Bisocard

Bisocard yra kardioselektyvus β1 adrenerginių receptorių blokatorius.

Vaistas pasižymi silpnu afinitetu bronchų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų β2 adrenoreceptoriams, taip pat β2 galūnėms, kurios reguliuoja medžiagų apykaitos procesus. Dėl šios priežasties jis silpnai veikia bronchų medžio atsparumą ir medžiagų apykaitos procesus, kurie priklauso nuo β galūnių. [ 1 ]

Vaisto selektyvumas β1 adrenerginiams receptoriams išlieka net ir viršijus reikiamą dozę.

Indikacijos Bisocard

Jis vartojamas išeminei širdies ligai (krūtinės anginai), aukštam kraujospūdžiui ir CHF gydyti.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, kurių tūris yra 5 arba 10 mg, 30 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje yra 1 arba 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Nėra tikslių duomenų apie tikslų vaisto veikimo principą esant padidėjusiam kraujospūdžiui. Yra žinoma, kad vaistas reikšmingai susilpnina intraplazminį renino aktyvumą. [ 2 ]

Sergant krūtinės angina, Bisocard sumažina miokardo deguonies poreikį, sumažindamas širdies išstūmimo ir širdies susitraukimų dažnio vertes. Minutinis kraujo tūris šiek tiek sumažėja; pleišto slėgio plaučių kapiliaruose ir slėgio dešiniajame prieširdyje padidėjimas taip pat yra nereikšmingas. [ 3 ]

Klinikiniai tyrimai parodė, kad asmenims, sergantiems širdies nepakankamumu ir stabiliu simptominiu sistoliniu nepakankamumu (išstūmimo frakcija <35%), vartojant vaistą:

• mirtingumas mažėja;
• sumažėja staigios koronarinės mirties ir širdies nepakankamumo bei vėlesnės hospitalizacijos atvejų skaičius;
• Pagerina našumą, remiantis NYHA registro vertinimu.

Žmonėms, sergantiems vainikinių arterijų liga ir nesergantiems CHF, vaistas sumažina širdies susitraukimų dažnį ir sistolinį tūrį, o tai sumažina miokardo deguonies poreikį ir išstūmimo tūrius.

Vartojant vaistus, OPSS vertės iš pradžių padidėja, o vėliau, vartojant ilgai, sumažėja.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis beveik visiškai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra maždaug 90 %. Baltymų sintezė siekia 30 %.

Bisoprololio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10–12 valandų (tai leidžia jį vartoti vieną kartą per dieną).

Vaistas išsiskiria per inkstus (nepakitusios medžiagos pavidalu sudaro 50%, o likusi dalis – neaktyvūs metabolitai, susidarantys kepenyse), tik 2% išsiskiria su išmatomis. Kadangi inkstai ir kepenys vienodai dalyvauja bisoprololio eliminacijoje, žmonėms, sergantiems vieno iš šių organų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia.

Vaisto farmakokinetinės savybės yra tiesinės. Asmenims, vartojantiems 10 mg vaisto per parą, Cmax plazmoje yra 64±21 ng/ml, o pusinės eliminacijos laikas – 17±5 valandos.

Žmonėms, sergantiems CHF (III klasė pagal NYHA registrą), bisoprololio kiekis ir pusinės eliminacijos laikas buvo didesni nei savanoriams.

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg. Prireikus šią dalį galima padidinti iki 10 mg (bet tik kraštutiniais atvejais). Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaisto per parą. Dozė parenkama individualiai.

Tabletes reikia nuryti nekramčius, užgeriant paprastu vandeniu. Bisocard reikia vartoti prieš valgį arba valgio metu (rekomenduojama vaistą vartoti tuo pačiu paros metu).

Terapinis ciklas yra gana ilgas. Jo trukmė priklauso nuo ligos eigos ir sunkumo. Draudžiama staiga nutraukti terapiją, kursas baigiamas laipsniškai mažinant dozę.

Asmenys, kurių inkstų / kepenų funkcija sutrikusi.

Žmonėms, sergantiems sunkiu kepenų / inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml per minutę), negalima vartoti daugiau kaip 10 mg vaisto per parą.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti pediatrijoje (asmenims iki 18 metų).

Naudokite Bisocard nėštumo metu

Draudžiama skirti Bisocard nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas, SSSU, kardiogeninis šokas, sunki sinusinė blokada, taip pat II–III laipsnio AV blokada;
• simptominė bradikardija, kai širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 dūžių per minutę, sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis slėgis mažesnis nei 100 mm Hg);
• obstrukcinis bronchitas ir sunki bronchų astmos stadija;
• Raynaudo sindromas, vėlyvos stadijos periferinės kraujotakos sutrikimai;
• negydyta feochromocitoma;
• metabolinė acidozė.

Šalutiniai poveikiai Bisocard

Šalutinis poveikis yra:

• Nervų sistemos sutrikimai: dažnai stebimas galvos svaigimas, nuovargis, keistas silpnumas, galvos skausmas ir nemiga. Kartais stebima depresija, sunku susikaupti, astenija, parestezija, mieguistumas, spengimas ausyse ir nerimas, emocinis nestabilumas, traukuliai, regos sutrikimai ir sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija. Haliucinacijos pasitaiko retai;
• Regėjimo sutrikimai: kartais pastebimas sumažėjęs ašarojimas (į tai reikia atsižvelgti nešiojant kontaktinius lęšius). Kartais pasireiškia konjunktyvitas.
• Širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujotakos sutrikimai: dažnai pasireiškia bradikardija. Kartais stebimas širdies nepakankamumas, aritmija, sumažėjęs kraujospūdis (taip pat ortostatinis kolapsas), blokada, protarpinis šlubavimas, trombocitopenija, agranulocitozė, Raynaudo liga ir trombocitopeninė purpura;
• Virškinimo trakto pažeidimai: dažnai pasireiškia vėmimas, vidurių užkietėjimas, kserostomija, pykinimas, dispepsiniai simptomai, viduriavimas ir išeminis kolitas. Kartais išsivysto medžiagų apykaitos sutrikimai (padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje) ir hepatitas, taip pat padidėja kepenų fermentų (ALT ir AST) intraplazminis aktyvumas;
• kvėpavimo takų sutrikimai: kartais pasireiškia dusulys, faringitas, kosulys, sinusitas, gerklų ir bronchų spazmai, kvėpavimo takų infekcija ir alerginis rinitas;
• su urogenitaline sistema susiję požymiai: kartais sumažėja lytinis potraukis, atsiranda cistitas, periferinė edema, impotencija, diegliai inkstų srityje ir Peyronie liga;
• epidermio pažeidimai: kartais pasireiškia niežulys, hiperhidrozė, alergijos simptomai, bėrimai, epidermio paraudimas, spuogai, psoriazinis bėrimas (psoriazė paūmėja) ir dermatitas. Alopecija stebima sporadiškai;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: kartais atsiranda mėšlungis ir miastenija;
• Medžiagų apykaitos sutrikimai: kartais išsivysto hiperurikemija, padidėja atsparumas insulinui ir svoris.
• kita: mialgija, astenija, artralgija, klausos praradimas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: bronchų spazmas, hipoglikemija, bradikardija, blokada, sumažėjęs kraujospūdis ir aktyvus širdies nepakankamumas.

Retai, vartojant maksimalią 2 g dozę, pastebėtas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas arba kraujospūdžio sumažėjimas. Žmonės, sergantys širdies nepakankamumu, yra jautresni didesnėms bisoprololio dozėms, todėl jų vaisto dozę reikia didinti palaipsniui.

Hemodializės procedūros yra neefektyvios. Apsinuodijimo atveju būtina nutraukti vaisto vartojimą, atlikti skrandžio plovimą, gerti aktyvuotos anglies ir atlikti simptomines procedūras:

• bradikardija – atropino (izoprenalino ar kitų chronotropinio poveikio vaistų) įvedimas į veną; prireikus naudojamas laikinas širdies stimuliatorius;
• sumažėjęs kraujospūdis – vartojant vazokonstriktorių, į veną leidžiant plazmą pakeičiančius skysčius, gliukagoną;
• 2–3 laipsnio AV blokada – į veną leidžiamas izoprenalinas, stebima paciento būklė; prireikus naudojamas širdies stimuliatorius;
• aktyvi CHF stadija – inotropinių vaistų, diuretikų ir kraujagysles plečiančių vaistų įvedimas į veną;
• bronchų spazmas – β2 adrenerginių receptorių agonistų įkvėpimas, aminofilino arba bronchus plečiančių vaistų (izoprenalino) vartojimas;
• hipoglikemija – gliukozės injekcija į veną.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama vartoti vaistą kartu su šiomis medžiagomis:

• Kalcio kanalų blokatoriai (diltiazemas, verapamilis ir nifedipinas) – tai neigiamai veikia AV laidumą, miokardo susitraukimą ir kraujospūdžio lygį;
• klonidinas – gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis ir sutrikti impulsų laidumas miokarde; nutraukus klonidino vartojimą, gali smarkiai padidėti kraujospūdis;
• MAOI (išskyrus MAOI-B) – nutraukus MAOI vartojimą gali išsivystyti hipertenzinė krizė.

Kartu vartojant tokius vaistus, reikia būti atsargiems:

• barbitūratai, tricikliai antidepresantai, fenotiazino dariniai ir kiti antihipertenziniai vaistai - yra galimybė stipriai sumažinti kraujospūdžio vertes;
• COX aktyvumą slopinantys vaistai – mažina bisoprololio antihipertenzinį poveikį;
• anticholinerginiai vaistai (takrinas) – gali pailgėti AV laidumas;
• digitalio glikozidai – aritmijos ir bradikardijos išsivystymo rizika;
• ergotamino dariniai – šis derinys sustiprina periferinio kraujotakos sutrikimus;
• kiti β blokatoriai (taip pat akių lašų pavidalu) – abipusis terapinio poveikio stiprinimas;
• I klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas su dizopiramidu) – prieširdžių laidumo periodo pailgėjimas ir neigiamas inotropinis poveikis;
• simpatomimetikai – abipusis vaisto aktyvumo sumažėjimas (vartojant Bisocard kartu su adrenalinu, pastarojo dozė turi būti padidinta);
• medžiagos bendrajai ir inhaliacinei anestezijai - miokardo funkcijos slopinimo ir refleksinės tachikardijos tikimybė, kraujospūdžio verčių sumažėjimas; tuo pačiu metu bisoprololio ir anestetikų derinys sumažina aritmijos tikimybę intubacijos metu ir pradinėje anestezijos stadijoje. Prieš operaciją būtina informuoti anesteziologą apie vaisto vartojimą;
• Geriamieji vaistai nuo diabeto ir insulinas – padidėjusi hipoglikemijos tikimybė;
• rifampicinas – šiek tiek sutrumpėja bisoprololio pusinės eliminacijos laikas;
• NVNU – sumažina vaisto antihipertenzinį aktyvumą.

Laikymo sąlygos

Bisocard reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – ne daugiau kaip 30 °C.

Tinkamumo laikas

Bisocard galima vartoti 3 metus nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Tirez, Concor, Biprol su bisoprololiu, Aritel ir Coronal, taip pat Bidop ir Biol su Niperten, Cordinorm ir Bisogamma su Bisomor.