Bilumidas

„Bilumid“ sudėtyje yra bikalutamido komponento, kuris yra anti-androgeninė medžiaga be steroidų; Vaistas neturi jokio kito poveikio endokrininei sistemai. Įvedus junginį androgeninėmis galūnėmis ir nesukeliant genų ekspresijos, vaistas blokuoja androgeninį aktyvumą ir taip prisideda prie prostatos regeneracijos.

Bikalutamidas yra racematas, bet tik R (-) - enantiomeras turi antiandrogeninį poveikį.

Indikacijos Bilumidas

50 mg dozė naudojama įprastai prostatos karcinomos formai (vėlesniuose etapuose) kartu su PHGR elemento analogu arba chirurgine kastravimo procedūra.

0,15 g dalis skiriama vietinei prostatos karcinomai (TK-T4, kai kurioms N, M0; be to, T1-T2, N + ir M0) monoterapijos pavidalu arba kaip radioterapijos ar radikalaus prostatektomijos priedas.

Vietiškai naudojamas prostatos karcinomai, kuri atsiranda be metastazių, kai chirurginė kastracija ar kitos medicininės procedūros laikomos neįmanomomis ar nepraktiškomis.

[1], [2]

Atleiskite formą

Vaistų išleidimas atliekamas tabletėmis - 7 vnt. Viduje ląstelių pakuotėje, 4 pakuotės dėžutėje (50 mg tūrio) ir 28 vnt.

Farmakokinetika

Prarijus bikalutamidas gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Nėra informacijos apie kliniškai reikšmingą maisto poveikį vaistų biologiniam prieinamumui. (S) -enantiomero išsiskyrimas vyksta daug greičiau nei analoginis procesas (R) -enantiomeryje; Pastarojo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 dienos.

Vartojant vaistą kasdien, (R) -enantiomero plazmos vertės padidėja maždaug dešimt kartų, dėl ilgalaikio pusinės eliminacijos laikotarpio.

Kasdien vartojant 0,15 g vaisto, (R) -enantiomero koncentracija plazmoje yra maždaug 22 μg / ml. Tuo pačiu metu beveik 99% visų kraujyje cirkuliuojančių enantiomerų yra aktyvūs (R) -enantiomerai.

(R) -enantiomero farmakokinetiniai parametrai nepriklauso nuo amžiaus, inkstų funkcijos ir kepenų funkcijos sutrikimo laipsnio.

Yra informacijos, kad pacientams, sergantiems sunkiais kepenų sutrikimais, išsiskiria (R) -enantiomeras.

Vaistas turi didelį baltymų sintezės pajėgumą (racemate jis yra 96%, o R-bikalutamido - 99,6%), taip pat intensyvus metabolizmas (oksidacija ir gliukurono rūgšties susidarymas su konjugatais).

Metaboliniai komponentai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu maždaug tokia pačia proporcija.

Dozavimas ir vartojimas

Jei yra bendro pobūdžio prostatos karcinoma: vyrai (taip pat ir vyresnio amžiaus) turėtų vartoti pirmąją vaisto tabletę (50 mg) 1 kartą per dieną. Gydymas turi būti pradėtas kartu su KHRLH analogu arba atliekant chirurginę kastraciją.

Vietos progresuojančios prostatos karcinomos atveju: vyrams (ir vyresnio amžiaus žmonėms) reikia išgerti 1 tabletę po 0,15 g 1 kartą per parą. 0,15 g dozės forma turi būti taikoma nepertraukiamai mažiausiai 2 metus arba iki patologijos pokyčių.

Esant sunkiam ar vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui, bikalutamidas gali susikaupti organizmo viduje, todėl tokiems pacientams Bilumid yra skiriamas labai atsargiai.

[3]

Naudokite Bilumidas nėštumo metu

Bilumid yra naudojamas prostatos gydymui, todėl moterims jis nėra skirtas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas prieš bikalutamidą ar kitus vaisto elementus;
• derinys su astemizolu, terfenadinu ar cisapridu.

Šalutiniai poveikiai Bilumidas

Bilumid dažnai yra toleruojamas be jokių komplikacijų. Tik retkarčiais su neigiamų ženklų vystymuisi reikia panaikinti narkotikus. Narkotikų vartojimas gali sukelti tokius pažeidimus:

• dažniausiai: karščiai, ginekomastija ar krūtinkaulio skausmas;
• taip pat pakankamai dažnai: pykinimas, svorio padidėjimas, viduriavimas, cholestazė, laikinas intrahepatinių transaminazių aktyvumo padidėjimas, gelta, o taip pat astenija, impotencija, niežulys, libido susilpnėjimas ir alopecija;
• kartais: depresija, hematurija, pilvo skausmas, dispepsija ir intersticinis procesas, kuris veikia plaučius. Be to, pastebimi netoleravimo požymiai, įskaitant dilgėlinę ir angioedemą;
• vienas: odos sausumas, vėmimas ir kepenų funkcijos nepakankamumas.

Su kepenimis susiję sutrikimai dažniausiai būna laikini ir visiškai susilpninami arba išnyksta, jei gydymas tęsiamas arba nutraukiamas. Buvo pastebėtas tik vienas kepenų nepakankamumas, tačiau nepavyko nustatyti priežastinio ryšio su vaistu. Reikia periodiškai stebėti kepenų veiklą.

Kartu, derinant vaistą su LHRH analogu, tokie šalutiniai poveikiai gali pasireikšti:

• CAS pažeidimai: HF vystymasis;
• problemų, susijusių su virškinimo trakto darbu: dispepsija, anoreksija, pilvo pūtimas, sausumas, poveikis burnos gleivinei ir vidurių užkietėjimas;
• centrinės nervų sistemos sutrikimas: mieguistumas, galvos svaigimas, libido susilpnėjimas ir nemiga;
• kvėpavimo sistemos sutrikimai: dusulys;
• urogenitalinio trakto pažeidimai: nokturija ar impotencija;
• kraujo sutrikimai: anemija;
• poodinio audinio ir epidermio infekcija: hirsutizmas arba alopecija, hiperhidrozė ir bėrimas;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: edema, diabetas, svorio netekimas arba svorio padidėjimas ir hiperglikemija;
• sisteminės apraiškos: skausmas, turintis krūtinkaulio, pilvo srities ar dubens, taip pat karščiavimas ir galvos skausmas.

Perdozavimas

Trūksta informacijos apie apsinuodijimą asmenyje.

Priešnuodžio nėra, todėl pacientui skiriamos simptominės procedūros. Dializė neturėtų būti atliekama, nes vaistas turi didelį baltymų sintezės pajėgumą ir jis nepastebėtas nekeičiant šlapimo. Tam reikia įgyvendinti bendrą paramos veiklą ir gyvybiškai svarbių organų darbo stebėseną.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra duomenų apie vaistų sąveiką derinant bikalutamido ir LHRH analogus.

Nustatyta, kad R-bikalutamidas slopina CYP 3A4 ir mažiau aktyvų CYP 2С9 ir 2С19 poveikį 2D6. Komponento įvedimas 28 dienas kartu su midazolamo vartojimu padidino pastarosios AUC vertes 80%.

Bilumid derinimas su astemizolu, terfenadinu ar cisapridu draudžiamas.

Būtina labai atsargiai derinti vaistą su medžiagomis, kurios blokuoja Ca kanalų arba ciklosporinų aktyvumą. Gali prireikti sumažinti šių vaistų dalis, ypač jei įtariate arba atsiranda neigiamų simptomų.

Asmenys, vartojantys ciklosporiną, turi būti atidžiai stebimi, ypač pradiniame gydymo etape ir nutraukus gydymą.

Reikia atsargiai derinti su vaistais, kurie slopina medžiagų apykaitos procesus (ketokonazolą arba cimetidiną). Potencialiai toks derinys gali sukelti „Bilumid“ reikšmių padidėjimą, o tai padidina šalutinių reiškinių dažnumą.

Bikalutamidas gali išstumti varfariną (kumarino antikoaguliantą) iš baltymų sintezės. Dėl šios priežasties, įvedus narkotikus žmonėms, vartojantiems kumarino antikoaguliantus, reikia nuolat stebėti PTV veikimą.

[4], [5]

Laikymo sąlygos

Bilumid turi būti laikomas nedideliems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros reikšmės - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Bilumid gali būti naudojamas 24 mėnesių laikotarpiui nuo narkotikų diegimo momento.

Prašymas vaikams

Pediatrijoje vaistas nėra naudojamas.

Analogai

Vaistų analogai yra Androblock, Kalumid, Balutar su Bikana, be to, Bikalutamid, Bikaprost ir Bicalutera su Casodex.