Allopurinolis

Allopurinolis priklauso vaistų, slopinančių šlapimo rūgšties susidarymą, kategorijai. Tai vaistas nuo podagros, kuris slopina šlapimo rūgšties ir jos druskų surišimą organizme.

Vaistas gali sulėtinti ksantino oksidazės fermento, kuris yra hipoksantino / ksantino ir ksantino / šlapimo rūgšties transformacijos procesų dalyvis, aktyvumą. Dėl tokios sąveikos sumažėja uratų koncentracija serume, o tai neleidžia jiems nusėsti inkstuose ir audiniuose. [1]

Indikacijos Allopurinolis

Suaugusiesiems vaistas vartojamas esant tokiems pažeidimams:

• hiperurikemija (kai šlapimo rūgšties koncentracija serume yra 500+ μmol / l), kurios negalima kontroliuoti dieta;
• patologijos, susijusios su šlapimo rūgšties kiekio kraujyje padidėjimu (ypač uratų nefropatija, podagra ir šlapimo pūslės urolitiazė);
• įvairaus pobūdžio antrinio tipo hiperurikemija (taip pat psoriazė);
• susijęs su įvairiomis hemoblastozėmis (limfosarkoma, aktyvi leukemijos forma ir lėtinė mieloidinė leukemija), pirminė ar antrinė hiperurikemija;
• citotoksinis mieloproliferacinio ir neoplastinio pobūdžio ligų gydymas.

Vaikams skiriamos tokios ligos:

• uratinė nefropatijos forma, atsiradusi gydant leukemiją;
• įvairaus pobūdžio antrinio tipo hiperurikemija;
• įgimtas fermentinis nepakankamumas (įskaitant visišką ar dalinį HGFT trūkumą; Lesch-Nien sindromas) ir įgimtas ATPT trūkumas.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių pakuotės viduje. Dėžutės viduje yra 5 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Kūno viduje alopurinolis virsta oksipurinoliu, kuris neleidžia susidaryti šlapimo rūgščiai, tačiau jo aktyvumas yra silpnesnis nei alopurinolio.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, jis visiškai absorbuojamas ir dideliu greičiu. Skrandžio viduje beveik nėra absorbcijos, absorbcija vyksta dvylikapirštės žarnos viduje ir viršutinėje plonosios žarnos srityje.

Dėl metabolinių procesų susidaro pagrindinis oksipurinolio metabolinis komponentas. Rodikliai Cmax oksipurinolis pastebimas po 3-4 valandų; susidarymo greitis yra susijęs su asmeninių ikisisteminių mainų procesų greičiu ir laipsniu. Oksipurinolis ir alopurinolis beveik nedalyvauja baltymų sintezėje.

Alopurinolio pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 40 minučių, o oksipurinolio-17–21 val. 80% abiejų elementų išsiskiria per inkstus; žarnyno išsiskiria 20 proc. Asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Allopurinolį reikia vartoti per burną po valgio; tabletės nuryjamos sveikos, užgeriant paprastu vandeniu. Jūs negalite kramtyti tablečių. Terapijos metu pacientas turi išgerti daug skysčių, kad išlaikytų stabilią diurezės funkciją. Kartais šlapimo šarminimas atliekamas siekiant pagerinti šlapimo rūgšties išsiskyrimą.

Dozės dydžius ir gydymo trukmę pasirenka gydantis gydytojas asmeniškai, atsižvelgdamas į patologijos sunkumą ir klinikinę situaciją.

Renkantis paros dozę, būtina atsižvelgti į šlapimo rūgšties koncentraciją plazmoje. Pacientas gali vartoti 0,1-0,3 g vaistų per dieną. Dozė koreguojama 1 kartą per 1 ar 3 savaites. Per dieną leidžiama ne daugiau kaip 0,8 g vaisto.

• Paraiška vaikams

Draudžiama vartoti vaistą jaunesniems nei 3 metų asmenims.

Naudokite Allopurinolis nėštumo metu

Nėra informacijos apie alopurinolio vartojimą nėštumo metu. Kadangi aktyvus vaisto elementas veikia purino metabolinius procesus ir nėra informacijos apie galimą pavojų žmonėms, draudžiama skirti vaistą nėščioms moterims.

Vaistas išsiskiria į motinos pieną, todėl jis nėra naudojamas hepatitui B gydyti. Gydymo metu būtina atsisakyti maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas alopurinoliui ar kitiems vaisto komponentams;
• sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas (CC vertės mažesnės nei 2 ml per minutę);
• aktyvi podagros priepuolio stadija.

Šalutiniai poveikiai Allopurinolis

Tarp šoninių ženklų:

• medžiagų apykaitos sutrikimai: pradiniame gydymo etape gali išsivystyti aktyvus podagros priepuolis, susijęs su šlapimo rūgšties mobilizavimu podagrinių mazgelių ir kitų depų srityje;
• kepenų ir virškinimo trakto funkcijos sutrikimai: vėmimas, gydomas šarminės fosfatazės ir transaminazių kiekio padidėjimas kraujyje, stomatitas, pykinimas, hepatitas, viduriavimas ir aktyvi cholangito forma;
• kraujodaros procesų sutrikimai: leukocitozė, leukopenija ar eozinofilija. Sunkus kaulų čiulpų pažeidimas (agranulocitozė, trombocitopenija ir aplastinė anemija), ypač žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi;
• simptomai, susiję su CVS aktyvumu: padidėjęs kraujospūdis ir bradikardija;
• centrinės nervų sistemos pažeidimai: mieguistumas, cefalalgija, nuovargis, galvos svaigimas, ataksija, silpnumas, traukuliai ir neuropatija, taip pat mialgija, depresija, parestezija ir parezė, taip pat periferinė neurito forma;
• apraiškos, susijusios su jutimo organais: katarakta, skonis ar regos sutrikimas;
• šlapimo procesų sutrikimai: uremija, tubulointersticinis nefritas, lydimas limfocitų infiltracijos, ksantogeninių akmenų ir hematurijos;
• alergijos požymiai: dilgėlinė, kaitinimo elementai, šaltkrėtis, MEE, niežulys, eritema, karščiavimas ir artralgija;
• kiti: impotencija, cukrinis diabetas, nuplikimas ir ginekomastija.

Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, naudojant standartinę dozę, gali pasireikšti vaskulitas su epidermio pakitimais; vėliau šis procesas gali patekti į kepenis su inkstais. Jei išsivysto vaskulitas, nedelsdami nutraukite alopurinolio vartojimą.

Perdozavimas

Kartais žmonėms, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimų ir kurie vartoja 20 g vaistų per dieną, atsiranda vėmimas, išmatų sutrikimai, pykinimas ir galvos svaigimas.

Ilgalaikis vaistų vartojimas žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kartais sukelia eozinofiliją, hipertermiją, epidermio bėrimą ir inkstų patologijų paūmėjimą. Vaistui nėra priešnuodžio, todėl apsinuodijus reikia atlikti simptominius veiksmus.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto poveikis susilpnėja vartojant vaistus, turinčius urikozurinį poveikį (probenecidą, sulfinpirazoną ir benzbromaroną), taip pat vartojant dideles salicilatų dozes.

Allopurinolis gali sulėtinti ksantino oksidazės aktyvumą, taip pat purino darinių (tarp jų merkaptopurino ir azatioprino) metabolinius procesus, todėl jų standartinė porcija turėtų būti sumažinta 50–75%.

Didelės vaisto dozės sumažina probenecido išsiskyrimo greitį ir slopina teofilino metabolizmą.

Vaisto derinimui su chlorpropamidu reikia sumažinti pastarojo dozę.

Norint pradėti vartoti alopurinolį kartu su kumarino grupės antikoaguliantais, reikia sumažinti jų dalį. Be to, turite reguliariai stebėti kraujo krešėjimo greitį.

Vaisto vartojimas kartu su kaptopriliu padidina epidermio simptomų atsiradimo tikimybę, ypač jei pacientas serga CRF.

Derinys su citostatikais gali išprovokuoti kraujo parametrų pokyčių dažnį (palyginti su atskiru šių vaistų vartojimu), todėl rekomenduojama kraujo tyrimą atlikti dažniau nei įprastai.

Vaisto derinimas su amoksicilinu ir ampicilinu padidina alergijos požymių atsiradimo tikimybę.

Laikymo sąlygos

Allopurinolį reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Allopurinolis gali būti vartojamas per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogas yra vaistas Allohexal.