Alopurinolis

Alopurinolis yra vaistas, slopinantis šlapimo rūgšties susidarymą. Tai vaistas nuo podagros, kuris slopina šlapimo rūgšties ir jos druskų prisijungimą organizme.

Vaistas gali sulėtinti ksantino oksidazės fermento, dalyvaujančio hipoksantino/ksantino ir ksantino/šlapimo rūgšties transformacijos procesuose, aktyvumą. Dėl tokios sąveikos sumažėja uratų kiekis serume, o tai neleidžia jiems nusėsti inkstuose ir audiniuose. [ 1 ]

Indikacijos Alopurinolis

Suaugusiesiems vaistas vartojamas šioms ligoms:

• hiperurikemija (kai šlapimo rūgšties kiekis serume 500+ μmol/l), kurios negalima kontroliuoti dieta;
• patologijos, susijusios su padidėjusiu šlapimo rūgšties kiekiu kraujyje (ypač uratų nefropatija, podagra ir uratų urolitiazė);
• antrinė įvairios kilmės hiperurikemija (taip pat psoriazė);
• susijęs su įvairiomis hemoblastozėmis (limfosarkoma, aktyvia leukemijos forma ir lėtine mieloleukemija) pirminio ar antrinio tipo hiperurikemija;
• Citotoksinis mieloproliferacinių ir neoplastinių ligų gydymas.

Jis skiriamas vaikams šioms ligoms:

• uratinė nefropatijos forma, atsiradusi gydant leukemiją;
• antrinė įvairios kilmės hiperurikemija;
• įgimtas fermentų trūkumas (įskaitant visišką arba dalinį GGPRT trūkumą; Lesch-Nyen sindromą) ir įgimtas APFT trūkumas.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu – 10 vienetų ląstelinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 5 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Organizme alopurinolis virsta oksipurinoliu, kuris neleidžia susidaryti šlapimo rūgščiai, tačiau jo aktyvumas yra silpnesnis nei alopurinolio.

Farmakokinetika

Išgertas vaistas visiškai ir greitai absorbuojamas. Skrandyje absorbcijos beveik nėra, absorbcija vyksta dvylikapirštėje žarnoje ir viršutinėje plonosios žarnos dalyje.

Metabolizmo procesų metu susidaro pagrindinis vaistiškai aktyvus metabolinis komponentas – oksipurinolis. Oksipurinolio Cmax vertės stebimos po 3–4 valandų; susidarymo greitis priklauso nuo individualių presisteminių metabolinių procesų greičio ir masto. Oksipurinolis su alopurinoliu beveik nedalyvauja baltymų sintezėje.

Alopurinolio pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 40 minučių, o oksipurinolio – 17–21 valanda. 80 % abiejų elementų išsiskiria pro inkstus; 20 % – per žarnyną. Asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu, oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

Alopurinolį reikia vartoti per burną po valgio; tabletes nuryti nekramtant, užgeriant vandeniu. Tablečių negalima kramtyti. Gydymo metu pacientas turi gerti daug skysčių, kad palaikytų stabilią diurezę. Kartais atliekama šlapimo šarminimo procedūra, siekiant pagerinti šlapimo rūgšties išsiskyrimą.

Dozę ir gydymo trukmę individualiai pasirenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos sunkumą ir klinikinę situaciją.

Renkantis vaisto paros dozę, būtina atsižvelgti į šlapimo rūgšties kiekį plazmoje. Pacientas gali vartoti 0,1–0,3 g vaisto per parą. Dozė koreguojama kartą per 1 arba 3 savaites. Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 0,8 g vaisto per parą.

• Paraiška vaikams

Draudžiama vartoti vaistą asmenims iki 3 metų.

Naudokite Alopurinolis nėštumo metu

Nėra informacijos apie alopurinolio vartojimą nėštumo metu. Kadangi veiklioji vaisto medžiaga veikia purino metabolizmo procesus ir nėra informacijos apie galimą riziką žmonėms, vaistą nėščioms moterims skirti draudžiama.

Vaistas išsiskiria į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus alopurinolio ar kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• sunkus kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 2 ml per minutę);
• aktyvi podagros priepuolio stadija.

Šalutiniai poveikiai Alopurinolis

Šalutinis poveikis yra:

• medžiagų apykaitos sutrikimai: pradiniame gydymo etape gali išsivystyti aktyvus podagros priepuolis, susijęs su šlapimo rūgšties mobilizacija podagros mazgelių ir kitų depų srityje;
• kepenų ir virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas, gydomas šarminės fosfatazės ir transaminazių kiekio kraujyje padidėjimas, stomatitas, pykinimas, hepatitas, viduriavimas ir aktyvus cholangitas;
• Kraujo susidarymo sutrikimai: leukocitozė, leukopenija arba eozinofilija. Sunkus kaulų čiulpų pažeidimas (agranulocitozė, trombocitopenija ir aplazinė anemija), ypač sergantiems inkstų nepakankamumu;
• su širdies ir kraujagyslių sistemos veikla susiję simptomai: padidėjęs kraujospūdis ir bradikardija;
• CNS pažeidimai: mieguistumas, galvos skausmas, nuovargis, galvos svaigimas, ataksija, silpnumas, traukuliai ir neuropatijos, taip pat mialgija, depresija, parestezija ir parezė, taip pat periferinis neuritas;
• su pojūčiais susijusios apraiškos: katarakta, skonio ar regos sutrikimai;
• šlapimo takų sutrikimai: uremija, tubulointersticinis nefritas, lydimas limfocitų infiltracijos, ksantogeninių akmenų ir hematurija;
• alergijos požymiai: dilgėlinė, TEN, šaltkrėtis, MEE, niežulys, eritema, karščiavimas ir artralgija;
• Kita: impotencija, diabetas, plikimas ir ginekomastija.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vartojant standartinę dozę, gali pasireikšti vaskulitas su epidermio pokyčiais; vėliau šis procesas gali išplisti į kepenis ir inkstus. Jei išsivysto vaskulitas, alopurinolio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Perdozavimas

Kartais asmenims, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimo ir kurie vartoja 20 g vaisto per parą, pastebimas vėmimas, žarnyno sutrikimai, pykinimas ir galvos svaigimas.

Ilgalaikis vaisto vartojimas žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kartais sukelia eozinofiliją, hipertermiją, epidermio bėrimą ir inkstų patologijų paūmėjimą. Vaistui nėra priešnuodžio, todėl apsinuodijus reikia imtis simptominių priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto poveikis silpnėja vartojant vaistus, turinčius urikozurinį poveikį (probenecidą, sulfinpirazoną ir benzbromaroną), taip pat dideles salicilatų dozes.

Alopurinolis gali sulėtinti ksantino oksidazės aktyvumą, taip pat purino darinių (įskaitant merkaptopuriną ir azatiopriną) metabolinius procesus, todėl jų standartinė dozė turėtų būti sumažinta 50–75%.

Didelės vaisto dozės sumažina probenecido išsiskyrimo greitį ir slopina teofilino metabolizmo procesus.

Vaisto derinimas su chlorpropamidu reikalauja sumažinti pastarojo dozę.

Allopurinolio vartojimas kartu su kumarino antikoaguliantais reikalauja sumažinti jų dozę. Be to, būtina reguliariai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.

Vaisto vartojimas kartu su kaptopriliu padidina epidermio simptomų atsiradimo tikimybę, ypač jei pacientui yra lėtinis inkstų nepakankamumas.

Kartu vartojant citostatikus, gali padažnėti kraujo parametrų pokyčiai (palyginti su šių vaistų vartojimu atskirai), todėl rekomenduojama dažniau atlikti kraujo tyrimus.

Vaisto derinys su amoksicilinu ir ampicilinu padidina alergijos požymių atsiradimo tikimybę.

Laikymo sąlygos

Allopurinolis turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Allopurinolis gali būti vartojamas per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogas yra vaistas Allohexal.