Fazlodex

Faslodex yra veiksmingas priešvėžinis vaistas, turintis antiestrogeninį poveikį, tai yra, jis veikia priešingai estrogenų receptoriams.

Vaistas aktyviai vartojamas onkologinėms ligoms, ypač piktybiniams pieno liaukų navikams, gydyti.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Fazlodex

Faslodex skiriamas metastazavusioms ir sparčiai progresuojančioms krūties vėžio formoms, onkologinėms ligoms, kurioms būdingas teigiamas estrogenų suvokimas ( pacientams, sergantiems nuo estrogenų priklausomu krūties vėžiu ).

Dažniausiai jis vartojamas klimakteriniu laikotarpiu, kai patologija vystosi kartu su gydymu antiestrogeniniais vaistais arba po jo pabaigos.

Faslodex nėra skirtas jauniems žmonėms: jis paprastai vartojamas suaugusiesiems ir vyresnio amžiaus moterims gydyti.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Vaistas Faslodex skirtas injekcijoms į raumenis.

Jis gaminamas ir išleidžiamas specialiame vienkartiniame švirkšte, pagamintame iš stiklo medžiagos, su patogia naudojimo sistema. Švirkšte yra 5 ml vaisto, jis supakuotas į permatomą celiuliozės pakuotę po 1 vnt., rinkinyje yra sterili adata apsaugotoje pakuotėje. Vaistas išleidžiamas kartoninėje dėžutėje.

Veiklioji vaisto medžiaga yra fulvestrantas, kurio kiekis yra 0,25 g. Papildomos medžiagos yra 96% etanolis - 0,5 g, benzilo alkoholis - 0,5 g, benzilo benzoatas - 0,75 g / ml, ricinos aliejus, praskiestas iki 5 ml.

Preparatas yra skaidrus, gali būti šiek tiek gelsvas, šiek tiek klampus (dėl ricinos aliejaus) skystis.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Faslodex farmakodinamiką lemia veikliosios vaisto sudedamosios dalies – medžiagos, kuri turi antagonistinių savybių estrogenų receptoriams, – veikimas. Kalbant apie sąveikos su receptoriais stiprumą, jis turi panašų poveikį kaip ir estradiolis. Veiklioji medžiaga slopina estrogenų trofinį poveikį, neatskleidžiant nepriklausomo, į estrogeną panašaus aktyvumo.

Vaisto veikimo principas pagrįstas aktyvaus aktyvumo slopinimu ir estrogenų receptorių regresija.

Be to, aktyvus Faslodex komponentas užtikrintai sumažina progesterono receptorių ekspresiją. Vartojant vaistą, po menopauzės endometriumas nestimuliuojamas.

Vaisto poveikis endometriumo audiniui ilgalaikio gydymo metu nebuvo įvertintas, taip pat galimi audinių struktūros pokyčiai.

Ilgalaikio gydymo vaistu poveikio kauliniam audiniui tyrimų neatlikta.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Suleidus į raumenis, vaistas absorbuojamas palaipsniui. Didžiausias veikliosios medžiagos kiekis nustatomas tik po savaitės. Faslodex vartojimas 0,5 g doze užtikrina optimalią pusiausvyrą per pirmąsias 4 vartojimo savaites. Pusiausvyra numato veikliosios medžiagos kiekio plazmoje svyravimus gana siaurame diapazone: maks. ir min. rodmenys gali skirtis maždaug 3 kartus.

Įvedus į raumenis, santykis gali būti proporcingas vartojamai vaisto dozei (0,05–0,5 g intervale).

Veiklioji medžiaga gana greitai pasiskirsto organizme, daugiausia už kraujagyslių ribų. Ji jungiasi su plazmos baltymais 99 %. Pagrindinius jungimosi komponentus sudaro mažo, vidutinio ir didelio tankio lipoproteinų frakcijos.

Vaisto veikliosios medžiagos metabolinės savybės susideda iš daugybės galimų biologinės transformacijos būdų derinio, identiškų endogeninių steroidinių hormonų metabolinėms schemoms. Nustatyti metabolitai gali būti šiek tiek pasyvesni nei veiklioji medžiaga.

Veiklioji vaisto medžiaga daugiausia išsiskiria su išmatomis, apie 1% gali išsiskirti per inkstus. Medžiagos klirensas reiškia didelį ekstrakcijos laipsnį kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra 50 dienų.

Faslodex farmakokinetika nekinta priklausomai nuo paciento amžiaus kategorijos, svorio ar rasės.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

Faslodex skirtas leisti į raumenis. Vartojimo būdas: lėta (per 2 minutes) injekcija. Jei reikia 2 dozių, vaistas pirmiausia suleidžiamas į vieną, o po to į kitą sėdmens raumenį.

Suaugusiesiems ir senyvo amžiaus pacientams vaistas skiriamas po 0,25–0,5 g kartą per 30 dienų. Iš pradžių Faslodex galima skirti po 0,5 g du kartus per mėnesį, kas 14–15 dienų.

Vaistas nėra skirtas vaikams ir paaugliams.

Sergant kepenų ir šlapimo sistemos ligomis, dozės keisti nereikia.

Įspėjimas: su antiestrogenu tiekiamai adatai nereikia papildomos sterilizacijos. Nelieskite adatos viso vaisto vartojimo metu.

Taikymo schema:

• iš pakuotės langelio išimame permatomą švirkštą ir apžiūrime, ar nėra įtrūkimų ir drožlių;
• atspausdiname išorinę adatos apsaugą;
• nulaužkite švirkšto kaniulės balto plastikinio dangtelio pertvarą ir nuimkite dangtelį kartu su guminiu kamščiu;
• Sukimo metodu pritvirtinkite adatą prie švirkšto kaniulės;
• nuimkite adatos apsaugą, darykite tai atsargiai, stengdamiesi neužkabinti adatos galo;
• lengvai paspausdami, išleiskite iš švirkšto ertmės perteklinius burbuliukus;
• injekciją atliekame į išorinį viršutinį sėdmenų kvadrantą, vaistą leidžiame lėtai (iki 2 minučių);
• Ištraukite adatą ir paspauskite specialią svirtį, perkeldami ją į kraštutinę į priekį, kad uždarytumėte adatos galą. Jei šis manipuliavimas nepavyksta, tiesiog įdėkite adatą į adatų talpyklą, kad vaisto likučiai nepatektų ant odos.

Procedūra turėtų būti atliekama itin atsargiai, injekcija turėtų būti atliekama mūvint pirštines. Nepažįstamiems asmenims neturėtų būti leidžiama atlikti procedūros: vaisto skyrimą turėtų prižiūrėti kompetentingas medicinos specialistas.

[ 13 ], [ 14 ]

Naudokite Fazlodex nėštumo metu

Vaisto vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Faslodex vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• alerginės reakcijos į veikliąją ar bet kurią papildomą vaisto medžiagą;
• sunki funkcinio kepenų sutrikimo forma;
• nėštumo ir žindymo laikotarpis;
• vaikai iki 18 metų amžiaus.

Skiriant vaistą pacientams, sergantiems šlapimo sistemos sutrikimais, reikia būti atsargiems.

Šalutiniai poveikiai Fazlodex

Vaistas Faslodex gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį, kurį išvardijame mažėjančio dažnio tvarka:

• pykinimo priepuoliai;
• viduriavimas, svorio kritimas, apetito praradimas, vėmimas;
• periodiniai „karščio“ priepuoliai, tromboembolijos atvejai;
• odos bėrimai;
• uždegiminės reakcijos požymiai injekcijos vietoje;
• cistitas, uretritas;
• pienligė, makšties išskyros;
• padidėjęs ALT, AST, šarminės fosfatazės aktyvumas;
• didelis bilirubino kiekis;
• galvos skausmai, patinimas.

Nustojus vartoti vaistą, šalutinis poveikis paprastai išnyksta.

Perdozavimas

Faslodex perdozavimo atvejų nepranešta.

Atliekant eksperimentus su gyvūnais, kurių metu buvo skiriamos didelės Faslodex dozės, pastebėti tik tiesioginiai ir netiesioginiai estrogenų funkcinio pajėgumo slopinimo požymiai.

Perdozavimo gydymas atliekamas priklausomai nuo nustatytų simptomų.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Sąveika su kitais vaistais

Remiantis eksperimentinės Faslodex ir midazolamo sąveikos rezultatais, citochromo P450 3A4 aktyvumas neslopinamas. Gauta informacija leidžia daryti išvadą, kad veiklioji vaisto medžiaga neturi įtakos citochromo P450 1A2, 2D6, 2C9 ir 2C19 izoformoms. Poveikio kitiems citochromams nepastebėta.

Eksperimentinio Faslodex vartojimo kartu su tokiais vaistais kaip rifampicinas ir ketokonazolas patirties metu nebuvo pastebėta jokių akivaizdžių Faslodex veikliosios medžiagos klirenso pokyčių. Iš to galima daryti išvadą, kad vartojant Faslodex kartu su vaistais, kurie indukuoja arba slopina citochromą P450 3A4, nereikia koreguoti vaisto dozės.

[ 18 ], [ 19 ]

Laikymo sąlygos

Faslodex galima laikyti tik vaikams nepasiekiamoje vietoje. Optimali vaisto laikymo temperatūra yra nuo +2 iki +8 °C. Vaisto negalima užšaldyti ar šildyti.

[ 20 ], [ 21 ]

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamumo laikas tinkamomis laikymo sąlygomis yra iki 4 metų. Nenaudokite šio vaisto, jei pasibaigęs jo tinkamumo laikas arba jei pažeista lizdinė pakuotė ar stiklinis švirkštas.

[ 22 ]