Dilasidom

Dilasidas yra antiangininis vaistas, priklausantis sidnono iminų pogrupiui.

Jo veiklioji medžiaga yra molsidominas, o veiklioji metabolinė medžiaga – linsidominas (SIN1A). Pastarasis pasižymi antitrombocitiniu aktyvumu ir mažina kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų tonusą. Molsidomino antitrombocitinis poveikis turi klinikinę reikšmę gydant išeminę širdies ligą. Molsidominas nesukelia tachikardijos, todėl jis skiriasi nuo nitratų. [ 1 ]

Indikacijos Dilasidom

Jis vartojamas CHF gydymui (kartu su diuretikais ir sulfapenemija), taip pat krūtinės anginos priepuolių prevencijai.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu - 30 vienetų ląstelių pakuotėje; 1 pakuotė dėžutėje.

Farmakodinamika

Atsipalaidavus lygiesiems raumenims, padidėja veninis tūris, dėl to padidėja kraujagyslių talpa ir sumažėja veninis grįžimas – dėl to sumažėja abiejų skilvelių prisipildymo slėgis. Tuo pačiu metu sumažėja širdies apkrova ir pagerėja hemodinaminės savybės vainikinėje kraujotakoje.

Išsipletus didelėms vainikinėms arterijoms, susilpnėja OPSS, sumažėja miokardo sienelės įtampa ir širdies apkrova, todėl sumažėja miokardo deguonies poreikis. Tuo pačiu metu molsidominas išplečia dideles vainikinių arterijų šakas ir susilpnina jų spazmą. [ 2 ]

Molsidomino poveikis pasireiškia maždaug po 20 minučių po peroralinio vartojimo; maksimalus poveikis pasiekiamas po 0,5–1 valandos. Terapinio poveikio trukmė yra 4–6 valandos. [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorbcijos ir paskirstymo procesai.

Vartojant per burną, molsidominas iš virškinamojo trakto absorbuojamas maždaug 90 %. Biologinio prieinamumo indeksas yra maždaug 65 %. Baltymų sintezė yra 11 %.

Nėra informacijos, ar molsidominas ar jo metaboliniai komponentai gali išsiskirti į motinos pieną. Molsidominas organizme nesikaupia.

Mainų procesai.

Molsidomino intrahepatinė biotransformacija vyksta fermentiniu būdu, susidarant aktyviam metaboliniam elementui sidnoniminui-1 (SIN-1); iš jo nefermentiniu būdu susidaro SIN-1A – linsidominas.

Išskyrimas.

Molsidominas daugiausia išsiskiria per inkstus (90–95 %; 2 % išsiskiria nepakitusio preparato) ir žarnyną (3–4 %). Sisteminis molsidomino klirensas yra 40–80 l/val., o SIN-1 – 170 l/val. Molsidomino pusinės eliminacijos laikas yra 1,6 valandos, o linsidomino – 1–2 valandos.

Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, molsidomino pusinės eliminacijos laikas pailgėja – pavyzdžiui, sergant kepenų ciroze jis yra maždaug 13,1 valandos. Linsidomino pusinės eliminacijos laikas taip pat pailgėja iki maždaug 7,5 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Norint išvengti krūtinės anginos priepuolio, reikia vartoti 2–4 mg vaisto 1–2 kartus per dieną. Prireikus dozę galima padidinti iki 12–16 mg per parą (1 tabletė po 4 mg 3–4 kartus per dieną).

Senyvo amžiaus žmonėms, žmonėms, sergantiems kepenų / inkstų nepakankamumu arba esant žemam kraujospūdžiui, vaisto dozę reikia sumažinti.

Tabletės geriamos vienodais laiko intervalais, nuplaunamos paprastu vandeniu (maždaug 0,5 stiklinės). Vaistas vartojamas neatsižvelgiant į valgį.

• Paraiška vaikams

Draudžiama skirti vaikams iki 18 metų, nes nėra duomenų apie vaisto saugumą ir terapinį poveikį šiai grupei.

Naudokite Dilasidom nėštumo metu

Dilasid negalima vartoti nėštumo (ypač pirmąjį trimestrą) ar žindymo laikotarpiu.

Jei vaisto vartoti žindymo laikotarpiu būtina, žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• kolapsas arba šokas;
• stiprus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg);
• centrinio veninio slėgio verčių sumažėjimas;
• silpnas kairiojo skilvelio prisipildymo slėgis;
• aktyvi miokardo infarkto forma;
• vartoti kartu su medžiagomis, kurios slopina PDE-5, įskaitant tadalafilį ir sildenafilį su vardenafiliu (nes tai padidina kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę);
• sunkus molsidomino netoleravimas.

Atsargiai vaistą reikia vartoti esant glaukomai (ypač uždaro kampo), smegenų kraujotakos sutrikimams, padidėjusiam intrakranijiniam slėgiui, taip pat asmenims, linkusiems mažėti kraujospūdis, senyvo amžiaus žmonėms, sergantiems kepenų / inkstų nepakankamumu ir po aktyvios miokardo infarkto formos.

Šalutiniai poveikiai Dilasidom

Šalutinis poveikis yra:

• širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: staigus kraujospūdžio sumažėjimas, kartais sukeliantis kolapsą, taip pat ortostatinė hipotenzija;
• centrinės nervų sistemos problemos: gydymo pradžioje kartais pasireiškia cefalgija, retkarčiais stebimas galvos svaigimas. Motorinės ir psichinės reakcijos gali sulėtėti (daugiausia gydymo pradžioje);
• virškinimo sutrikimai: pykinimas;
• Alergijos simptomai: niežulys, veido hiperemija, bronchų spazmas. Retkarčiais stebimi epidermio bėrimai ir anafilaksinis šokas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo simptomai: tachikardija, stiprus galvos skausmas ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Jei nuo padidintos vaisto dozės suvartojimo praėjo mažiau nei 60 minučių, reikėtų apsvarstyti skrandžio plovimo galimybę. Be to, atliekamos simptominės procedūros.

Sąveika su kitais vaistais

Kai molsidominas derinamas su vaistais, blokuojančiais lėtus Ca kanalus, periferiniais kraujagysles plečiančiais vaistais, etilo alkoholiu ir antihipertenziniais vaistais, hipotenzinis poveikis sustiprėja.

Dilasidom ir aspirino derinys sustiprina antitrombocitinį poveikį.

Kartu vartojant vaistą su PDE-5 inhibitoriais (pvz., tadalafiliu, sildenafiliu ar vardenafiliu), yra didelė kraujospūdžio sumažėjimo rizika, todėl jų negalima vartoti kartu.

Laikymo sąlygos

Dilasid reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai yra 15–25 °C.

Tinkamumo laikas

Dilasid galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Sidocard, Advocard, Sidnofarm su Molsicor, Solmidon ir Sidnocard.