Alloheksalinis

Allohexal yra vaistas, slopinantis šlapimo rūgšties gamybą.

Medžiaga alopurinolis yra struktūrinis hipoksantino komponento analogas. Jis trukdo prisijungti prie šlapimo rūgšties ir turi urostatinį aktyvumą, kuris daugiausia veikia dėl to, kad alopurinolis gali slopinti fermentą ksantino oksidazę. Dėl to hipoksantino oksidacija katalizuojama susidarius ksantinui, iš kurio susidaro šlapimo rūgštis. Tai leidžia sumažinti šlapimo rūgšties kiekį ir padeda ištirpinti uratus. [1]

Indikacijos Alloheksalinis

Pediatrijoje jis naudojamas tokiems pažeidimams:

• uratų tipo nefropatija, kuri išsivystė gydant leukemiją;
• antrinės formos hiperurikemija, kuri turi skirtingą pobūdį;
• įgimtas fermentų trūkumas - pavyzdžiui, Lescho -Nyhano sindromas arba įgimtas APRT komponento trūkumas.

Suaugusiesiems jis vartojamas tokiais atvejais:

• hiperurikemija (šlapimo rūgšties koncentracija serume- 500+ μmol), kurios negalima kontroliuoti laikantis dietos;
• psoriazė;
• ligos, susijusios su padidėjusiu šlapimo rūgšties kiekiu kraujyje (ypač esant nefropatijai ar šlapimo rūgšties urolitiazei, taip pat podagrai);
• įvairaus pobūdžio antrinio tipo hiperurikemija;
• antrinio ar pirminio tipo hiperurikemija, pasireiškianti įvairių hemoblastozių fone (lėtinio pobūdžio mieloidinė leukemija, leukemija aktyvioje fazėje ir limfosarkoma);
• radiacija ar citostatinės procedūros neoplazmoms gydyti;
• GCS naudojimas dideliais kiekiais.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių pakuotės viduje; dėžutėje - 5 tokios pakuotės.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, alopurinolis visiškai ir greitai absorbuojamas į kraują. Skrandžio absorbcija beveik nepastebėta. Tinkamos absorbcijos sąlygos pastebimos viršutinėje plonosios žarnos ir dvylikapirštės žarnos srityje. Išgėrus standartinę terapinę 0,3 g dozę, alopurinolio Cmax plazmoje registruojama maždaug po 1 valandos ir yra lygi 1-2,6 μg / ml (vidutinė vertė 1,8 μg / ml).

Metabolinės transformacijos leidžia gauti metabolinį elementą oksipurinolį, kuris turi terapinį poveikį. Jis pasiekia savo Cmax reikšmes po 3-4 valandų (jie yra 5-11 μg / ml (vidurkis yra 8,4 μg / ml)). Susiformavimo greitį lemia žmogaus ikisisteminių medžiagų apykaitos procesų greitis ir intensyvumas.

Allopurinolis kartu su oksipurinoliu beveik nedalyvauja sintezėje su kraujo baltymais.

Alopurinolio pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 40 minučių, o oksipurinolis-per 17–21 val. Beveik trečdaliui pacientų numatomas oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas yra 9–16 valandų.

80% minėtų komponentų išsiskiria per inkstus, o dar 20% - per žarnyną. Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

3-6 metų amžiaus vaistas vartojamas po 5 mg / kg. 6-10 metų asmenims - 10 mg / kg. Vaistą reikia vartoti 3 kartus per dieną.

Suaugusiam žmogui paros dozė parenkama asmeniškai, atsižvelgiant į šlapimo rūgšties rodiklius serume; dažnai tai lygu 0,1-0,3 g vaistų per dieną. Jei reikia, porciją galima palaipsniui didinti 0,1 g kas 1-3 savaites, kol bus pasiektas maksimalus rezultatas.

Priežiūros dalies dydis yra 0,2-0,6 g per dieną; kartais jį galima padidinti iki 0,6–0,8 g. Jei paros dozės yra didesnės nei 0,3 g, jas reikia padalyti į 2–4 lygias porcijas. Padidinus dozę, būtina stebėti oksipurinolio koncentraciją serume (ji neturėtų būti didesnė kaip 15 μg / ml).

Asmenys, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Gydymą būtina pradėti nuo 0,1 g paros dozės; leidžiama jį didinti tik tais atvejais, kai vaisto poveikis yra per silpnas. Dozavimo parinkimo schemos:

• CC lygis virš 20 ml per minutę - 0,1-0,3 g vaistų per dieną;
• 10-20 ml per minutę rodiklis-0,1-0,2 g alopurinolio per dieną;
• reikšmės mažesnės nei 10 ml per minutę - 0,1 g medžiagos arba didesnės porcijos, bet suvartojus po ilgesnių pertraukų (pavyzdžiui, 1-2 + dienas - atsižvelgiant į paciento būklę ir inkstų funkciją).

Žmonėms, kuriems atliekama hemodializė, kiekvienos sesijos metu (2-3 kartus per savaitę) skiriama 0,3 g Allohexal.

Siekiant užkirsti kelią hiperurikemijos vystymuisi chemoterapijos ir neoplazmų spindulinės terapijos metu, vidutiniškai sunaudojama 0,4 g per dieną. Būtina pradėti vartoti 2–3 dienas iki gydymo pradžios arba kartu su gydymu antiblastoma; baigus specifinę terapiją, vaistų vartojimas turėtų būti tęsiamas keletą dienų.

Tabletes reikia gerti nekramtant, užgeriant dideliu kiekiu skysčio po valgio.

Gydymo ciklo trukmę lemia pagrindinės patologijos eiga.

• Paraiška vaikams

Vaistas nenaudojamas jaunesniems nei 3 metų asmenims.

Naudokite Alloheksalinis nėštumo metu

Nėštumo ar hepatito B metu draudžiama skirti Allohexal.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• didelis jautrumas alopurinoliui ar kitiems vaisto komponentams;
• sunkus kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas.

Šalutiniai poveikiai Alloheksalinis

Pradiniame gydymo etape galimas reaktyvaus podagros priepuolio išsivystymas.

Kartais yra virškinimo trakto veiklos sutrikimų (vėmimas, viduriavimas ir pykinimas) arba epidermio sutrikimai (dilgėlinė, eritema ar niežėjimas).

Kartais atsiranda nuovargis, parezė, regos sutrikimai, silpnumas, depresija ir neuropatija. Be to, pastebima ataksija, katarakta, traukuliai, galvos svaigimas, parestezijos, galvos skausmas, skonio sutrikimai ir mieguistumas.

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu (kai nesumažinama vaistų dozė), gali pasireikšti vaskulitas su epidermio pakitimais, taip pat kepenų ir inkstų pažeidimas. Jei pacientas serga vaskulitu, gydymą reikia nedelsiant nutraukti.

Tarp kitų šalutinių požymių:

• netoleravimo simptomai - epidermio apraiškos, karščiavimas, artralgija ir šaltkrėtis;
• kraujo rodiklių pokyčiai (leukocitozė ar leukopenija, taip pat eozinofilija) ir sunkus kaulų čiulpų pažeidimas (agranulocitozė, trombocitopenija ar aplazinė anemija), ypač žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu;
• epidermio pažeidimai - TEH arba MEE;
• kepenų funkcijos sutrikimas (išgydomas transaminazių ir šarminės fosfatazės koncentracijos padidėjimas kraujyje), stomatitas ir hepatitas;
• plykimas;
• periferinis neuritas ar mialgija;
• su vaistais susijęs tubulointersticinis nefritas, susijęs su limfocitų infiltracija;
• hematurija ar uremija;
• cholangitas aktyvioje fazėje;
• ksantogeniniai akmenys;
• ginekomastija ar erekcijos disfunkcija;
• padidėjęs kraujospūdis, cukrinis diabetas ar bradikardija.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: vėmimas, galvos svaigimas, viduriavimas, oligurija ir pykinimas.

Atliekamos peritoninės ir hemodializės procedūros, taip pat priverstinė diurezė.

Sąveika su kitais vaistais

Gydomasis alopurinolio poveikis susilpnėja, kai jis vartojamas kartu su medžiagomis, turinčiomis urikozūrinį poveikį (probenecidu, sulfinpirazonu ir benzbromaronu), taip pat didelėmis salicilatų porcijomis.

Allopurinolis gali sustiprinti daugelio vaistų poveikį. Pavyzdžiui, dėl to, kad alopurinolis gali sulėtinti ksantino oksidazės veikimą, sulėtėja purino darinių (merkaptopurino ir azatioprino) medžiagų apykaitos procesai. Dėl šios priežasties turite sumažinti jų standartinę dalį 50-75%. Tuo pačiu metu didelės Allohexal dalys slopina probenecido išsiskyrimą ir teofilino metabolizmą.

Vartojant vaistus kartu su kumarino grupės antikoaguliantais, reikia sumažinti pastarųjų dalį; taip pat turite reguliariai stebėti kraujo krešėjimo vertes.

Taip pat reikėtų sumažinti chlorpropamido hipoglikeminių vaistų dozę.

Vaistas gali padidinti tam tikrų vaistų neigiamų pasireiškimų intensyvumą.

Derinys su kaptopriliu padidina epidermio simptomų atsiradimo tikimybę, ypač sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Vartojimas kartu su citostatikais padidina kraujo rodmenų pokyčių dažnį, todėl dažnai reikia atlikti kraujo tyrimą.

Vartojant kartu su amoksicilinu ar ampicilinu, padidėja alergijos simptomų tikimybė.

Laikymo sąlygos

Allohexal turi būti laikomas vietoje, uždarytoje nuo mažų vaikų įsiskverbimo. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Allohexal galima vartoti per 5 metus nuo gydomosios medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Febux ir Allopurinol.