Cefoktamas

Cefoktamas yra antibiotikas, antros kartos cefalosporinas.

Indikacijos Cefoctama

Jis naudojamas šiose situacijose:

• infekcijos, pažeidžiančios kvėpavimo takus (užkrėsto pobūdžio bronchitas ar bronchektazė, plaučių abscesas ar bakterinės kilmės pneumonija, taip pat infekcijos, atsirandančios po operacijos ir pažeidžiančios krūtinkaulio organus);
• infekciniai nosies ar gerklės pažeidimai ( tonzilitas, taip pat sinusitas ar pansinusitas, taip pat faringitas);
• šlapimo takų infekcijos (cistitas, pielonefritas arba besimptomė bakteriurija);
• infekcijos, pažeidžiančios minkštuosius audinius (susijusios su žaizdomis, taip pat erysipeloidas ar celiulitas);
• ligos, pažeidžiančios sąnarius ar kaulus (osteomielitas arba septinio pobūdžio artritas);
• ginekologinės ir akušerinės infekcijos (gonorėja arba dubens organus pažeidžiantys pažeidimai);
• kitos infekcinės patologijos (meningitas ar septicemija);
• infekcinio pobūdžio komplikacijų prevencija po chirurginių procedūrų krūtinės ląstos, kraujagyslių, ginekologinėse, pilvo, taip pat proktologinėse ir ortopedinėse srityse.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama injekcinio skysčio liofilizato pavidalu (0,75 arba 1,5 g viename buteliuke).

Farmakodinamika

Vaistas pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir sutrikdo bakterijų ląstelių membranų jungimosi procesus. Vaistas turi platų veikimo spektrą, yra atsparus daugelio β-laktamazių poveikiui, todėl veikia daugelį amoksicilinui ar ampicilinui atsparių padermių.

Jis veikia prieš šiuos organizmus:

• gramneigiami aerobai (Klebsiella kartu su Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae ir Haemophilus influenzae (įskaitant ampicilinui atsparias padermes), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokokai, Moraxella catarrhalis kartu su gonokokais (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes) ir Salmonella;
• gramteigiami aerobai (auksiniai arba epiderminiai stafilokokai (įskaitant padermes, gaminančias penicilinazę, išskyrus meticilino padermes), pneumokokai, piogeniniai streptokokai (ir kiti β-hemoliziniai streptokokai), B potipio streptokokai (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (viridans kategorija), taip pat kokliušo bacilos);
• anaerobai;
• gramneigiami ir gramteigiami kokai (šiame sąraše – peptokokų ir peptostreptokokų rūšys);
• gramteigiami (įskaitant daugumą klostridijų) ir gramneigiami mikrobai (šioje kategorijoje yra fusobakterijos ir bakteroidai), taip pat propionibakterijos;
• kiti mikrobai: Borrelia burgdorferi.

Šios bakterijos yra atsparios cefuroksimui: pseudomonados kartu su Clostridium difficile, taip pat Campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella, taip pat meticilinui atsparios Staphylococcus epidermidis arba Staphylococcus aureus padermės.

Pasirinktos mikrobų padermės, kurios nėra jautrios cefuroksimui, yra Enterococcus faecalis ir Proteus spp., Morgano lazdelė, Citrobacter, Enterobacter, Serratia ir Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Vartojant 0,75 g dozę, Cmax serume susidaro po 30–45 minučių ir siekia apie 27 mcg/ml. Suleidus 0,75 arba 1,5 g dozę į veną, infuzijos pabaigoje didžiausios vertės yra atitinkamai 50 ir 100 mcg/ml.

Sintezės su kraujo plazmos baltymais greitis svyruoja nuo 33 iki 50 %. Terapinės vaisto vertės stebimos sinovijoje, smegenų skystyje (jei yra smegenų dangalų uždegimas) ir pleuros skystyje, taip pat skrepliuose, tulžyje, miokarde su kauliniu audiniu, poodiniame sluoksnyje ir epidermyje. Vaistas prasiskverbia pro placentą ir išsiskiria su motinos pienu. Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad jis prasiskverbia pro smegenų dangalą, jei pacientui yra smegenų dangalų uždegimas.

Apie 85–90 % medžiagos per inkstus išsiskiria nepakitusia forma po 24 valandų (50 % vaisto išsiskiria per inkstų kanalėlius, o dar 50 % – glomerulų filtracijos būdu).

Pusinės eliminacijos laikas po injekcijos į raumenis arba į veną yra maždaug 70 minučių (naujagimiams jis gali pailgėti 3–5 kartus).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti leidžiamas į veną arba į raumenis. Prieš pradedant gydymą, reikia atlikti odos testą, kad būtų atmesta paciento netoleravimo galimybė.

Paaugliams, vyresniems nei 12 metų arba sveriantiems daugiau nei 50 kg, ir suaugusiesiems taip pat reikia skirti po 0,75 g vaisto 2–3 kartus per dieną. Jei infekcija sunki arba vaistas nėra labai veiksmingas, dozę galima padidinti iki 0,75 g 4 kartus per dieną.

Naujagimiams (įskaitant neišnešiotus kūdikius) reikalinga 30–100 mg/kg kūno svorio paros dozė, kurią reikia padalyti į kelias atskiras dalis.

[ 2 ]

Naudokite Cefoctama nėštumo metu

Cefoktamas gali prasiskverbti pro placentą, tačiau jo saugumas vartojant nėštumo metu buvo mažai tirtas.

Veiklioji vaisto medžiaga išsiskiria į motinos pieną nedidelėmis koncentracijomis, todėl gydymo metu būtina nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama esant cefalosporinų netoleravimui (padidėjusio jautrumo penicilinams atveju yra kryžminės reakcijos rizika).

Šalutiniai poveikiai Cefoctama

Terapinio agento vartojimas gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

• infekcinio pobūdžio pažeidimai: mikozės lytinių organų srityje, antrinio tipo grybelinės infekcijos, taip pat infekcijos, kurias sukelia atsparių bakterijų aktyvumas;
• limfos ir kraujo sistemos sutrikimai: trombocitopenija, leukopenija arba granulocitopenija, hemolizinė anemija, eozinofilija, padidėjęs PT kiekis, padidėjęs kreatinino kiekis, agranulocitozė ir krešėjimo sutrikimai;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: stomatitas, tulžies takų obstrukcija, viduriavimas, pankreatitas, pykinimas ir glositas. Retai pasitaiko pseudomembraninis enterokolitas;
• hepatobiliarinės sistemos simptomai: išgydoma tulžies akmenligė, kalcio druskų sankaupos tulžies pūslėje, taip pat kepenų fermentų (ALT, AST arba ALP) kiekio padidėjimas kraujyje;
• poodinio audinio arba epidermio pažeidimai: dilgėlinė, alerginis dermatitas, niežulys, egzantema, TEN, bėrimas, patinimas arba daugiaformė eritema;
• šlapimo takų sutrikimai: inkstų nepakankamumas, oligurija, inkstų akmenų susidarymas, gliukozurija ir hematurija;
• sisteminiai sutrikimai: flebitas, karščiavimas, šaltkrėtis, galvos skausmas, anafilaktoidiniai arba anafilaksiniai simptomai ir galvos svaigimas;
• laboratorinių tyrimų rezultatų pokyčiai: klaidingai teigiamas Kumbso testo arba gliukozurijos ar galaktozemijos testų rezultatas.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus šiuo vaistu, gali pasireikšti smegenų dirginimo apraiškos, įskaitant traukulius.

Siekiant pašalinti sutrikimą, atliekamos hemodializės arba peritoninės dializės procedūros, taip pat imamasi būtinų simptominių priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, silpninantys trombocitų agregaciją (įskaitant salicilatus su NVNU ir sulfinpirazonu), kartu su cefuroksimu slopina žarnyno mikroflorą, neleisdami prisijungti vitamino K. Dėl to padidėja kraujavimo tikimybė.

Antikoaguliantai sustiprina antikoaguliantų poveikį, o tai taip pat padidina kraujavimo riziką.

Diuretikai ir potencialiai nefrotoksiniai antibiotikai (vienas iš jų yra aminoglikozidai) gali sukelti nefrotoksinį poveikį. Kartu vartojant aminoglikozidus, atsiranda priklausomybė, o kartais išsivysto sinergizmas.

Probenecidas silpnina kanalėlių sekrecinį aktyvumą ir sumažina cefuroksimo klirensą inkstuose, dėl kurio padidėja jo serumo lygis.

Derinant vaistus su geriamaisiais kontraceptikais, slopinama žarnyno mikroflora, dėl to susilpnėja estrogenų reabsorbcija žarnyne, o tai sumažina kontraceptikų terapinį veiksmingumą.

Gydymo cefuroksimu metu rekomenduojama nustatyti cukraus kiekį kraujyje ir plazmoje heksozės kinazės arba gliukozės oksidazės metodu.

Cefuroksimas neturi įtakos fermentinių metodų, skirtų gliukozurijos buvimui nustatyti, rezultatams.

Cefuroksimas turi nedidelį poveikį vario redukcijos tyrimams (Fehling, Benedict arba Clinitest). Jo poveikis nesukelia klaidingai teigiamos reakcijos, kuri stebima vartojant kai kuriuos kitus cefalosporinus.

Vaistas neturi įtakos kreatinino tyrimų, atliktų naudojant šarminį pikratą, duomenims.

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Cefoktamą reikia laikyti 15–25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Cefoktamą galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime su Mikrex, taip pat Zinacef, Cefumax, Yokel su Cefunort, Kimacef su Furocef, taip pat Enfexia ir Cefurox su Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]