Bisokardas

„Bisokard“ yra kardioselektyvaus tipo β1 adrenerginis blokatorius.

Vaistas turi silpną afinitetą bronchų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų β2-adrenerginiams receptoriams, taip pat β2 galūnėms, kurios reguliuoja medžiagų apykaitos procesus. Dėl šios priežasties jis mažai veikia bronchų medžio atsparumą ir medžiagų apykaitos procesus, kurie priklauso nuo β-galūnių. [1]

Vaisto selektyvumas β1-adrenerginiams receptoriams išlieka net ir viršijus reikiamas vaisto dozes.

Indikacijos Bisokardas

Jis vartojamas vainikinių arterijų ligai (krūtinės anginai), aukštam kraujospūdžiui ir širdies nepakankamumui gydyti .

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, kurių tūris yra 5 arba 10 mg, po 30 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutės viduje - 1 arba 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Nėra galutinių duomenų apie tikslų vaisto poveikio padidėjusiam kraujospūdžiui principą. Yra žinoma, kad vaistas žymiai susilpnina renino intraplazminį aktyvumą. [2]

Žmonėms, sergantiems krūtinės angina, Bisokard sumažina miokardo deguonies poreikį, sumažindamas širdies tūrį ir širdies susitraukimų dažnį. Tuo pačiu metu minutinis kraujo tūris šiek tiek sumažėja; pleišto slėgio padidėjimas plaučių kapiliarų viduje ir slėgis dešiniojo prieširdžio viduje taip pat yra nereikšmingas. [3]

Klinikiniai tyrimai parodė, kad žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu ir stabiliu simptominiu sistolinio tipo nepakankamumu (išstūmimo frakcija yra <35%), vartojant vaistą:

• mirtingumas mažėja;
• mažėja incidentų, susijusių su staigia koronarine mirtimi, ir širdies nepakankamumo bei tolesnio hospitalizavimo atvejų;
• pagerėjo įvertinus NYHA.

Žmonėms, sergantiems vainikinių arterijų liga ir neturintiems širdies nepakankamumo, vaistas sumažina širdies susitraukimų dažnį ir sistolinio tūrio lygį, o tai sumažina miokardo deguonies poreikį ir išstūmimo tūrį.

OPSS reikšmės vartojant vaistus pirmiausia didėja, o vėliau, ilgai vartojant, mažėja.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis beveik visiškai absorbuojamas. Biologinio prieinamumo indeksas yra maždaug 90%. Baltymų sintezė yra 30%.

Bisoprololio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10-12 valandų (tai leidžia vartoti vieną kartą per parą).

Vaistas išsiskiria per inkstus (nepakitusi medžiaga yra 50%, o likusi dalis yra metabolitai, neturintys jokio aktyvumo, susidarę kepenyse), tik 2% išsiskiria su išmatomis. Kadangi inkstai su kepenimis yra lygiaverčiai bisoprololio pašalinimo dalyviai, žmonėms, kurių vieno iš šių organų funkcija nepakankama, dozės koreguoti nereikia.

Vaisto farmakokinetinės savybės yra linijinės. Žmonėms, vartojantiems 10 mg vaisto per parą, plazmos Cmax yra 64 ± 21 ng / ml, o pusinės eliminacijos laikas yra 17 ± 5 valandos.

Žmonėms, sergantiems CHF (NYHA III klasė), bisoprololio kiekis ir pusinės eliminacijos laikas viršijo savanorių užfiksuotas vertes.

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg. Jei reikia, šią dalį galima padidinti iki 10 mg (bet tik kraštutiniais atvejais). Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaisto per dieną. Dozės dydis parenkamas individualiai.

Tabletes reikia nuryti visas, užgeriant paprastu vandeniu. Bisokard reikia vartoti prieš valgį arba kartu su juo (vaistą rekomenduojama vartoti tuo pačiu paros metu).

Terapinis ciklas yra gana ilgas. Jo trukmė priklauso nuo ligos eigos ir sunkumo. Draudžiama staiga nutraukti gydymą, kursas baigiasi laipsniškai mažinant dozę.

Asmenys, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi.

Žmonės, kuriems yra sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas (CC reikšmės mažesnės nei 20 ml per minutę), neturėtų vartoti daugiau kaip 10 mg vaisto per parą.

• Paraiška vaikams

Jūs negalite naudoti vaisto pediatrijoje (jaunesniems nei 18 metų asmenims).

Naudokite Bisokardas nėštumo metu

Nėštumo ir GV metu draudžiama skirti Bisokard.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto elementams;
• dekompensuotas ŠN, SSS, kardiogeninis šokas, ryški sinoatrialinės blokados forma, taip pat 2-3 laipsnio AV blokada;
• simptominė bradikardija, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę, kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis slėgis mažesnis nei 100 mm Hg);
• obstrukcinis bronchitas ir sunki astma;
• Raynaud sindromas, periferinės kraujotakos sutrikimai vėlyvoje stadijoje;
• negydoma feochromocitoma;
• metabolinė acidozė.

Šalutiniai poveikiai Bisokardas

Tarp šalutinių poveikių:

• NA darbo sutrikimai: dažnai pastebimas galvos svaigimas, nuovargis, keistas silpnumas, cefalgija ir nemiga. Kartais pastebima depresija, dėmesio sutrikimas, astenija, parestezija, mieguistumas, spengimas ausyse ir nerimas, emocinis nestabilumas, traukuliai, regos sutrikimai ir sumažėjusi ašarų gamyba. Kartais atsiranda haliucinacijų;
• regos funkcijos sutrikimai: retai sumažėja ašarojimas (į tai reikia atsižvelgti dėvint kontaktinius lęšius). Konjunktyvitas pasireiškia atskirai;
• širdies ir kraujagyslių bei kraujotakos sistemos sutrikimai: dažnai pasireiškia bradikardija. Kartais pastebimas ŠN, aritmija, kraujospūdžio sumažėjimas (taip pat ortostatinis kolapsas), blokada, protarpinis šlubavimas, trombocitopenija, agranulocitozė, Raynaud'o liga ir trombocitopeninė purpura;
• virškinimo trakto pažeidimai: dažnai būna vėmimas, vidurių užkietėjimas, kserostomija, pykinimas, dispepsiniai simptomai, viduriavimas ir išeminis kolitas. Kartais vystosi medžiagų apykaitos sutrikimai (trigliceridų kiekio kraujyje padidėjimas) ir hepatitas, taip pat padidėja kepenų fermentų (ALT su AST) aktyvumas plazmoje;
• kvėpavimo sutrikimai: kartais yra dusulys, faringitas, kosulys, sinusitas, laringo ir bronchų spazmas, kvėpavimo takų infekcija ir alerginio pobūdžio sloga;
• požymiai, susiję su urogenitaline sistema: retai susilpnėja lytinis potraukis, cistitas, periferinė edema, impotencija, diegliai inkstuose ir Peyronie liga;
• epidermio pažeidimai: kartais pastebimas niežėjimas, hiperhidrozė, alergijos simptomai, bėrimai, epidermio paraudimas, spuogai, psoriazinis bėrimas (psoriazė paūmėja) ir dermatitas. Atskirai pastebima alopecija;
• raumenų ir kaulų sistemos disfunkcija: kartais atsiranda traukulių ir miastenija;
• medžiagų apykaitos problemos: kartais išsivysto hiperurikemija, padidėja atsparumas insulinui ir padidėja svoris.
• kiti: mialgija, astenija, artralgija, klausos sutrikimas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: bronchų spazmas, hipoglikemija, bradikardija, blokada, sumažėjęs kraujospūdis ir aktyvus širdies nepakankamumas.

Kartais, įvedus didžiausią 2 g porciją, sumažėjo širdies susitraukimų dažnis arba sumažėjo kraujospūdis. Žmonės, sergantys širdies nepakankamumu, yra jautresni padidėjusioms bisoprololio dozėms, todėl vaistų dozę būtina didinti palaipsniui.

Hemodializės procedūros yra neveiksmingos. Apsinuodijimo atveju turite nutraukti vaisto vartojimą, plauti skrandį, išgerti aktyvintos anglies ir atlikti simptomines procedūras:

• bradikardija - į veną leidžiamas atropinas (izoprenalinas ar kiti vaistai, turintys chronotropinį poveikį); jei reikia, naudojamas laikinas širdies stimuliatorius;
• sumažėjusios kraujospūdžio reikšmės- vazokonstriktorių naudojimas, į veną suleidžiama plazmą pakeičiančių skysčių, gliukagono;
• 2–3 laipsnio AV blokada - izoprenalino injekcija į veną, paciento būklės stebėjimas; jei reikia, naudokite širdies stimuliatorių;
• aktyvi CHF stadija - intraveninis inotropinių vaistų, diuretikų ir vazodilatatorių vartojimas;
• bronchų spazmas - įkvėpus β2 -adrenostimuliatorių, vartojant aminofilino ar bronchus plečiančių vaistų (izoprenalino);
• hipoglikemija - gliukozės injekcija į veną.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama vartoti vaistą kartu su tokiomis medžiagomis:

• agentai, blokuojantys Ca kanalus (diltiazemas, verapamilis ir nifedipinas) - tai neigiamai veikia AV laidumą, miokardo susitraukimą ir kraujospūdį;
• klonidinas - gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis ir sutrikti impulsų laidumas miokardo viduje; klonidino atšaukimas gali sukelti staigų kraujospūdžio padidėjimą;
• MAOI (išskyrus MAOI -B) - nutraukus MAOI vartojimą, gali išsivystyti hipertenzinė krizė.

Kartu su tokiais vaistais reikia būti atsargiems:

• barbitūratai, tricikliai, fenotiazino dariniai ir kiti antihipertenziniai vaistai - yra galimybė stipriai sumažinti kraujospūdį;
• vaistai, kurie sulėtina COX veiklą - mažina bisoprololio antihipertenzinį poveikį;
• anticholinerginiai vaistai (takrinas) - yra galimybė prailginti AV laidumą;
• digitalis glikozidai - aritmijos ir bradikardijos rizika;
• ergotamino dariniai - šis derinys stiprina periferinės kraujotakos sutrikimus;
• kiti β blokatoriai (taip pat akių lašų pavidalu) - abipusis terapinio poveikio stiprinimas;
• I klasės antiaritminės medžiagos (chinidinas su disopiramidu) - prieširdžių laidumo laikotarpio pailgėjimas ir neigiamas inotropinis poveikis;
• simpatomimetikai - abipusis vaistų aktyvumo sumažėjimas (vartojant „Bisokard“ su adrenalinu, reikia padidinti pastarojo dozę);
• medžiagos bendrai anestezijai ir inhaliacinei nejautrai - miokardo funkcijos slopinimo ir refleksinės tachikardijos tikimybė, kraujospūdžio sumažėjimas; tuo tarpu bisoprololio ir anestetikų derinys sumažina aritmijos tikimybę intubacijos metu ir pradinę anestezijos stadiją. Prieš operaciją būtina pranešti anesteziologui apie vaistų vartojimą;
• geriami vaistai nuo diabeto ir insulinas - padidėja hipoglikemijos tikimybė;
• rifampicinas - šiek tiek sumažėjęs bisoprololio pusinės eliminacijos laikas;
• NVNU - sumažėja vaisto antihipertenzinis aktyvumas.

Laikymo sąlygos

Biskardas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 30 ° С.

Tinkamumo laikas

Bisokard galima vartoti 3 metus nuo gydomosios medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Tirez, Concor, Biprol su Bisoprolol, Aritel ir Coronal, be to, Bidop ir Biol su Niperten, Cordinorm ir Bisogamma su Bisomor.