Aksastrol

Aksastrol yra priešvėžinis vaistas.

Indikacijos Aksastrol

Taikoma šiais atvejais:

• po menopauzės moterų plačiai paplitęs krūties karcinomas gydymas. Asmenims, turintiems neigiamą atsaką į estrogeno galūnių tyrimą, nebuvo jokių įrodymų apie vaisto poveikį (išskyrus tuos atvejus, kai anksčiau nustatytas teigiamas vaisto poveikis tamoksifenui);
• ankstyvuoju krūties vėžiu, turinčiu hormonų teigiamą pobūdį, sergantiems po menopauzės (gydymas adjuvantu);
• moterims po menopauzės pasibaigus terapiniam ciklo laikotarpiui, kai tamoksifenas pradedamas vartoti 2-3 metus (gydymas adjuvantu), ankstyvoji krūties karcinoma, kurios hormonus teigiamai veikia.

Atleiskite formą

Vaistas pagaminamas tabletės pavidalu, kurio kiekis yra 14 vienetų. Dėžutėje yra 2 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Šis vaistas yra selektyvaus nesteroidinio aromatozės komponento inhibitorius. Pasibaigus menopauzės stadijai, didžioji estradiolio koncentracija susidaro iš estrogeno, pagaminto periferinių audinių viduje, kai jis yra konvertuojamas iš androstenediono (naudojant aromatazės fermentą).

Cirkuliuojančio estradiolio vertės sumažėjimas tampa katalizatoriumi vaistų poveikiui moterims su krūties vėžiu. Pasibaigus menopauzei, paros dozė (1 mg) sukelia estradiolio koncentracijos sumažėjimą 80%.

Anastrozolis neturi androgeninio, progestogeno ir estrogeninio poveikio. Vaistinės dozės neturi įtakos aldosterono išsiskyrimo su kortizoliu procesams.

Farmakokinetika

Absorbcijos ir paskirstymo procesai.

Anastrozolis turi didelį absorbcijos greitį (vartojant per burną absorbcija yra 83-85% dozės). Plazmos Cmax reikšmės dažnai nustatomos po 2 valandų po narkotikų vartojimo (vartojant tuščią skrandį). Maistas šiek tiek sumažina absorbcijos greitį, nekeičiant jo laipsnio. Kadangi absorbcijos greičio pokytis yra nereikšmingas, Css anastrozolio plazmos indeksų kliniškai reikšmingo poveikio pasireiškimas nėra (vartojant vienkartinę vaisto dozę per parą). Naudojant 7 dienų dozes, anastrozolo koncentracija plazmoje yra 90-95% Css.

Anastrozolo baltymų sintezė plazmoje siekia 40%.

Keitimosi procesai ir išsiskyrimas.

Anastrozolis intensyviai metabolizuojamas moterims po menopauzės. Mažiau kaip 10% vartojamos dozės per 72 valandas išsiskiria nepakitusiomis sąlygomis su šlapimu. Keisti procesus anastrozoliu atliekant hidroksilinimo, N-dealkilinimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi etapus. Pagrindinis anastrozolio, triazolo medžiagos metabolinis metabolinis produktas plazmoje nesulėdo aromatozės fermento aktyvumo.

Apykaitos produktų išsiskyrimas daugiausia vyksta šlapime. Anastrozolio išsiskyrimas atliekamas mažu greičiu, o pusinės eliminacijos periodas plazmoje - 40-50 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia gerti 1 mg dozėmis 1 kartą per dieną.

Gydymo ciklo trukmė priklauso nuo patologijos sunkumo ir formos. Jei pasireiškia ligos progresavimo simptomai, vaistų vartojimas turėtų būti nutrauktas.

[2]

Naudokite Aksastrol nėštumo metu

Draudžiama vartoti Aksastrol nėštumo ar žindymo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netolerancijos buvimas priklausomai nuo vaisto sudedamųjų dalių;
• priešmenopauzinis laikotarpis;
• Tamoksifeno naudojimas gydant aksastroliu ar estrogenus turinčius vaistus;
• inkstų nepakankamumas, kuris turi ryškų simptomą (CC vertės <20 ml / minutė);
• išreikšta arba vidutinio sunkumo kepenų veiklos nepakankamumo forma (nes nėra informacijos apie vaisto vartojimo saugumą ir vaistų vartojimo efektyvumą tokiomis sąlygomis).

Šalutiniai poveikiai Aksastrol

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį:

• sutrikimai, veikiantys juslių organų ir NS darbą: nemiga, parestezija, galvos svaigimas ir, be to, nerimas arba sunkus mieguistumas, sunkus galvos skausmas, depresija ir asteno būklė;
• problemų, susijusių su hemostazės, kraujodaros procesų ir veiklos Sistemos: tromboembolija, anemija, tromboflebito, ir be to, leukopenijos (pridėjus infekcijos ar ne) ir kraujo spaudimo padidėjimas (išreikštas kaip galvos svaigimas ir trunkantis ilgą laiką, galvos skausmas);
• kvėpavimo funkcijos sutrikimai: sloga, faringitas, dusulys, be bronchito ir sinusito;
• žarnyno sutrikimai: pykinimas ar burnos gleivinės sausumas, apetito silpnumas, viduriavimas ar sumišimas, taip pat vėmimas;
• alergijos pasireiškimai: bėrimas, Stivenso ir Džonsono sindromas, taip pat daugiaformė eritema ir niežėjimas;
• kiti: makšties gleivinės sausumas, artralgija, karščio pylimai, kraujavimas iš makšties, skausmas nugaroje arba krūtinkaulio dalyje ir mialgija. Be to, pasireiškia hiperhidrozė, sumažėjęs sąnario mobilumas, periferinis ausys, gripu panašus sindromas, kartu su alopecija ar reikšmingu plaukų slinkimu. Be to, padidėjusio svorio, hipercholesterolemijos ir padidėjusių AST, APF arba ALT rodmenų (pacientams, turintiems metastazių kepenyse), sąrašas.

[1],

Perdozavimas

Yra tik ribota informacija apie anastrozolio apsinuodijimo testavimą.

Klinikinių bandymai buvo atlikti su įvairiais porcijomis anastrozolo: iki 60 mg per vieną dozę 1, kuri buvo vartojama savanorių vyrų, taip pat porcijomis iki 10 mg per dieną, moterims po menopauzės priskiria etapą su bendra forma krūties karcinoma. Tokios dozės buvo toleruojamos be komplikacijų. Nustatykite 1 vieną dozę anastrozolo, kad gali sukelti grėsmę gyvybei nepavyko.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl apsinuodijimo metu būtina atlikti simptomines priemones. Taip pat būtina atsižvelgti į galimą kito vaisto ar vaistų vartojimą.

Jei asmuo sąmoningas, reikia vemti. Dializė gali padėti pašalinti jau absorbuotą vaisto dalį, nes anastrozolis turi mažą baltymų sintezės vertę.

Taip pat būtina vykdyti bendras paramos procedūras, įskaitant reguliarią gyvybiškai svarbių sistemų ir organų darbo stebėseną, taip pat atidžiai stebėti nukentėjusįjį.

Sąveika su kitais vaistais

Anastrozolas ženkliai silpnina estrogenų terapines savybes.

Klinikinių bandymų rezultatai rodo, kad vartojimas kartu su cimetidinu Aksastrola antipirino arba tikimybės susirgti narkotikų sąveiką, susijusį su kepenų mikrosomų fermentų aktyvumo indukcijos yra labai mažas.

[3], [4]

Laikymo sąlygos

Aksastrolį reikia laikyti vietoje, kuriai nepasiekiami maži vaikai. Temperatūros žymės - ne aukštesnė kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Aksastrolą galima naudoti per 4 metus nuo vaisto gaminimo.

Vaikų prašymas

Vaistą pediatrijoje negalima naudoti - žmones, kurie dar nėra sukakę 18 metų.

Analogai

Narkotikų analogai yra Aktastrozol vaistai Letrozolas, eksemestano su Anasteroy, Arimidex anastrozolio ir Lezra su Letroteroy. Be to, Anatero sąrašas Femara, Armotraz, Etruzil su Letoraypom, Neksazol su Letromaroy, ir tuo pačiu metu Egistrozol, Mammozol ir Femizet su Teksolom.