Gemcitabinas

Gemcitabinas yra antimetabolitas ir turi priešvėžinį poveikį.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikacijos Gemcitabinas

Jis vartojamas tokių ligų gydymui:

• vėžys, turintis įtakos kasai;
• karcinoma šlaplės, prostatos ar inkstų srityje;
• krūties ar kiaušidžių vėžys;
• plaučių karcinoma.

[9], [10], [11]

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas atliekamas liofilizato forma, flakonchikah talpos 0,2 arba 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodinamika

Gemcitabinas slopina DNR prisijungimo procesą. Vaistas veikia S ir G1 / S ląsteles. Medžiaga metabolizuojama prieš 2-fosfato ir 3-fosfato nukleozidų susidarymą. Šiuo atveju pirmasis sulėtino RNR aktyvumą, o pastarasis - pastatytas RNR ir DNR grandinėse. Dėl to DNR rišimas blokuojamas, o patogeninės ląstelės miršta.

Pažymėta, kad narkotikų vartojimo efektyvumas kasos karcinomos metu. Monoterapijoje 25-40% pacientų pastebėtas klinikinis būklės pagerėjimas. Vaisto derinys su cisplatina padidina gydomąjį poveikį. Tuo pačiu metu, esant mažesnei koncentracijai, preparatas turi radiosensibilizuojančias savybes.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetika

Kai infuzuojama 1 g / m ^{2 dalis}, plazmos Cmax reikšmės nustatomos po 3-15 minučių; o medicininės vaisto savybės išsaugomos dar 90 minučių.

Vaistas turi silpną baltymų sintezę. Keitimasis procesais atsiranda inkstuose su kepenimis, todėl aktyvus vaisto elementas paverčiamas neaktyviu metaboliniu produktu.

Pašalinimas vyksta per inkstus (89 proc.), O jų darbo silpnėjimas pradeda kauptis neaktyviosios skilimo produktas.

[23], [24], [25], [26]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas į veną leidžiamas per lašintuvą. Kaip tirpiklį galima naudoti tik 0,9% NaCl tirpalo. Pirmiausia 25 g tirpiklio įpilama į talpyklą su 1 g vaisto, tada sukratoma ir praskiesta reikiamu tirpalo kiekiu. Gautame mišinyje neturi būti neištirtų dalelių. Leidžiama kambario temperatūroje laikyti 24 valandas.

Chemoterapija su gemcitabinu atliekama monoterapijos arba kartu su platinos preparatais (tarp jų oksaliplatina ir cisplatina su karboplatinu). Toliau pateikiami pavyzdiniai gydymo būdai.

Karcinomos karbamido srityje 1,25 g / m ² medžiagos yra naudojamos 1, 8 ir 15 dienų cikle, su 28 dienų intervalais.

Su plaučių karcinoma 1 g / m ² vaistų skiriama kartą per savaitę 3 savaites iš eilės. Tada jums reikia pauzės, kuri yra 7 dienos, ir pakartokite pirmiau nurodytą ciklą.

Kasos regiono karcinomos metu 1 g / m ² vaisto skiriama kartą per savaitę 7 savaites iš eilės. Tada turite pailsėti 7 dienas ir tęsti gydymą pirmiau nurodytomis dozėmis, vieną kartą per savaitę - 21 dieną iš eilės. Kai padidėja injekcijų dažnis, toksiškos vaisto savybės stiprinamos.

Gydymo ciklo metu būtina stebėti baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų kiekį. Jei pacientas vystėsi hematoksicityje, dalis sumažėja arba injekcija atidedama. Be to, turite nuolat stebėti inkstų ir kepenų darbą.

[32], [33], [34], [35]

Naudokite Gemcitabinas nėštumo metu

Gemcitabinas nėščioms moterims draudžiamas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos yra paciento netoleravimas vaistams, taip pat žindymo laikotarpis.

Atsargiai reikia vartoti žmonėms su inkstų nepakankamumu arba kepenyse, slopinti kaulų čiulpų funkciją, taip pat su ligomis, kurios turi bakterinę ar virusinę etiologiją.

[27], [28]

Šalutiniai poveikiai Gemcitabinas

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių reiškinių atsiradimą:

• nemiga ir galvos skausmas;
• bronchų spazmai, dusulys, plaučių edema ir kosulys;
• aritmija ir kraujospūdžio mažinimas;
• anemija, leukocitų ar trombocitopenija;
• stomatitas, viduriavimas, pykinimas, taip pat padidėjusi kepenų transaminazė;
• hematurija ar proteinurija;
• plaukų slinkimas ar bėrimas;
• skausmas nugaroje;
• veido pūtimas;
• mialgija.

[29], [30], [31]

Perdozavimas

Po apsinuodijimo atsiranda mielodiezija, šaltkrėtis, nuovargis ir kosulys. Be to, kraujavimas, skausmas apatinėje nugaros dalyje, parestezija, kraujas šlapime ir išmatose, taip pat išsiveržimai epidermyje.

Gemcitabinas neturi priešnuodžio. Pacientas turi būti prižiūrimas medicinoje; Be to, jis praeina simptominėmis procedūromis ir seka kraujo sudėtis dinamika.

[36], [37], [38], [39]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su imunosupresantais (tarp jų merkaptopurinu, ciklofosfamidu, chlorambucilu ir, be to, ciklosporinu ir azatioprinu su GCS) padidėja infekcijos tikimybė.

Atliekant radioterapiją kartu su Gemcitabinu, sustiprėja kaulų čiulpų funkcijos slopinimas. Su plaučių karcinoma, spindulinė terapija sukėlė toksinių reakcijų atsiradimą (pneumoniją ir ezofagitą), dėl kurių kilo pavojus paciento gyvenimui.

Derinys su vakcinomis iš viruso pobūdžio lėmė tai, kad vaistas susilpnino antikūnų gamybą.

[40], [41],

Laikymo sąlygos

Gemcitabinas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

[42], [43]

Tinkamumo laikas

Gemcitabiną leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo.

[44], [45], [46]

Vaikų prašymas

Gemcitabinas buvo tiriamas riboto klinikinio 1 ir 2 laipsnio klinikinių tyrimų metu vaikams - kaip terapijos priemonė įvairių tipų navikoms. Šių testų metu gauta informacija neleidžia nustatyti vaisto saugumo ir gydomojo veiksmingumo laipsnio vaikui, nes jis nėra naudojamas pediatrijoje.

[47], [48],

Analogai

Narkotikų analogai yra vaistai Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks su Gemtazom, be to Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin su Onkogemom ir Gemtsitera ir striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Atsiliepimai

Gemcitabinas rodo didelį monoterapijos veiksmingumą karbamido vėžio metu. Vis dėlto piktybinių navikų atveju kitų organų srityje vaistas turėtų būti vartojamas kartu. Plaučių karcinomos metu medžiaga derinama su cisplatina; su tarce - su kasos karcinoma (lokaliai paskirstyta forma). Tokia schema rodo, kad, kai ji vartojama, pacientų išgyvenimas padidėja.

Kadangi vaistas paprastai vartojamas kartu su kitais vaistiniais preparatais, sunku įvertinti jo paties gydomąjį veiksmingumą. Galima remtis tik atsitiktinių imčių testų duomenimis. Remiantis jais, tai galima daryti išvadą, kad buvo nustatyta reikšmingų skirtumų tarp derinius cisplatina su gemcitabinu ir paklitakseliu su karboplatina arba cisplatina ir paklitakseliu.

Iš minusų peržiūros dažniausiai minimas neigiamas vaisto poveikis.