Genfastat

Genfastatas yra somatostatino analogas. Jis naudojamas intensyviose terapinėse procedūrose gastroenterologijoje.

Indikacijos Genfastata

Jis naudojamas šiais atvejais:

• akromegalija (jei spindulinė terapija, chirurginės procedūros ir dopamino agonistų vartojimas nedavė norimo poveikio);
• neoplazmos, kuriose pastebima padidėjusi somatoliberino (STH-RF) gamyba;
• virškinimo trakte išskiriančių neoplazmų sukeliamų apraiškų pašalinimas (tai apima karcinoidinius neoplazmus, lydimus karcinoidinio sindromo, taip pat insulinomas su gliukagonomomis ir gastrinomomis);
• pooperacinių komplikacijų kasoje prevencija;
• viduriavimas, atsparus kitų rūšių gydymui žmonėms, sergantiems AIDS.

Jis taip pat vartojamas kraujavimui sustabdyti ir jo atsinaujinimui išvengti esant stemplės varikozinėms venoms žmonėms, sergantiems kepenų ciroze (kartu su endoskopine skleroterapija).

[ 1 ]

Atleiskite formą

Terapinis agentas išleidžiamas skysčio pavidalu, skirto poodinėms arba intraveninėms injekcijoms, stikliniuose buteliukuose, kurių tūris yra 1 ml. Dėžutėje yra 5 tokie buteliukai.

Farmakodinamika

Genfastatas yra dirbtinis somatostatino analogas, turintis ilgą terapinį poveikį. Vaistas slopina STH išsiskyrimą per priekinę hipofizės skiltį ir papildomai TSH išsiskyrimą.

Tuo pačiu metu jis slopina endokrininę (gliukagonas su insulinu) ir egzokrininę kasos sekreciją, druskos rūgšties sekrecijos procesus su gastrinu, sekretiną su cholecistokininu, vazointestininį peptidą su atskirais kitais peptidais, virškinimo fermentus ir bioaktyvius komponentus, kurių sekrecija gaminama per gastroenteropankreatinę sistemą. Vaistas taip pat slopina virškinamojo trakto motorinę funkciją.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po poodinės injekcijos vaistas greitai absorbuojamas į kraują dideliu greičiu. Veikliosios medžiagos Cmax plazmoje stebima po pusvalandžio. Intraplazminė sintezė su baltymais yra 65 %; jis labai silpnai jungiasi su susidariusiais kraujo komponentais. Vd vertės yra 0,27 l/kg.

Bendras klirensas yra 160 ml/min. Pusinės eliminacijos laikas po poodinės injekcijos yra 100 minučių. Po injekcijos į veną išsiskyrimas vyksta dviem etapais, pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 10 ir 90 minučių.

[ 3 ], [ 4 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas intraveninėms ir poodinėms injekcijoms.

Endokrininių navikų atveju vaistas leidžiamas po oda, pradinė dozė yra 50 mcg, skiriama 1–2 kartus per dieną. Vėliau, atsižvelgiant į gautą rezultatą, poveikį naviko gaminamų hormonų kiekiui (karcinoidinio naviko atveju – poveikį 5-hidroksiindolacto rūgšties išsiskyrimui su šlapimu) ir toleravimą, dozę galima palaipsniui didinti iki 100–200 mcg, skiriamų 3 kartus per dieną. Norint gauti greitą atsaką, pavyzdžiui, karcinoidinių navikų atveju, pradinė vaisto dozė skiriama praskiesto boliuso injekcijos forma, stebint širdies susitraukimų dažnį.

Jei po 1 savaitės karcinoidinio naviko gydymo teigiamų pokyčių nėra, jį galima nutraukti.

Akromegalijos atveju vaistas švirkščiamas po oda pradine 50–100 mcg doze, kuri vartojama kas 12 valandų. Tada dozė parenkama atsižvelgiant į kraujo GH rodiklių nustatymo rezultatus, klinikinių požymių analizę ir vaisto toleravimą. Iš esmės reikia skirti 200–300 mcg medžiagos per parą. Jei po 3 mėnesių gydymo GH rodiklis nesumažėja iki reikiamo lygio, o ligos klinikinis vaizdas nepagerėja, gydymas nutraukiamas.

Siekiant išvengti pooperacinių kasos komplikacijų, pirmoji vaisto dozė (100 mcg) suleidžiama po oda 60 minučių prieš laparotomiją; po to, po operacijos, kitas 7 dienas skiriama po 100 mcg 3 kartus per dieną. Tik išimtinėmis aplinkybėmis gali prireikti didesnių dozių. Palaikomosios dozės parenkamos individualiai. Jei po 1 savaitės gydymo didžiausiomis leistinomis dozėmis rezultato nėra, kursas nutraukiamas.

Skysčio paruošimas intraveninėms procedūroms.

Prieš pat procedūrą vaistinė medžiaga iš daugkartinio naudojimo buteliuko ištirpinama 0,9 % NaCl tirpale. Vaisto negalima tirpinti gliukozės tirpale. Tokiu atveju mažiausias vaisto tirpimo santykis yra 1:1, o didžiausias – 1:9. Siekiant išvengti užteršimo bakterijomis, buteliuko kamštį galima pradurti ne daugiau kaip 10 kartų. Paruoštą skystį reikia suvartoti per artimiausias 8 valandas, o likusią nepanaudotą medžiagą reikia išmesti.

Atidarytas daugkartinio naudojimo vaisto buteliukas (200 mcg/ml) turi būti laikomas šaldytuve (temperatūra 2–8 °C). Jo tinkamumo laikas yra 15 dienų.

Prieš vartojimą skystis tikrinamas dėl nuosėdų ir dalelių, taip pat dėl spalvos, skaidrumo ir buteliuko nuotėkio pokyčių.

Draudžiama naudoti medžiagą su pakitusiu ar drumstu atspalviu, taip pat jei joje yra nuosėdų su dalelėmis ir jei ant buteliuko yra dėmių pėdsakų.

Naudokite Genfastata nėštumo metu

Genfastat galima skirti žindančioms arba nėščioms moterims tik tuo atveju, jei yra griežtų gyvybinių indikacijų.

Kontraindikacijos

Vaisto vartojimas draudžiamas netoleruojant oktreotido.

[ 5 ], [ 6 ]

Šalutiniai poveikiai Genfastata

Vaisto vartojimas sukelia šiuos šalutinius poveikius:

• Virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas, pilvo skausmas, anoreksija, viduriavimas, steatorėja, pykinimas ir pilvo pūtimas. Gali pasireikšti gliukozės netoleravimas. Kartais gali pasireikšti skausmas palpuojant, aštrus skausmas epigastriniame regione, raumenų įtampa pilvaplėvėje, hiperbilirubinemija ir ūminis hepatitas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas. Ilgalaikis vartojimas kartais sukelia akmenų susidarymą tulžies pūslėje;
• Vietiniai požymiai: niežulys, deginimo pojūtis, skausmas, paraudimas ir patinimas injekcijos vietoje.

[ 7 ]

Perdozavimas

Vaisto dozės iki 2000 mcg per parą, skiriamos poodinėmis injekcijomis per kelis mėnesius, dažnai toleruojamos be komplikacijų.

Suaugusiam žmogui suleidus maksimalią vienkartinę boliuso dozę į veną, kuri sudaro 1000 mcg vaisto, atsiranda tokių simptomų kaip veido odos paraudimas, sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis, be to, spazminis pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas ir tuštumos jausmas skrandyje. Tokie simptomai išnyksta per 24 valandas nuo vaisto vartojimo momento.

Atsitiktinai pavartojus per didelę oktreotido dozę (250 mcg/val., o ne 25 mcg/val.) ilgalaikės infuzijos būdu, nepageidaujamų simptomų nepastebėta. Ūminis apsinuodijimas taip pat nesukelia gyvybei pavojingų simptomų. Imamasi simptominių priemonių sutrikimams pašalinti.

[ 8 ], [ 9 ]

Sąveika su kitais vaistais

Medžiagos, panašios į somatostatiną, gali sumažinti komponentų, kurių metabolizmas atliekamas naudojant hemoproteino P450 sistemos izofermentus, klirensą (tai gali būti susiję su augimo hormono slopinimu).

Kartu vartojant bromokriptiną, padidėja jo biologinis prieinamumas.

Kartu vartojant insuliną, gali sustiprėti vaisto antidiabetinis poveikis.

Vartojimas kartu su ciklosporinu sumažina šio elemento absorbciją.

Genfastat ir cimetidino vartojimas slopina pastarojo absorbciją.

[ 10 ], [ 11 ]

Laikymo sąlygos

Genfastat reikia laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaisto negalima užšaldyti. Temperatūros indikatoriai yra 2–8 °C.

Tinkamumo laikas

Genfastat galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Informacija apie vaisto vartojimą pediatrijoje yra ribota, todėl jis nėra skirtas vaikams.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Octra su Octrestatinu ir Sandostatinu.

[ 12 ]