Fenobarbitalis

Fenobarbitalis yra įtrauktas į hipnotizuotų ir prieštraukulinių vaistų kategoriją.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikacijos Fenobarbitalis

Jis vartojamas stabligės, epilepsijos, HDN gydymui, taip pat būtinybei nedelsiant pašalinti ūmius priepuolius ir gydyti hiperbilirubinemija (kartais vartojamą siekiant išvengti šios ligos).

Be to, vaistas gali būti skiriamas kaip raminantis (pavyzdžiui, kaip visapusiško gydymo dalis), siekiant palengvinti baimę, nerimą ir įtampą.

[9]

Atleiskite formą

Vaisto atpalaidavimas realizuojamas kaip 0,2% tirpalas arba tabletės, be to, jis gali būti pagamintas kaip liofilizatas.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodinamika

Fenobarbitalis yra ilgalaikio poveikio barbituratas. Vaistas turi raminantį, prieštraukulinį ir hipnotizuojantį poveikį.

Be to, jis didina GABA galūnių jautrumą tarpininkui, pratęsia nervų kanalų, per kuriuos praeina chlorido jonai, atidarymo laikotarpis ir padeda joms judėti ląstelėse. Dėl to prasideda ląstelių sienelių hiperpolarizacija, dėl ko jų veikla silpnėja. Be to, padidėja GABA lėtėjantis poveikis ir slopinamas tarpuniversinis transportas NS.

Kai vaistas naudojamas, vaistas didina GABAerginį transportavimą ir trukdo glutamateriginei neurotransmisijai. Esant didelėms koncentracijoms, vaistinis elementas apsaugo nuo kalcio jonų srauto per ląstelių sienas.

Fenobarbitalis turi didžiulį poveikį HC. Tai silpnina smegenų pogakmens ir plutos variklių centrų sužadinimo, mažina variklio aktyvumą ir skatina raminamojo poveikio vystymąsi, po to užmigus pacientą.

Šis vaistas gali būti naudojamas sustabdyti įvairių priepuolių etiologiją. Vaistas nuo epilepsijos poveikis sukelia inhibavimo glutamatas, GABA aktyvinimo funkcijų sistemos veiklą, ir, be to, narkotikų prieš įtampos reguliuojamų kanalų Na poveikis. Be to, sumažėja neuronų, esančių epileptogeninėse vietose, susidūrimo lygis ir blokuojamas impulsų plėtojimas ir judėjimas. Šis vaistas sulėtino dažnį pasikartojančių neuronų išsiskyrimų.

Naudojamas nedidelėse Phobetobacterials dozėse, yra raminantis efektas. Tokiu atveju didelės jo dozės gali sukelti centrinės medlių pailgos trukmės veikimą. Tuo pačiu metu jis slopina kvėpavimo centro darbą ir sumažina jautrumą CO2, taip pat sumažina kvėpavimo intensyvumą.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetika

Per burną absorbuojama medžiaga visiškai absorbuojama plonosios žarnos viduje. Didžiausios reikšmės pasireiškia po 60-120 minučių. Biologinio prieinamumo lygis yra 80%. Maždaug pusė vienkartinės vaistų dozės sintezuojamos su intraplasmos baltymu (20-45%).

Medicininis elementas vienoduose kiekiuose paskirstomas audiniuose su organais; maža jo dalis taip pat pastebėta smegenų audinyje. Komponento pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 2-4 dienos (suaugęs žmogus). Medžiaga įsiskverbia į placentą ir gali būti paskirstyta visuose vaisiaus audiniuose; išsiskiria su motinos pienu.

Medikamento išsiskyrimas iš organizmo praeina lėtai. Padalijimas pasireiškia naudojant mikrosominius kepenų fermentus. Per šiuos procesus susidaro neaktyvūs medžiagų apykaitos produktai. Išvestiniai gliukuronido pavidalu atsiranda per inkstus. Maždaug 25-50% LS išsiskiria nepakitę.

Jei yra inkstų veiklos sutrikimų, yra žymiai ilgesnis vaisto poveikis.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dozavimas ir vartojimas

Mažiems vaikams (iki 7 metų amžiaus) vartokite 0,2% tirpalą 30-40 minučių prieš miegą. Taip pat galima naudoti sistemą su vaisto vartojimu du kartus per dieną (prieš miegą ir per naktį). Fenobarbitalo vartojimas leidžiamas be maisto prijungimo.

1 arbatinis šaukštelis yra apie 10 mg vaistinės medžiagos; 1 desertas - apie 20 mg; 1 valgomasis - apie 30 mg.

Didžiausios leistinos vienos porcijos matmenys:

• iki 6 mėnesių amžiaus kūdikiai - 0,005 g vaisto;
• 0,5-1 metų vaikai - gauna 0,01 g narkotikų;
• 2 metų vaikai - 0,02 g vaisto vartojimas;
• 3-4 metų amžiaus vaikai - 0,03 g vaistų vartojimas;
• 5-6 metų amžiaus vaikai - gauna 0,04 g fenobarbitalio;
• vaikai nuo 7 iki 9 metų - 0,05 g medžiagos;
• 10-14 metų vaikai - 0,075 g narkotikų vartojimas.

Kad būtų užtikrintas spazmolitinis ir raminantis poveikis, reikia vartoti vaistą 2-3 kartus per dieną.

Vieno porcijos dydį suaugusiesiems individualiai parenka gydantis gydytojas. Vaistas vartojamas 1-3 kartus per dieną, o dozė paprastai yra 10-200 mg. Jūs turite vartoti tabletes viduje.

Jei vaistas vartojamas kaip mieguistas, prieš miegą jį reikia vartoti 100-200 mg dozėje. Jei reikalingas prieštraukulinis poveikis, per dieną imama 50-100 mg (du kartus). Norint gauti raminamojo poveikio, reikia vartoti 30-50 mg LS dozę 2-3 kartus per dieną. Norėdami sukelti spazmolitinį poveikį, jums reikia 10-50 mg vaistų per dieną (2-3 kartus).

Už dėl / į viena porcija PM (suaugusiajam), yra reikalingas 0,1-0,14 g medžiagos, ir už / m dūrio - 0,01-02 g kūdikių reikalauja įvedamas intraveniniu būdu 1-20 mg / kg kūno svorio, į raumenis - 1-10 mg / kg vaisto. Procedūrų daugumą pasirenka gydantis gydytojas, kiekvienam pacientui atskirai. Su intravenine injekcija vaistui reikia veikti bent 30 minučių.

Didžiausia leistina vienkartinė dozė suaugusiesiems yra 0,2 g. Visą dieną galima vartoti ne daugiau kaip 0,5 g vaisto.

Maždaug po 14 dienų vartojimo pabaigos vaistas dažniausiai tampa priklausomas. Psichinė ar fizinė priklausomybė nuo vaisto gali išsivystyti. Taip pat yra pašalinimo sindromas.

[33], [34], [35], [36]

Naudokite Fenobarbitalis nėštumo metu

Negali būti paskirtas 1 trimestre.

Tuo nėščia narkotiko vartojimas dėl 3-iojo trimestro, naujagimis gali turėti fizinę priklausomybę nuo jo, taip pat abstinencijos simptomus (galbūt net ūmine forma), kurio simptomai yra epilepsiniai traukuliai ir padidėjęs jaudrumas, kuri švenčiama iš karto po gimimo arba per pirmąsias kelias savaites gyvenimas.

Jei vartojate narkotikus gimdymo metu, kartais kūdikio kvėpavimo funkcija pradeda slopinti, ypač jei ji gimsta anksčiau.

Nėštumo metu vartojant vaistą kaip prieštraukulinį vaistą, kūdikis gali kraujuoti ankstyvose savo gyvenimo dienomis.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• Porfirija, kuri turi mišrią, ūmią ar pertraukiamą formą (taip pat esant šiai ligai anamnezėje);
• myasthenia gravis;
• sutrikimai, veikiantys inkstus ar kepenis, ir sunkios formos;
• priklausomybė nuo narkotikų ar alkoholio;
• netoleravimas dėl vaisto;
• maitinimas krūtimi.

[28], [29], [30], [31]

Šalutiniai poveikiai Fenobarbitalis

Neigiamų požymių atsiradimas dažniausiai pasireiškia ilgai vartojant vaistą. Tarp jų dažnai būna alergijos simptomai, centrinės nervų sistemos slopinimas ir žymiai sumažėjęs kraujo spaudimas.

Be to, gali pasireikšti trombocitopenija, agranulocitozė, kalcio metabolizmo sutrikimas, galvos skausmas ir kraujagyslių žlugimas.

Tarp galimų reakcijų yra pykinimas, osteomalacija, vidurių užkietėjimas, bradikardija, megaloblastinė anemijos forma ir vėmimas.

Taip pat registruojama hipokalcemija, folatų trūkumas, lytinio potraukio sutrikimas ir impotencija.

[32]

Perdozavimas

Kai narkotikas yra apsinuodijęs, sutrikimo požymiai per kelias kelias valandas gali nepasireikšti. Suaugęs žmogus gali būti sunkus apsinuodijimas, jei jis geria 1000 mg LS. Jei vartojate 2-10 g dozę, tai lems paciento mirtį.

Ūminio apsinuodijimo sukurti įspūdžių ar sunkus sumišimas jausmą, be to ataksija, oligurija, cianozė. Be to, yra galvos skausmas, sumažėjęs kraujospūdis lygiai pastebėjo keistus akių judesius, hipotermija, mieguistumas ir stiprus silpnumo pojūtis, galvos svaigimas ir slurring kalbos. Taip pat plečia tachikardiją, komą ir periodinį kvėpavimą. Su šio slopinimo gali atsirasti kvėpavimo funkcijos ir vyzdžio nistagmo, hemoragijos (tose srityse, spaudžiant) susilpninto impulso, taip pat sumažinti arba visiškai išnyksta reflekso reakcija.

Sunkių apsinuodijimų formų, apnėjos, plaučių edemos, kraujagyslių žlugimo (su periferinio tipo kraujagyslių tono sumažėjimu), sustojančia širdies ir kvėpavimo veiklą bei mirtį.

Vartojant narkotikus gyvybei pavojinga dozė gali pasireikšti elektrinės smegenų veiklos depresija, tačiau ji neturėtų būti laikoma klinikine mirtimi, nes šis poveikis yra visiškai grįžtamas (jei nėra hipoksijos padarytos žalos).

Su lėta vaistų perdozavimo, nemiga, apatijos jausmas, galvos svaigimas, nuolatinis dirglumas, psichinės veiklos pablogėjimas ir supainiojimo jausmas. Be to, yra mieguistumas, bendro silpnumo jausmas, sumišimas dėl kalbos ir pusiausvyros palaikymo problemos. Tačiau gali pasireikšti traukuliai su haliucinacijomis, sunkus sujaudinimas ir inkstų veiklos sutrikimas arba virškinimo trakto funkcija su CVS.

Toksinis uždegimas gali sukelti širdies nepakankamumą stagnacinės formos, pneumonijos, inkstų nepakankamumo ir aritmijos.

Kai reikalingas ūminis apsinuodijimas, siekiant pagreitinti aktyvaus vaisto komponento išsiskyrimo procesą ir remti gyvybiškai svarbių organizmo sistemų darbą.

Norėdami susilpninti vaisto absorbciją, galite sukelti vėmimą, o tada paveiktą aktyvintą anglį. Be to, atliekamos procedūros, siekiant užkirsti kelią vėmimo siekimui. Jei neįmanoma sukelti vėmimo, atliekamas skrandžio plovimas.

Kad padidėtų fenobarbitalio ekskrecijos dažnis, nustatomas šarminių tirpalų ir vidurių uždegimo būdų naudojimas, taip pat atliekamas priverstinis diurezė.

Kartu su tuo būtina kontroliuoti svarbių organizmo sistemų darbą ir palaikyti vandens balansą.

Galimos paramos procedūros apima:

• stabilių kraujo spaudimo verčių palaikymas;
• užtikrinant laisvą oro įsiskverbimą į kvėpavimo takus;
• jei reikia - anti-shock measures;
• antibiotikų priėmimas (jei yra įtarimas dėl pneumonijos);
• deguonies tiekimas ir vėdinimo naudojimas;
• vazokonstrikcinių preparatų vartojimas (jei yra kraujospūdžio sumažėjimas);
• aspiracijos prevencija, stazinė pneumonija, spazmai ir kitos komplikacijos.

Rekomenduojama atsisakyti analeptikų vartojimo, taip pat išvengti kūno perkrovos natriu ar skysčiu.

Esant dideliam apsinuodijimui, anuorijai ar šoko būsenai, atliekamos hemodializės ar peritoninės dializės procedūros. Tuo pačiu metu būtina stebėti vaistų koncentraciją kraujyje.

Gydant apsinuodijimus lėta forma, būtina laipsniškai mažinti dozę, kol ji visiškai eliminuojama. Taip pat atliekamos simptominės procedūros. Kartais jums gali prireikti psichoterapijos sesijos.

[37], [38], [39], [40]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su vaistais, slopinančiais HC preparatą, be narkotikų, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio, o iš tikrųjų etanolio, galima padidinti inhibuojantį poveikį CNS.

Pastebimas vaisto hipnotizuojamo poveikio sumažėjimas vartojant kartu su kofeinu.

Derinant MAOI ir metilfenidatą, padidėja fenobarbitalio plazmos parametrai, todėl taip pat padidėja jo toksiškumas ir slopinamas HC poveikis.

Sumažintas veiksmingumą ir trukmę tokių preparatų yra pažymėta, kai naudojamas su pentobarbitaliu: chloramfenikolio, karbamazepinas su kortikosteroidais, o be to dakarbazinui su traukulių kategorijos succinimides, metronidazolio, doksiciklinas ir kortikotropino. Šis sąrašas taip pat antikoaguliantų (kumarino dariniai, kurių indandiona), ciklosporinu chlorpromazino, chinidino, kalciferolio su triciklių antidepresantų, rusmenės glikozidų, fenilbutazono, geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra estrogenų, ir be to, ksantinai ir fenoprofeno.

Kai kartu su medžiaga acetazolamidu, gali išsivystyti rachitas ar osteomalacija.

Valproinės rūgšties vartojimas padidina vaistų koncentraciją kraujo plazmoje, o tai gali išprovokuoti stiprų raminamąjį poveikį ir mieguistumą. Valproo rūgšties plazmos indeksas šiek tiek sumažėja.

Derinys su nimodipinu, verapamiliu ir papildomai felodipinu sumažina šių vaistų vertę plazmoje.

Vienalaikis vartojimas su enfluroanu, halotanu, taip pat ftorotanu arba metoksifluranu gali padidinti medžiagų, vartojamų anestezijai, metabolizmą. Dėl to padidėja toksinis poveikis kepenims (ir inkstams, jei naudojamas metoksifluroanas).

Derinys su griseofulviniu mažina žarnyno absorbcijos laipsnį.

Vartojimas kartu su didelėmis porcijomis maprotilino sumažina konvulsinės ribos ir barbituratų antikonvulsinį poveikį.

Derinys su vaistu sukelia paracetamolio veiksmingumo sumažėjimą. Gali atsirasti hepatotoksinis poveikis.

Prieiga per dieną 0,2 g piridoksino sumažina fenobarbitalio plazmos indeksą. Kartu vartojamas kartu su felbamatu ar primidono padidėja.

Su folio rūgšties trūkumu narkotikų vartojimas su jo turiniu susilpnina vaisto poveikį.

Derinys su kitais raminamais vaistais gali sukelti intensyvų kvėpavimo procesų slopinimą.

[41], [42], [43], [44], [45]

Laikymo sąlygos

Reikia, kad fenobarbitalis nebūtų laikomas vaikams nepasiekiamoje odos normaliomis sąlygomis.

[46], [47], [48], [49], [50]

Tinkamumo laikas

Fenobarbitalį leidžiama vartoti per 5 metus nuo jo išleidimo dienos.

[51], [52], [53]

Vaikų prašymas

Vaistui priskirti naujagimiams leidžiama išskirtinai gydyti DNN. Fenobarbitalas didina kepenų detoksikacinį aktyvumą ir sumažina bilirubino kiekį serume.

[54], [55], [56], [57],

Atsiliepimai

Fenobarbitalis dažnai vartojamas įvairiais apsinuodijimais, nes padidėja kepenų veiklos detoksikacija. Tačiau daugelis apžvalgų rodo, kad vaistas turi gerą raminamąjį poveikį (dažnai kartu su kitais vaistais) ir puikiai veikia neurovegetinių sutrikimų gydymą.

Iš narkotikų trūkumų pažymima, kad sukelia kai kurių neigiamų pasireiškimų. Vaikai ar susilpnėję suaugusieji dažnai susidaro stiprų susijaudinimą. Be to, yra informacijos apie astenijos atsiradimą, vėmimą, galvos svaigimą, vidurių užkietėjimą, bendro silpnumo ir pykinimo jausmą. Kartais jie kalba apie ataksiją, depresinę būseną, alergijas, alpimą, alergiją, haliucinacijas ir hemolizinius sutrikimus. Kai kurie žmonės, ilgą laiką vartoję vaistą, atkreipė dėmesį į rachito atsiradimą.