Bikardas

Bikard yra labai selektyvus β1 adrenoblokkeris su kardiotropiniu aktyvumu ir veikia hemodinamines reikšmes.

[1],

Indikacijos Tai baigėsi

Jis naudojamas šioms sąlygoms:

• padidėjęs kraujospūdis;
• krūtinės angina, turinti stabilią ar nestabilią gamtą;
• antrinės išeminės širdies ligos vystymosi prevencija;
• širdies nepakankamumas;
• simptominė terapija migrenoms, tirotoksikozė;
• perioperacinis mirties tikimybės sumažėjimas dėl širdies veiksnių.

[2], [3]

Atleiskite formą

Vaistų, pagamintų 5 ar 10 mg tūrio tabletėmis, išleidimas 10 vienetų viduje korinio pakuotės. Dėžutėje - 3 tokie paketai.

Farmakodinamika

Bisoprololis daugiausia veikia širdies β1 adrenergines galūnes. Vaistas sintezuojamas su galūnėmis ir neleidžia joms sąveikauti su katecholaminais, o tai sukelia cAMP jungimosi procesą. Tokie pokyčiai sunaikina Ca procesus, vykstančius membranos kanaluose, ir keičia Ca lygį laidinės sistemos ląstelių viduje. Tai lemia širdies susitraukimų dažnio sumažėjimą, impulsų laidumo mažėjimą per Kento spindulį su AV mazgu ir tuo pačiu metu silpnina mazgo automatizmą. Antiaritminis poveikis išsivysto, slopindamas laidumo procesus. Kalcio jonų nebuvimas kardiomiocitų viduje sukelia miozino sąveikos su aktinu sunaikinimą, dėl kurio sumažėja širdies susitraukimų jėga.

Sumažintas HR ir šio proceso intensyvumo sumažėjimas sumažina miokardo pluošto deguonies poreikį, todėl atsiranda antiangininis poveikis ir padidėja miokardo perfuzija.

Bisoprololis gali normalizuoti lizosomų ir ląstelių sienas bei sulėtinti trombocitų agregaciją. Vaistas blokuoja β1 adrenoreceptorių aktyvumą inkstų viduje, todėl angiotenzinas 2 sumažėja su reninu. Kartu su sumažėjusiu širdies susitraukimų dažniu ir susitraukimų intensyvumu, tokie poveikiai lemia nuolatinį kraujospūdžio lygio sumažėjimą.

Bikardas veikia aortos arkos ir miego arterijų sintezės baroreflexo reakcijų restruktūrizavimo procesus, o kartu padidina vazodilatatorių komponentų išsiskyrimą (PNP su PG ir azoto oksidu).

Bisoprololis neturi poveikio β2 adrenoreceptoriams, dėl kurių mažėja neigiamų pasireiškimų sunkumas ir dažnumas - tai yra priežastis, dėl kurios vaistas yra gerai toleruojamas. Didelėse porcijose vaistas gali paveikti β1, taip pat β2 adrenerginių receptorių aktyvumą.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Vaistas turi gerą absorbciją iš virškinimo trakto. Cmax kraujo vertės registruojamos po 1-3 valandų.

Cheminės medžiagos su kraujo albuminu sintezė yra 30%. Bisoprololio komponentas gali prasiskverbti pro placentą ir BBB, taip pat mažais kiekiais patenka į motinos pieną.

Elemento pusinės eliminacijos laikas yra iki 12 valandų, o kraujotakos ir vaistų poveikio trukmė - iki 24 valandų.

Kadangi bisoprololis yra amfofilinis komponentas, vaistas išsiskiria dviem vienodai veiksmingais būdais - apie 50% išsiskiria per kepenis, o dar 50% išsiskiria pro inkstus aktyvių medžiagų apykaitos produktų pavidalu (todėl yra subalansuotas klirensas). Dėl to vaistas gali būti naudojamas vienodai sėkmingai, jei kyla problemų dėl inkstų ar kepenų darbo, nereikia koreguoti vaistų dozės.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti vartojamas per burną. Rekomenduojama gerti tabletę vieną kartą per parą, pageidautina ryte. Preparatą reikia nuplauti įprastu vandeniu, neperplaukiant ir nekramtant tabletės. Jūs galite vartoti vaistus neatsižvelgiant į maisto naudojimą.

Pradinė vaisto dozė yra 5 mg, vieną kartą per parą. Jūs galite palaipsniui didinti vaisto dozę (kas savaitę 5 mg). Kartais pradinės dalies dydis yra 10 mg. Dozės didinimas gali sukelti neigiamų simptomų atsiradimą - šiuo atveju reikia grįžti prie ankstesnės dozės. Didžiausia leistina paros dozė yra 20 mg, kurių imama 1 kartus.

Jei pacientas serga lėtine inkstų liga, kurios sunkumas yra sunkus, jis gali užtrukti ne daugiau kaip 10 mg per dieną.

Gydymo ciklas turėtų trukti ilgai.

[27], [28]

Naudokite Tai baigėsi nėštumo metu

Nenustatykite vaistų nėščioms ar žindančioms moterims. Vaistai gali sulėtinti gimdos vystymąsi, slopinti kvėpavimo centrą vaisiuje, o po gimimo sukelia sunkias hipoglikemines būsenas naujagimiui (per pirmąsias 3 gyvenimo dienas).

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• požymiai AB - arba sinoatrialinė blokada, su 2-3 laipsnio sunkumo;
• HR reikšmės mažesnės nei 50 smūgių per minutę;
• SSSU;
• mažas sistolinis slėgis (mažesnis nei 90 mm Hg);
• sunkūs periferiniai kraujo tekėjimo sutrikimai;
• LOPL arba BA;
• psoriazė arba feochromocitoma;
• naudoti su IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Šalutiniai poveikiai Tai baigėsi

Bisoprololis turi gerą medicininį saugumą. Nepageidaujami simptomai po jo vartojimo yra gana reti.

Vaistas gali sutrikdyti centrinės nervų sistemos darbą, įskaitant galvos svaigimą, asteninius simptomus ir galvos skausmus, atsiradusius pradiniame gydymo etape. Be to, gali atsirasti depresija, miego sutrikimas ar parestezija; vieną haliucinacijų ataskaitą. Tokie pažeidimai išnyksta po 10-14 dienų nuo gydymo pradžios.

Galbūt regėjimo sutrikimų - konjunktyvito, plyšimo ir regėjimo sutrikimų sumažėjimas.

Galima pastebėti neigiamus širdies ir kraujagyslių sistemos veikimo simptomus - kraujospūdžio ar širdies ritmo rodiklių lygio sumažėjimą, blokados ir ritmo procesų sutrikimą, širdies nepakankamumą, kartu su periferinės edemos simptomais, ir laikiną pertrūkį pradiniame narkotikų vartojimo etape.

Kartais yra kvėpavimo sistemos sutrikimų, tokių kaip bronchų spazmai.

Išryškėja išmatų sutrikimai, dispepsijos simptomai ir padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; gali pasireikšti hepatitas.

Raumenų silpnumas, artralgija ar traukuliai retai pasireiškia.

Gydymas gali sukelti alergijos požymius - tokiais atvejais būtina nutraukti Bicard vartojimą.

Cukriniu diabetu sergantiems vaistams gali atsirasti hipoglikemijos simptomų; Žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, kartais buvo užfiksuotas TG kiekis ir sumažėjusi gliukozės tolerancija.

Vyrų, vartojusių bisprololį, gali atsirasti erekcijos funkcijos sutrikimų arba atsirasti alopecija.

[24], [25], [26]

Perdozavimas

Įvedus vaistą didelėmis dalimis, pasireiškia širdies ritmo sutrikimai, bradikardijos simptomai, bronchų spazmai, traukuliai, alpimas ir širdies nepakankamumo požymiai, be to, BP indeksas mažėja.

Siekiant pašalinti šiuos sutrikimus, atliekamas skrandžio plovimas ir sorbentų paskyrimas. Sumažėjus kraujospūdžiui ir bradikardijai, atliekama 1,5-2 mg atropino, taip pat dopamino ir epinefrino intraveninė injekcija.

Kai pasireiškia CHF, naudojami diuretikai, gliukagonas ir SG.

Esant bronchų spazmams, atliekami β2-adrenomimetinių preparatų inhaliacijos.

[29], [30],

Sąveika su kitais vaistais

Bisoprololis sąveikauja su antihipertenziniais vaistais, parodydamas sinergiją; dėl to jų terapinės savybės sustiprinamos.

Pastebėtas ryškus bradikardijos atsiradimas pastebimas, kai vaistas derinamas su klonidinu, reserpinu ir α-metildopa arba guanfacinu.

Vienalaikis vartojimas su guanfacinu, klonidinu ar skaitmeniniais vaistais sukelia laidumo proceso sutrikimus ir AV blokada.

Simpatomimetikai silpnina bisoprololio terapines savybes.

Vaistai, blokuojantys Ca (dihidropiridino dariniai), taip pat nifedipinas, labai sumažina kraujospūdžio vertes.

Diltiazemas su verapamiliu ir antiaritminiais vaistais, kai jie vartojami kartu su Bikard, sumažina kraujospūdį, išsivysto nuolatinė bradikardija, širdies ritmo sutrikimai, pasiekiant CH su širdies nepakankamumu.

Ergotamino dariniai kartu su vaistu didina periferinių kraujotakos sutrikimų požymius.

Rifampicinas mažina bisoprololio pusinės eliminacijos laiką, tačiau šis faktas neturi klinikinės reikšmės.

Vaistas sunaikina glikemijos kontrolės procesų veiksmingumą diabetikams.

NVNU sumažina antihipertenzinį vaisto poveikį.

Vaistas padidina kumarino antikoaguliantų ir raumenų relaksantų pusinės eliminacijos laiką.

Miego tabletes ir raminamieji vaistai, antidepresantai, etilo alkoholis ir antipsichotikai žymiai slopina centrinės nervų sistemos darbą, kai jie yra derinami su vaistais.

MAOI sutrikdo Bicard medžiagų apykaitos procesus, o tai didina neigiamų pasireiškimų sunkumą. Tarp narkotikų vartojimo ir MAOI intervalas turėtų būti mažiausiai 14 dienų.

Sulfazalazinas kartu su vaistu didina pirmojo plazmos Cmax reikšmes.

Radioplastiniai vaistai, kuriuose yra jodo, vartojant bisoprololio vartojimo metu, retai gali sukelti sunkių anafilaksijos simptomų.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Laikymo sąlygos

Bikardas turi būti palaikomas 25 ° C temperatūroje.

[38], [39], [40]

Tinkamumo laikas

„Bikard“ galima naudoti per 24 mėnesius nuo farmacinių priemonių gamybos momento.

[41]

Prašymas vaikams

Nėra informacijos apie „Bicard“ saugumą ir vaisto veiksmingumą vartojant pediatrijoje, nes tai nėra nustatyta vaikams.

[42], [43]

Analogai

Šio narkotiko analogai yra vaistai Bisoprolol, Bisogamma, Aritel su Concor, Niperten ir Coronal su Aritel Cor, be to, Bidop ir Biprolol.

[44], [45], [46]