Heptral

Heptralas yra hepatoprotekcinis vaistas, turintis antidepresantinį poveikį.

Jis pasižymi cholekinetine ir choleretic veikla, be to, turi regeneruojantį, antifibrinolitinį, detoksikuojantį, neuroprotekcinį ir antioksidacinį poveikį. Vaistas leidžia ne tik papildyti ademetionino trūkumą organizme, bet ir stimuliuoja šio elemento gamybą įvairiuose organuose (daugiausia tai susiję su nugaros smegenimis su smegenimis, taip pat kepenimis).

Indikacijos Heptral

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• intrahepatinė cholestazė;
• kepenų patologijos, įskaitant cholangitą ir nekalkulinį cholecistitą lėtinėje stadijoje;
• prekrozinės ir cirozinės būklės;
• alkoholio, virusinės ar medikamentinės (antivirusinių ar prieštuberkuliozinių vaistų, antibiotikų, kontracepcijos ir chemoterapijos vaistų) kilmės kepenų intoksikacija;
• lėtinis hepatitas arba riebalinė kepenų liga;
• depresijos būsena;
• abstinencija (taip pat ir alkoholinės kilmės).

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama tabletėmis - 10 arba 20 vienetų pakuotėje.

Be to, jis tiekiamas kaip injekcinis liofilizatas - 5 ml buteliukuose. Dėžutėje yra 5 tokie buteliukai ir tirpiklis.

Farmakodinamika

Ademetioninas yra komponentas, aptinkamas beveik visuose fiziologiniuose skysčiuose kartu su kūno audiniais. Dėl cheminės vaisto struktūros jis yra metilo subkategorijos donoras transmetilinimo procesuose. Medžiaga yra daugelio biocheminių tiolių jungčių (taurino su cisteinu, kofermento A ir kt.) pagrindas transsulfuracijos vystymesi, be to, ji yra poliamino pirmtakas (spermidinas ir putrescinas su sperminu, kurie yra ribosominės struktūros dalis). Ji taip pat stimuliuoja ląstelių regeneraciją.

Ademetionino transmetilinimas įvairiuose organizmo komponentuose (neurotransmiteriuose, hormonuose, fosfolipiduose ir baltymuose) yra labai svarbus medžiagų apykaitos procesas. [ 1 ]

Ilgalaikis vaisto vartojimas padidina glutamino kiekį kepenyse, taip pat taurino ir cisteino kiekį plazmoje; be to, sumažėja metionino kiekis serume, o tai leidžia daryti išvadą apie intrahepatinių medžiagų apykaitos procesų stabilizavimą ir kepenų funkcijos pagerėjimą. [ 2 ]

Vaistas pasižymi choleretiniu poveikiu, stimuliuodamas fosfatidilcholino prisijungimą hepatocitų membranose, taip pat jų poliarizaciją ir elastingumo padidėjimą. Dėl to pagerėja tulžies rūgščių transportavimo aktyvumas, kuris leidžia joms išsiskirti į tulžies sistemą. Be to, vaistas padeda atsikratyti tulžies rūgščių toksiškumo – jų sulfacijos procese. Tai pagerina jų pašalinimą per inkstus ir supaprastina jų praėjimą per hepatocitų sieneles bei išsiskyrimą su tulžimi.

Heptral vartojimas lemia teigiamą tiesioginio bilirubino verčių dinamiką, taip pat aminotransferazių ir šarminės fosfatazės aktyvumą. Vaisto hepatoprotekcinės ir cholereticinės savybės išlieka 3 mėnesius nuo vaisto vartojimo nutraukimo momento.

Vaiko ar paauglio ademetionino kiekis yra daug didesnis nei vyresnio amžiaus žmogaus, nes jo vertės mažėja su amžiumi. Tuo pačiu metu, depresija sergantiems žmonėms ademetionino vertės yra mažesnės. Esant dideliam medžiagos kiekiui, smegenų audinyje stimuliuojami katecholaminų (norepinefrino su adrenalinu), histamino ir indolaminų (melatonino su serotoninu) mainų procesai.

Vaisto vartojimas stabilizuoja fosfolipidų metilinimą neuronų ląstelių sienelėse, normalizuoja neuronų impulsų judėjimą ir padidina nervinių ląstelių aktyvumo laikotarpį.

Eksperimentais nustatytas Heptral veiksmingumas gydant depresiją. Jo antidepresinis poveikis pasireiškia dideliu greičiu, pasiekdamas didžiausias vertes 5–7 dieną nuo vaisto vartojimo pradžios. Vartojant vaistą, ademetioninas transformuojasi panašiai kaip ir endogeninis komponentas.

Farmakokinetika

Siurbimas.

Vartojant vaistą, ademetionino farmakokinetika yra bieksponentinė, pasižyminti ryškiu ir greitu pasiskirstymu audiniuose, o galutinis eliminacijos etapas yra maždaug 90 minučių.

Vaisto absorbcija po vartojimo yra beveik visiška (96 %), o maksimali koncentracija kraujyje (Cmax) pasiekiama po 45 minučių. Vartojant ademetionino tabletę per burną, jos maksimali koncentracija kraujyje yra susijusi su porcijos dydžiu ir yra 0,5–1 mg/l; vartojant vieną 0,4–1 g dozę, šiai vertei pasiekti reikia 3–5 valandų. Intraplazminis lygis per 24 valandas sumažėja iki pradinių verčių.

Biologinio prieinamumo vertės, vartojant per burną, padidėja, kai vaistas vartojamas tarp valgymų. Išgėrus tabletes, jos absorbuojamos virškinimo trakte ir žymiai padidina ademetionino kiekį plazmoje.

Tyrimai su gyvūnais, naudojant izotopų procesus, patvirtino, kad peroralinis ademetionino vartojimas stimuliuoja metilintų intrahepatinių raiščių susidarymą. Be to, įrodyta, kad medžiaga absorbuojama tipiniais metabolizmo keliais, būdingais endogeniniams raiščiams (transsulfuracija su transmetilinimu, dekarboksilinimas ir kt.).

Paskirstymo procesai.

Pasiskirstymo tūrio vertės yra 0,41 ir 0,44 l/kg, kai dozės yra 0,1 ir 0,5 g. Baltymų sintezė yra gana silpna – lygi ≤5 %.

Mainų procesai.

Ademetionino gamybos, regeneracijos ir įsisavinimo procesai vadinami ademetionino ciklu. Pirmojo šio ciklo etapo metu nuo ademetionino priklausoma metilazė naudoja ademetioniną kaip substratą S-adenozilhomocisteino gamybai, o šis elementas vėliau hidrolizuojamas ir sudaro adenoziną su homocisteinu (dalyvaujant S-adenozilhomocisteino hidrolazei).

Šio proceso metu homocisteinas vėl paverčiamas metioninu – perkeliant metilo subkategoriją iš 5-metiltetrahidrofolato. Galiausiai metioninas transformuojamas į ademetioniną, kuris užbaigia ciklą.

Išskyrimas.

Radioizotopų tyrimuose su savanoriais, per burną pavartojus radioaktyviai žymėto (metil-14C tipo) ademetionino, su šlapimu išsiskyrė 15,5 ± 1,5 % radioaktyviojo elemento po 48 valandų; 23,5 ± 3,5 % išsiskyrė su išmatomis po 72 valandų. Tuo pačiu metu maždaug 60 % vaisto liko stabiliose koncentracijose.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną (tabletėmis) arba leidžiamas į veną/į raumenis (liofilizatas ištirpinamas pridedamame L-lizino tirpiklyje prieš injekcijos procedūrą). Intraveninė procedūra atliekama labai lėtai.

Intensyviosios terapijos metu Heptral skiriamas injekcijomis (paros dozė yra 1-2 buteliukai (0,4-0,8 g) pirmąsias 14-21 gydymo dienas).

Palaikomajam gydymui vaistas vartojamas per burną 800–1600 mg per parą (atitinka 2–4 tabletes).

Vaistą reikia vartoti tarp valgymų. Rekomenduojama tai daryti pirmoje dienos pusėje, nes vartojant vaistą gali būti jaučiamas nedidelis nervinis susijaudinimas. Tabletės nuryjamos nekramtant ir užgeriant paprastu vandeniu.

Palaikomojo gydymo ciklo trukmę parenka gydantis gydytojas (vidutiniškai tai yra 0,5–2 mėnesiai).

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto veiksmingumą ir saugumą pediatrijoje.

Naudokite Heptral nėštumo metu

Vaisto negalima skirti 1 ir 2 trimestrais; 3 trimestrą jo vartojimas yra įmanomas, tačiau tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą komplikacijų riziką.

Jei žindymo laikotarpiu Heptral vartoti būtina, pirmiausia reikia išspręsti žindymo nutraukimo klausimą.

Kontraindikacijos

Draudžiama vartoti žmonėms, turintiems asmeninę netoleravimą vaisto sudedamosioms dalims.

Šalutiniai poveikiai Heptral

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• su virškinimo traktu susiję sutrikimai: dispepsija, pykinimas, rėmuo ar gastralgija;
• centrinės nervų sistemos veikimo problemos: gali pasikeisti miego ritmas (norėdami jį ištaisyti, naktį galite vartoti raminamuosius vaistus);
• alergijos simptomai.

Sąveika su kitais vaistais

Yra informacijos apie serotonino intoksikacijos atsiradimą žmonėms, vartojusiems ademetioniną kartu su klomipraminu. Todėl, nors sąveikos galimybė yra tik teorinė, vaistą reikia vartoti labai atsargiai kartu su SSRI medžiagomis, augaliniais elementais, kurių sudėtyje yra triptofano, taip pat su tricikliniais antidepresantais (įskaitant klomipraminą).

Laikymo sąlygos

Heptral reikia laikyti apsaugotoje nuo drėgmės vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Heptral galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio elemento pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Heptor ir Ademetionine.

Atsiliepimai

Daugelis pacientų vadina „Geptral“ vienu veiksmingiausių ar net vieninteliu tikrai naudingu hepatoprotekciniu vaistu. Daugybė atsiliepimų rodo, kad vaistas labai gerai padeda gydant kepenis. Nors yra ir tų, kuriems šis vaistas visai nepatiko, nuomonių. Tarp trūkumų jie daugiausia atkreipia dėmesį į labai didelę vaisto kainą.