Finoptin

Finoptinas padeda blokuoti Ca kanalų aktyvumą. Jo veiklioji medžiaga yra verapamilis, kuris blokuoja kalcio jonų srautą, prasiskverbiantį pro kardiomiocitų sieneles, taip pat į lygiųjų kraujagyslių viduje esančias ląsteles.

Verapamilio vartojimas sumažina širdies raumens deguonies poreikį, tiesiogiai veikdamas miokardo ląstelių medžiagų apykaitos procesus ir taip sumažindamas pokrūvį.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Finoptina

Jis vartojamas koronarinei širdies ligai gydyti, be to, šioms krūtinės anginos rūšims:

• nestabili krūtinės angina – progresuojanti fazė arba ramybės fazė;
• krūtinės angina (stabili);
• vazospazminė krūtinės angina (įskaitant savaiminę krūtinės anginą);
• krūtinės angina, išsivystanti po širdies priepuolio (be širdies nepakankamumo simptomų), kuriai gydyti reikia skirti medžiagų, blokuojančių β adrenerginius receptorius.

Jis taip pat gali būti skiriamas esant įvairių formų aritmijoms (pvz., prieširdžių virpėjimui, lydinčiam AV laidumo pagreitėjimą (išskyrus WPW sindromą)) arba paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai.

Finoptinas taip pat vartojamas padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti.

[ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu - 30 arba 100 vienetų buteliuke; dėžutėje yra 1 toks butelis.

[ 6 ]

Farmakodinamika

Verapamilis sustiprina kraujotaką miokardo srityje (tiesiogiai paveikdamas kraujagyslių lygiuosius raumenis, mažindamas jų tonusą ir pašalindamas spazmus, veikiančius vainikines kraujagysles), be to, ir poststenozinėse zonose.

Vaisto hipotenzinis poveikis pasireiškia susilpnėjus periferinių kraujagyslių sisteminiam atsparumui; tačiau širdies susitraukimų dažnis nepadidėja.

Vaistas pasižymi intensyviu antiaritminiu poveikiu (taip pat ir supraventrikulinės aritmijos atveju). Verapamilis slopina impulso judėjimą AV mazgo viduje, taip pat, atsižvelgiant į aritmijos tipą, padeda atkurti sinusų ritmą ir stabilizuoti skilvelių susitraukimų skaičių.

Verapamilis beveik neturi įtakos normaliam kraujospūdžiui ir pulsui (jei pulsas normalus, širdies susitraukimų dažnis gali pakisti tik nežymiai).

Farmakokinetika

Vartojant per burną, apie 90% vaisto absorbuojama plonojoje žarnoje. Biologinis prieinamumas yra 22% (dėl ryškių metabolinių procesų pirmojo intrahepatinio praėjimo metu). Pakartotinai vartojant, biologinio prieinamumo indeksas padidėja beveik dvigubai.

Verapamilio Cmax serume registruojama po 1-2 valandų nuo išgėrimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 3-7 valandos. Maždaug 90% suvartotos dalies yra sintezuojama su išrūgų baltymais.

Verapamilio metabolizmo procesai vyksta kepenyse, susidarant įvairiems dariniams; tačiau tik norverapamilis turi vaistinio poveikio.

Verapamilis ir jo dariniai išsiskiria pro inkstus. Nepakitusios medžiagos išsiskiria daugiausia 3–4 %. Maždaug 16 % dozės išsiskiria per žarnyną.

Maždaug 50 % suvartoto vaisto išsiskiria per 24 valandas; maždaug 70 % – per 5 dienas.

Asmenims, sergantiems kepenų nepakankamumu, veikliosios vaisto medžiagos pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, tabletę užgeriant paprastu vandeniu. Vaisto negalima užgerti greipfrutų sultimis. Verapamilį rekomenduojama vartoti valgio metu arba iškart po valgio. Vaisto negalima vartoti stovint horizontalioje padėtyje.

Žmonės, patyrę miokardo infarktą, gali vartoti vaistą praėjus mažiausiai 7 dienoms po ūminės fazės pabaigos.

Žmonėms, kurie ilgą laiką vartojo verapamilį, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui.

Verapamilio dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į esamą klinikinę situaciją, paciento asmenines savybes ir papildomą gydymą.

Vaistų dozių dydžiai suaugusiesiems.

Žmonėms, sveriantiems daugiau nei 50 kg, esant aritmijai ir išeminei širdies ligai, dažnai skiriama 0,12–0,48 g verapamilio per parą. Paros dozė dalijama į 3–4 dozes, vartojamas vienodais laiko intervalais. Gydymo pradžioje reikia vartoti minimalias dozes, o dozę didinti prižiūrint gydytojui. Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 0,48 g vaisto.

Žmonėms, sveriantiems mažiau nei 50 kg, esant padidėjusiam kraujospūdžiui, paprastai skiriama 0,12–0,36 g vaisto per parą. Nurodyta dalis yra padalinta į 3 dozes. Terapija pradedama mažomis dozėmis; didinti leidžiama tik gerai toleruojant vaistą ir nepakankamai kontroliuojant kraujospūdį.

Vaistų dozavimo režimai pediatrijoje.

Vaikams vaistą galima skirti tik esant širdies ritmo sutrikimams; geriau jo nevartoti esant kitiems sutrikimams.

4-6 metų vaikams per parą vartojama 0,08-0,12 g verapamilio (dozė padalinta į 2-3 dozes). Vyresniųjų ikimokyklinio amžiaus vaikų gydymas atliekamas tik prižiūrint gydytojui.

6–14 metų amžiaus vaikams, esant bet kokio tipo aritmijai, per parą reikia vartoti 0,08–0,36 g vaisto. Dozė dalijama į 2–4 kartus. Iš pradžių vartojamos minimalios porcijos, o dozę keisti leidžiama tik esant silpnam vaisto poveikio intensyvumui ir geram toleravimui.

Vyresniems nei 14 metų asmenims, sveriantiems daugiau nei 50 kg, Finotipinas vartojamas suaugusiesiems nustatytomis dozėmis.

Kitos pacientų kategorijos.

Senyvo amžiaus žmonės gydymą turėtų pradėti minimaliomis vaisto dozėmis (šios grupės pacientams gali padidėti jautrumas vaistui). Dozės keitimas atliekamas tik atidžiai prižiūrint gydytojui ir stebint kraujospūdį bei EKG.

Žmonėms, turintiems problemų dėl hepatobiliarinės struktūros veikimo, reikia keisti vaisto dozę, atsižvelgiant į kepenų funkcijos sutrikimo intensyvumą (tokiems pacientams verapamilio metaboliniai procesai sulėtėja, o nepakitusio komponento intraplazminis indeksas padidėja). Pradinės dienos dozės dydis yra ne daugiau kaip 0,08 g. Dozę reikia keisti labai atsargiai.

[ 12 ], [ 13 ]

Naudokite Finoptina nėštumo metu

Finoptin draudžiama skirti I ir II trimestrais. Trečiąjį trimestrą jis vartojamas tik griežtai laikantis nurodymų ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Veiklioji vaisto medžiaga gali įveikti smegenų kraujagyslių sienelę.

Nedidelis verapamilio kiekis gali išsiskirti į motinos pieną. Riboto klinikinių tyrimų metu neigiamo poveikio naujagimiams nepastebėta, tačiau atsižvelgiant į nedidelį atliktų tyrimų skaičių, jei reikia vartoti vaistą, rekomenduojama nutraukti žindymą gydymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas (plaučių arterijos okliuzijos slėgis >20 mmHg arba kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija <20-30%);
• intensyvus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis slėgis <90 mm Hg) arba kardiogeninio šoko buvimas;
• 2–3 laipsnių blokada (nėra veikiančio širdies stimuliatoriaus);
• SSSU (jei pacientas neturi veikiančio širdies stimuliatoriaus);
• prieširdžių virpėjimas, lydimas laidumo procesų sutrikimo (pavyzdžiui, WPW sindromas arba LGL sindromas);
• sunkus verapamilio hidrochlorido netoleravimas;
• plataus komplekso skilvelinė tachikardija;
• vartojimas kartu su β blokatoriais intraveninei injekcijai;
• miokardo infarktas aktyviojoje fazėje;
• SA blokas;
• bradikardija (kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
• Širdies nepakankamumas nekompensuota forma.

Šalutiniai poveikiai Finoptina

Su gydymu susiję nepageidaujami reiškiniai buvo tirti po vaisto pateikimo į rinką ir klinikinių tyrimų metu. Tarp nustatytų sutrikimų yra:

• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: AV blokada (1–3 laipsniai), sinusinio mazgo blokada, palpitacija, sinusinė bradikardija, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, periferinė edema, sumažėjęs kraujospūdis ir karščio pylimas. Yra informacijos apie širdies nepakankamumo atsiradimą ir esamo širdies nepakankamumo apraiškų sustiprėjimą;
• virškinimo trakto problemos: žarnyno nepraeinamumas, pykinimas, skausmas ir diskomfortas epigastriniame ir pilvo srityje, žarnyno sutrikimai, dantenas pažeidžianti hiperplazija ir vėmimas;
• Su CNS susiję pažeidimai: galvos skausmai, padidėjęs nuovargis, ekstrapiramidiniai simptomai, galvos svaigimas, tremoras ir parestezija;
• jutimo organų sutrikimai: spengimas ausyse;
• su reprodukcine funkcija susiję simptomai: galaktorėja, ginekomastija ar erekcijos disfunkcija;
• raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai: mialgija arba artralgija, taip pat miastenija;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: hiperprolaktinemija ir padidėjęs intrahepatinių fermentų kiekis;
• Alergijos apraiškos: dilgėlinė, daugiaformė eritema, SJS, alopecija, makulopapuliniai bėrimai, Quincke edema, purpura, eritromelalgija ir epidermio niežulys.

Rinkodaros tyrimų metu pavieniais atvejais buvo pastebėta tetraparezė, susijusi su Finoptin ir kolchicino vartojimu kartu. Tokį poveikį galėjo sukelti kolchicino prasiskverbimas per smegenų barjerą dėl P-gp ir CYP3A4 aktyvumo slopinimo veikiant verapamiliui.

[ 10 ], [ 11 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas verapamiliu gali sukelti reikšmingą kraujospūdžio sumažėjimą, inkstų funkcijos sutrikimą, širdies ritmo sutrikimus ir EBV bei pH lygio sutrikimus.

Priklausomai nuo Finotipino dozės ir paciento amžiaus, gali pasireikšti šie simptomai: sumažėjęs kraujospūdis ir aritmija (taip pat ribinio pobūdžio ritmai su AV disociacija ir papildomai reikšminga AV blokada), dėl kurių ištinka šokas, po kurio seka širdies sustojimas ir mirtis. Taip pat gali pasireikšti metabolinė acidozė, hipoksija, hiperglikemija ar hipokalemija, traukuliai ir inkstų filtravimo pajėgumo sutrikimai. Sunkus apsinuodijimas sukelia galvos svaigimą ir sąmonės netekimą, dėl kurio ištinka koma, taip pat kardiogeninį šoką, lydimą plaučių edemos.

Perdozavimas turi būti gydomas ligoninėje. Iškart po didelės vaisto dozės vartojimo atliekamas skrandžio plovimas ir sorbentų vartojimas, siekiant sumažinti verapamilio absorbciją.

Terapija apima apsinuodijimo požymių pašalinimą ir stabilaus širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų aktyvumo palaikymą.

Sunkaus apsinuodijimo atveju atliekamos gaivinimo priemonės, įskaitant dirbtinį kvėpavimą, defibriliaciją, širdies stimuliaciją ir netiesioginį širdies srities masažą.

Hemodializės atlikimas verapamilio intoksikacijos atveju neturės poveikio. Tačiau gali padėti plazmaferezė ir hemofiltracija.

Verapamilis turi priešnuodį – elementą Ca. Perdozavus, į veną leidžiamas 10 % Ca gliukonatas (10–20 ml). Prireikus intraveninę injekciją galima pakartoti (papildomai galima atlikti ir intraveninę lašelinę procedūrą – maždaug 5 mmol per valandą dozė).

AV blokados, sinusinės bradikardijos ar širdies sustojimo atveju vartojamas izoprenalinas, atropinas ir orciprenalinas arba atliekamas širdies stimuliavimas.

Sumažėjus kraujospūdžiui (susijusiam su padidėjusia vazodilatacija ir kardiogeninio šoko išsivystymu), reikia vartoti dopamino (ne daugiau kaip 25 mcg/kg per minutę doze), norepinefrino arba dobutamino (ne daugiau kaip 15 mcg/kg per minutę doze).

Padidėjusiai vazodilatacijai (ankstyvosioms fazėms) reikia į veną švirkšti Ringerio tirpalo arba fiziologinio skysčio.

Būtina stebėti kalcio kiekį plazmoje (verapamilio intoksikacijos atveju optimali vertė yra viršutinėje riboje arba šiek tiek didesnė už ją).

[ 14 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su antiaritminiais vaistais ir β adrenoblokatoriais sukelia abipusį širdies ir kraujagyslių veiklos sustiprėjimą ir padidina AV blokados, aritmijos, širdies nepakankamumo ir kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę. Šiuos vaistus būtina derinti labai atsargiai ir prireikus keisti dozes.

Kai verapamilis vartojamas kartu su chinidinu, pastarojo klirensas sumažėja. Šių vaistų vartojimas kartu gali sumažinti kraujospūdį ir sukelti plaučių edemą (daugiausia žmonėms, sergantiems hipertrofine kardiomiopatija, kuri yra obstrukcinio pobūdžio).

Finoptinas 10 % sumažina flekainidino klirensą, tačiau tai neturi jokio reikšmingo klinikinio poveikio.

Žmonėms, sergantiems krūtinės angina, vaistas padidina metoprololio Cmax ir AUC vertes (atitinkamai 41% ir 32,5%), taip pat propranololio (atitinkamai 94% ir 65%).

Vartojimas kartu su diuretikais, kraujagysles plečiančiais vaistais ir antihipertenziniais vaistais padidina antihipertenzinį aktyvumą.

Verapamilis padidina prazosino Cmax 40%, o terazosino AUC ir Cmax atitinkamai 24% ir 25%. Kartu vartojant šiuos vaistus, sustiprėja antihipertenzinis poveikis.

Antiretrovirusiniai vaistai, vartojami kartu su šiuo vaistu, padidina verapamilio indeksą serume. Tokius derinius reikia vartoti labai atsargiai, koreguojant Finoptin dozę.

Vaistas padidina karbamazepino AUC lygį ir kartu padidina jo neurotoksinį poveikį, padidindamas diplopijos, galvos svaigimo, galvos skausmo ir ataksijos tikimybę.

Kartu vartojant ličio, sustiprėja jo neurotoksinės savybės.

Rifampicinas sumažina verapamilio Cmax serume ir kartu silpnina jo antihipertenzinį poveikį.

Klaritromicinas kartu su eritromicinu, taip pat telitromicinas, padidina vaisto kiekį serume.

Vaistas padidina kolchicino ekspozicijos greitį.

Medžiagos, blokuojančios neuromuskulinius impulsus, gali sustiprinti verapamilio terapinį aktyvumą.

Sulfinpirazono įvedimas silpnina vaisto antihipertenzinį poveikį.

Vaisto vartojimas kartu su aspirinu padidina kraujavimo riziką.

LS padidina etanolio kiekį plazmoje.

Vaistas padidina statinų (įskaitant simvastatiną su lovastatinu ir atorvastatinu) kiekį serume, todėl gali tekti keisti jų dozę. Kartu vartojant tokius vaistus, padidėja verapamilio AUC (vartojant kartu su atorvastatinu – 42,8%, o vartojant kartu su simvastatinu – 2,6 karto). Vartojant kartu su fluvastatinu, lovastatinu, pravastatinu ir rozuvastatinu, verapamilio metaboliniai procesai nekinta.

Vaistas padidina digitoksino vertes su digoksinu, be to, atskiras hipoglikemines medžiagas (gliburidą), imipraminą su midazolamu, teofiliną ir buspironą su almotriptanu kraujo serume.

Kartu vartojant cimetidiną, padidėja vaisto AUC lygis.

Vaisto vartojimas kartu su doksorubicinu padidina pastarojo vaisto koncentraciją serume asmenims, sergantiems smulkialąsteliniu plaučių karcinoma. Asmenims, sergantiems išplitusiais navikais, vartojant Finoptin reikšmingų doksorubicino farmakokinetikos pokyčių nepastebėta.

Vaistas padidina ciklosporino Cmax ir AUC 45 %.

Kartu vartojant takrolimuzą ar sirolimuzą, gali padidėti jų kiekis plazmoje.

Vartojant vaistą kartu su greipfrutų sultimis, verapamilio kiekis serume padidėja.

Jonažolės medžiagos sumažina vaisto vertę serume.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Laikymo sąlygos

Finoptin reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, esant standartinei temperatūrai.

Tinkamumo laikas

Finoptin galima vartoti 5 metus nuo vaistinio preparato pardavimo datos.

Analogai

Analogai vaisto yra Enap, Vazar, Ketanserinas, Liprilis su Kapilaru, Sulfuru ir Anaprilinu, be to, Atacandas ir Tivortinas su Gepar Compositum, Lodoz, Aprovelas ir Ionicas su Glyoxal Compositum. Be to, sąraše yra Cordipinas, Adalatas, Bidopas su Amlotopu, Tevetenas ir Amprilanas.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]