Fazlodex

Fazlodex yra veiksmingas priešnavikinis agentas, turintis antiestrogeninį savybę, ty turintis priešingą poveikį estrogeno receptoriams.

Šis vaistas aktyviai naudojamas vėžio gydymui, ypač krūties piktybinėms navikoms.

[1], [2]

Indikacijos Fazlodex

Fazlodeks Dozės ir naudojimo sparčiai progresuojant, gali neišplitusios formas krūties vėžio, su onkologinių ligų, kurios turi teigiamą suvokimą estrogenų (estrogenais-priklauso nuo , krūties vėžio pacientų).

Dažniausiai jis vartojamas menopauzės metu, kai patologija vystosi vienu metu arba gydymo pabaigoje. antiestrogeniniais vaistais .

Fazlodex nerekomenduojama jaunam amžiui: jis paprastai vartojamas suaugusiems ir vyresnio amžiaus moterims gydyti.

[3], [4], [5]

Atleiskite formą

Vaistas Fazlodeks skirtas intramuskuliarinėms injekcijoms.

Jis pagamintas ir pagamintas specialiu vienkartiniu švirkštu, pagamintu iš stiklo medžiagų ir patogios naudojimo sistemos. Švirkšte yra 5 ml vaistinio preparato, supakuotas į skaidrų, skaidrią, 1 pakuotę sterilią adatą, tiekiamą apsaugotoje pakuotėje. Vaistas išleidžiamas į kartoninę dėžutę.

Vaisto aktyvioji sudedamoji dalis - fulvestranto nuo 0,25 g daugiau medžiagos kiekio sudarė 96% etanolis - 0,5 g, benzilo alkoholis - 0,5 g, benzilo benzoatas - 0,75 g / ml, ricinos aliejus, koreguojama iki 5 ml .

Vaistas yra skaidrus, galbūt šiek tiek gelsvas šiek tiek klampus (dėl ricinos aliejaus) skysčio.

[6], [7]

Farmakodinamika

Farmakodinamika Fazlodeks nustatoma veikiant vaisto veikliam komponentui - medžiagai, kuri turi estrogenų receptoriaus antagonistines savybes. Dėl sąveikos su receptoriais stiprumo yra panašus poveikis estradioliui. Veiklioji medžiaga sustabdo estrogenų trofinį poveikį, tuo pačiu metu neatskleidžiant savarankiškos veiklos, panašią į estrogenus.

Narkotiko poveikio principas yra aktyviojo aktyvumo slopinimas ir estrogeno receptorių regresija.

Be to, aktyvus Fazlodex komponentas užtikrina, kad sumažės progesterono receptorių sunkumas. Vaisto priėmimo metu endometriumo stimuliacija po menopauzės nėra.

Vaisto poveikis endometriumo audiniui su ilgesniu gydymo kursu nebuvo įvertintas, taip pat galimi audinių struktūros pokyčiai.

Nebuvo atlikta ilgalaikio vaisto vartojimo poveikio kauliniam audiniui tyrimai.

[8], [9],

Farmakokinetika

Sušvirkštus į raumenis, vaistas absorbuojamas palaipsniui. Didžiausias aktyvaus komponento kiekis nustatomas tik po savaitės. Fazlodex vartojimas 0,5 g dozėje užtikrina optimalų pusiausvyrą per pirmąsias 4 savaites. Palyginimas užtikrina veikliosios medžiagos koncentracijos plazmoje svyravimą gana siauriose srityse: rodmenys max ir min gali skirtis maždaug 3 kartus.

Įšvirkštus į raumenis, šis santykis gali būti proporcingas vaisto dozavimui (0,05-0,5 g intervalas).

Veiklioji medžiaga organizme išsiskiria gana greitai, daugiausia už indų ribų. Su plazmos baltymais jungiasi iki 99%. Pagrindinės raištinės dalys susideda iš mažo tankio lipoproteinų, vidutinio tankio ir didelio tankio frakcijų.

Vaisto veikliosios medžiagos metabolinės savybės susideda iš daugybės galimų biologinio transformacijos metodų, identiškų endogeninių steroidinių hormonų metabolinėms schemoms. Apibrėžti metabolitai gali būti šiek tiek pasyvesni už veikliąją medžiagą.

Veiklioji vaisto dalis išsiskiria su kalorijomis, apie 1% gali išsiskirti per inkstus. Medžiagos klirensas reiškia didelį ekstrahavimą kepenyse. Terminas pusiau eliminuojamas nustatomas 50 dienų.

Farmakokinetika Fazlodex nesikeičia priklausomai nuo paciento amžiaus kategorijos, jo svorio ir tam tikros rasės.

[10], [11], [12]

Dozavimas ir vartojimas

Fazlodex skirtas į raumenis įšvirkšti. Vartojimo būdas: lėtas (2 minutes) injekcija. Jei jums reikalinga 2 dozių įvedimas, tada vaistas pirmiausia įvedamas į vieną, tada į kitą sėdmenų raumenį.

Suaugusiesiems ir pagyvenusiems pacientams vaisto dozė yra 0,25-0,5 g vieną kartą kas 30 dienų. Galbūt pradinis Fazlodex vartojimas yra 0,5 g du kartus per mėnesį, kurio intervalas yra 14-15 dienų.

Vaikams ir paaugliams vaistas vartojamas ne.

Su kepenų ligomis ir šlapimo sistema nėra būtina keisti vaisto dozę.

Atsargiai: adatos su antiestrogenų preparatu nereikia papildomai sterilizuoti. Palieskite adatą per visą vaisto vartojimo laikotarpį.

Paraiškos schema:

• pašaliname permatomą švirkštą iš pakuotės kameros, patikrinkite, ar nėra įtrūkimų ir lustai;
• atspausdinkite išorinę adatos apsaugą;
• pertraukite švirkšto kontūro balto plastiko dangtelio pertvarą ir nuimkite dangtelį su guminiu kamščiu;
• sukimosi metodu adatą pritvirtiname prie švirkšto kabelio;
• mes pašaliname adatos apsaugą, atsargiai, stengiamės neprikabinti adatos galo;
• su šiek tiek stumti mes išleidžiame burbuliukų perteklių iš švirkšto ertmės;
• Mes švirkščiame į viršutinę sėdmenų viršutinę kvadrantą, švirkščiame vaistą lėtai (iki 2 minučių);
• Nuimkite adatą ir paspauskite ją ant specialios svirties, nukreipdami ją į labai pirmyn, kad uždarytumėte adatos galą. Jei ši manipuliacija nepavyksta, įdėkite adatą į adatos talpyklę, kad būtų išvengta galimos vaisto likučių patekimo į odą.

Procedūra turėtų būti atliekama kuo atidžiau, injekcija turėtų būti atliekama su pirštinėmis. Neleiskite svetimiems atlikti procedūros: vaisto administravimą turėtų kontroliuoti kompetentingas medicinos specialistas.

[13], [14]

Naudokite Fazlodex nėštumo metu

Vaistą draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos dėl Fazlodex vartojimo yra šios:

• alerginės reakcijos į aktyvią arba bet kurią papildomą vaisto sudėtį;
• sunki kepenų funkcinio sutrikimo forma;
• nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis;
• vaikai iki 18 m.

Reikėtų prižiūrėti vaisto vartojimą pacientams, sergantiems šlapimo sistemos sutrikimais.

Šalutiniai poveikiai Fazlodex

Vaistas Fazlodeks gali atsirasti dėl tam tikrų šalutinių poveikių, kuriuos mes teikiame mažėjančia dažnumo tvarka:

• pykinimas;
• viduriavimas, išsiplėtimas, apetito praradimas, vėmimas;
• periodiniai "karščio" išpuoliai, tromboembolijos atvejai;
• odos bėrimas;
• uždegiminės reakcijos požymiai injekcijos vietoje;
• cistitas, uretritas;
• pienelis, išmetimas iš makšties;
• padidėjęs ALT, AST, APF aktyvumas;
• aukštas bilirubino kiekis;
• galvos skausmas, patinimas.

Po to, kai vaistas nutraukiamas, šalutinis poveikis išnyksta.

Perdozavimas

Apie situacijas, susijusias su Fazlodex vaistų perdozavimu, nebuvo pranešta.

Atliekant eksperimentinius eksperimentus su gyvūnais, kai buvo skirtos didelės Fazlodex dozės, buvo pastebėti tik tiesioginiai ir netiesioginiai estrogenų funkcinio sugebėjimo priespaudos požymiai.

Gydymas perdozavimui atliekamas priklausomai nuo aptiktų simptomų.

[15], [16], [17]

Sąveika su kitais vaistais

Remiantis Fazlodex ir Midazolamo eksperimentinės sąveikos rezultatais, citochromo P450 3A4 aktyvumas nėra slopinamas. Gauta informacija leidžia daryti išvadą, kad preparato veiklioji medžiaga neturi įtakos citochromo P450 1A2, 2D6, 2C9 ir 2C19. Poveikis kitiems citochromams nebuvo nustatytas.

Fazlodex kartu su tokiais vaistiniais preparatais, kaip rifampicinas ir ketokonazolas, eksperimentinės patirties metu nebuvo pastebimų veikliosios medžiagos Fazlodex klirenso pokyčių. Taigi galima daryti išvadą, kad Fazlodex vartojimas kartu su citochromo P450 3A4 indukuojančiais arba slopinančiais vaistiniais preparatais nereikalauja vaisto dozės patikslinimo.

[18], [19]

Laikymo sąlygos

Fazlodex galima laikyti tik tose vietose, kurios vaikams yra visiškai neprieinamos. Optimalus temperatūros efektyvumas vaisto apsaugai nuo +2 iki + 8 ° C. Vaistas neturėtų būti užšaldytas ir šildomas.

[20], [21]

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamas laikymo laikas yra iki 4 metų. Nenaudokite šio vaisto, jei jo galiojimo laikas pasibaigęs, arba buvo pažeista savaime supakuota pakuotė arba stiklinis švirkštas.

[22]