Finlepsinas

Finlepsinas yra vaistas iš prieštraukulinių vaistų grupės. Tai dibenzazepino darinys, turintis antipsichozinį, antidepresantinį, analgezinį ir antidiuretinį poveikį.

Vaisto terapinis veiksmingumas pasireiškia tiek kombinuotų, tiek paprastų epilepsijos priepuolių atveju, kurių fone gali būti stebimas antrinio pobūdžio apibendrinimas ir kt. Vartojant vaistą, pastebimas depresijos, agresijos, nerimo ir dirglumo požymių susilpnėjimas.

[ 1 ]

Indikacijos Finlepsinas

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• neuralgija;
• įvairių tipų epilepsija;
• skausmas, susijęs su nervų sutrikimais sergantiems diabetu;
• alkoholio vartojimo nutraukimas;
• įvairios traukulių formos – priepuoliai, spazmai ir kt.;
• psichoziniai sutrikimai.

[ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu – 10 vienetų ląstelių plokštelėje. Dėžutėje – 3, 4 arba 5 tokios plokštelės.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Veikiant vaistui, blokuojamas potencialiai priklausomų Na kanalų aktyvumas, kuris padeda stabilizuoti pernelyg sužadintų neuronų sieneles, sumažina impulsų laidumą per sinapses ir sulėtina serijinius neuronų iškrovimus.

Taip pat sumažėja organizmo išskiriamo glutamato (neurotransmiterio aminorūgšties) tūris, kuris pasižymi sužadinamuoju poveikiu, taip padėdamas sumažinti nervų sistemos traukulių slenkstį, o tai galiausiai sumažina epilepsijos priepuolio riziką.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Vaisto absorbcijos greitis yra mažas, bet jis yra pilnas; absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Reikiamas vaisto kiekis organizme išlieka 12 valandų, o terapinis poveikis išlieka 4–5 valandas.

Pusiausvyros vertė plazmoje pasiekiama po 7–14 gydymo dienų. Tačiau šie rodikliai gali skirtis dėl paciento metabolinių procesų ypatumų: intrahepatinių fermentų sistemų autoindukcijos, kitų kartu vartojamų vaistų heteroindukcijos, porcijos dydžio, paciento būklės ir kurso trukmės. Nustatyta, kad karbamazepinas prasiskverbia pro placentą ir išsiskiria į motinos pieną.

Vaistų metabolizmo procesai vyksta kepenyse, susidarant pagrindiniams metaboliniams komponentams: karbamazepino-10,11-epoksidui, kuris pasižymi ryškiu aktyvumu, taip pat konjugatui ir gliukurono rūgščiai, kurios neturi aktyvumo. Metabolizmo procesų metu susidaro aktyvus metabolinis elementas – 9-hidroksimetil-10-karbamoilakridanas, kuris gali sukelti savo paties metabolizmą.

Išsiskyrimas vyksta daugiausia su šlapimu; dalis išsiskiria su išmatomis.

[ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas per burną, neatsižvelgiant į valgį.

Epilepsijos atveju Finlepsin vartojamas kaip monoterapija. Tais atvejais, kai jis pridedamas prie priešepilepsinio gydymo, tai daroma palaipsniui, griežtai stebint dozes. Praleidus tabletę, ją reikia išgerti nedelsiant, kai tik prisimenama (tačiau antros dozės gerti draudžiama).

Iš pradžių vaistas vartojamas po 0,2–0,4 g per parą. Vėliau dozę galima palaipsniui didinti, kol bus pasiektas optimalus rezultatas. Palaikomoji paros dozė yra 0,8–1,2 g (ši dozė dalijama į 1–3 dozes). Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 1600–2000 mg vaisto.

Vaiko dozė nustatoma pagal jo amžių. Tačiau jei jis negali nuryti tabletės visos, jam leidžiama ją sutraiškyti, sukramtyti arba ištirpinti nedideliame kiekyje vandens.

1–5 metų vaikams vartoti 0,1–0,2 g dozę, palaipsniui ją didinant, kol pasiekiamas optimalus poveikis.

6–10 metų asmenims reikia paros dozės – 0,2 g, o vėliau ji palaipsniui didinama.

11–15 metų vaikas iš pradžių turėtų vartoti 0,1–0,3 g vaisto. Vėliau dozė palaipsniui didinama po 0,1 g, kol pasiekiamas reikiamas terapinis poveikis.

Vidutinės palaikomosios dozės per parą:

• 1–5 metų amžiaus – 0,2–0,4 g;
• 6–10 metų amžiaus – 0,4–0,6 g intervale;
• 11–15 metų amžiaus – 0,6–1 g (padalinta į kelias dozes).

Gydymo ciklo trukmė tiesiogiai priklauso nuo paciento asmeninių savybių ir medicininių indikacijų. Bet kokioje situacijoje sprendimą dėl gydymo režimo turėtų priimti gydantis gydytojas. Dažnai dozės mažinimo arba vaisto vartojimo nutraukimo galimybė svarstoma, kai pacientas 2–3 metus nepatyrė jokių priepuolių.

Nutraukiant gydymą, dozę reikia palaipsniui mažinti per 1–2 metus, nuolat stebint EEG parametrus. Vaikams taip pat reikia atsižvelgti į didėjantį amžių ir svorį.

Gydant kitus sutrikimus, dozės dydį ir vaisto vartojimo trukmę parenka gydytojas, atsižvelgdamas į paciento asmenines savybes ir ligos sunkumą.

Naudokite Finlepsinas nėštumo metu

Karbamazepiną nėščioms moterims, sergančioms epilepsija, reikia vartoti itin atsargiai. Atliekant tyrimus su gyvūnais, peroralinis vaisto vartojimas sukėlė defektų.

Tais atvejais, kai moteris, vartojanti karbamazepiną, pastoja (arba planuoja pastoti, arba jei reikia vartoti vaistą esamo nėštumo metu), būtina atidžiai įvertinti galimą medžiagos įvedimo naudą ir palyginti ją su galimomis pasekmėmis (tai ypač pasakytina apie pirmąjį trimestrą).

Vaisingoms moterims rekomenduojama vartoti vien karbamazepiną, kai tik įmanoma.

Būtina skirti minimalias vaisto dozes, kurios duoda rezultatų, ir stebėti karbamazepino koncentraciją plazmoje.

Moterims reikėtų pranešti apie padidėjusią įgimtų anomalijų riziką ir pasiūlyti atlikti prenatalinį patikrinimą.

Nėštumo metu negalima nutraukti veiksmingo prieštraukulinio gydymo, nes patologijos paūmėjimas gali kelti grėsmę tiek pacientui, tiek vaisiui.

Nėštumo metu moteriai gali trūkti vitamino B9. Prieštraukuliniai vaistai gali sustiprinti šį trūkumą, todėl būtina papildomai skirti šį elementą vartojimui nurodytu laikotarpiu.

Norint išvengti kraujavimo sutrikimų naujagimiams, moterims (paskutinėmis nėštumo savaitėmis) ir naujagimiams reikia vartoti vitaminą K1.

Yra pranešimų apie naujagimių traukulius ar kvėpavimo slopinimą, taip pat viduriavimą, vėmimą ar apetito praradimą, kuriuos gali sukelti karbamazepinas.

Žindymo laikotarpiu karbamazepinas išsiskiria su pienu (sudaro 25–60 % vaisto koncentracijos plazmoje). Būtina atidžiai įvertinti vaisto vartojimo žindymo laikotarpiu naudą ir galimas pasekmes. Žindymas kartu su karbamazepinu leidžiamas tik tuo atveju, jei kūdikis yra stebimas dėl galimo šalutinio poveikio (pvz., alerginių epidermio apraiškų ar padidėjusio mieguistumo).

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas vaisto ar triciklinių antidepresantų sudedamosioms dalims;
• kaulų čiulpų kraujodaros procesų sutrikimai;
• protarpinė porfirija aktyviojoje fazėje;
• AV blokada;
• derinys su MAOI arba ličio preparatais.

Jis vartojamas labai atsargiai asmenims, sergantiems dekompensuota CHF, inkstų / kepenų disfunkcija, dilatacijos hiponatremija, kraujodaros slopinimu kaulų čiulpuose, prostatos hiperplazija, alkoholizmu aktyviojoje fazėje ir padidėjusiu akispūdžiu, taip pat kartu su kitais vaistais ir senyvo amžiaus žmonėms.

[ 7 ]

Šalutiniai poveikiai Finlepsinas

Dažnai šalutinis poveikis vartojant vaistus atsiranda dėl dozės viršijimo arba reikšmingų veikliosios medžiagos kiekio organizme pokyčių.

Dažniausiai stebimi su nervų sistemos funkcija susiję sutrikimai: ataksija, galvos skausmai, sisteminis silpnumas, galvos svaigimas, mieguistumas ir kt.

Gali pasireikšti alergijos požymiai, įskaitant eritrodermiją, dilgėlinę, epidermio bėrimą ir kt.

Tarp kraujodaros sutrikimų: eozinofilija, limfadenopatija, trombocitopenija arba leukopenija ir leukocitozė.

Yra rizika susirgti virškinimo trakto sutrikimais: kserostomija, vėmimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, taip pat padidėjęs intrahepatinių transaminazių ir GGT aktyvumas.

Gali pasireikšti pažeidimai, turintys įtakos medžiagų apykaitos procesams ir endokrininei funkcijai: vandens susilaikymas, vėmimas, edema, svorio padidėjimas, hiponatremija ir kt.

Galimi urogenitalinės sistemos, širdies ir kraujagyslių sistemos, raumenų ir kaulų sistemos, taip pat jutimo organų veiklos sutrikimai.

Perdozavimas

Apsinuodijimas Finlepsinu sukelia įvairių simptomų, susijusių su širdies ir kraujagyslių sistemos, nervų sistemos, jutimo organų, kvėpavimo sistemos ir sisteminių sutrikimų, atsiradimą. Tai dezorientacija, haliucinacijos, centrinės nervų sistemos slopinimas, matymo sutrikimas, sujaudinimas, koma ir mieguistumas. Be to, gali pasireikšti alpimas, tachikardija, plaučių edema, padidėjęs kraujospūdis, pykinimas, kvėpavimo sutrikimai, šlapimo susilaikymas, vėmimas ir kt.

Nustatyta, kad vaistas neturi priešnuodžio, todėl palaikomieji veiksmai atliekami priklausomai nuo išsivysčiusių apraiškų. Sudėtingų sutrikimų atveju pacientas siunčiamas į ligoninę.

[ 8 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto ir medžiagų, kurios slopina CYP3A4 veikimą, derinys padidina karbamazepino kiekį plazmoje ir sukelia neigiamus požymius. Vartojimas kartu su CYP3A4 aktyvumo induktoriais paprastai padidina karbamazepino metabolinių procesų greitį, sumažindamas jo rodiklius ir vaistinio poveikio poveikį.

Vartojimas kartu su diltiazemu, viloksazinu, fluvoksaminu, taip pat verapamiliu, acetazolamidu, felodipinu, cimetidinu ir dekstropropoksifenu, taip pat desipraminu, danazolu, nikotinamidu, makrolidais (troleandromicinu, eritromicinu su klaritromicinu ir josamicinu) ir atskirais azolais (ketokonazolu kartu su itrakonazolu ir flukonazolu) gali reikšmingai padidinti karbamazepino kiekį.

Panašus poveikis stebimas vartojant izoniazidą, greipfrutų sultis, loratadiną su terfenadinu, vaistus, slopinančius virusinės proteazės veikimą, ir propoksifeną. Tokiais atvejais būtina keisti porcijos dydį ir stebėti vaisto plazmos vertes.

Kartu vartojant felbamatą, stebimas abipusis terapinių parametrų padidėjimas arba sumažėjimas.

Teofilinas, valpromidas ir fenobarbitalis kartu su klonazepamu, taip pat primidonas, cisplatina, okskarbazepinas su valproine rūgštimi, metsuksimidas, doksorubicinas su fenitoinu, taip pat rifampicinas su fenuksimidu ir kai kurie vaistažolių preparatai, kurių sudėtyje yra jonažolės, gali sumažinti karbamazepino kiekį.

Vaistas mažina alprazolamo, haloperidolio, ciklosporino su klobazamu, tetraciklino, primidono su klonazepamu, valproinės rūgšties su etosuksimidu ir geriamųjų vaistų, kurių sudėtyje yra progesterono su estrogenu, koncentraciją plazmoje.

Nustatyta, kad tetraciklinai mažina karbamazepino terapinį aktyvumą.

Vartojimas kartu su paracetamoliu padidina toksinio poveikio kepenims tikimybę, tuo pačiu silpnindamas vaisto poveikį.

Kartu vartojant pimozidą, haloperidolį, maprotiliną, fenotiazinus ir triciklinius antidepresantus, taip pat su klozapinu, tioksantenais ir molindonu, sustiprėja slopinamasis poveikis nervų sistemai, mažinant Finlepsino antikonvulsantinį poveikį.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Laikymo sąlygos

Finlepsin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir tiesioginių saulės spindulių.

[ 12 ], [ 13 ]

Tinkamumo laikas

Finlepsiną leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo terapinės medžiagos išleidimo į rinką datos.

[ 14 ]

Paraiška vaikams

Vaikams gali prireikti didesnių vaisto dozių (nes karbamazepinas jų organizme pasišalina greičiau). Finlepsinas vaikams gali būti skiriamas nuo 5 metų amžiaus.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogai

Vaisto analogai yra karbamazepinas, Zagretolis, Aktinervalis, Stazepinas su karbalepsino retardu, be to, Apo-karbamazepinas, Storilatas, Mazepinas su Zeptolu, Tegretolis ir kt.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Atsiliepimai

„Finlepsin“ sulaukia gana prieštaringų atsiliepimų iš jį vartojančių ar vartojusių žmonių. Yra epilepsija sergančių žmonių atsiliepimų, kurie teigia, kad vaistas neigiamai veikia protinius gebėjimus, sukelia bendravimo sutrikimus visuomenėje ir apatiją; tačiau tuo pačiu metu jie patvirtina, kad jo terapinis veiksmingumas yra labai didelis – vaistas padeda pašalinti epilepsijos priepuolius.

Taip pat yra atsiliepimų apie vaisto vartojimą panikos priepuoliams, atsiradusiems dėl buvimo uždarose ar atvirose erdvėse. Terapija dažnai padeda pašalinti paniką, tačiau yra ir komentarų apie nesugebėjimą atsikratyti nestabilumo eisenoje.

Apskritai „Finlepsin“ vis dar laikomas vienu populiariausių prieštraukulinių vaistų, kuris veiksmingai gydo indikacijose nurodytus sutrikimus. Gydytojai teigia, kad šis vaistas yra veiksmingiausias – tereikia griežtai laikytis visų gydytojo nurodymų dėl vaisto dozės ir kitų būklių.

[ 23 ]