Kaberlon

"Cabernon" yra naujos kartos vaistas, kurio veikla nukreipta į parkinsonizmo gydymą - visiškos žmogaus nervų sistemos laipsniško nugalimo sindromą.

Mūsų organizmą, įskaitant kūno judesius, kontroliuoja nervų sistema, kuri taip pat apima smegenų ir stuburo smegenų darbą. Žmogus, kuris vysto parkinsonizmą, laikui bėgant praranda gebėjimą kontroliuoti jo judesius ir kontroliuoti kūną. Liga pasireiškia tokiais simptomais kaip drebėjimas, judesių lėtesnumas (bradikinezija), bendras veiklos sumažėjimas, įvairių etiologinių skausmų atsiradimas, kalbos pokyčiai, padidėjęs raumenų tonusas, lėtinė depresija.

Paprastai liga pasireiškia žmonėms (tiek vyrams, tiek moterims) 55-60 metų amžiaus, tačiau 10 proc. Atvejų klastinga liga vystosi gana jauname amžiuje - dar prieš keturiasdešimt metų. Šiuo atveju mes kalbame apie vadinamąjį. "Nepilnamečių parkinsonizmas". Deja, vėlyvoje šios ligos stadijoje gerokai sumažėja gyvenimo kokybė ir pacientų aktyvumas. Dėl ilgesnio nejudrumo, dažniausiai pasitaiko mirtis, kurį sukelia papildomi veiksniai: spazmai, raumenų disfunkcija, dėl kurios kūno išsekimas, įvairūs kvėpavimo sutrikimai. Tarp Parkinsono ligos priežastis gali būti pažymėti senėjimo, genetinis polinkis procesą, neigiamas poveikis dėl toksinių medžiagų, taip pat aterosklerozės, virusinių infekcijų, sunkią galvos smegenų traumą kūno.

[1]

Indikacijos Kaberlon

"Cabernon" medicinoje vartojamas kaip papildomos terapijos vaistas, skirtas Parkinsono ligos gydymui pacientams, sergantiems įvairiais variacinės veiklos sutrikimais. Dažnai tokiems pacientams pasireiškia netyčiniai judesiai ir galūnių drebėjimas. Prieš pradedant gydymą vaistu, svarbu ištirti pacientą dėl galimų širdies vožtuvų aparatų patologijų. Rekomenduojama nustatyti ESR, atlikti rentgeno krūtinės ląstą, nustatyti inkstų funkcijos rodiklius ir atlikti plaučių tyrimus.

Vartojimo indikacijos Caberlone: vaistas ankstyvojoje Parkinsono ligos stadijoje vartojamas kaip monoterapija arba kartu su dopadekarboksilazės ir levodopos inhibitoriumi; ji priklauso dopaminerginių agentų, dopamino agonistų grupei.

1 tabletėje yra 1 arba 2 mg šios medžiagos. Kaip pagalbines medžiagas buvo naudojamos laktozės, magnio stearatas (E 572) ir L-leucinas. Todėl pacientams, sergantiems sunkia galaktozės netolerancija ar laktazės trūkumu, šis vaistas yra draudžiamas.

Cabergoline yra runkelių alkaloidų darinys. Jis stimuliuoja tam tikrus hipofizės receptorius, taip sukeldamas ilgalaikį prolaktino sekrecijos slopinimą - priekinės skilties hormoną. Medžiaga gali turėti terapinį poveikį esant hiperprolaktinemijai, sumažinant tokius pasireiškimus kaip galaktorėja, nevaisingumas, impotencija, menstruacijų netolygumas, sumažėjęs lytinis potraukis.

Caberlon skiriamas burnoje, geriausia - valgio metu, siekiant pašalinti neigiamas reakcijas į vaistą iš virškinimo trakto. Būtina atsižvelgti į tai, kad kabergolinas gali sumažinti kraujospūdį, taip paveikdamas paciento atsako greitį. Todėl, vartodami vaistą, patariama susilaikyti nuo variklinių transporto priemonių valdymo, taip pat dirbti su sudėtingais mechanizmais ir reikalauti didesnio dėmesio.

Atleiskite formą

Šiuolaikiniai vaistai gaminami įvairiomis formomis, priklausomai nuo sudėties, medžiagos poveikio organizmui savybių ir jo naudojimo būdų. Tabletės yra susijusios su kietomis dozuotomis vaistų formomis. Jie apima pagrindinį veiklią sudedamąją dalį ir visas pagalbines sudedamąsias dalis (krakmolą, cukrų, talką ir tt), kurie padeda pagerinti skonį ir padidinti vaisto kiekį.

Šiuo metu svarbu žinoti, koks medicininis produktas gali apsisaugoti nuo suklastojimo.

"Cabernon" yra 1 arba 2 mg tabletėse (abiejose versijose - 30 tablečių stikliniame butelyje). Kiekvienas butelis su tabletėmis supakuotas atskirai.

Išleidimo forma:

• 1 mg tabletės, baltos, ovalios, abipus išgaubtos, su išpjovomis ir etiketėmis "CBG" ir "1" iš skirtingų pusių;
• 2 mg baltos spalvos tabletės, kapsulės, abipus išgaubtos, su išpjovomis ir "CBG" bei "2" iš skirtingų pusių.

Ši išleidimo forma padeda patogiai laikyti ir lengvai transportuoti vaistą.

Vaistas Caberlon išleidžiamas pagal receptą. Gamintojas: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamika

"Cabernon" veikia žmogaus organizmą, kuris nėra susijęs su terapiniu poveikiu, jis veikia tik kraujospūdžio sumažėjimą.

Farmakodinamika Kaberlon: ne daugiau kaip hipotenzinį poveikį veikliosios medžiagos - kaberlogina per pirmąsias 6 valandas po to, kai pasiekiama nurijimo vieną vaisto dozės, ir yra priklausomos nuo dozės dažnumo ir maksimaliai sumažinti.

Cabergolinas yra dopaminerginis ergolino darinys, kurio savybės yra stiprus dopamino D2 receptorių agonistas. Tyrimo metu žiurkėms, vartojusiems kabergolino per burną, vaistas sumažino prolaktino sekreciją 3-25 mg / kg dozėje. Tai buvo dėl dopamino D2 receptorių veikimo hipofizės ląstelių. Be to, vaistas turi dopaminerginį poveikį stimuliuojant D2 receptorius dozėmis, viršijančiomis dozes, kurių reikia norint sumažinti prolaktino koncentraciją serume. Gyvūnai pastebėjo moterų sutrikimų pagerėjimą, kai žiurkėms buvo skiriama 1-2,5 mg / kg, o beždžionėms - 0,5-1 mg / kg.

Savanoriams, kurie neturėjo sveikatos problemų, kai vartojant kabergolino 0,3-2,5 mg dozėmis, buvo žymiai sumažėjęs prolaktino kiekis serume, kuris priklauso nuo dozės.

"Cabernon" veikia greitai (per 3 valandas po vartojimo) ir turi ilgalaikį poveikį (7-28 dienos).

Farmakokinetika

"Cabernon" turi gana aukštą absorbcijos lygį. Išgertas vaistas greitai patenka į kraują per praeinančius ir absorbuotus per virškinimo traktą. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 30 minučių - po 4 val. Po nuryti. Tuo pačiu metu maistas suvartojamos neveikia veikliosios medžiagos (kabergolino) absorbcijos ir tolesnio paskirstymo.

Farmakokinetika Kaberlon: medicininių tyrimų rezultatai, yra žinoma, kad su kabergolino, gebantis surišti su kraujo plazmos baltymais koncentracijos 0,1-10 ng / ml, 41-42%. Kalbant apie medžiagų apykaitos procesą, pagrindinis metabolitas, kuris buvo nustatytas subjekto šlapime, yra 6-alil-8ß-karboksi-ergolinas. Tai buvo 4-6% dozės. Kitų metabolitų skaičius yra mažesnis nei 3% dozės. Remiantis medicininių tyrimų rezultatais in vitro, jų aktyvumas inhibuojant prolaktino sekreciją yra daug mažesnis nei veiklioji medžiaga - kabergolinas.

Atsižvelgdami į pirmiau pateiktą informaciją, galime padaryti išvadą apie gana ilgą narkotikų "Cabernon" puslankį iš organizmo. Pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija, jis pasiekia 79-115 valandas. Net praėjus 10 dienų po paskutinio šio vaisto vartojimo, nustatoma iki 18% dozės šlapime (2-3% pradinės formos) ir iki 72% dozės išmatose.

[2]

Dozavimas ir vartojimas

Cabernon rekomenduojama ilgą laiką vartoti. Jo veiksmingumas ir šalutinis poveikis yra susiję su individualiu jautrumu. Remiantis klinikiniais tyrimais, vaisto saugumas patvirtinamas 24 ar daugiau mėnesių, tačiau kiekvienu konkrečiu atveju gydymo trukmę turi nustatyti gydantis gydytojas. 

Dozavimas ir vartojimas: vaistas skirtas vartoti per burną. Kaberlona rekomenduojama terapinė dozė 0,5-1 mg / per dieną, jo optimizavimas yra pasiekiamas palaipsniui titravimo pradinės dozės (0,5 mg / per dieną - pacientams nėra gavimo dopamino agonistus, ir 1 mg / per dieną - pacientams, kurie gydomi L- priėmimas). Palaipsniui levodopos dozę galima sumažinti lygiagrečiai, o priešingai - padidinti kabergolino dozę, kad būtų pasiektas optimalus santykis. Didžiausia vaisto dozė neturi viršyti 3 mg per parą. Kas savaitę terapinė Caberlon dozė paprastai yra 500 mikrogramų, jei būtina, ji palaipsniui didinama dar 500 μg per savaitę kas 1 mėnesį.

Gydant pacientus, sergančius hiperprolaktinemija, dozės parenkamos atskirai. Laktacijos prevencijai pirmąją po gimdymo dieną rekomenduojama skirti vieną 1 mg Caberlone dozę. Norint sustabdyti jau esamą laktaciją moterims, vaisto paprastai yra skiriama 250 mikrogramų doze per 12 valandų 2 dienas.

[4]

Naudokite Kaberlon nėštumo metu

Caberlon buvo išbandytas su gyvūnais. Visų pirma tyrimo rezultatai parodė, kad žiurkėms gali prasiskverbti į placentos barjerą. Nežinomas toks poveikis žmonėms.

Caberlon vartojimas nėštumo metu nebuvo pakankamai ištirtas. Eksperimentuose su žiurkėmis vaisto poveikis reprodukcinei funkcijai nenustatytas, teratogeninis poveikis nenustatytas. Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, vartojant šį vaistą nepadidėja įgimtos vaisiaus ligos, priešlaikinio gimdymo, nėštumo nutraukimo ar kitų moterų organizmo reprodukcinės funkcijos problemų atsiradimo rizika.

Dėl nepakankamos klinikinės patirties ir ilgo preparato Cablon išsiskyrimo iš organizmo, moteris, planuojančias nėštumą, rekomenduojama nutraukti jo vartojimą likus mėnesiui iki pageidaujamos koncepcijos. Tai padės išvengti galimo vaisto poveikio vaisiui. Jei nėštumas pasireiškė vaisto vartojimo laikotarpiu, jis turi būti skubiai atšauktas, kad būtų išvengta bet kokio poveikio vaisiui.

Įrodyta, kad kabergolinas ir jo metabolitai skverbiasi į pieną žiurkėms. Remiantis kai kuriomis prielaidomis, vartojant Caberlon, laktaciją galima atidėti arba slopinti, nes vaistas turi dopamino agonisto savybes.

Dėl bet kokio apie žindymo kabergolino moterų poveikio įrodymų trūkumo patariama nutraukti žindymą atvejais jokių simptomų poveikį narkotikų, be kita ko, vėlavimo ar slopinimo laktacijos.

Kontraindikacijos

Cableron nerekomenduojama vartoti kartu su antibiotikais ir antipsichoziniais vaistais dėl padidėjusio kabergolino biologinio prieinamumo ir jo šalutinio poveikio sunkumo. Reikia pažymėti, kad po Caberlone vartojimo gali pasireikšti simptominė hipotenzija.

Kontraindikacijos Caberlon vartojimui:

• rimta širdies liga ir širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimas;
• kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas;
• pacientas turi skrandžio opa (įskaitant pepsinę opa) ir dvylikapirštės žarnos opa;
• kraujavimas iš virškinimo trakto;
• Raynaudo sindromas;
• sunkūs psichiniai sutrikimai anamnezėje;
• anamnezės plaučių ligos (ypač fibrozė, pleuritas), gydant dopamino agonistais;
• arterinė hipertenzija;
• eklampsija, preeklampsija.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, reikia pakoreguoti vaisto dozę. Atsargiai vartokite Caberlon kartu su vaistiniais preparatais, kurių poveikis yra kraujo spaudimo mažinimas.

Pacientams, kurie vartojo dopamino agonistus, pasireiškė požymiai, tokie kaip hiperseksualumas, padidėjęs lytinis potraukis ir rizikingas apetitas.

Šiuo metu nėra informacijos apie alkoholio poveikį vaisto toleravimui.

Šalutiniai poveikiai Kaberlon

"Cabernon", kaip ir bet kuris kitas panašaus veiksmo vaistas, turi keletą šalutinių poveikių.

"Cabernon" šalutinis poveikis yra trumpalaikis ir pasireiškia vidutiniškai. Tokiu atveju vaistas pasitraukiamas tik labai retais atvejais.

Apskritai, vartojant vaistą, šalutinis poveikis atsiranda nervų sistemoje ir virškinimo trakte ir pasireiškia kaip:

• giperkinez ir,
• diskinezijos
• haliucinacijos
• sąmonės sumaišymas;
• pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas;
• dispepsija, gastrito vystymasis.

Retai šalutiniai širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai. Jie pasireiškia dažniais galvos svaigimo ir arterinės hipotenzijos išpuoliais. Ten taip pat yra uždegiminių procesų, kurie gali būti paskirstytas gleivinės membranos ir pluoštinės vystymasis: plaučių fibroze, pleuritas, perikardito, pleuros fibroze, perikardo efuzijos, širdies vožtuvų patologija.

Reikėtų pažymėti, kad pacientai, vartojantys Kaberlon labai dažnai stebimas ligų, širdies vožtuvų, įskaitant atpylimas atsiradimo, taip pat artimųjų sutrikimų dėl perikardito ir perikardo ertmėje forma. Kitos nepageidaujamos reakcijos atsirado dėl vazokonstrikcinių šio vaisto savybių ir susijusios su krūtinės angina, periferine edema, eritromelalgija. Tačiau gydant Caberlon EKG ir širdies ritmo pokyčius nepastebėta.

Skrandžio funkcijų pažeidimai moterims buvo dažniau nei vyrų, o šalutiniai CNS simptomai - vyresnio amžiaus pacientams.

Vaisto priėmimas gali būti kartu su mieguistumu, rečiau - staigiai užmigti.

Ilgai vartojant vaistą, gali būti nukrypimų nuo standartinių laboratorinių tyrimų rezultatų.

Kai gauna dideles dozes dopamino agonistų, įskaitant kabergolino, pacientų ligos simptomai atsirado patologinio rizikos, ir padidėjusio libido ir hiper, kurios buvo grįžtamas, kai gydymo nutraukimo, ar sumažinus vaisto dozę.

[3]

Perdozavimas

Kai vartojamas teisingai rekomenduojamomis dozėmis, Caberlon nesukelia jokių neigiamų simptomų. Tačiau perdozavimo atveju gali būti pastebėti tokie požymiai kaip pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, galvos svaigimas. Pacientas, kuris vartojo didelę vaisto dozę, taip pat gali turėti šiuos simptomus:

• kraujospūdžio sumažėjimas,
• odos bėrimas
• sutrikusi sąmonė
• mieguistumas
• psichomotorinė agitacija
• haliucinacijos.

Perdozavimas atsitinka dėl kelių priežasčių, tarp kurių galima paminėti dažniausiai žmogaus polinkį savarankiškai, kuris veda į pavojingų pasekmių, nekontroliuojamo gydymo nepaisyti gydytoją ir be recepto vaistų. Deja, perdozavimas gali būti sąmoningas (bandant nusižudyti).

Bet kokiu atveju pirmieji Caberlon perdozavimo simptomai reikalauja skubios medicininės pagalbos. Būklės sunkumas tuo pačiu metu priklauso nuo amžiaus, lyties, paciento ligų ir bendrosios kūno būklės.

Gydymas perdozavimui yra simptominis. Šiuo atveju įvedami atvirkštinio poveikio vaistai ir imamasi priemonių, visų pirma skirtų palaikyti kepenis.

Sąveika su kitais vaistais

"Cabernon" veikia žmogaus organizmą skatindamas dopamino receptorius. Dėl šios priežasties šis vaistas nerekomenduojamas vartoti kartu su dopamino antagonistais (metoklopramidu, butiofenonu, fenotiazinu, tioksantenu).

Caberlone ir kitų vaistų sąveika gali sukelti daugybę nepageidaujamų pasekmių. Pavyzdžiui, vartojant Caberlone kartu su makrolidiniais antibiotikais (ypač eritromicinu), pacientas gali padidinti bromokriptino kiekį kraujo plazmoje. Ypatingai atsargiai, šį vaistą reikia vartoti kartu su kitais vaistais, kurių poveikis yra kraujo spaudimo mažinimas.

Jei atsižvelgsime į dabartinę informaciją apie kabergolino metabolizmą, vaisto Caberlone farmakokinetikos sąveika su kitais vaistiniais preparatais negali būti iš anksto nustatyta. Parkinsono liga sergančių pacientų medicininių tyrimų metu šio vaisto farmakokinetikos sąveika su L-dopa ir selegilinu nenustatyta.

Kalbant apie alkoholio poveikį vaistų tolerancijai, šiuo metu nėra patikimos informacijos šiuo klausimu. Tačiau, atsižvelgiant į neigiamą alkoholio poveikį vaistams apskritai, galima daryti prielaidą, kad kartu vartojamas Caberlone su alkoholiu turės ryškų neigiamą poveikį.

[5], [6], [7]

Laikymo sąlygos

Caberlon rekomenduojama laikyti originalioje pakuotėje esant ne aukštesnei nei 30 ° C temperatūrai. Sandėliavimo patalpa turi būti gerai apsaugota nuo saulės spindulių ir drėgmės, taip pat neprieinama mažiems vaikams. Šiuo atveju nerekomenduojama silikagelio kapsulę iš butelio pašalinti preparatu, skirtu drėgmės adsorbcijai.

"Caberlon" laikymo sąlygos taip pat priklauso nuo bendrųjų vaistų saugojimo reikalavimų. Po jų šį vaistą reikia laikyti atokiai nuo šviesos, pageidautina tamsioje vietoje. Kad drėgmė nepatektų į tabletes, jos turėtų būti laikomos sausoje vietoje. Todėl vonios kambarys ar kitas kambarys, kuriame pastebimas nestabilus drėgmės lygis, netinka šiam tikslui.

Draudžiama vaistinį preparatą laikyti atviroje būsenoje, nes tai gali sukelti lakiųjų medžiagų įsisavinimą ir taip pat sukelti jo reakciją su deguonimi. Todėl po to, kai vartojate kitą vaisto dozę, butelis turi būti sandariai uždarytas. Pageidautina, kad tabletes būtų laikomos sandariai uždarytoje gamyklinėje pakuotėje, o ne įpilkite į kitą talpyklą.

Reikėtų prisiminti, kad vaistus, skirtus patalpų ir lauko reikmėms, geriausia laikyti atskirai. Šiuo atveju pageidautina juos įdėti į skirtingus spintelės lentynos arba laikyti atskirose pakuotėse.

Tinkamumo laikas

"Cabernon" - vaistiniai preparatai, kurių saugojimo rėmai yra aiškiai pažymėti. Šio vaistinio preparato tinkamumo laikas yra 2 metai.

"Galiojimo terminas" reiškia laikotarpį, per kurį vaistai atitinka visas atitinkamų dokumentų sąlygas ir reikalavimus, pagal kuriuos jie buvo pagaminti. Pradinį preparato laikymo laikotarpį nustato tiesiogiai gamintojas. Tada, registruodamas vaistą ir pradedant jo išleidimą į rinką, gamintojas įsipareigoja tęsti mokslinius tyrimus, kurių tikslas - ištirti šio vaisto stabilumą. Taigi, nustatomas galiojimo laikas yra patvirtinamas ar išaiškintas.

Negalima, kad vaisto galiojimo terminas būtų ilgesnis nei 5 metai, nors galimi jo stabilumo tyrimo rezultatai.

Vaisto "Cabernon" išleidimo data yra pradinė jo naudingo tarnavimo laiko skaičiavimo data. Laikant vaistą reikia laikytis visų nurodymų ir pakuotės etiketėse nurodytų sąlygų.

Pasibaigus tinkamumo laikui, bet kuris vaistas yra griežtai draudžiamas. Tai sukelia negrįžtamus padarinius sveikatai. Tabletes reikia laikyti "natūralioje" pakuotėje sausoje vietoje, saugioje nuo drėgmės ir saulės.