Biseptrimas

Biseptrimas yra sisteminis antibakterinis vaistas. Sudėtyje yra sulfonamidų ir trimetoprimo derinio.

Kompleksinis baktericidinis vaistas, kurio sudėtyje yra sulfametoksazolo (tai yra sulfonamidas, kurio veikimo trukmė yra vidutinė), kuris sulėtina B9 vitamino prisijungimą, sukurdamas konkurencinį antagonizmą su PABA. Be to, vaisto sudėtyje yra trimetoprimo komponento, kuris sulėtina mikrobų dihidrofolato reduktazę, kuri yra atsakinga už bioaktyvaus tetrahidrofolato surišimo procesus. [1]

Indikacijos Biseptrimas

Jis taikomas tokiems pažeidimams:

• šlaplės infekcijos, susijusios su vaistams jautrių Klebsiella, Morgan bakterijų, Escherichia coli, paprastųjų Proteus, Enterobacteriaceae ir Proteus mirabilis padermių veikimu;
• virškinimo sistemos pažeidimai, susiję su Sonne ir Flexner shigella padermėmis (bakterinė shigella);
• toksoplazmozė ;
• gydymas ir pneumonijos, kurią sukelia pneumocystos carinii (diagnozuota bakteriologiškai), išsivystymo prevencija;
• aktyvi lėtinio bronchito (suaugusiems) ir vidurinės ausies uždegimo (vaikams) stadija, susijusi su vaistams jautriais pneumokokais ir Haemophilus influenzae;
• viduriavimas keliautojams , išprovokuotas E. Coli.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių pakuotės viduje (dėžutės viduje - 2 tokios pakuotės).

Farmakodinamika

Ko-trimoksazolas in vitro demonstruoja aktyvumą prieš Escherichia coli (įskaitant enteropatogenines padermes), indolui teigiamo tipo Proteus padermes (tarp jų ir įprastą Proteus), Klebsiella, pneumokokus, Morgano bakterijas, Proteus mirabilis, Shigella Sonne ir Flexner, enterobakterijas ir gripas. [2]

Elementų derinys, veikiantis vieną iš biocheminių transformacijų grandinių, sukelia antibakterinio poveikio sinergiją ir lėtina atsparumo mikrobams vystymąsi. [3]

Farmakokinetika

Abu vaisto elementai greitai absorbuojami į kraują iš virškinimo trakto. Abiejų komponentų Cmax koncentracija serume pastebima praėjus 1-4 valandoms nuo nurijimo momento. Išrūgų baltymų sintezė yra 70% (trimetoprimas) ir 44–62% (sulfametoksazolas).

Kiekvienos medžiagos pasiskirstymo procesai yra skirtingi: sulfametoksazolas pasiskirsto tik tarpląstelinėje aplinkoje, o trimetoprimas - visų kūno skysčių viduje.

Didelės trimetoprimo vertės užfiksuojamos bronchų sekretuose, tulžyje ir prostatoje. Sulfametoksazolo kiekis skysčiuose yra šiek tiek mažesnis. Abu elementai yra labai vertingi skreplių, vidurinės ausies skysčio ir makšties išskyrų.

Sulfametoksazolo pasiskirstymo tūrio rodiklis yra 360 ml / kg; trimetoprimas - 2 l / kg. Abu elementai dalyvauja intrahepatiniuose metaboliniuose procesuose: sulfametoksazolas acetilinamas ir sintezuojamas gliukurono rūgštimi, o trimetoprimas oksiduojamas ir hidroksilinamas.

Išskyrimas daugiausia atliekamas per inkstus - aktyviai sekretuojant kanalėlius ir filtruojant. Šlapime esančių veikliųjų medžiagų rodiklis žymiai viršija kraujo vertes. Per 72 valandas su šlapimu išsiskiria 84,5% sulfametoksazolo ir 66,8% trimetoprimo.

Pusinės eliminacijos laikas yra 10 (sulfametoksazolas) ir 8-10 valandų (trimetoprimas). Esant nepakankamai inkstų funkcijai, šis abiejų medžiagų rodiklis yra ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, valgio metu arba po jo, užgeriant paprastu vandeniu.

Paaugliai nuo 12 metų ir suaugusieji.

Esant uždegimui šlaplės srityje, esant aktyviai lėtinio bronchito stadijai ir virškinimo sistemos infekcijoms, susijusioms su Shigella, reikia gerti vidutiniškai 2 tabletes per dieną 2 kartus per dieną.

Esant uždegimui šlapimo takų srityje, Biseptrim vartojamas 10–14 dienų, o virškinimo trakto infekcijos, kurias išprovokuoja Šigella, - 5 dienos, o aktyvi lėtinio bronchito stadija - 2 savaites.

Keliautojo viduriavimui gydyti reikia išgerti 2 tabletes kas 12 valandų, kol išnyks ligos požymiai.

Su toksoplazmoze vaistas vartojamas pagal toliau aprašytas schemas:

• 2 tabletės per dieną 1 savaitę;
• 2 tabletės per dieną (geriama kas antrą dieną, 3 kartus per savaitę);
• 2 tabletės 2 kartus per dieną (kas antrą dieną, 3 kartus per savaitę).

Esant bakteriologiškai diagnozuotai pneumonijai, kurią išprovokuoja Pneumocystis carinii, per parą reikia suvartoti 90–120 mg / kg vaisto (padalytą į lygias 1 kartus). Tabletes reikia gerti su 6 valandų pertraukomis per 2-3 savaites. Ta pati schema taikoma 6-12 metų vaikams.

Siekiant išvengti pneumocistinės pneumonijos išsivystymo rizikos grupės žmonėms, pirmąją savaitę 1 tabletė vartojama 2 kartus per dieną.

Dienos porcijos dydis gali būti iki 1920 mg (4 tabletės).

Asmenims, kurių CC lygis neviršija 15–30 ml per minutę, dozė sumažinama perpus.

Vaikams nuo 6 iki 12 metų.

Esant aktyviai vidurinės ausies uždegimo stadijai, šlaplės uždegimui ir virškinimo trakto infekcijai, susijusiai su Shigella veikla, 1 tabletė vartojama 2 kartus per dieną.

Esant šlapimo takų uždegimui ir vidurinės ausies uždegimui, vaistas vartojamas 10 dienų, o virškinimo trakto infekcijoms - 5 dienas.

• Paraiška vaikams

Šios išleidimo formos vaistas nenaudojamas jaunesniems nei 6 metų asmenims.

Naudokite Biseptrimas nėštumo metu

Biseptrimo negalima skirti sergant HB ir nėštumu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto elementams;
• kepenų ar inkstų nepakankamumas (CC indikatorius yra mažesnis nei 15 ml per minutę);
• anemija (megaloblastinė, aplastinė, folatų trūkumo ir kenksminga rūšis);
• leukopenija ir agranulocitozė;
• G6FD komponento trūkumas;
• BA;
• vaikų hiperbilirubinemija;
• skydliaukės ligos.

Šalutiniai poveikiai Biseptrimas

Tarp šalutinių poveikių:

• Nacionalinės asamblėjos veiklos sutrikimai: galvos svaigimas ir cefalalgija. Galbūt išsivysto depresija, drebulys, aseptinio pobūdžio meningitas, apatija ir periferinis neuritas;
• kvėpavimo sistemos darbo problemos: įsiskverbia į plaučius, bronchų spazmas;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: vėmimas, pilvo skausmas, apetito praradimas ir pykinimas, gastritas, stomatitas, viduriavimas ir glositas. Be to, cholestazė, hepatitas, pseudomembraninis enterokolitas, hepatonekrozė ir kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas;
• kraujodaros organų pažeidimai: trombocitų, leukocitų ar neutropenija, megaloblastinio tipo anemija ir agranulocitozė;
• simptomai, susiję su šlapimo sistema: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticinis nefritas, padidėjęs karbamido kiekis, hiperkreatinemija, inkstų funkcijos sutrikimas ir toksinė nefropatijos forma (kartu su anurija ir oligurija);
• OPV veiklos problemos: mialgija ar artralgija;
• alergijos požymiai: TEN, bėrimai, MEE (taip pat apima SS), jautrumas šviesai, niežėjimas, alerginio pobūdžio miokarditas, eksfoliacinė dermatito forma, hiperemija, paveikianti sklerą, Quincke edema ir karščiavimas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: pykinimas, žarnyno diegliai ir vėmimas, mieguistumas, galvos svaigimas, depresija, cefalalgija, sumišimas ir alpimas; be to, taip pat kristalurija, hematurija, regos sutrikimai ir karščiavimas. Ilgai apsinuodijus išsivysto gelta, leukocitai, trombocitopenija ar megaloblastinė anemija.

Būtina atlikti skrandžio plovimą ir šlapimo rūgštinimą (padidina trimetoprimo išsiskyrimą), išgerti skysčio ir Ca folinato - 5-15 mg per parą (pašalina trimetoprimo poveikį kaulų čiulpams). Jei reikia, atliekama hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas padidina netiesioginių antikoaguliantų, metotreksato ir antidiabetinių vaistų antikoaguliantinį poveikį.

Biseptrimas silpnina fenitoino metabolinius procesus intrahepatiniuose procesuose (pailgina jo pusinės eliminacijos laiką 39%), taip pat varfariną, stiprindamas jų poveikį.

Vaistas sumažina geriamųjų kontraceptikų patikimumą (slopina žarnyno mikroflorą ir sumažina hormoninių elementų cirkuliaciją žarnyne ir kepenyse).

Pirimetaminas, kurio porcijos yra didesnės nei 25 mg per savaitę, padidina megaloblastinės anemijos tikimybę.

Rifampicinas sumažina trimetoprimo pusinės eliminacijos laiką.

Diuretikai (daugiausia tiazidai) padidina trombocitopenijos tikimybę.

Terapinis vaisto poveikis susilpnėja, kai jis derinamas su prokainu, benzokainu, prokainamidu, kurio hidrolizės metu susidaro PABA.

Gali pasireikšti kryžminė alergija tarp išgertų vaistų nuo diabeto (sulfonilkarbamido darinių) ir diuretikų (furozemido, tiazidų ir kt.) Ir antimikrobinių sulfonamidų.

PASK ir fenitoino barbitūratai sustiprina B9 trūkumo simptomus.

Salicilo rūgšties dariniai sustiprina biseptrimo aktyvumą.

Heksametilentetraminas ir vitaminas C, kurie rūgština šlapimą, padidina kristalurijos tikimybę.

Cholestiraminas silpnina absorbciją, todėl jis vartojamas 4-6 valandas prieš arba 1 valandą po ko-trimoksazolo vartojimo.

Vaistai, slopinantys kaulų čiulpų kraujodaros procesus, padidina mielosupresijos tikimybę.

Laikymo sąlygos

Biseptrimą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Biseptrim galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pardavimo momento.

Analogai

Vaisto analogai yra Biseptolis, Sumetrolimas su B-sept, Groseptol, Bactiseptol ir Oriprim.