti fermentą ciklooksigenazę (COX), todėl sumažėja prostaglandinų, uždegiminių mediatorių, atsakingų už skausmą, uždegimą ir karščiavimą, sintezė. P>

Amtolmetin guacilas yra COX-1 ir COX-2 inhibitorius. COX-1 yra plačiai paplitęs audiniuose ir dalyvauja palaikant fiziologines funkcijas, tokias kaip skrandžio gleivinės apsauga. Kita vertus, COX-2 yra uždegimo sukeltas ir atlieka pagrindinį vaidmenį uždegimo ir skausmo procese.

Kadangi amtolmetino guacilas slopina abi COX izoformas, jis turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Dėl šio mechanizmo Naisilate veiksmingai mažina uždegimą ir skausmą sergant įvairiomis ligomis, tokiomis kaip reumatoidinis artritas, osteoartritas, raumenų skausmas ir kt.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas amtolmetinguacilis paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama praėjus 1-2 valandoms po vartojimo.
2. Paskirstymas: Amtolmetin guacilas gerai pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant sąnarius ir minkštuosius audinius. Jis daug jungiasi su plazmos baltymais.
3. Metabolizmas: amtolmetino guacilas metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra hidroksiamtolmetinas, kuris taip pat veikia COX inhibitorius.
4. Išskyrimas: amtolmetino guacilo metabolitai ir nepakitęs vaistas pirmiausia išsiskiria per inkstus gliukurono rūgšties konjugatų ir nepakitusio vaisto pavidalu. Mažesnė dalis išsiskiria žarnyne.
5. Pusinės eliminacijos laikas: amtolmetino guacilo pusinės eliminacijos laikas organizme yra maždaug 3–5 valandos, o tai reiškia, kad nutraukus vartojimą jo poveikis greitai susilpnėja.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas:

• Vartojimas per burną: Nisylat vartojamas per burną, dažniausiai tablečių pavidalu.
• Valgymas: tabletes rekomenduojama gerti po valgio, kad sumažėtų skrandžio dirginimas.
• Plovimas: tabletes reikia užgerti pakankamu kiekiu vandens.

Rekomenduojamos dozės:

1. Suaugusieji:

   • Pradinė dozė: rekomenduojama pradinė dozė yra 600–1200 mg per parą, padalyta į 2–3 dozes.
   • Palaikomoji dozė: atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir toleravimą, dozę galima sumažinti iki 600 mg per parą.
   • Didžiausia paros dozė: neturi viršyti 1800 mg.

2. Pagyvenę pacientai:

   • Senyviems pacientams rekomenduojama pradėti nuo mažiausios veiksmingos dozės ir, jei reikia, dozę palaipsniui didinti, atsižvelgiant į galimas gretutines ligas ir bendrą sveikatos būklę.

3. Vaikai ir paaugliai:

   • Nisilato nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 12 metų vaikams. Vyresniems nei 12 metų paaugliams dozė parenkama individualiai, paprastai pradedant nuo minimalių dozių.

Dozavimo pavyzdžiai:

• Skausmui malšinti:

  • Pradinė dozė: 600 mg (1 tabletė) 2 kartus per dieną po valgio.
  • Jei reikia, dozę galima padidinti iki 600 mg 3 kartus per dieną.

• Uždegiminėms ligoms gydyti:

  • Pradinė dozė: 600–1200 mg per dieną, padalinta į 2–3 dozes.
  • Palaikomoji dozė: 600 mg per dieną.

Gydymo trukmė:

• Gydymo trukmė priklauso nuo ligos pobūdžio, simptomų sunkumo ir individualaus paciento atsako į gydymą.
• Ūmiomis sąlygomis gydymo kursas gali trukti kelias dienas, lėtinėmis ligomis – iki kelių savaičių ar mėnesių, tačiau prižiūrint gydytojui.

Specialios instrukcijos:

• Kepenų ir inkstų nepakankamumas:
  • Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti dozę ir reguliariai stebėti šių organų funkciją.
• Būklės stebėjimas:
  • Vartojant ilgą laiką, rekomenduojama reguliariai tikrintis gydytojas, kad būtų galima stebėti kepenų, inkstų funkciją ir kraujo rodiklius.
• Alkoholio riba:
  • Gydymo metu reikia vengti alkoholio, nes tai gali padidinti virškinimo trakto šalutinio poveikio riziką.

Naudokite Laužtuvas nėštumo metu

1. Gastroprotekcinės savybės: Amtolmetin guacilas žymiai sumažino opų formavimo aktyvumą, palyginti su kitais NVNU. Taip yra dėl jo gebėjimo stimuliuoti azoto oksido gamybą, o tai suteikia skrandžio apsaugą ir sumažina etanolio daromą žalą žiurkių skrandyje (Coruzzi ir kt., 2000).
2. Ilgalaikis vartojimas sergant reumatinėmis ligomis: tyrimai rodo, kad ilgalaikis amtolmetino guacilo vartojimas pacientams, sergantiems osteoartritu, reumatoidiniu artritu ir ankilozuojančiu spondilitu, buvo veiksmingas ir gerai toleruojamas. Sunkaus šalutinio poveikio dažnis buvo mažas, o dauguma pacientų buvo patenkinti gydymo rezultatais (Karateev ir kt., 2019).
3. Lyginamoji analizė su kitais NVNU: metaanalizė parodė, kad amtolmetino guacilas pasižymi geresniu gastrotropiškumu, palyginti su kitais NVNU, tokiais kaip diklofenakas ir indometacinas. Pacientams, vartojusiems amtolmetinguacilą, virškinimo trakto šalutinio poveikio ir sunkių opų dažnis buvo žymiai mažesnis (Marcolongo ir kt., 1999).

Kontraindikacijos

1. Skrandžio arba dvylikapirštės žarnos pepsinė opa: vartojant Naisilate, gali paūmėti skrandžio arba žarnyno gleivinės opiniai pažeidimai ir atsirasti kraujavimas arba perforacija.
2. Trombocitopenija arba kiti kraujo sutrikimai: Nisylat gali padidinti kraujavimo sutrikimus ir sukelti kraujavimą.
3. Sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas: Nisylat vartojimas gali pabloginti šias sąlygas ir sukelti komplikacijų.
4. Astma, rinitas, nosies polipai: naizilatas gali sustiprinti astmos simptomus arba sukelti alergines reakcijas.
5. Visiškas arba dalinis vaisiaus arterinio kanalo uždarymas antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus: vartojant Naysilat, gali kilti komplikacijų vaisiui rizika, įskaitant priešlaikinį arterinio kanalo uždarymą.
6. Individualus amtolmetino guacilo ar kitų NVNU netoleravimas arba alerginė reakcija: šio vaisto vartojimas gali sukelti alergines reakcijas šiam vaistui jautriems asmenims.
7. Pooperacinė būklė po vainikinių arterijų šuntavimo: vartojant Naisilate, gali padidėti širdies ir hemoraginių komplikacijų rizika po operacijos.

Šalutiniai poveikiai Laužtuvas

1. Dispepsiniai simptomai: pilvo diskomfortas ar skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas.
2. Virškinimo trakto opos: apima skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opas, kraujavimą iš virškinimo trakto ir virškinimo trakto perforaciją.
3. Kraujavimas iš virškinimo trakto: gali atsirasti dėl kraujo išmatose arba vemiant ir gali būti rimta komplikacija.
4. Kepenų funkcijos sutrikimas: apima padidėjusį kepenų fermentų kiekį kraujyje (ALT, AST), hepatitą ir odos bei skleros geltą.
5. Inkstų funkcijos sutrikimas: gali pasireikšti padidėjusiu kreatinino ir karbamido kiekiu kraujyje, patinimu ir šlapinimosi dažnio pokyčiais.
6. Sisteminės alerginės reakcijos: gali būti dilgėlinė, niežulys, angioneurozinė edema ir net anafilaksija.
7. Kraujo sutrikimai: gali pasireikšti trombocitopenija, agranulocitoze, anemija ir kitais kraujo sudėties pokyčiais.
8. Širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos: apima padidėjusį kraujospūdį ir širdies funkcijos pablogėjimą.
9. Centrinė ir periferinė nervų sistemos: gali pasireikšti galvos skausmu, svaiguliu, mieguistumu, nemiga ar nervų skausmu.
10. Kitas šalutinis poveikis: alopecija, dilgėlinė, krūtinės skausmas, prakaitavimas ir skonio pokyčiai.

Perdozavimas

1. Pykinimas ir vėmimas: per didelis vartojimas gali sukelti pykinimą ir vėmimą, o tai gali pabloginti dehidrataciją ir sutrikdyti elektrolitų pusiausvyrą.
2. Skrandžio skausmas: perdozavimas gali sukelti pilvo skausmą, kurį gali sukelti skrandžio arba žarnyno gleivinės sudirginimas.
3. Svaigulys ir mieguistumas: per didelis vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, mieguistumą ir centrinės nervų sistemos slopinimą.
4. Hipertenzija: galimas padidėjęs kraujospūdis ir susiję simptomai, tokie kaip galvos skausmas, širdies plakimas ir kt.
5. Inkstų ir kepenų pažeidimas: perdozavus galimas inkstų ir kepenų pažeidimas, kuris gali pasireikšti padidėjusiu kiekiu kraujyje.
6. Kiti simptomai: gali būti astenija, nemiga, hiperventiliacija, aritmija, kvėpavimo sustojimas ir kt.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): kartu vartojant NVNU, įskaitant aspiriną, gali padidėti opų ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
2. Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas): vartojant nizilatą su aspirinu, gali padidėti opinių komplikacijų atsiradimo rizika.
3. Gliukokortikosteroidai: vartojant naysilatą kartu su gliukokortikosteroidais, tokiais kaip prednizolonas ar deksametazonas, gali padidėti opinių komplikacijų rizika.
4. Vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimui: Nisylat gali sustiprinti antikoaguliantų (pvz., varfarino), trombocitų agregaciją mažinančių medžiagų (pvz., kardioprotekcinės aspirino dozės) poveikį, todėl gali padidėti kraujavimo rizika.
5. Vaistai, didinantys kraujospūdį: naizilatas gali sumažinti antihipertenzinių vaistų, pvz., AKF inhibitorių ar beta blokatorių, veiksmingumą.
6. Litis: naudojant nizilatą su ličiu, gali padidėti ličio koncentracija kraujyje, o tai gali sukelti toksinį poveikį.
7. Metotreksatas: nizilatas gali padidinti metotreksato toksiškumą, mažindamas jo pašalinimą, ypač vartojant ilgą laiką.

Laikymo sąlygos

Vaistą paprastai rekomenduojama laikyti sausoje, tamsioje vietoje kambario temperatūroje (nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus). Svarbu nelaikyti vietose, kuriose yra tiesioginių saulės spindulių, drėgmės ar karščio.

Tabletės arba kapsulės paprastai laikomos originalioje pakuotėje arba talpyklėje, sandariai uždarytos, kad būtų apsaugotos nuo drėgmės ir oro.

Neužšaldykite vaisto, nes tai gali pakeisti jo struktūrą ir stiprumą.