Cefoperabol

Cefoperabolis yra trečios kartos cefalosporinas.

Indikacijos Cefoperabola

Jis naudojamas gydymui šiais atvejais:

• infekcinės ligos, pažeidžiančios tulžies pūslę (pvz., cholangitas su cholecistitu ir empiema tulžies pūslės srityje);
• sepsis arba peritonitas;
• neutropeninė karščiavimas;
• infekciniai pažeidimai urogenitalinėje sistemoje, kurie yra sunkūs;
• pneumonija (sukelta gramneigiamų bakterijų aktyvumo);
• infekcijos, besivystančios dubens organuose (dubens peritonitas arba endometritas), taip pat gonorėja;
• nosokominiai infekciniai procesai su įvairiomis lokalizacijomis;
• infekcijos, kurios paveikia imunodeficito turinčius žmones.

Jis taip pat vartojamas infekcijų, kurios gali atsirasti po operacijų (ginekologijos ir akušerijos, proktologijos ir pilvo srities), gydymui arba profilaktikai.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas liofilizato pavidalu, skirto tirpalams, skirtiems į raumenis arba į veną, gaminti. 1 buteliuko tūris yra 0,5, 1 arba 2 g. Rinkinyje taip pat yra tirpiklio (5 ml talpos). Dėžutėje yra 1 arba 5 buteliukai.

Farmakodinamika

Cefoperabolis pasižymi baktericidiniu ir antibakteriniu poveikiu, pasižymi plačiu veikimo spektru.

Lėtina peptidinio glikano prisijungimą prie bakterijų sienelių. Veikia gana daug gramneigiamų aerobų (įskaitant hemofilinius arba pseudomonas aeruginosa, taip pat kitus nefermentuojančius žarnyno grupės mikrobus ir mikroorganizmus), taip pat daugelį anaerobų.

Aktyvumo laipsnis prieš gramteigiamą mikroflorą (streptokokus su stafilokokais) yra mažesnis nei cefotaksimo ar ceftriaksono. Vaistas pasižymi aktyvumu prieš kai kurias enterokokų padermes (fekalines arba fecium).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po intraveninio arba raumeninio vartojimo Cmax vertė nustatoma po 1 valandos. Vaistas prasiskverbia į beveik visus audinius su organais ir kūno skysčiais; prasiskverbia pro smegenų barjerą (tačiau šio prasiskverbimo laipsnis yra silpnesnis nei ceftazidimo ir ceftriaksono). Labai mažas vaisto kiekis išsiskiria su motinos pienu.

Didelėse vaistinėse koncentracijose jis registruojamas 12 valandų po injekcijos. Vaistas nepašalina bilirubino iš sintezės su plazmos baltymais.

Daugiausia išsiskiria su tulžimi (maždaug 70–80 % dozės; vaisto kiekis tulžyje pasiekia didžiausią koncentraciją po 1–2 valandų po vartojimo ir 100 kartų viršija kraujyje nustatytą koncentraciją), taip pat su šlapimu (maždaug 20–30 %). Pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos (vaisto vartojimo būdas nesvarbus).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia leisti į veną (lėtu greičiu, srove (per 5 minutes) arba per lašintuvą (per 0,5–1 valandą)), taip pat į raumenis.

Į veną leidžiant 1000 mg medžiagos reikia ištirpinti 10 ml injekcinio vandens (arba sterilaus NaCl izotoninio tirpalo). Naudojant per lašintuvą, 1000–2000 mg vaisto praskiedžiama 0,1 l NaCl tirpalo.

Į raumenis leidžiant vaistą, vaistas ištirpinamas injekciniame vandenyje arba 0,5% lidokaino tirpale (1000 mg vaisto reikia 3 ml skysčio).

12 metų ir vyresniems paaugliams bei suaugusiesiems papildomai reikia skirti 1–2 g vaisto 2 kartus per dieną. Jei infekcija yra sunki, vienkartinę dozę galima padidinti iki 4 g (vartojama per lašintuvą). Suaugusiam asmeniui leidžiama skirti ne daugiau kaip 12 g vaisto per dieną.

Nesudėtinga gonorėja: vieną kartą į raumenis sušvirkšti 0,5 g medžiagos.

Komplikacijų po operacijos prevencija: 1–2 g vaisto į veną suleidžiama 0,5–1,5 valandos prieš operaciją, o vėliau – kas 12 valandų, bet dažnai ne ilgiau kaip 24 valandas (širdies ir kraujagyslių sistemos ar proktologijos procedūrų atveju – iki 72 valandų po jos pabaigos). Jei atliekama tiesiosios arba gaubtinės žarnos operacija, papildomai galima vartoti metronidazolą (lašeliniu būdu, į veną).

Naujagimiams ir jaunesniems nei 12 metų vaikams vidutinė paros dozė yra 0,05–0,1 g/kg, padalyta į 2 injekcijas. Dozės, didesnės nei 0,1 mg/kg, dažnai skiriamos į veną lašeliniu būdu. Vaikams, sergantiems sunkiomis infekcijomis, paros dozė yra 0,2–0,3 g/kg, padalyta į 2–3 injekcijas. Kūdikiams iki 3 mėnesių vaisto galima skirti tik esant griežtoms indikacijoms.

Jei kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 18 ml/min., paros dozė gali būti iki 4000 mg.

Esant tulžies takų obstrukcijai, sunkiai kepenų patologijai ir kartu esant inkstų sutrikimams, leidžiama vartoti ne daugiau kaip 2000 mg vaisto per parą.

[ 20 ]

Naudokite Cefoperabola nėštumo metu

Neturėtų būti skiriama nėščioms moterims. Žindymo laikotarpiu vartoti reikia labai atsargiai.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant netoleravimui vaistui arba esant sunkiam kepenų nepakankamumui.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Šalutiniai poveikiai Cefoperabola

Vaisto įvedimas gali sukelti šalutinį poveikį:

• pažeidimai, paveikiantys virškinamąjį traktą: vėmimas ar pykinimas, taip pat viduriavimas (esant stipriam viduriavimui, būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą) ir laikinas šarminės fosfatazės bei transaminazių kiekio padidėjimas;
• alergijos simptomai: bėrimas, eozinofilija, dilgėlinė ir karščiavimas;
• kita: neutropenija, taip pat vitamino K trūkumas arba hipotrombinemija (kraujavimas gali pasireikšti žmonėms, sergantiems kepenų patologijomis ar žarnyno absorbcijos sutrikimais, ir tiems, kurie maitinasi parenteraliai – būtina stebėti protrombino laiko vertes);
• vietiniai požymiai: flebitas (po intraveninės injekcijos) arba skausmas injekcijos vietoje (po intramuskulinės injekcijos).

[ 19 ]

Perdozavimas

Perdozavus, gali ištikti epilepsijos priepuolis.

Jo gydymui reikalingos raminamosios procedūros, naudojant diazepamą.

[ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sustiprina antikoaguliantų poveikį.

Cefoperabolio derinys su vaistais, silpninančiais trombocitų agregaciją (salicilatais arba NVNU), padidina kraujavimo riziką.

Etilo alkoholio vartojimas kartu su vaistu gali sukelti antabuso tipo sindromą.

[ 22 ], [ 23 ]

Laikymo sąlygos

Cefoperabolą reikia laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai yra ne aukštesnėje kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Cefoperabolą galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos. Paruošto vaisto tinkamumo laikas yra 24 valandos (5–25 °C temperatūroje) arba 5 dienos (temperatūros indikatoriai – 2–5 °C temperatūroje).

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Cefoperus, Dardum, Operaz su Lorizone, taip pat Cefpar, Medocef, Cefobid su Cefapison, Cefoperazone su Movoperiz, taip pat Cefoperazone-Vial ir Cefoperazone-Adgio.