Cardil

Cardil yra vaistas, priklausantis medžiagų pogrupiui, kuris blokuoja Ca kanalų veikimą ir turi antihipertenzinį, antiaritminį ir antiangininį poveikį.

Aktyvus vaisto elementas yra diltiazemas, benzodiazepino medžiaga, neleidžianti Ca patekti į kardiomiocitų, taip pat kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Sumažėjus kalcio jonų srovei, kraujagyslių membranos lygieji raumenys atsipalaiduoja, o tai leidžia padidinti kraujagyslių spindį, stabilizuoti mikrocirkuliaciją išeminėse srityse ir sumažinti sisteminį periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Visa tai prisideda prie kraujospūdžio sumažėjimo. [1]

Indikacijos Cardil

Jis vartojamas sergant krūtinės angina (tai apima jos variantą ir stabilias veisles). Vaistas nenaudojamas ūminių krūtinės anginos priepuolių pašalinimui.

Jis gali būti vartojamas padidėjus kraujospūdžiui - pavyzdžiui, tais atvejais, kai neįmanoma naudoti medžiagų, kurios blokuoja β -adrenerginių receptorių veiklą. Cardil skiriamas tiek monoterapijai, tiek kompleksiniam gydymui.

Jis taip pat skiriamas esant aritmijoms - pavyzdžiui, siekiant sumažinti širdies skilvelių ritmą prieširdžių virpėjimo metu.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu - 30 arba 100 vienetų buteliuko viduje. Dėžutėje yra 1 toks butelis.

Farmakodinamika

Antianginalinės vaisto savybės atsiranda po vainikinių kraujagyslių išsiplėtimo ir sumažėjus apkrovai. Stabilios krūtinės anginos atveju, vartojantiems vaistus, buvo objektyvus (pratęsti laikotarpį, per kurį fizinio krūvio metu nebuvo ST depresijos) ir subjektyvus (sumažėjo krūtinės anginos epizodų, kuriuos reikia vartoti nitratų) būklės pagerėjimas. Cardil poveikio sunkumas žmonėms, sergantiems nestabiliąja krūtinės angina, vidutiniškai yra panašus į nifedipino ar verapamilio poveikį, o vartojant diltiazemą neigiamų požymių atsiradimo dažnis yra mažesnis nei vartojant šiuos vaistus..

Antihipertenzinis vaisto poveikis išsivysto sumažėjus kraujospūdžiui (diastolinis ir sistolinis); esant normaliam kraujospūdžio dydžiui, diltiazemas jo nekeičia. Vaisto vartojimas hipertenzija sergantiems asmenims nesukėlė refleksinio tipo tachikardijos, kaip reakcijos į kraujospūdžio rodiklių sumažėjimą. [2]

Vaistas turi silpną neigiamą inotropinį poveikį, tačiau jį skiriant širdies smūgio tūris nesumažėja, taip pat kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija. Žmonėms, sergantiems kairiojo skilvelio hipertrofija, ilgai vartojant diltiazemą, sutrikimas regresuoja. [3]

Asmenims, sergantiems supraventrikulinėmis aritmijomis, vaistas slopina kalcio jonų judėjimą sinuso ir AV mazgo ląstelėse, taip stabilizuodamas širdies ritmą.

Cardil galima vartoti monoterapijai arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (tarp jų diuretikais ir AKF inhibitoriais). Vaistas skiriamas žmonėms, kurie negali vartoti vaistų, blokuojančių β -adrenerginių receptorių poveikį - sergantiems periferinio tipo angiopatijomis arba BA, taip pat sergantiems cukriniu diabetu.

Vaistas neturi neigiamo poveikio lipidų kraujo struktūrai.

Farmakokinetika

Išgertas vaistas visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Dalyvauja 1-oje intrahepatinėje eigoje (kai absoliutus biologinis prieinamumas yra 40%, kai asmeninis kintamumas yra 24–74%). Biologinio prieinamumo rodikliai nėra susieti su porcijos dydžiu ir nesikeičia, kai klinikinių dozių spektre naudojamos įvairios dozavimo formos. Diltiazemo Cmax reikšmės serume pastebimos po 3–4 valandų ir yra 39–120 ng / ml po 1 kartą vartojamo 60 mg vaisto.

Apie 80% suvartotos diltiazemo dalies dalyvauja baltymų sintezėje serume (apie 40% su albuminu). Vaistas lengvai patenka į audinius; pasiskirstymo tūris yra apie 5 l / kg.

Pusiausvyros diltiazemo koncentracijos serume, reguliariai vartojant 60 mg vaisto 3 kartus per dieną, pastebimos iki 3-4 gydymo dienos. Jei kasdien vartojamos 0,12–0,3 g porcijos, stabilios medžiagos koncentracijos serume yra 20–200 ng / ml (mažiausias terapinis lygis yra 70–100 ng / ml).

Metaboliniai intrahepatiniai vaistų procesai vyksta naudojant CYP3 A4; vaistas yra P-glikoproteino substratas. Pavartojus diltiazemo, sumažėja hemoproteino CYP3 A4 poveikis.

Pirmajame mainų etape vyksta deacetilinimo, taip pat O- ir N-demetilinimo procesai. Pagrindinis metabolinis komponentas yra dezacetildiltiazemas (jo koncentracija serume yra maždaug 15–35% nepakitusio diltiazemo verčių), kurio veiklioji medžiaga yra panaši į veikliąją medžiagą, tačiau ji yra šiek tiek silpnesnė (maždaug 40–50 proc. Diltiazemo poveikis).

Išskyrimas daugiausia atliekamas darinių pavidalu per inkstus; sisteminio klirenso lygis yra 0,7-1,3 l / kg / val. Šlapimo viduje užfiksuoti 5 nekonjuguoti diltiazemo dariniai, o kai kurie iš jų taip pat turi konjuguotą formą. Eliminacija turi vienos pakopos kinetiką. Pagal 3 kamerų modelį pusinės eliminacijos laikas yra 0,1, 2,1 ir 9,8 valandos pradiniame, viduriniame ir paskutiniame eliminacijos etapuose. Bendras pusinės eliminacijos laikas yra 4–7 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Prieš vartojimą turite vartoti vaistus viduje, nesmulkindami tablečių. Dozės dydis apskaičiuojamas taip, kad jis atitiktų medžiagos tūrį 1 tabletėje. Vartojimo būdą ir porcijų dydį pasirenka gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sunkumą ir eigą, paciento svorį ir amžių, taip pat į gydymą.

Vidutiniškai per dieną reikia vartoti 0,18-0,24 g vaistų; jei reikia, leidžiama padidinti iki didžiausios 0,48 g paros dozės.Jei didinant porciją atsiranda neigiamų simptomų, diltiazemo tūrį reikia sumažinti. Jei nenustatyta reikiama kraujospūdžio lygio kontrolė, įvedus didžiausią paros dozę (0,48 g), tačiau ši dalis yra gerai toleruojama, papildomai reikia skirti kitų antihipertenzinių medžiagų (pvz., Diuretikų ar AKF inhibitorių). Naudojamas.

Pradinė vaisto dalis per dieną turi būti 60 mg, vartojant 3-4 kartus. Vėliau, atsižvelgiant į terapinį veiksmingumą ir bendrą klinikinį vaizdą, jis gali padidėti arba sumažėti. Daugumai pacientų, norint kontroliuoti kraujospūdį ir išvengti krūtinės anginos priepuolių, pakanka 3 kartus skirti 0,12 g per parą.

Senyvi žmonės pirmiausia turėtų 3-4 kartus įlašinti 30 mg medžiagos. Šios grupės pacientų porciją galima padidinti tik prižiūrint gydytojui ir nesant diltiazemo vartojimo komplikacijų.

Žmonėms, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Cardil reikia vartoti labai atsargiai - jie atidžiau stebi kraujospūdį ir EKG rodmenis, o tuo pačiu metu yra skiriama mažesnė pradinė dozė (3–4 kartus per dieną - 30 mg).

• Paraiška vaikams

Vaistus draudžiama naudoti pediatrijoje.

Naudokite Cardil nėštumo metu

Nėštumo metu vaistas nenaudojamas. Kai planuojate ar pradedate pastoti, kai vartojate diltiazemą, turite pasitarti su gydytoju dėl alternatyvaus gydymo pasirinkimo.

Jei žindymo laikotarpiu turite vartoti Cardil, prieš pradėdami vartoti vaistus, turite nutraukti HB vartojimą.

Kontraindikacijos

Nerekomenduojama vartoti diltiazemo ar kitų vaistų elementų netoleravimo atveju.

Negalima naudoti širdies laidumo sutrikimams, įskaitant AV blokadą (2-3 stadija; išskyrus situacijas, kai pacientas turi širdies stimuliatorių) ir SSSU.

Draudžiama skirti vaistus žmonėms, kurių kraujospūdis žemas (sistoliniai ženklai mažesni nei 90 mm Hg), sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę) ir dekompensuotas širdies nepakankamumas.

Be to, jis nenaudojamas aktyvioje miokardo infarkto fazėje (tęsiantis komplikacijoms), WPW sindromui ir kardiogeniniam šokui, susijusiam su apsinuodijimu skaitmeninėmis medžiagomis.

Šalutiniai poveikiai Cardil

Galimi šalutiniai simptomai:

• CVS veiklos sutrikimai: bradikardija, sinusas ar AV blokada (1 stadija; rečiau - 2–3), širdies nepakankamumas, sumažėjęs kraujospūdis, sinusinio mazgo veiklos slopinimas ir paradoksalus krūtinės anginos pablogėjimas, be to, tachikardija ir. širdies plakimas, aritmija, sinkopė, ekstrasistolė, veido hiperemija, sąmonės netekimas ir periferinė edema;
• virškinimo trakto funkcijos sutrikimas: pykinimas, svorio padidėjimas, apetito sutrikimas, kserostomija, vėmimas, išmatų sutrikimai, dispepsiniai simptomai, gingivitas ir dantenų hiperplazija;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: SS, dilgėlinė, niežulys, raudonoji vilkligė, TEN, egzantema ir petechijos, be to, Quincke edema, vaskulitas, eksfoliacinis dermatitas ir jautrumas šviesai;
• kepenų ir tulžies sistemos veiklos sutrikimai: hiperglikemija, padidėjęs intrahepatinių fermentų aktyvumas ir granulomatinio tipo hepatitas;
• kraujo sistemos problemos: trombocitų ar leukopenija, taip pat kraujavimo laikotarpio pailgėjimas;
• centrinės nervų sistemos disfunkcija: sumišimas, asmenybės pokyčiai, amnezija, depresija, parestezija ir haliucinacijos, be to, mieguistumas, drebulys, ausų triukšmas, miego sutrikimai, eisenos sutrikimai ir mieguistumas;
• Kiti: mialgija, eozinofilija, dusulys, limfadenopatija, skonio ir uoslės sutrikimai, akių sudirginimas ar ambliopija, nosies užgulimas ar kraujavimas, poliurija, kaulų ar sąnarių skausmas, nikturija, ginekomastija, erekcijos sutrikimas ir padidėjusi kreatinkinazės vertė.

Epidermio apraiškos, atsiradusios dėl diltiazemo įvedimo, išnyksta savaime, neatšaukiant vaistų vartojimo. Tačiau jei epidermio sutrikimai išlieka ilgą laiką, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti Cardil vartojimą.

Perdozavimas

Pradėjus vartoti per dideles vaisto dalis, gali sustiprėti diltiazemui būdingų neigiamų simptomų intensyvumas. Įvedus 900-1800 mg vaisto, pastebimas vidutinio sunkumo ar sunkus apsinuodijimas. Sunkus apsinuodijimas įvyksta vieną kartą suleidus 2600 mg vaistų vyresnio amžiaus žmonėms ir 5900 mg vaistų jaunesniems suaugusiesiems. 10,8 g Cardil vartojimas sukėlė itin sunkų apsinuodijimą.

Apsinuodijimo požymiai atsiranda vidutiniškai praėjus 8 valandoms po vaisto vartojimo. Tarp pagrindinių apraiškų yra dirglumas, AV blokada, hipotermija ir mieguistumas, taip pat kraujospūdžio sumažėjimas, hiperglikemija, bradikardija, pykinimas ir širdies sustojimas.

Neturi priešnuodžio. Esant apsinuodijimui, būtina plauti skrandį ir vartoti enterosorbentus, taip pat atlikti simptominius ir palaikomuosius veiksmus. Būtina reguliariai stebėti kvėpavimo funkciją, rūgščių-šarmų ir elektrolitų rodiklius, taip pat hemodinamines vertes.

Sumažėjus kraujospūdžiui, į veną vartojamas dopaminas arba CaCl. Jei dėl narkotikų perdozavimo yra bradikardija arba kai kuriais atvejais AV blokada, vartojama intraveninė atropino injekcija arba naudojamas elektrostimuliatorius (jei gydymas vaistais neveikia).

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas stiprina kitų antihipertenzinių medžiagų savybes.

Vartojant kartu su digoksinu, amiodaronu ar β blokatoriais, sustiprėja AV laidumas ir padidėja bradikardijos išsivystymo rizika.

Vartojant kartu su diltiazemu, pastebimas slopinamasis izoflurano ir halotano poveikis miokardui.

Į veną vartojant parenterinius vaistus Ca, Cardil terapinis poveikis susilpnėja.

Pirminiai vaistų metaboliniai procesai įgyvendinami naudojant CYP3 A4. Medžiagos, lėtinančios šio fermento (tarp jų cimetidino) veikimą, kartu su vaistais gali padidinti diltiazemo indeksus plazmoje. Medžiagos aktyvumas taip pat gali sustiprėti, kai jis derinamas su makrolidais, nifedipinu, vaistais nuo grybelių, taip pat su azolo dariniais, tamoksifenu, fluoksetinu ir preparatais, kurie sulėtina ŽIV proteazę.

Vaistai, sukeliantys CYP3 A4 poveikį, silpnina vaisto poveikį. Pavyzdžiui, pastebimas veiksmingumo sumažėjimas, kai jis derinamas su rifampicinu, karbamazepinu ar fenobarbitaliu.

Cardil susilpnina medžiagų apykaitos procesus, kuriuos sukelia CYP3 A4 ir P-glikoproteino aktyvumas. Būtina labai atsargiai derinti vaistą su medžiagomis, kurių metabolizmas vyksta naudojant nurodytą izofermentą, pavyzdžiui, su ciklosporinu, metilprednizolonu, fenitoinu, teofilinu ir sirolimu, taip pat su digoksinu ir digoksinu.

Vaisto ir medžiagų, kurios sulėtina HMG-CoA reduktazės, kurių metaboliniai procesai vyksta naudojant CYP3 A4 (įskaitant simvastatiną ir atorvastatiną su lovastatinu), aktyvumą, derinys vartojamas labai atsargiai. Kartu vartojant šiuos vaistus, gali reikėti sumažinti vaistų, mažinančių cholesterolio kiekį, dalį (dėl padidėjusios hepatotoksiškumo ir rabdomiolizės išsivystymo tikimybės). Vaistas nekeičia pravastatino ir fluvastatino farmakokinetikos.

Cardil gali padidinti vaistų, tokių kaip buspironas, propranololis, alfentanilis su nifedipinu, alprazolamo ir sildenafilio su imipraminu, diazepamo ir metoprololio su cisapridu, taip pat midazolamo ir portriptilino, koncentraciją serume.

Jei vaistai derinami su ličio medžiagomis, padidėja neurotoksinio aktyvumo išsivystymo rizika. Vartojant tokį vaistų derinį, reikia atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume.

Laikymo sąlygos

Cardil turi būti laikomas vietoje, uždarytoje nuo mažų vaikų įsiskverbimo. Temperatūros vertės yra 15-25 ° С.

Tinkamumo laikas

Cardil leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pardavimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Blokaltsin, Dilts with Diltiazem, Tiakem ir Cortiazem, be to, Silden su Altiazem RR, Dilren su Diakordin ir Dilcardia.