Aczél

Aksetinas yra sisteminis antimikrobinis vaistas. Sudėtyje yra cefuroksimo, kuris priklauso cefalosporinų kategorijai.

Indikacijos Axetina

Jis naudojamas gydymui infekcijomis, kurios turi įvairius lokalizacijos ir sukelia cefuroksimo jautrių mikroorganizmų veikimą. Tarp ligų, kuriomis vartojamas vaistas:

• bronchitas, sergantį lėtiniu arba ūmią, bakterinė pneumonija, plaučių abscesas, bronchiektazės užkrėstų pobūdį ir pakitimų krūtinkaulio, turinčio pooperacinis pobūdį;
• faringitas lėtinio ar ūminio faze, taip pat sinusitas, tonzilitas ar vidurinės ausies uždegimas;
• lėtinė arba ūminė cistito ar pyelonefrito forma, su kuria besimptomiai vystosi bakteriurija;
• žaizdos infekcijos ar celiulitas;
• osteomielitas ir artrito septinė forma;
• Uždegimas uždegimas dubens srityje;
• gonorėja esant ūmiam laipsniui (vaistas vartojamas kaip antros eilės agentas padidėjusio jautrumo penicilinams atveju);
• septicemija, meningitas ar peritonitas.

Aksetinas naudojamas siekiant užkirsti kelią infekcinės kilmės komplikacijų atsiradimui chirurginių procedūrų metu (pavyzdžiui, krūtinkaulio arba pilvo ertmėje), bet ir ortopedinėms ar ginekologinėms operacijoms.

Vaistus galima vartoti kartu su kitais vaistais (pvz., Su aminoglikozidais arba metronidazolu).

Atleiskite formą

Vaistas yra parduodamas kaip liofilizatas parenteraliniam skysčiui gaminti, kolbose, kurių tūris yra 750 arba 1500 mg. Atskirame pakuotėje yra 10 arba 100 tokių butelių.

Farmakodinamika

Aksetinas yra antimikrobinis agentas, turintis stiprias baktericidines savybes. Jautrumas cefuroksimui rodo daugybę patogenų, tarp kurių yra formų, kurios gamina β-laktamazę. Atsparumas β-laktamazėms leidžia vaistui efektyviai veikti infekcijose, susijusiose su amoksicilinu ar ampicilinui atspariomis padermėmis. Cefuroksimo poveikis yra susijęs su jo poveikiu komponentų, kurie yra bakterijų ląstelių sienelių pagrindas, susiejimo procesuose.

In vitro bandymus, medikamento, santykinis Proteus Rettgera buvo nustatyta, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis veiksmingumas ir lazdelės gripu (čia įtraukti viruso padermių, turi pasipriešinimą ampicilino). Taip pat Haemophilus parainfluenzae sąrašas (čia atsižvelgiama į ampicilinui atsparios padermės), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, būna gonokokinė (įskaitant padermių, gaminančių penicilinazę), Salmonella ir meningokokuose. Be to, ji veikia pneumokoko, Staphylococcus aureus, koloretalių streptokokai ir kiti β-laktamo streptokokai, Staphylococcus epidermidis (įskaitant bakterijas, gaminančias penicilinazę ir neturintis atsparumą meticilinui), Mitis streptokokai (kategorija viridans) ir Streptococcus agalaktijos. Įtaka daromas peptokokki, valymo įrankio kokliušo, Peptostreptococcus rūšių, fuzobakterii, bakteroidų, klostridijų dauguma kamienų ir propionibacteria.

Tyrimai taip pat parodė, kad jautrumą cefuroksimui įrodė Borredorfero Borrelia štamai.

Laboratorinių ir klinikinių bandymų atskleidė Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile ir Pseudomonas and Acinetobacter calcoaceticus apie cefuroksimo stabilumą. Be to, atsparumo įrodyti, meticilinui atsparaus Staphylococcus aureus epidermio ir, Enterobacter bakterijų Morgan tsitrobakter, tradicinio Proteus, Serratia, Legionella su bacteroids fragilis, enterokokų ir išmatų.

Atliekant tyrimus nustatyta, kad cefuroksimas ir aminoglikozidai derina papildomą poveikį.

Farmakokinetika

Aktyviojo elemento Cmax serumo lygis išsivysto po 30-45 minučių nuo IM injekcijos momento. Vidutiniškai cefuroksimo pusinės eliminacijos laikas po parenterinės injekcijos trunka 70 minučių (vartojimo metodas nesvarbus). Kartu su probenecidu prailgėja aktyviojo elemento pusinės eliminacijos laikas (dėl to padidėja cefuroksimo koncentracija serume).

Apie 50% serumo cefuroksimo sintezuojamas su baltymėmis.

Per 24 valandas po vaisto vartojimo beveik visiškai (iki 90% panaudotos dozės) ir nepakitusioje būsenoje pašalinama iš plazmos. Pagrindinė dozavimo dalis išsiskiria per pirmąsias 6 valandas.

Tsefuroksimas metabolizuojamas organizme, jo išsiskyrimas yra glomerulų filtracija ir kanalėlių sekrecija.

Dializės procedūrų atveju aksetino indeksai plazmoje ženkliai sumažėja. Medžiaga pasiekia aukštą (viršijantį minimalų galimą slopinamąjį lygį) sinoviumo reikšmes su kaulų audiniais ir akispūdį. Jei pacientui būdingi smegenų membranos pažeidimai (pavyzdžiui, su meningitu), vaistas randamas tirpalo viduje.

Dozavimas ir vartojimas

Liofilizatas skirtas parenteralinio skysčio gamybai. Paruošta medžiaga skiriama tik į veną arba į raumenis. Prieš pradedant gydymo ciklą, būtina atlikti vaisto toleravimo testą.

Norint gauti injekcinių injekcijų vaistą, 750 mg tūrio kolbą įpilama įleistas vanduo (3 ml), po kurio jis sukratomas, kad gautų vienodą suspensiją.

Gaminti skystis intraveninės boliuso injekcijos, 750 mg vaisto, naudojant 6 ml injekcinės vandens, ir buteliuko purtomas (į 1500mg Aksetina turi būti ne mažiau kaip 15 ml vandens injekcinius).

Infuzijoms (kurių trukmė turi būti ne ilgesnė kaip pusė valandos) 1500 mg liofilizato praskiedžiama 50-100 ml injekcinio vandens. Pagaminta medžiaga įvedama į veną. Kaip alternatyvą, vaisto vartojimą per lašintuvą galima naudoti bendrosios infuzijos terapijai.

Reikia atkreipti dėmesį į tai, kad paruoštos vaistinės medžiagos laikymo atveju ji gali keisti atspalvio spalvą.

Aksetino dozę ir jo vartojimo būdą pasirenka gydytojas, atsižvelgdamas į paciento patologiją ir bendrą klinikinę būklę.

Suaugusiesiems 0,75 g vaisto dažnai vartojamas 3 kartus per dieną (vartojimo in / m arba į / metodu). Jei infekcija sukelia sunkią paciento būklę, injekcinės medžiagos kiekis yra padidinamas iki 1500 mg, vartojant tris kartus per dieną (didelę vaisto dalį reikia vartoti IV). Jei reikia, procedūros dažnumas gali būti didinamas (6 valandų intervalai tarp injekcijų), o tai padidins bendrą dienos dozę iki 3000-6000 mg medžiagos.

Kartais cefuroksimą leidžiama naudoti 0,75-1,5 g dozėje 2 kartus per dieną, o po to perėjimas prie vidinio vaisto suvartojimo.

Vaikų dozavimo porcijų dydžiai vaikams.

Vaikams dažnai vartojama 30-100 mg / kg medžiagos per parą, o dozė suskirstyta į 3-4 injekcijas. Vaikai vidutiniškai turi vartoti 60 mg / kg per dieną (ši dozė yra veiksminga daugumai infekcijų).

Jaunesniems vaikams vaistas skiriamas porcijomis, kurios skiriamos vyresniems vaikams, tačiau jas reikia suskirstyti į 2-3 injekcijas. Kūdikiams per pirmąsias gyvenimo savaites cefuroksimo pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei vyresnių vaikų, todėl vartojimas gali būti mažesnis.

Dalis vaisto dydžių skirtingais atvejais.

Gonorėjos gydymui kiekvieną iš sėdmenų vieną kartą per dieną skiriama 1500 mg vaisto 1 karto arba 0,75 g narkotinių preparatų.

Kai meningitas, vaistas vartojamas monoterapijai - 3000 mg dozėje, 3 kartus per dieną (tarp injekcijų reikia stebėti 8 valandų intervalą, bendra dozė per dieną yra 9000 mg).

Dėl skausmingo meningito reikia 150-250 mg / kg vaisto per parą (intraveninė injekcija, padalinta iš 3-4 injekcijų).

Kūdikiams per pirmąsias gyvenimo savaites meningito gydymui dažniausiai naudojama 0,1 g / kg vaistų per parą (į veną leidžiama dozė dalijant į 2-3 injekcijas).

Vėlesniam plaučių uždegimo gydymui dažniausiai vartojama 1500 mg vaisto (į raumenis arba į veną, bendra 3-4,5 g dozė) per 48-72 valandas. Be to, perėjimas prie vaisto vartojimo viduje - 2 kartus per dieną 0,5 g medžiagos (per 7-10 dienų laikotarpį).

Nuosekliojo gydymui nustatyta recidyvuojančio bronchito, turintys lėtinė, dažnai veikia 2-3 vieną injekciją 0,75 g junginio (į raumenis arba į veną, bendras dienos dozė lygi dydis 1,5-2,25 g narkotikų) per 48-72- valandos. Be to, pacientas perduodamas vidiniam narkotikų vartojimui - 2 kartus per dieną 0,5 g kiekyje (šis ciklas trunka 7-10 dienų).

Į eilės terapijos atveju reikėtų atsižvelgti į tai, kad perėjimo nuo parenteriniu į Išgėrus laikotarpis, taip pat bendras gydymo trukmės ciklą, apskaičiuotas atsižvelgiant į infekcijos ir paciento klinikinį atsaką sunkumą.

Vaistų vartojimas profilaktikai.

Siekiant užkirsti kelią infekcinio pobūdžio komplikacijų atsiradimui po dubens, ortopedinių ar pilvo operacijų, dažnai skiriama 1500 mg medžiagos kartu su anestezijos indukcija. Jei reikia, po 8 ir 16 valandų galima atlikti 0,75 g medžiagos pakartotinį įpurškimą.

Siekiant užkirsti kelią infekcijai atlikus chirurgines procedūras plaučiuose, širdyje su kraujagyslėmis ir stemplėmis, dažniausiai vartojama 1500 mg cefuroksimo kartu su anestezijos indukcija. Pradėjus vartoti pradinę dozę, 0,75 g vaisto skiriamos 3 kartus per dieną dar 24-48 valandas.

Jei visiškai pakeistas sąnarys, 1500 mg cefuroksimo liofilizato ir metilmetakrilato cemento-polimero medžiagos (1 pakelis) reikia sumaišyti, kol įdėtas skystas monomeras.

Dozavimo režimas skirtingoms pacientų grupėms.

Žmonėms su susilpnėjusia inkstų filtravimu reikia keisti vaisto dozę (todėl, kadangi cefuroksimas daugiausiai išsiskiria kartu su šlapimu).

Asmenys, kurių CC lygis yra 10-20 ml / min., 2 kartus per dieną neturėtų skirti daugiau kaip 0,75 g medžiagos.

Pacientams, kurių inkstų filtravimo vertes neviršija 10 ml / min., Reikia maksimaliai 0,75 g vienkartinio vaisto per parą. Žmonės, kuriems atliekama dializė, sesijos pabaigoje turėtų naudoti vaistą; Be to, galima papildomai įtraukti cefuroksimą į dializės peritoninę skysčių sistemą (dažnai maždaug 0,25 g kas 2 litrus).

Tie, kuriems ilgą atliekama hemodializė arba hemofiltration arteriovennogo charakterį dideliu greičiu (ligoninės intensyvios terapijos), leidžiama naudoti 2 kartus per dieną 0,75 g Aksetina.

Jei QC lygis yra didesnis kaip 20 ml / min., Jums nereikia keisti vaisto dozės, tačiau jūs taip pat turite stebėti bendrą paciento būklę (nes tokiomis sąlygomis padidėja neigiamų simptomų rizika).

Naudokite Axetina nėštumo metu

Labai reikia nurodyti vaistą pirmąjį trimestrą (narkotikų vartojimas leidžiamas tik esant griežtoms indikacijoms ir tais atvejais, kai saugesni vaistiniai preparatai bus neveiksmingi).

Vaistas yra motinos pieno viduje, todėl žindymo metu jo vartojimas draudžiamas. Galimas laikinas maitinimo krūtimi nutraukimas ir tolesnis regeneravimas prižiūrint gydytojui.

Kontraindikacijos

Draudžiama vartoti žmones, kuriems yra padidėjęs jautrumas cefuroksimui, be to, jeigu yra simptomų, rodančių cefalosporinų netoleravimo atsiradimą.

Šalutiniai poveikiai Axetina

Aksetino neigiamų simptomų vartojimas dažnai pasitaiko retai ir yra lengvas. Jie gali būti susiję su pagrindine patologija ir skirtis atsižvelgiant į galimas vartojimo indikacijas.

Tarp šalutinių simptomų, kurie gali atsirasti po cefuroksimo vartojimo:

• infekcinių ar invazinių požymių: superinfekcija (dažnai dėl ilgalaikio narkotikų vartojimo);
• kraujo sistemos pažeidimai: Teigiamas Kumbso testo, didesnės koncentracijos serumas hemoglobino koncentracija, leukopenija arba neutropenija, anemija, hemolizinė charakteris ir eozinofilija. Cefalosporinai, įskaitant cefuroksimui ir gali absorbuotis per iš eritrocitų sienos, ir tada bendrauti su antikūnais ir suteikti teigiamą Kumbso, nes tai, ką gali atsirasti problemų su kraujo grupių nustatymui, taip pat plėtoti hemolizinė anemija (atskirai) formą;
• Imuninės sistemos sutrikimai: dilgėlinė, generalizuotas niežulys, bėrimas, vaistų hipertermija, tubulointerstitial nefritas, be to, anafilaksija, angioedema, ir vaskulitas. Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti jautrumo tyrimą;
• problemos su virškinimo trakto funkcija: pseudomembraninis kolitas rūšys, vėmimas, sutrikimai virškinimo procesus, praeinantis hiperbilirubinemija ir keisti kepenų funkcijos tyrimų rezultatus (dažniausiai, jei pacientas yra kepenų liga);
• poodinio sluoksnio nugalimas su epidermiu: TEN, Stevens-Johnson sindromas ir eritema;
• urogenitalinės sistemos funkcijos sutrikimai: hiperkretininemijos ir kraujo serumo azoto karbamido kiekio padidėjimas.

Be to, vartojant parenteralinį vaistinį preparatą, injekcijos vietoje gali atsirasti tromboflebitas ar skausmas. Tokių reakcijų priklausomybė nuo dozės dydžio yra pastebima (jei vartojama didelė dalis, padidėja skausmo rizika vaisto vartojimo srityje).

[1]

Perdozavimas

Toksinis gydymas cefalosporino grupe vartojamais vaistais gali sukelti smegenų sudirginimo (pvz., Priepuolių) pasireiškimą. Be to, apsinuodijimas padidina chefino cefuroksimo būdingų šalutinių reiškinių riziką ir sunkumą.

Jei pacientas susiduria su perdozavimu, būtina nedelsiant sustabdyti vaistą (esant žemai infuzijai) ir skirti simptomines procedūras. Jei intoksikacija yra labai sunki, serumo dializės metu gali būti nustatytas cefuroksimo sumažėjimas serume.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas gali susilpninti geriamųjų kontraceptinių vaistų poveikį, nes jis keičia žarnyno mikroflorą ir sutrikdo estrogeninį absorbciją virškinimo trakte. Visą bendrą aksetino vartojimo laiką reikia naudoti papildomus kontracepcijos preparatus, kurie skiriasi nuo kitų terapinio poveikio principo.

Naudojant cefuroksimą, turėtų būti naudojamos tik heksozinkinazės arba gliukozės oksidazės serumo cukraus kiekio nustatymo metodai. Vaisto poveikis gliukozurijos tyrimų duomenims nebuvo registruojamas naudojant fermentinius metodus.

Narkotikų gali keisti tyrimų, atliktų su metodų naudojimą, kurie, remiantis vario atkūrimo procesą (įskaitant bandymus su Benedikto Fehling ir Klinitest) bandymų duomenis, bet nebuvo pastebėta, klaidingai teigiamų atsakymų plėtra per tokias procedūras (panašus į kai kurių kitų cefalosporinų pobūdžio poveikio).

Aksetinas neturi įtakos kreatinino kiekio testų rodmenims, kuriuose naudojamas šarminis picartas.

Negalima maišyti vaisto su aminoglikozido vaistiniais preparatais vienoje injekcijos sistemoje arba švirkšte.

Kepenų soda tirpalas gali pakeisti cefuroksimo atspalvį, todėl jo nerekomenduojama gaminti injekcinius vaistus. Tačiau, jei pacientas turi infuzuoti į natrio bikarbonatą, cefuroksimą galima vartoti per lašintuvo vamzdelį.

1500 mg vaisto, praskiesto injekciniu vandeniu (15 ml), gali būti derinamas su metronidazolu (santykis 0,5 g / 0,1 l). Tokie skysčiai išlieka aktyvūs per artimiausias 24 valandas standartinėmis kambario temperatūros sąlygomis.

1500 mg ir 1000 mg cefuroksimo azlocillin, kuris buvo ištirpinta 15 ml injekcinius vandens (arba naudojant 5000 mg azlocillin 50 ml injekcinės vandens) lieka aktyvus visoje 6 valandas (kambario temperatūros padidėjimo) ir 24 valandų laikotarpiu ( jei saugojimo temperatūra 4 ^dėl C).

5% -10% ksilitolio injekcijos (5 mg / ml) cefuroksimas gali būti palaikomas kambario temperatūroje ne ilgiau kaip 24 valandas.

Vaistas gali būti sumaišytas su lidokaino tirpalu (koncentracija turi būti ne didesnė kaip 1%).

Vaistą leidžiama sumaišyti su dauguma užpiltų skysčių. Pavyzdžiui, vaistas išlieka aktyvus per kitas 24 valandas (kambario sąlygomis), praskiedus tokiais tirpalais:

• 0.9% NaCl;
• 5% injekcinė gliukozė;
• 0,18% NaCl su 4% injekcine gliukolele;
• 5% gliukozės su 0,9%, 0,45% arba 0,225% NaCl;
• 10% injekcinė gliukozė;
• Ringerio laktatas arba Ringeris;
• Hartmanas.

Vaisto stabilumas (sumaišant su 0,9% NaCl ir 5% gliukozės) nekeičiamas kartu su hidrokortizono natrio fosfatu.

Suderinamumas taip pat pažymėti, (išsaugojimo stabilumą iki 24 valandų, esant aplinkos sąlygų) su skysčių infuzijos, kuriame struktūra yra heparino (vienu iš 10-50 vienetų / ml doze), 0,9% NaCl infuzinis kartu su CAK ( 10-40 meq / L) 0,9% infuzijos NaCl.

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Aksetiną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Jūs negalite išsaugoti formuluojant skystį, bet nedelsiant įvedimo neįmanoma, ji gali būti laikomi temperatūroje padidėjimas per 2-8 ^d C ne ilgiau kaip 24 valandas.

Tinkamumo laikas

Aksetiną galima vartoti per 2 metus nuo vaisto gamybos datos.

Analogai

Zinnat analogai vaistai yra vaistai, proxy, cetilo su Zinatsefom, Tsefumaks, Cefutil su Aksef ir XORIMAX su Baktilemom.