Dilasid

Dilasidomas yra antiangininis vaistas, priklausantis sydnone iminų pogrupiui.

Jo veiklioji medžiaga yra molsidominas, o aktyvus metabolinis elementas yra linsidominas (SIN1A). Pastarasis turi antitrombocitinį aktyvumą ir sumažina kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų tonusą. Antitrombocitinis molsidomino poveikis turi klinikinę reikšmę gydant vainikinių arterijų ligą. Molsidominas nesukelia tachikardijos, kuri ją išskiria iš nitratų. [1]

Indikacijos Dilasid

Jis vartojamas CHF gydymui (kartu su diuretikais ir SG), taip pat siekiant išvengti krūtinės anginos priepuolių.

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas parduodamas tablečių pavidalu - po 30 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutės viduje - 1 pakuotė.

Farmakodinamika

Kai atsipalaiduoja lygieji raumenys, padidėja venų tūris, dėl to padidėja kraujagyslių lovos talpa ir sumažėja venų grįžimas - dėl to sumažėja abiejų širdies skilvelių užpildymo slėgis. Tuo pačiu metu susilpnėja širdies apkrova ir pagerėja koronarinės kraujotakos hemodinamikos savybės.

Išsiplėtus didelėms vainikinėms arterijoms, susilpnėja sisteminis kraujagyslių pasipriešinimas, sumažėja miokardo sienelių įtampa ir sumažėja širdies apkrova, o tai sumažina miokardo deguonies poreikį. Tuo pačiu metu molsidominas plečia dideles vainikinių arterijų šakas ir silpnina jų spazmus. [2]

Molsidomino poveikis pasireiškia praėjus maždaug 20 minučių nuo geriamojo momento; didžiausias poveikis pasiekiamas po 0,5-1 valandos. Terapinis poveikis trunka 4-6 valandas. [3]

Farmakokinetika

Absorbcijos ir pasiskirstymo procesai.

Vartojant per burną, molsidominas iš virškinimo trakto absorbuojamas maždaug 90%. Biologinio prieinamumo indeksas yra maždaug 65%. Baltymų sintezė yra 11%.

Nėra informacijos, ar molsidominas ar jo metaboliniai komponentai gali patekti į motinos pieną. Molsidominas nesikaupia organizme.

Keitimosi procesai.

Intrahepatinė molsidomino biotransformacija vyksta fermentiniu metodu, kai susidaro aktyvus metabolinis elementas sydnoneimine-1 (SIN-1); iš jo SIN-1A-linsidominas susidaro nefermentiniu būdu.

Išskyrimas.

Molsidominas daugiausia išsiskiria per inkstus (90-95%; 2%išsiskiria nepakitęs) ir žarnyne (3-4%). Sisteminio molsidomino klirenso lygis yra 40-80 l / h, o SIN-1 elemento-170 l / h. Molsidomino pusinės eliminacijos laikas yra 1,6 valandos, o linsidomino-1-2 valandos.

Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, padidėja molsidomino pusinės eliminacijos laikas - pavyzdžiui, sergant kepenų ciroze, tai yra maždaug 13,1 valandos. Linsidomino pusinės eliminacijos laikas taip pat padidėja iki maždaug 7,5 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Kad išvengtumėte krūtinės anginos vystymosi, turite vartoti 2-4 mg vaisto 1-2 kartus per dieną. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 12-16 mg per parą (1 tabletė po 4 mg 3-4 kartus per dieną).

Senyviems žmonėms, kuriems yra nepakankama kepenų ar inkstų funkcija arba žemas kraujospūdis, vaisto dozę reikia sumažinti.

Tabletės geriamos reguliariai, užgeriant paprastu vandeniu (apie 0,5 puodelio). Vaistas vartojamas nepriklausomai nuo valgio.

• Paraiška vaikams

Draudžiama skirti vaistą vaikams iki 18 metų, nes nėra duomenų apie šios grupės vaistų saugumą ir terapinį poveikį.

Naudokite Dilasid nėštumo metu

Jūs negalite vartoti Dilasid nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą), taip pat maitinant krūtimi.

Jei reikia vartoti vaistą nuo HB, žindymą reikia atsisakyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• žlugimas ar šokas;
• stiprus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinio kraujospūdžio rodikliai mažesni nei 100 mm Hg);
• veninio centrinio slėgio verčių sumažėjimas;
• silpnas kairiojo skilvelio pripildymo slėgis;
• aktyvi miokardo infarkto forma;
• vartoti kartu su medžiagomis, kurios sulėtina PDE-5, įskaitant tadalafilį ir sildenafilį kartu su vardenafiliu (nes tai padidina kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę);
• sunkus molsidomino netoleravimas.

Atsargiai reikia vartoti vaistus, kai yra glaukoma (ypač uždaro kampo), smegenų kraujotakos sutrikimas, padidėjusi ICP reikšmė, be to, žmonės, linkę mažinti kraujospūdį, vyresnio amžiaus žmonės, sergantys kepenų ar inkstų nepakankamumu ir po. Aktyvi miokardo infarkto forma.

Šalutiniai poveikiai Dilasid

Tarp šalutinių poveikių:

• CVS disfunkcija: stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, kartais pasiekiantis žlugimą, taip pat ortostatinė hipotenzija;
• centrinės nervų sistemos darbo problemos: gydymo pradžioje kartais išsivysto cefalalgija, retkarčiais pastebimas galvos svaigimas. Motorinės ir psichinės reakcijos gali sulėtėti (daugiausia gydymo pradžioje);
• virškinimo sutrikimai: pykinimas;
• alergijos simptomai: niežulys, veido hiperemija, bronchų spazmas. Epidermio išsiveržimai ir anafilaksinis šokas yra atsitiktiniai.

Perdozavimas

Apsinuodijimo apraiškos: tachikardija, sunki cefalalgija ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Jei nuo padidintos vaistų dozės vartojimo praėjo mažiau nei 60 minučių, reikia apsvarstyti galimybę plauti skrandį. Be to, atliekamos simptominės procedūros.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant molsidominą ir vaistus, kurie blokuoja lėtus Ca kanalus, periferinius kraujagysles plečiančius vaistus, etilo alkoholį ir antihipertenzines medžiagas, sustiprėja hipotenzinis poveikis.

Dilasidomo ir aspirino derinys sustiprina antitrombocitinį poveikį.

Vartojant vaistą kartu su PDE-5 inhibitoriais (pvz., Tadalafiliu, sildenafiliu ar vardenafiliu), yra didelė kraujospūdžio sumažėjimo tikimybė, todėl jų negalima vartoti kartu.

Laikymo sąlygos

Dilasidomą reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, nepasiekiamoje mažiems vaikams. Temperatūros rodikliai yra 15–25 ° C.

Tinkamumo laikas

Dilasidom galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Sidocard, Advocaard, Sidnopharm su Molsikor, Solmidon ir Sidnokard.