Agapurin

Agapurinas yra vaistas, kurio pagrindą sudaro pentoksifilinas. Šis vaistas skirtas ksantinų, purinų grupei priskiriamiems metabolitams, kurio tikslas yra ištaisyti ir pagerinti mikrocirkuliaciją įvairiose kraujagyslių patologijose. Kaip aktyvus vazodilatatorius, agapurinas žymiai pagerina reologines kraujo savybes, plečia vainikines arterijas, tonizuoja raumenis, gali padidinti ATP lygį kūno ląstelėse.

[1]

Indikacijos Agapurina

Pentoksifilinas, kaip pagrindinė veiklioji agapurino ir jo analogų veiklioji medžiaga, pirmą kartą buvo sintezuota praėjusio amžiaus 70-ųjų. Vaisto protėvis yra laikoma Vokietija, Vokietijos gamintojai yra laikomas vienu iš efektyviausių vaistų, nors vaistų, kuriuose yra pentoksifilinas, pagamintas kitose šalyse, yra ne mažesnis nei kokybės ar veikimo poveikį mikrocirkuliaciją ir reologinių parametrų kraujo.

Pagrindinės naudojimo nuorodos:

1. Antikoaguliacinis poveikis, žymiai sumažėjęs kraujo klampos lygis
2. Angioprotective poveikis
3. Padidėjęs kraujo tekėjimas, padidėjęs kraujospūdis
4. Visų reologinių kraujo parametrų gerinimas
5. Dėl to padidėja ATP lygis eritrocitams, leukocitams - pagerina jų plastiškumą
6. Citokinų gamybos aktyvinimas (citoprotective action)
7. Raumenų atpalaidavimas
8. Plaučių kraujagyslių išsiplėtimas
9. Padidinkite diafragmos tonas
10. Audinio hipoksijos prevencija

Nosologija, rodanti Agapurino receptą:

• Vestibuliniai sutrikimai
• Otosclerotic patologijos
• Tinklainės indų okliuzija
• Tinklainės arterijos okliuzija
• Tinklainės arterijų spazmas
• Vidinės ausies ligos
• Cerebrovaskulinės patologijos ir jų pasekmės
• Aterosklerozė, įskaitant galūnių aterosklerozę
• Raynaudo sindromas
• Periferinės angiopatijos, įskaitant diabetines angiopatijas
• Thromboangiitis obliteruojantis
• Apatinių galūnių varikoze, įskaitant tuos, kuriuos sukelia opos
• Gangrenė
• Parestezija
• Užšalimas
• Pakartotinis sprogimas
• Smegenų kraujotakos pažeidimas (išemija)
• Discirkuliacinė encefalopatija
• Trofiniai audinių sutrikimai (opos, tromboflebito pasekmės)
• Akrotsianoz
• Po insulto būklės
• Galvos skausmas, susijęs su išeminiu sutrikimu
• Atminties praradimas
• IŠS yra išeminė širdies liga
• Virusinės etiologijos neuroinfekcija
• Sepsis
• Sąlygos po miokardo infarkto
• Impotencija, susijusi su kraujagyslių sutrikimais
• Astma - astma
• LOPL yra lėtinė obstrukcinė plaučių liga.

Reikia pažymėti, kad šis vaistas turi daug analogų, kurie taip pat yra sukurti remiantis pentoksifilinu. Priklausomai nuo indikacijų, gydytojas gali pasirinkti vaistą. Tarp analogų populiariausi yra tokie narkotikai:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoksifilinas
• Mellinorm
• Eskomas
• "Trental"
• Flexital

Vartojimo indikacijos gali būti įvairios, kartais prieštaraujančios instrukcijos ir kontraindikacijos, pavyzdžiui, nėštumo metu. Ribotos medikamentų trukmės gali atsirasti dėl ūmaus poreikio, viršijančio šalutinio poveikio riziką, kai pentoksifilino nauda ir veiksmingumas gerokai viršija galimas komplikacijas. Be to, nuolat analizuojamos vaisto savybės, nes agapurinas laikomas santykinai "jauno" vaistu. Tikėtina, kad jo liudijimų sąrašas netrukus bus žymiai išplėstas, o daugelis ligų, susijusių su kraujotakos nepakankamumu, gaus naują veiksmingo gydymo būdą.

[2]

Atleiskite formą

Šis vaistas yra tablečių ir injekcinių formų, skiriamų skirtingomis dozėmis, kurios yra skirtos įvairiems kraujagyslių patologijoms, priklausomai nuo ligos sunkumo. Paprastai, jei pažeidimai yra diagnozuoti kaip sunkūs, injekcijos į veną ar į raumenis, palaikomoji terapija arba lėtinių ligų gydymas reiškia, kad vaistą reikia vartoti tabletėmis.

Išleidimo forma:

• Injekcinis tirpalas - 5 ml ampulės, pakuotėje yra 5 ampulės
• Tabletės, kurių dozė yra 100 miligramų, 60 tablečių buteliuke
• Tabletės - 400 miligramų veikliosios medžiagos - 10 tablečių lizdinėje plokštelėje, 2-10 lizdinės plokštelės originalioje pakuotėje.
• Tabletės - 600 miligramų pentoksifilino, 10 tablečių lizdinėje plokštelėje, 2-10 lizdinės plokštelės pakuotėje
• Agapurinas retardas - 400, 600 miligramų veikliosios medžiagos, 10 tablečių lizdinės plokštelės, 2 blisterių pakuotėje

Struktūra apima tokius komponentus:

• Pentoksifilinas (100, 400, 600 mg)
• : Laktozės monohidratas (laktozės monohidratas, pieno cukrus)
• Talkas
• Kukurūzų krakmolas
• Magnio stearatas (magnio stearatas, stearino rūgštis)
• Koloidinis silicio dioksidas (koloidinis silicio dioksidas)
• Natrio karamelozė, glicerolis (natrio karmeliozė)
• Sacharozė
• Metilparabenas (metilparabenas minimaliame kiekyje)
• Gummi arabicum (akacijos guma)
• Titano dioksidas (titano dioksidas)
• Mikrokristalinė celiuliozė

Farmakodinamika

Farmakologinis poveikis atsiranda dėl pentoksifilino aktyvumo prieš adenozino (purineerginius) receptorius P1 ir P2. Veiklioji narkotiko medžiaga juos blokuoja, sukelia PDE (fosfodiesterazės), fermento, galinčio nukirsti nukleotidų iš polinukleotidų DNR grandinės, slopinimą. Kaip rezultatas, trombocitų pradeda kauptis camp (cAMP), sumažėja trombocitų agregacija norma žymiai padidina lankstumą eritrocitų ir sumažintą klampą tankis kraujo. Taigi, agapurino farmakodinamika skirta vazodilatacijai, siekiant sumažinti agregacijos lygį, aktyvuoti mikrocirkuliaciją, koncentruoti ATP išorinėje aplinkoje. Iš esmės narkotikų veiksmų vyksta kapiliarų ir smulkių laivų, yra patobulintas reologinių savybių kraujo, bet dėl jos gautos pajamos tampa intensyvesnė audinių aprūpinimas deguonimi.

Farmakodinamika:

• Priešuždegiminis poveikis
• Citoprotektinis poveikis
• Kraujo mikrocirkuliacijos aktyvinimas
• Oksiduojanti kraujotaką (CNS, galūnės)
• Miokardo hipoksijos prevencija
• Padidėjęs tarpjautuvas, laiptai ir diafragma - kvėpavimo raumenys
• Papildomo kraujo tekėjimo aktyvinimas
• Idiopatinių (naktinių) priepuolių dažnumo prevencija arba sumažinimas
• Padidėjęs ATP koncentracija ir žymiai pagerėjo centrinės nervų sistemos bioelektriniai parametrai

Farmakokinetika

Agapurinas turi didelį absorbcijos greitį. Farmakokinetika pasižymi beveik visišku absorbcija virškinamojo trakto (iki 95%). Aktyvus ingredientas ateina į kontaktą su eritrocitų baltymų konstrukcijos (membranų), biologinis transformavimas procesas vyksta kepenų ląstelių ir eritrocitų. Beveik visi pentoksifililai išsiskiria metabolizmo formos metabolizmu, metabolitų pavidalu. Medžiagų apykaitos produktų, susidariusių kepenyse, yra padalinta į metabolito I (1-5-hidroksiheksilo-3,7-dimetilksantinas) ir metabolitas V (1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantinas), šie junginiai koncentratas kraujo plazmoje ir pašalintas iš per inkstus ir šlapinimasis (metabolitas V su šlapimu iki 95%). Ne daugiau kaip 2% veikliosios medžiagos išsiskiria savo gryna forma - pentoksifilino pavidalu. Pašalinimo laikas neviršija 4 valandų po pirmojo vartojimo. Reikia pažymėti, kad Agapurinas gali išsiskirti su motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu jis nenustatytas arba pakeičiamas krūtimi maitinant dirbtiniais mišiniais. Taip pat, atsižvelgiant į didžiausią vaisto išsiskyrimą inkstu, įprastos nefropatijos metu gali sutrikti normalus vaisto farmakokinetika.

Dozavimas ir vartojimas

Gydymas ir dozavimas priklauso nuo ligos nosoło ir sunkumo. Šia prasme negali būti visuotinių paskyrimų, tačiau yra bendrų rekomendacijų, kurios pateikiamos toliau.

Vartojimo būdas ir dozė pagal formas:

1. Tabletės forma. Vaistas skiriamas po valgio, tabletę gerti ne kramtyti, išspausti dideliu kiekiu skysčio (vandens)
2. Priėmimas turėtų būti nustatomas pagal režimą - tabletė yra girta tuo pačiu dienos laiku
3. Pradinė vaisto dozė yra 200 miligramų tris kartus per parą
4. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, dozė mažėja tokiu pat būdu, kaip ir režimas - 100 mg 2 kartus ir beldžiant. Po 3-4 dienų 100 mg galima vartoti tris kartus per dieną
5. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 1200 miligramų
6. Agapurino retardas (ilgalaikis vaistas) vartojamas rečiau - 1-2 kartus per dieną, priklausomai nuo indikacijų
7. Injekcijos gali būti skiriamos tiek į raumenis, tiek į veną:

• Į raumenis 100 mg 102 kartus per dieną be tirpiklio
• Į veną vaistas skiedžiamas 250 arba 500 ml natrio chlorido (pasirinktinai 5% gliukozės tirpale). Vartojimo metodas yra lėtas, neviršija 150 mililitrų per valandą. Didžiausia dienos dozė yra 2 ampulės
• Intraarterinis injekcijos lašelis - ampulė yra ištirpinta 20 arba 50 ml natrio chlorido. Įvadas turėtų būti lėtas, ant ampulės - 10 minučių. Didžiausia paros dozė yra 3 ampulės per dieną
• Gydymo kurso trukmė priklauso nuo ligos klinikinio paveikslėlio ir tikėtino terapinio poveikio

Šios rekomendacijos nėra dogma ir negali būti laikomos tiesiogine rekomendacija vartoti vaistus. Taikymo būdą ir dozę nustato gydantis gydytojas pagal paciento būklę ir diagnozuojamos kraujagyslių patologijos požymius.

[4]

Naudokite Agapurina nėštumo metu

Pagal instrukcijas vartoti nėštumo metu nerekomenduojama. Tačiau klinikinėje akušerijos praktikoje nėra įprasta, kad ateityje motina paskirtų vaistą, turinčią pentoksifilino. Nėštumo laikotarpiu gali būti įvairios kraujo apykaitos sutrikimai, o šios sąlygos yra labai pavojingos vaisiaus vystymuisi. Tokiais atvejais prieš gydytoją kyla klausimas apie motinos šalutinių reiškinių ir pavojų kūdikiui. Viena labiausiai pavojingų būklių yra gestozė, kuri antrąjį trimestrą vystosi dėl venų užkimšimo ar kapiliarų blokatoriaus. Procesas prasideda taukai, tada yra inkstų disfunkcija, yra šlapime baltymų, galvos skausmų ir netgi mėšlungis. Be to, FPN yra fetoplacentinis nepakankamumas, kartu su placentos kraujagyslių sistemos spazmomis ir vaisiaus hipoksija.
Tokiais atvejais vartojimas nėštumo metu yra ne tik leistinas, bet ir būtinas, nes vaistas gali atkurti normalų mikrocirkuliaciją ir kraujotaką apskritai. Vaisto paskirtis padeda suaktyvinti kraujo tėkmę, mažina trombocitų agregacijos (sukibimo) riziką, pagerina reologines kraujo savybes. Laivų išsiplėtimas leidžia užtikrinti tinkamą kraujo tiekimą audiniuose ir neutralizuoti galimą vaisiaus hipoksijos grėsmę. Tokie paskyrimai yra pateisinami, nes nauda motinos ir kūdikio kūnui gerokai viršija visą galimą pentoksifililino šalutinį poveikį.

Būkite atsargūs nėščioms moterims, kurioms yra YaBZ arba dvylikapirštės žarnos opa, taip pat tiems, kurie turi mažą koaguliacijos lygį. Pasibaigus nėštumo laikotarpiui, vaisto vartojimą reikia nutraukti, kad būtų išvengta kraujavimo rizikos gimstamumo metu. Apskritai, Agapurin taip pat jo kolegos, yra plačiai naudojami ginekologinės, akušerinės praktikos kaip veiksmingą vazodiliatoriaus, nepateikiant patologinius poveikį vaisiaus vystymuisi.

Kontraindikacijos

Kaip ir kiti veiksmingi vazodilatatoriniai vaistai, Agapurinas turi savo specifines kontraindikacijas.

Kontraindikacijos:

• Individuali metikiksantinų, įskaitant pentoksifiliną, netoleravimas
• Gestacinis laikotarpis, maitinimas krūtimi
• Vaikams, paaugliams, jauniems žmonėms iki 18 metų amžiaus
• Bet kraujavimas
• Tinklainės kraujavimas (tinklainės kraujavimas)
• Miokardo infarktas, ūminis miokardo infarktas
• Porfyras
• Hemoraginis insultas
• Aritmija
• Koronarinė aterosklerozė ūminėje stadijoje
• Cerebrinė aterosklerozė ūminėje stadijoje
• Hipotenzija (padidėjusio kraujospūdžio kritimo rizika)
• Hemoraginė diatezė
• Inkstų patologija, kurios kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min

Šios sąlygos nėra tiesioginės kontraindikacijos vartoti, tačiau būtina atsižvelgti į tai, kad būtų išvengta komplikacijų:

• Lėtinis širdies nepakankamumas
• JAW - pepsinė opos liga
• Dvylikapirštės žarnos opa anamnezėje
• Inkstų nepakankamumas
• Hepatitas
• Neseniai perduotas chirurginis gydymas (kraujo netekimas)
• Diabetas (gydymui reikia koreguoti pagal dozę)

Primer Agapurina neturi įtakos psichomotorinėms reakcijoms ir neturi įtakos dėmesio, atminties, judesių koordinavimo ir psichikos koncentracijai.

Šalutiniai poveikiai Agapurina

Agapurino priėmimas retai susijęs su nepageidaujamomis apraiškomis, tačiau verta paminėti, kad būtų išvengta komplikacijų.

Šalutinis poveikis gali pasireikšti tokiais simptomais:

• Staigus kraujo spaudimo sumažėjimas (hipotenzija)
• Tachikardija
• Kraujavimas, įskaitant vidinį
• Glioglikemija
• Aritmija
• Laikinas galvos skausmas, spazmai
• Padidėjęs nervų sužadinimo lygis
• Miego sutrikimas
• Scotoma (aklas vietoje akyse)
• Hiperhidrozė (padidėjęs prakaitavimas)
• Retai - alerginės reakcijos bėrimas, dilgėlinė, odos sudirginimas, niežėjimas
• Edema, inkstų patologija
• Retai - konvulsinis sindromas
• Galvos svaigimas
• Padidėjęs nagų trapumas
• Sumažėjęs apetitas, pykinimas
• Su ilgesniu prielaida, cholecitino (cholestazinio hepatito) paūmėjimas
• Trombocitopenija

Šalutinis poveikis yra retas, vartojant tinkamą vaistą, atsižvelgiant į gydytojo rekomendacijas, tokios situacijos pastebimos tik 3 atvejais vienam 1000 pacientų. Tačiau atsargiai reikia skirti pacientams, sergantiems miokardo infarktu, žemuoju kraujo spaudimu, nefropatija ir hepatitu, taip pat senyviems pacientams.

[3]

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia šalutiniu poveikiu - kraujavimu, pykinimu, vėmimu, galvos svaigimu, hipotenzija, hipoglikemija, alergine reakcija, rečiau - traukuliais. Paprastai šie atvejai siejami su vaisto dozės pertekliumi arba pernelyg dažna priėmimo. Rimčiausias pavojus yra perdozavimas kartu su anafilaksija ir priepuoliais.

Kaip perdozavimas pasireiškia?

• Galvos svaigimas
• Kraujo spaudimo mažinimas
• Odos hiperezija
• Tachikardija
• Mieguistumas, silpnumas
• Padidėjusi kūno temperatūra
• Glioglikemija
• Sąmonės praradimas
• Vidinio kraujavimo simptomai (vėmimas su kraujo mišiniu)
• Švelnumas
• Tonikiniai-kloniniai traukuliai

 Dėl šių sąlygų reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją, nes vaistą namuose yra beveik neįmanoma pašalinti, jam nėra specifinio priešnuodžio. Vienintelis dalykas, kurį galite padaryti namuose, yra plauti skrandį ir imtis bet kokio enterosorbento. Tie patys veiksmai atliekami ir ligoninėje, be to, pacientui parodomas simptominis gydymas, kuris atleidžia sunkius simptomus. Be to, pacientas turi nuolat stebėti gydytoją, kuris stebi visas gyvybines funkcijas, ypač kvėpavimą ir arterinį spaudimą.

Norint išvengti apsinuodijimo, kurį sukelia perdozavimas, galima aiškiai laikytis gydytojo rekomendacijos, jei vartojimo režimas ir dozė neviršijami, komplikacijų rizika yra kuo mažesnė.

[5]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų sąveika yra dėl jo farmakodinamikos, vaistas gali aktyvuoti bet kurį antihipertenzinį agentą, vazodilatatorius, sintetinius aminus (ganglija blokatorius). Taigi visi vaistai, galintys įtakoti kraujo krešumą, kartu su jų priėmimu, sustiprina jų poveikį, sukelia sinerginį poveikį. Tiesioginės ir netiesioginės antikoaguliantai, vaistai, kurių sudėtyje yra valproinės rūgšties, tam tikrų rūšių antibiotikus, ypač cefalosporinams kartu su agapurin gali išprovokuoti nepageidaujamų simptomų, būtina atsižvelgti į tokių vaistų paskyrimą.

Sąveika su kitais vaistais:

1. Padidėjęs efektyvumas:

• Kartu su trombolikais
• Su tuo pačiu metu vartojant antihipertenzinius vaistus
• Kartu su insulinu ar kitais hipoglikeminiais vaistais tabletės formoje
• Kartu vartojant cefalosporinus (cefoperazoną, cefamandolį, cefotetaną)
• Kartu su PVK - valproatas (Depakinas, Valparinas, Convulex)

1. Priskirkite atsargiai tokius vaistus:

• Kartu su cimetidinu veikliosios medžiagos (pentoksifilino) koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti
• Kartu vartojant agapuriną ir kitus purinus, ksantinai gali sukelti nervų sistemos šalutinį poveikį (padidėjęs nervų sužadinimo lygis)
• Kartu su antiastromikiniais vaistais (teofilinu) gali atsirasti šalutinis poveikis, pasižymintis fosfodiesterazės inhibitoriais - pykinimas, viduriavimas, galvos skausmas, epilepsiniai sutrikimai

Kadangi Agapurinas greitai aktyvuoja kraujospūdį mažinančių vaistų poveikį, būtina užtikrinti, kad toks vaistų derinys nerodytų staigios kraujospūdžio šuolio (hipotenzijos). Be to, ilgai vartojant ksantinai gali sustiprinti iš hipoglikeminėms vaistų ir insulino poveikį, tokiais atvejais rekomenduojama korekcija cukrinio diabeto gydymą ir nuolat stebėti cukraus kiekį kraujyje, kad būtų išvengta hipoglikemijos. Nors skyrimo agapurin trombolizinius ir turėtų nuolat matuoti PTV (protrombino laiką) ir Pti (protrombino indeksas), siekiant užkirsti kelią kraujavimas rizika, kraujavimas.

[6], [7]

Laikymo sąlygos

Vaistas bet kokia forma laikomas pagal tvarką, kurią reglamentuoja specialūs Sveikatos apsaugos ministerijos nurodymai. Sandėliavimo sąlygos nustatomos B sąraše, skirtos vaistinės įstaigoms. Šiame sąraše yra grupė narkotikų, klasifikuojamų kaip stiprūs, tokie vaistai saugomi atskirai nuo kitų vaistų. Grupėje yra beveik visi analgetikai, širdies vaistai, vazodilatatoriai, tokie kaip agapurinas, sulfonamidai, vaistai, kurių sudėtyje yra alkaloidų, hormonų ir daugelio kitų vaistų.

B sąraše esančių vaistų saugojimo sąlygos ir sąlygos:

• Atskira spintelė, namų pirmosios pagalbos vaistinėlė
• Apsauga nuo pasaulio
• Apsauga nuo drėgmės
• Sandėliavimas originalioje pakuotėje
• Oro temperatūra ne aukščiau +20 laipsnių
• Vieta nepasiekiama vaikams

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas priklauso nuo pagrindinio veikliosios medžiagos kiekio ir preparato formos, paprastai jo galiojimo laikas neviršija 5 metų. Galutinio pardavimo datos terminas nurodytas ant originalios pakuotės, po to vaisto vartoti negalima, net jei vaistas nėra visiškai vartojamas.

Tinkamumo laikas, priklausomai nuo preparato formos:

• Tabletės (100 ir 400 mg) - galiojimo laikas iki 5 metų
• Tabletės (600 mg) - galiojimo laikas iki 4 metų
• Injekcinis tirpalas saugomas ne ilgiau kaip 3 metus

Agapurin - tai yra vienas iš labiausiai patikimą ir veiksmingą narkotikų, kad padeda žymiai pagerinti pacientų, sergančių lėtiniu arterijų nepakankamumo būklę, su obliterating aterosklerozės apatinių galūnių, taip pat kitų patologijų, atsirandančių dėl su sutrikusia mikrocirkuliacijos ir smegenų kraujagyslių liga. Tai yra perspektyvus vaistas, kurio savybes ir toliau tirti, todėl kasmet išplečiamas rodiklių sąrašas. Teigiami atsiliepimai apie preparato poveikį gydytojų ir pacientų daliai kalbėti apie agapurin poveikį ir jo realaus teigiamo poveikio kraujotakai, atsižvelgiant į taisyklių priėmimo, ir norimą dozavimo režimo.