Carvidex

Karvidex yra sudėtingas vaistas, kuris be apribojimų blokuoja α1- ir β-adrenerginių receptorių veiklą. Nerodo endogeninio simpatomimetinio poveikio; blokuojančio efekto dalis, palyginti su α1- ir ß-galomis, yra 1d100. Vaistas turi antioksidacinį poveikį, taip pat vidutinį antagonistinį poveikį kalcio jonams.

Ilgalaikis vaistų vartojimas teigiamai veikia lipidų rodiklius kraujo serume. Vaistas nekeičia cukraus kiekio kraujyje ir sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją. [1]

Indikacijos Carvidex

Jis vartojamas sergant CHF , išemine širdies liga , taip pat esant padidėjusiam kraujospūdžiui.

Atleiskite formą

Vaisto elementas išleidžiamas tablečių pavidalu - 10 vienetų atskiros juostelės viduje. Dėžutės viduje yra 2 tokios juostelės.

Farmakodinamika

Vazodilatacijos procesas dažniausiai vyksta antagonistiškai sąveikaujant su α-adrenerginiais receptoriais. Vaistas yra raceminis junginys, susidedantis iš 2 stereoizomerų. S (-) enantiomerai blokuoja β-adrenerginius receptorius. Karvidex neturi savo simpatomimetinio poveikio.

Vaistas žymiai pagerina miokardo veiklą žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu, susijusiu su kairiojo skilvelio disfunkcija - silpnina papildomą apkrovą, neigiamai nepaveikdamas kairiojo skilvelio galinio diastolinio tūrio. [2]

Žmonėms, sergantiems vidutinio sunkumo pirminės hipertenzijos stadija, vartojant vaistus, sumažėja kairiojo skilvelio hipertrofija. [3]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, greita absorbcija įvyksta, Cmax koncentracija plazmoje pasiekiama po 1-2 valandų.

Biologinio prieinamumo lygis yra maždaug 25–35%dėl metabolinių procesų po pirmojo intrahepatinio praėjimo. Žmonėms, sergantiems kepenų patologijomis ir pagyvenusiems žmonėms, padidėja biologinio prieinamumo vertės. Sergant kepenų ciroze šis skaičius padidėja keturis kartus ir daugiau. Vartojimas su maistu nekeičia Cmax vertės ir biologinio prieinamumo, tačiau sutrumpina Cmax lygio pasiekimo laikotarpį.

Apie 99% vaistų dalyvauja baltymų sintezėje. Intrahepatinės hidroksilinimo ir demetilinimo metu susidaro 3 medžiagų apykaitos elementai, kurie turi stipresnį β blokuojantį ir antioksidacinį poveikį nei karvedilolis.

Pusinės eliminacijos laikas yra 6-10 valandų. Didžioji dalis vaisto išsiskiria su išmatomis ir tulžimi metabolinių komponentų pavidalu. Nedidelis kiekis išsiskiria su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Vartoti su padidėjusiu kraujospūdžiu.

Dozė parenkama asmeniškai. Pirma, jums reikia vartoti 12,5 mg 1 kartą per dieną (per pirmąsias 1-2 savaites), o dalį galima padalyti į 2 kartus po 6,25 mg dozę; po to vieną kartą per parą vartojama 25 mg vaistų.

Jei reikia padidinti dozę, ji turi būti atliekama mažiausiai 14 dienų; didžiausia paros dozė yra 50 mg 1 doze (arba ši dalis yra padalinta į 2 kartus).

Įvadas žmonėms, sergantiems išemine širdies liga.

Aptarnavimo dydžiai individualizuojami. Pradiniame etape 12,5 mg vaisto suvartojama 2 kartus per dieną (pirmąsias 1-2 savaites), o vėliau vartojama 2 kartus per dieną 25 mg doze.

Jei reikia padidinti dozę, tai atliekama su mažiausiai 2 savaičių pertrauka; didžiausia paros dozė yra 0,1 g (padalyta iš 2 injekcijų).

Taikymas žmonėms, sergantiems CHF.

Dozę reikia pasirinkti asmeniškai, prižiūrint gydytojui. Pirma, 2 kartus per dieną suleidžiama 3,125 mg vaisto (pirmąsias 14 dienų). Gerai toleruojant šią porciją, ji padidinama mažiausiai 14 dienų pertraukomis iki 2, 5 mg per parą, 6, 25 mg. Be to, dozė padidinama iki 2 kartų-12,5 mg per parą, o po to-iki 2 kartų-25 mg. Dozę reikia padidinti iki didžiausios ribos, kai vaistas toleruojamas be komplikacijų.

Žmonės, kuriems yra sunki ŠKL stadija (ir žmonės, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo ŠKL, sveriantis mažiau nei 85 kg), gali vartoti ne daugiau kaip 25 mg vaisto 2 kartus per dieną.

Asmenys, sveriantys daugiau nei 85 kg, kuriems yra vidutinio sunkumo ar lengvas ŠKL, turėtų vartoti ne daugiau kaip 50 mg Karvidex 2 kartus per dieną.

Prieš didinant dozę, būtina atlikti paciento medicininę apžiūrą, siekiant nustatyti, ar padidėjo kraujagyslių išsiplėtimas ar ŠN.

Jei reikia atšaukti vaistus, jie atliekami palaipsniui, per 7–14 dienų. Jei gydymas buvo nutrauktas ilgesniam nei 2 savaičių laikotarpiui, jis atnaujinamas su 3,125 mg dalimi 2 kartus per dieną, po to dozė parenkama laikantis aukščiau pateiktų nurodymų.

Vaistą reikia vartoti valgant, kad sumažėtų terapinės medžiagos absorbcijos greitis ir ortostatinių simptomų sunkumas.

Jei reikia mažesnės nei 6,25 mg dozės, naudojamos atitinkamo tūrio tabletės.

• Paraiška vaikams

Negalima skirti pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Carvidex nėštumo metu

Carvidex nenaudojamas žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas, kurį sukelia karvedilolis ar kiti vaisto elementai;
• aktyvi širdies nepakankamumo fazė arba širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• blokada 2-3 stadijoje (jei nėra nuolatinio širdies stimuliatoriaus);
• sunki bradikardija (mažiau nei 50 dūžių per minutę);
• SSSU;
• SA blokada;
• stiprus kraujospūdžio sumažėjimas;
• obstrukcinė kvėpavimo takų pažeidimų forma, įskaitant bronchų spazmą;
• astmos istorija.

Šalutiniai poveikiai Carvidex

Pagrindiniai šalutiniai simptomai:

• centrinės nervų sistemos problemos: galvos svaigimas, galvos skausmas ir silpnumas. Parestezijos, nuotaikos slopinimas, astenija ir miego sutrikimai yra reti;
• CVS disfunkcija: kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija ir ortostatiniai požymiai. Kartais sutrinka periferinė kraujotaka (šaltos galūnės), pasunkėja Raynaudo ligos ar protarpinio šlubavimo apraiškos, atsiranda alpimas. ŠN progresavimas ir AV laidumo sutrikimas stebimi pavieniui;
• virškinimo trakto sutrikimai: pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas ir kserostomija. Kartais pastebimas vidurių užkietėjimas, vėmimas ir padidėjusios intrahepatinių transaminazių vertės;
• medžiagų apykaitos procesų pokyčiai: hipo- arba hiperglikemija, taip pat hipercholesterolemija ir svorio padidėjimas;
• kraujodaros procesų pažeidimai: leukocitų ar trombocitopenija;
• šlapimo takų pažeidimas: žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sutrikimas gali pablogėti. Kartais atsiranda inkstų patinimas ar nepakankamumas;
• kvėpavimo sutrikimai: čiaudulys, nosies užgulimas ir bronchų spazmas;
• alergijos požymiai: alerginės epidermio apraiškos (dilgėlinė ir niežėjimas), taip pat egzemos eigos paūmėjimas;
• regos organų pažeidimas: akių srities dirginimas ir regos sutrikimas;
• kiti: artralgija ar mialgija. Kartais erekcijos sutrikimas.

Perdozavimas

Esant apsinuodijimui, ŠN, bradikardijai, vėmimui, kardiogeniniam šokui, gali stipriai sumažėti kraujospūdis, be to, gali atsirasti generalizuotų traukulių, sumišimas, kvėpavimo sutrikimas ir širdies sustojimas.

Atliekami simptominiai veiksmai. Atliekama gyvybei svarbių organų veiklos kontrolė ir korekcija; jei reikia, pacientą galima paguldyti į reanimaciją.

Sąveika su kitais vaistais

Kombinuotas vaisto vartojimas su digoksinu padidina pastarąjį. Vartojimas kartu su SG pailgina AV laidumo laikotarpį. Dėl šios priežasties, pradedant vartoti karvedilolį, pasirenkant jo dozę arba nutraukus vaisto vartojimą, būtina nuolat stebėti digoksino koncentraciją plazmoje.

Vaistas gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų ar antihipertenzinį poveikį turinčių medžiagų aktyvumą.

Vartojant kartu su karvediloliu, padidėja ciklosporino koncentracija plazmoje. Pradėjus vartoti Karvidex, būtina nuolat stebėti ciklosporino kiekį ir prireikus koreguoti jo dozę.

Ypač atsargiai būtina atlikti bendrą anesteziją asmenims, vartojantiems vaistą, nes kartu su individualiais anestetikais galima pastebėti sinergetinį neigiamą vaistų izotropinį poveikį.

Medžiagos, kurios blokuoja ß, gali sustiprinti insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų antidiabetinį poveikį.

Derinys su klonidinu gali išprovokuoti bradikardiją ir sustiprinti hipotenzinį karvedilolio poveikį. Atšaukus kombinuotą gydymą klonidinu, pirmiausia reikia nutraukti Karvidex vartojimą, o po kelių dienų - klonidiną.

Medžiagos, sukeliančios intrahepatinę mikrosomų oksidazę (pvz., Rifampicinas su fenobarbitaliu), pagreitina medžiagų apykaitos procesus, sumažina karvedilolio koncentraciją plazmoje; tuo pat metu minėtą procesą lėtinantys vaistai (pvz., cimetidinas) didina vaistų koncentraciją plazmoje.

Vartojant vaistą kartu su preparatais, blokuojančiais Ca kanalų veiklą (kartu su verapamiliu) arba I tipo antiaritminėmis medžiagomis, reikia stebėti EKG rodmenis ir kraujospūdžio lygį, nes yra požymių, kad vartojant vaistus kartu su diltiazemu, atsiranda laidumo sutrikimų. Vaisto negalima vartoti asmenims, kuriems į veną švirkščiama verapamilio ar diltiazemo, nes tai gali išprovokuoti sunkią bradikardiją ir kraujospūdžio sumažėjimą.

Vaistai, mažinantys katecholamino kiekį (įskaitant MAOI ir rezerpiną), padidina intensyvios bradikardijos ir kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę.

Būtina labai atsargiai derinti vaistą su medžiagomis, kurios sulėtina hemoproteino P450 2D6 struktūros fermentų veikimą (tai apima propafenoną ir omeprazolą su chinidinu, taip pat triciklius), nes jis dalyvauja karvedilolio metaboliniuose procesuose ( tai gali padidinti neigiamų vaistų simptomų, ypač kraujospūdžio sumažėjimo, tikimybę).

Laikymo sąlygos

Carvidex reikia laikyti tamsioje vietoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Carvidex galima vartoti 2 metus nuo vaistinio preparato išleidimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Coriol, Cardivas ir Corvazan su Carvedigama, be to, Carvid, Carvedilol, Cardiostad su Carvetrend ir Cardilol. Be to, sąraše yra „Medocardil“ su „Talliton“, „Protekard“ ir „Lacardia“.