Zalasta

Zalasta yra antipsichozė, kurios veiklioji medžiaga yra olanzapinas.

Indikacijos Zalasta

Antipsichozinis vaistas, kuris turi tinkamas indikacijas Zalast vartojimui:

• Šizofrenija (suaugusiesiems). Apima ligos paūmėjimo gydymą; palaikomoji terapija; prevencinis naudojimas, skirtas užkirsti kelią ligos pasikartojimui.
• Platus psichinių sutrikimų spektras:
  • Automatizmas
  • Haliucinacijos.
  • Socialinės veiklos nuosmukis.
  • Emocinis nuskurdimas.
  • Žodžių žodžių santraukos susiaurėjimas.
• Manijos ir depresijos sindromas.

[1], [2]

Atleiskite formą

Vaistas yra plačiai atstovaujamas vaistinių rinkoje. Yra tokio pobūdžio produkcijos forma:

• tabletės, padengtos atitinkamai 2,5-0,5 - 7,5 - 10 - 15 ir 20 mg dozėmis.
• liofilizatas produktas, gaunamas po liofilizacijos proceso, vėliau naudojamas kaip pagrindas ruošiant tirpalą injekcijai pagrindu (injekcijai į raumenis) (bandinys vakuume stipriame aušinimo džiovinimo).

[3]

Farmakodinamika

Aktyvioji medžiaga olanzapinas yra puikus neuroleptikas. Farmakodinamika Zalasta skiriasi išsivysčiusia farmakologiškai aktyvia jautrumo zona. Zalasta vaistas, nes jos antipsichozinių poveikį paciento kūno, persidengiančių darbas metabotropinių receptoriai (būtent dopamino), kuris vaidina svarbų vaidmenį tinkamai veiktų centrinę nervų sistemą. Be to, nagrinėjamas vaistas turi raminamųjų savybių, kurios leidžia sunaikinti receptorius, sukeliamus adrenalino lūžių smegenų kamieninių ląstelių formavimosi. Zalasta galima efektyviai blokuoti pagumburio receptorių vėmimo centro zonoje funkciją, taip pat tam tikra dėl serotonino receptorių poveikį.

Dėl aktyvaus įtaka atitinkamų receptorių ląstelių, olanzapinas veiksmingiau mažina psichozės simptomai, tokie kaip kliedesiai išvaizdos paciento, įtarumą, sotsiumny autizmo, kliedesiai, emocinę atskirtį ir priešiškumo.

Farmakokinetika

Siurbimo charakteristikos. Farmakokinetika Zalasta turi didelę adsorbcijos galią. Jo ypatybės nėra susijusios su laiko ir maisto kiekiu. Kai geriamos, piko suma aktyvaus medžiagos koncentraciją plazmoje yra suformuotas iš penkių - aštuonių valandų (po vartojimo), patenka į intervale nuo 7 iki 1000 ng vaisto vienam ml kraujo, tuo pačiu leidžiant olanzapino surišantį baltymą yra 93%, kurios sutinka pakankamai aukštas skverbties lygis.

Metabolizmas ir vaisto išskyrimas iš organizmo. Zalasta lengvai metabolizuojama kepenyse, tačiau nėra aktyvių metabolitų. Pastebimas poveikis pusinės eliminacijos periodui ir plazmos klirensui (kraujo plazmos išvalymo iš svetimų medžiagų kiekio rodiklis) yra paciento lytis, jo amžius ir tokie neigiami įpročiai kaip rūkymas:

• jei pacientas nukrenta žemiau 65 metų, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 51,8 valandos, o plazmos klirensas - 17,5 litro per valandą.
• jaunesniems nei 65 metų asmenims pusinės eliminacijos laikas yra 33,8 valandos, klirensas yra 18,2 l / val.

Pacientų, sergančių kepenų funkcijos sutrikimu, skaitinė plazmos klirensas taip pat mažėja. Tačiau šių faktorių poveikis pusinės eliminacijos periodui ir klirensui yra mažiau pastebimas, skirtingai nei paciento kūno individualios charakteristikos.

Maždaug 60% injekcinio Zalasta preparato išsiskiria su inkstais su šlapimu metabolitų forma.

[4], [5]

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama pradinė vaisto "Zalasta" dozė yra 10-15 mg. Ateityje vaisto dienos dozė kiekvienam pacientui bus skaičiuojama tik atskirai (priklausomai nuo paciento būklės ir ligos bendros klinikos). Vidutinė terapinė dozė yra nuo 5 mg iki 20 mg per parą. Kai kliniškai būtina, atlikus nuodugnius tyrimus, dozę galima padidinti 10-15 mg (pradinė dozė) per parą. Dozės augimas atliekamas palaipsniui, išlaikant laiko intervalus prieš kitą 24 valandų padidėjimą.

Senyviems pacientams skiriamas vartojimo būdas ir dozė, ypač jei jie serga kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumu, ūminiu ar vidutinio sunkumo pasireiškimu, yra šiek tiek kitoks. Pradinė dozė atitinka 5 mg per parą.

Jei yra galimybė sumažinti paciento medžiagų apykaitos procesus, reikia mažinti bendrą Zalast dienos dozę. Jei pasireiškia simptomai, tada rekomenduojama paros dozė yra tokia:

• Šizofrenijos metu olanzapino kiekis yra 10 mg.
• su manijos ir depresijos sindromu: pradinė dozė - 15 mg (vieną kartą monoterapija) ir 10 mg (kompleksinio gydymo dalis). Profilaktinė dozė yra 10 mg per dieną per dieną.

Be to, moterims reikia Zalastos dozės šiek tiek mažiau nei stipresnės lyties atstovai. Nei privaloma keisti vaisto kiekį pacientui, kuriam nerūkomas, lyginant su pacientu, kuris turi šį blogą įprotį.

[8]

Naudokite Zalasta nėštumo metu

Atsižvelgiant į nedidelę patirtį, Zalast vartojimas nėštumo metu ir maitinimo krūtimi metu turėtų būti kuo mažesnis. Tik gydytojas turi teisę jį skirti gydytis ir tik tais atvejais, kai numatomas narkotiko vartojimo poveikis akivaizdžiai viršija neigiamą vaisto poveikį jaunai moteriai ar jos vaikui. Todėl būsimoji motina privalo įspėti gydytoją apie "įdomią situaciją" ar planuojamą nėštumą.

Yra keletas atvejų, kai nėščioms ar naujagimiui buvo pastebėti kai kurie nukrypimai:

• Arterinė hipertenzija.
• Mažas drebulys
• Mieguistumas vaikams, kurie gimė moterims, vartojančioms Zalasta paskutinį nėštumo trimestrą.
• Letargija.

Dėl lengvumas, su kuria olanzapinas absorbuojamas į audinius ir skysto pavidalo kūno, todėl patenka į motinos pieną, todėl per gydymo Zalasta žinoma, turėtų nustoti žindyti kūdikį.

Kontraindikacijos

Bet kokį medicininį vaistą reikia vartoti labai atsargiai. Taip pat turi prieštaravimų dėl Zalastos taikymo:

• Individualus padidėjęs jautrumas veikliosioms medžiagoms, įskaitant olanzapiną ar kitus vaisto komponentus.
• Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
• Kūdikiai ir paaugliai iki 18 metų.
• Okluzinės glaukomos rizika.
• Ne taip dažnai, tačiau vis dėlto yra paveldima patologija, išreikšta galaktozės netolerancija.

Ypač atsargiai reikia vartoti Zalasta su veikliąja medžiaga olanzapinu, jei pacientas turi istoriją: •

• Epilepsija.
• Neutropenija (neutrofilų kiekio kraujyje sumažėjimas).
• Inkstų funkcijos patologija.
• Leukopenija (leukocitų kiekio sumažėjimas periferiniame kraujyje).
• Kepenų nepakankamumas.
• Prostatos patologija.
• Žarnyno obstrukcija.
• Sunkus širdies nepakankamumas.
• Senatvė.
• Arterinė hipotenzija.
• Ir kai kurių kitų ligų.

[6]

Šalutiniai poveikiai Zalasta

Aptariamo vaisto vartojimas yra susijęs su gausiu anomalijų diapazonu.

Šalutinis Zalast poveikis yra toks:

Centrinė nervų sistema:

• Sunkūs galvos skausmai ir migrena.
• Sumažėjo bendras gyvybingumas ir galvos svaigimas.
• Nemiga ar mieguistumas.
• Priešiškumas ir nerimas.
• Depersonalizavimas.
• Kraujavimas ir insultas.
• Neuralgija.
• Tremoras ir triumfavimas.
• Coma.
• Ir kiti.

Širdies ir kraujagyslių sistema:

• Tachikardija ir bradikardija.
• Hemoraginis sindromas.
• Širdies sustojimas.
• Keisti elektrokardiogramos indikaciją.
• Leukocitozė.
• Ir dar viena patologija.

Alerginės apraiškos - aviliai.

Kvėpavimo sistema:

• Balso defektai.
• Kosulys tampa labiau įtemptas.
• Laringitas ir faringitas.
• Rinitas ir bronchų astma.
• Ir kiti.

Virškinimo traktas:

• Nepakankamas apetito augimas, dažnai sukeliantis bulimiją.
• Seilių liaukų aktyvinimas.
• Burnos gleivinės sausumas ir troškulys.
• Gastritas.

Gingivitas ir stomatitas.

• Pykinimas, dėl kurio atsiranda vėmimas.
• Kraujavimas tiesiosios žarnos.
• Viduriavimas, vaisiaus išmatų ir vidurių užkietėjimo sutrikimų.
• Ir kitos apraiškos.

Genitūrinė sistema:

• Cistitas (šlapimo pūslės uždegimas).
• Šlapinimosi patologija.
• Skausmas pieno liaukose.
• Šlapimo takų infekcija.
• Gimdos fibrozė.
• Premenstruacinis sindromas.
• Impotencija vyrams ir ejakuliacija moterims.
• Kiti pažeidimai.

Keitimosi procesai:

• Cukrinis diabetas.
• Diabeto genezės koa.
• Struma (padidėjęs skydliaukės dydis arba, vadinasi, ir goiteris).
• Augimas, rečiau - sumažėjimas, paciento kūno svoris.
• Ir kiti pakeitimai.

Kiekvieno viršelio sistema:

• Epidermio sausumas.
• Epidermio opinis pažeidimas.
• Kontaktinis dermatitas.
• Odos spalvos keitimas.
• Egzema ir seborėja (riebalinių liaukų sekrecijos funkcijos pažeidimas).
• Ir kiti.

Skeleto-raumenų sistema:

• Artritas (sąnarių uždegimas).
• Skausmas kauluose.
• Bėrimų raumenų spazmų atsiradimas.
• Bursitis (sinovijų maišelio uždegimas).
• Artralgija (skausmo atsiradimas jungtyje).

Myasthenia ir miopatija.

Kitos sisteminės apraiškos:

• Karščiavimas ir šaltkrėtis.
• Skausmas pilvoje ir krūtinėje.
• Simptomai, panašūs į gripą.
• Limfadenopatija (limfmazgių padidėjimas).
• Tamsumas.
• Ir daugelis kitų.

[7]

Perdozavimas

Esant gyvybiškai svarbioms antipsichozinio preparato "Zalasta" paciento organizmo įvedimo sistemoms būtina tiksliai išlaikyti priėmimo dozę ir intervalus tarp jų. Narkotiko perdozavimas yra kupinas daugelio pavojingų padarinių.

• Sunki tachikardija.
• Mažėjantis kraujospūdis.
• Deliriumas (tamsintas sąmonės būsena).
• Susijaudinimas ir agresija.
• Traukuliai.
• Paciento sąmonės slopinimas, blogiausio jo apraiškų - koma.
• Dysartrija (sutrikusios kalbos sutrikimas).
• Retai pasitaikantis piktybinis neurolepsinis sindromas (CNS).
• Tai retas, bet vis dėlto yra širdies ir plaučių veiklos trūkumas.

Klinikiniai stebėjimai parodė, o mažiausia olanzapino dozę, kuri gali baigtis mirtimi - Tai atitinka 450 mg paros dozės, o didžiausia buvo įrašytas ir šio vaisto Zalasta, kurioje pacientas išgyveno perdozavimas - šis skaičius atitinka 1500 mg.

Šios vaisto perdozavimo gydymo seka yra tokia:

• Skubiai reikia atlikti skrandţio skalavimo priemones, tokiose situacijose nerekomenduojama injekuoti šleifo refleksą.
• Naudokite aktyvintąją medžio angą pagal vienos tabletės dozę dešimt kilogramų paciento svorio. Ši procedūra sumažins maždaug 60% veikliosios medžiagos Zalast biologinį prieinamumą.
• Šioje situacijoje neįmanoma įvesti įvairiose simpatomimetikose paciento kūno, nes jie gali pabloginti paciento būklę ir sukelti arterinę hipotenziją.
• Būtina nuolat kontroliuoti kvėpavimą, iki dirbtinės ventiliacijos plaučiuose.
• Nuolat stebint visus gyvybiškai svarbius organus.
• Tada yra tiesioginis simptomų gydymas, kuris pasireiškia dėl didelio olanzapino kiekio vartojimo.
• Kol pacientas visiškai nesilaikys tokios būklės, pacientas turi būti nuolat stebimas gydytojo.
• Vienintelis priešnuodis, kuris galėjo susidoroti su visais perdozavimo pasireiškimais, neegzistuoja.

[9]

Sąveika su kitais vaistais

Naudojant kombinuotą gydymą, būtina prisiminti, kad Zalast sąveika su kitais vaistiniais preparatais yra dviprasmiška ir gali duoti teigiamą terapinį poveikį ir neigiamas pasekmes.

Atsisakymo veikliosios medžiagos olanzapinas padidina norma, jei pacientas rūko, ir gaudamas karbamazepino buvo padarytas izofermento CYP1A2 intensyvinimo, kuri gali žymiai paveikti Zalasta apykaitą.

Kaip jau minėta, aktyvintos anglies naudojimas gerokai blokuoja antipsichozių biologinį prieinamumą. Bendras olanzapino ir etanolio vartojimas yra gana neutralus ir neturi reikšmingos įtakos vaistų farmakokinetikai, tik pastebimas teigiamas etanolio poveikis Zalast raminamiems gebėjimams.

Jei, lygiagrečiai su laikoma vaisto taikoma 60 mg vienkartiniai, arba tomis pačiomis dozėmis kiekvieną dieną aštuonias dienas fluoksetino, gydytojai tada pastebėti apie 16% padidėjimą koncentracija neviršija veikliosios medžiagos kraujo plazmoje ZALASTA. Tuo pačiu metu, tuo pačiu 16%, klirensas mažėja, o tai reikšmingai nekeičia klinikinio gydymo paveikslo ir nereikia pataisyti įvedamo vaisto kiekio.

Bendras Zalast vartojimas kartu su fluvoksaminu mažina olanzapino klirensą, didinant jo didžiausią koncentraciją kraujyje. Tuo pat metu duomenys, gauti stebint situaciją, yra gana įspūdingi: nerūkantiems - 54%, nes nerūkantiems - net 77%. Tokiems pacientams AUC padidėja olanzapinas atitinkamai 5 ir 108%. Dėl akivaizdžių priežasčių šiuo atveju būtina sumažinti olanzapino dozę.

Valproinė rūgštis neturi reikšmingos įtakos olanzapino metabolizmą, o Zalasta slopina, nors šiek tiek, reprodukcija procesai gliukuronido valproinės rūgšties, kuri yra medžiagų apykaitos procesus organizme pagrindas.

Su jungtiniu protokolu, skirtu vaistams vartoti, ir biperidenui ar ličio medžiagoms, kliniškai nepastebėta reikšmingų pokyčių. Būtina labai atsargiai taikyti preparatą Zalast ir preparatus, turinčius centrinio poveikio savybes.

Nepaisant to, kad mažų dozių alkoholio dėl darbo olanzapino poveikis nėra atskleistas, tačiau ji yra būtina susilaikyti nuo jo vartojimo kartu atsižvelgiant Zalasta (priklausomai nuo individualių savybių paciento kūnas, depresijos simptomas galimą pasireiškimo).

[10], [11]

Laikymo sąlygos

Olanzapinas turėtų būti tokioje vietoje, kuri nebūtų prieinama mažiems vaikams ir paaugliams, kitaip Zalasta laikymo sąlygos yra paprastos: kambario temperatūra neturi viršyti 25 ° C.

[12],

Tinkamumo laikas

Penkerių metų galiojimo laikas yra gana geras vaisto veiksmingo veikimo laikotarpis. Šis tinkamumo laikas yra Zalast pakuotėse, kuriose yra 5 mg ir 10 mg dozių. Tabletės, kurių dozė yra 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg ir 20 mg dozė, nesukuria jų vaistų savybių trejus metus.