Biseptrim

Biseptrim yra sisteminio vartojimo antibakterinis vaistas. Jame yra sulfonamidų ir trimetoprimo derinys.

Sudėtingas baktericidinis vaistas, kurio sudėtyje yra sulfametoksazolo (vidutinio veikimo sulfanilamido), kuris sulėtina vitamino B9 prisijungimą, sukeldamas konkurencinį antagonizmą su PABA. Vaisto sudėtyje taip pat yra trimetoprimo komponento, kuris sulėtina mikrobinę dihidrofolato reduktazę, kuri yra atsakinga už bioaktyvaus tetrahidrofolato prisijungimo procesus. [ 1 ]

Indikacijos Biseptrim

Jis naudojamas esant tokiems pažeidimams:

• šlapimo takų infekcijos, susijusios su vaistams jautrių Klebsiella, Morgan bakterijų, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter ir Proteus mirabilis padermių poveikiu;
• virškinimo sistemos pažeidimai, susiję su Shigella Sonnei ir Flexneri padermėmis (bakterinė šigeliozė);
• toksoplazmozė;
• pneumonijos, kurią sukelia pneumocystis carinii (diagnozuota bakteriologiškai), gydymas ir prevencija;
• aktyvi lėtinio bronchito (suaugusiesiems) ir vidurinės ausies uždegimo (vaikams) stadija, susijusi su vaistams jautriais pneumokokais ir Haemophilus influenzae;
• Keliautojų viduriavimas, kurį sukelia E. coli.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių pakuotėje (dėžutėje yra 2 tokios pakuotės).

Farmakodinamika

Ko-trimoksazolas in vitro pasižymi aktyvumu prieš Escherichia coli (įskaitant enteropatogenines padermes), indole teigiamas Proteus padermes (įskaitant paprastąją Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, Morgan bakterijas, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei ir Flexneri, Enterobacter ir gripo bacilas. [ 2 ]

Elementų derinys, veikiantis vieną iš biocheminių transformacijų grandinių, sukelia sinergetinį antibakterinį poveikį ir sulėtina mikrobų atsparumo vystymąsi. [ 3 ]

Farmakokinetika

Abu vaisto komponentai iš virškinamojo trakto dideliu greičiu absorbuojami į kraują. Abiejų komponentų Cmax serume stebimos po 1–4 valandų nuo išgėrimo. Sintezė su serumo baltymais yra 70 % (trimetoprimo) ir 44–62 % (sulfametoksazolo).

Kiekvienos medžiagos pasiskirstymo procesai yra skirtingi: sulfametoksazolas pasiskirsto tik tarpląstelinėje aplinkoje, o trimetoprimas – visuose kūno skysčiuose.

Didelės trimetoprimo koncentracijos nustatomos bronchų sekrete, tulžyje ir prostatoje. Sulfametoksazolo kiekis skysčiuose yra šiek tiek mažesnis. Abiejų elementų didelės koncentracijos nustatomos skrepliuose, vidurinės ausies skystyje ir makšties išskyrose.

Sulfametoksazolo pasiskirstymo tūris yra 360 ml/kg; trimetoprimo – 2 l/kg. Abu elementai dalyvauja intrahepatiniuose metabolizmo procesuose: sulfametoksazolas acetilinamas ir sintetinamas su gliukurono rūgštimi, o trimetoprimas oksiduojamas ir hidroksilinamas.

Išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus – aktyviai sekretuojant kanalėlius ir filtruojant. Veikliųjų medžiagų kiekis šlapime gerokai viršija kiekį kraujyje. Per 72 valandas su šlapimu išsiskiria 84,5 % sulfametoksazolo ir 66,8 % trimetoprimo.

Pusinės eliminacijos laikas yra 10 (sulfametoksazolo) ir 8–10 valandų (trimetoprimo). Esant inkstų nepakankamumui, abiejų medžiagų šis rodiklis pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, valgio metu arba po jo, užgeriant paprastu vandeniu.

Paaugliai nuo 12 metų ir suaugusieji.

Šlapimo takų uždegimui, aktyviai lėtinio bronchito stadijai ir su šigele susijusioms virškinimo sistemos infekcijoms gydyti reikia gerti vidutiniškai po 2 tabletes du kartus per dieną.

Esant šlapimo takų uždegimui, Biseptrim vartojamas 10–14 dienų, sergant Shigella sukeltomis virškinimo trakto infekcijomis – 5 dienas, esant aktyviai lėtinio bronchito stadijai – 2 savaites.

Keliautojų viduriavimui gydyti gerkite po 2 tabletes kas 12 valandų, kol simptomai išnyks.

Toksoplazmozės atveju vaistas vartojamas pagal toliau aprašytas schemas:

• 2 tabletės per dieną pirmąją savaitę;
• 2 tabletės per dieną (vartoti kas antrą dieną, 3 kartus per savaitę);
• 2 tabletės 2 kartus per dieną (kas antrą dieną, 3 kartus per savaitę).

Bakteriologiškai diagnozavus Pneumocystis carinii sukeltą pneumoniją, reikia vartoti 90–120 mg/kg vaisto per parą (padalinta į lygias vienkartines dozes). Tabletes reikia gerti su 6 valandų pertraukomis 2–3 savaites. Ta pati schema taikoma ir 6–12 metų vaikams.

Norint išvengti pneumocistinės pneumonijos išsivystymo rizikos grupės žmonėms, pirmąją savaitę gerkite po 2 tabletes vieną kartą per dieną.

Didžiausia paros dozė gali būti 1920 mg (4 tabletės).

Asmenims, kurių CC lygis yra 15–30 ml per minutę, dozė sumažinama perpus.

6–12 metų vaikams.

Esant aktyviai vidurinės ausies uždegimo stadijai, šlaplės uždegimui ir virškinimo trakto infekcijai, susijusiai su šigelių aktyvumu, vartoti po 1 tabletę 2 kartus per dieną.

Šlapimo takų uždegimo ir otito atveju vaistas vartojamas 10 dienų, o virškinimo trakto infekcijų atveju - 5 dienas.

• Paraiška vaikams

Šios formos vaistas nėra skirtas jaunesniems nei 6 metų asmenims.

Naudokite Biseptrim nėštumo metu

Biseptrimo negalima skirti žindymo ir nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• kepenų / inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml per minutę);
• anemija (megaloblastinė, aplastinė, folatų trūkumo ir pernicious tipo);
• leukopenija ir agranulocitozė;
• G6PD trūkumas;
• Bakalauro laipsnis;
• hiperbilirubinemija vaikams;
• skydliaukės ligos.

Šalutiniai poveikiai Biseptrim

Šalutinis poveikis yra:

• Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas ir galvos skausmas. Galimas depresijos, tremoro, aseptinio meningito, apatijos ir periferinio neurito išsivystymas;
• kvėpavimo sistemos problemos: infiltratai plaučiuose, bronchų spazmas;
• Virškinimo sutrikimai: vėmimas, pilvo skausmas, apetito praradimas ir pykinimas, gastritas, stomatitas, viduriavimas ir glositas. Be to, cholestazė, hepatitas, pseudomembraninis enterokolitas, hepatonekrozė ir padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
• kraujodaros organų pažeidimai: trombocito-, leuko- arba neutropenija, megaloblastinė anemija ir agranulocitozė;
• su šlapimo sistema susiję simptomai: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticinis nefritas, padidėjęs karbamido kiekis, hiperkreatininemija, inkstų funkcijos sutrikimas ir toksinė nefropatija (kartu su anurija ir oligurija);
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: mialgija arba artralgija;
• Alergijos požymiai: TEN, bėrimai, MEE (taip pat apima SJS), jautrumas šviesai, niežulys, alerginės kilmės miokarditas, eksfoliacinis dermatitas, odeną paveikianti hiperemija, Quincke edema ir padidėjusi temperatūra.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: pykinimas, žarnyno diegliai ir vėmimas, mieguistumas, galvos svaigimas, depresija, galvos skausmas, sumišimas ir alpimas; be to, kristalurija, hematurija, regos sutrikimai ir karščiavimas. Ilgai trunkant intoksikacijai, išsivysto gelta, leukopenija, trombocitopenija arba megaloblastinė anemija.

Reikalingas skrandžio plovimas ir šlapimo parūgštinimas (padidina trimetoprimo išsiskyrimą), geriama per burną skysčių ir Ca folinato po 5–15 mg per parą (panaikina trimetoprimo poveikį kaulų čiulpams). Prireikus atliekama hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sustiprina netiesioginių antikoaguliantų, metotreksato ir antidiabetinių vaistų antikoaguliacinį poveikį.

Biseptrimas sumažina fenitoino (pailgina jo pusinės eliminacijos laiką 39%), taip pat varfarino, intrahepatinių metabolinių procesų sunkumą, sustiprindamas jų poveikį.

Vaistas mažina geriamųjų kontraceptikų patikimumą (slopina žarnyno mikroflorą ir mažina hormoninių elementų žarnyno ir kepenų kraujotaką).

Pirimetaminas, vartojamas didesnėmis nei 25 mg per savaitę dozėmis, padidina megaloblastinės anemijos išsivystymo tikimybę.

Rifampicinas sutrumpina trimetoprimo pusinės eliminacijos laiką.

Diuretikai (daugiausia tiazidai) padidina trombocitopenijos tikimybę.

Terapinis vaisto poveikis susilpnėja, kai jis derinamas su prokainu, benzokainu, prokainamidu, kurio hidrolizė sudaro PABA.

Gali pasireikšti kryžminė alergija tarp geriamųjų vaistų nuo diabeto (sulfonilkarbamido darinių) ir diuretikų (furosemido, tiazidų ir kt.) ir antimikrobinių sulfonamidų.

PAS ir barbitūratai kartu su fenitoinu sustiprina vitamino B9 trūkumo simptomus.

Salicilo rūgšties dariniai sustiprina Biseptrim aktyvumą.

Šlapimą rūgštinantys vaistai heksametilentetraminas ir vitaminas C padidina kristalurijos tikimybę.

Kolestiraminas silpnina absorbciją, todėl jis vartojamas 4–6 valandas prieš arba 1 valandą po ko-trimoksazolo vartojimo.

Vaistai, slopinantys kaulų čiulpų kraujodarą, padidina mielosupresijos tikimybę.

Laikymo sąlygos

Biseptrimą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Biseptrimą galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Biseptolis, Sumetrolimas su Bi-septu, Groseptolis, Baktiseptolis ir Oriprimas.