Herceptinas

Herceptin sudėtyje yra veikliosios medžiagos trastuzumabo, kuris gali sąveikauti su 2 tipo odos augimo faktoriaus galiniu aparatu, slopina naviko ląstelių dauginimąsi, kai HER2 tipo ekspresija yra per didelė, ir susilpnina HER2 ekspresijos procesą.

Trastuzumabas taip pat gali parodyti selektyvų citotoksiškumą prieš naviko ląsteles. Be to, reikia pažymėti, kad būtent per didelis HER2 ekspresija laikoma pagrindine daugelio krūties karcinomos ir įprastos skrandžio vėžio formos priežasčių. [1]

Indikacijos Herceptinas

Jis vartojamas onkologinėms ligoms gydyti (monoterapijai ir kartu su kitomis onkologinėmis medžiagomis), įskaitant metastazavusią krūties karcinomą (esant padidėjusiai HER2 ekspresijai naviko ląstelėse), taip pat ankstyvoms krūties karcinomos stadijoms (su padidėjusia ekspresija). Kaip adenokarcinoma, pažeidžianti stemplės-skrandžio takus ir skrandį (išsivysčius HER2 ekspresijai).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas miltelių pavidalu infuziniam skysčiui gaminti: 0,15 g buteliukuose (1 buteliukas pakuotės viduje) ir 0,44 g (dėžutės viduje - 1 miltelių buteliukas ir 1 20 ml tirpiklio buteliukas) ).

Farmakodinamika

Trastuzumabas yra rekombinantinis monokloninių humanizuotų antikūnų DNR darinys, selektyviai sąveikaujantis su 2 tipo odos augimo faktoriaus (HER2) galūnių tarpląsteliniu domenu. Šie antikūnai yra IgG1, apimantys žmogaus regionus (sunkiosios grandinės pastoviosios sritys), taip pat nustatantys HER2 antikūno p185 pelių regionų papildomumą HER2 atžvilgiu. [2]

Elementas trastuzumabas neleidžia daugintis naviko ląstelėms ir išsivysto HER2 ekspresija per in vivo ir in vitro procesus. Atliekant in vitro tyrimus, nuo antikūnų priklausomas trastuzumabo ląstelių citotoksiškumas daugiausia veikia naviko ląsteles ir išsivysto HER2 ekspresija. [3]

Farmakokinetika

Krūties karcinoma.

Įvedus vaistus trumpų intraveninių infuzijų pavidalu po 0,01, 0,05, taip pat po 0,1, 0,25, 0,5 g kartą per savaitę, farmakokinetiniai parametrai buvo netiesiniai. Padidinus dozę, sumažėjo vaisto klirensas.

Pusinės eliminacijos laikas yra 28–38 dienos, todėl išsiskyrimo laikotarpis nutraukus Herceptin vartojimą yra iki 27 savaičių (190 dienų ir 5 pusinės eliminacijos periodai).

Dažna skrandžio karcinomos forma.

Esant dideliam vaistų kiekiui, sisteminis klirensas paprastai yra tiesinis, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 26 dienos.

Tikėtinų AUC verčių (pusiausvyros lygis per 3 savaites) mediana yra 1213 mg / l per parą, pusiausvyros Cmax mediana yra 132 mg / l, o Cmin mediana - 27,6 mg / L.

Dozavimas ir vartojimas

Herceptin galima skirti tik atlikus HER2 naviko ekspresijos testą.

Vaistas skiriamas per lašintuvą. Gaminant skystį, talpyklos negalima stipriai purtyti (tik purtyti). Kai atsiranda putų, palikite vaistų maišelį 5 minutėms.

Gydymo režimą būtina pasirinkti tik asmeniškai, atsižvelgiant į patologijos fazę ir jos eigos ypatumus, paciento būklę, jo svorį, ūgį, amžių ir kt., Laikantis literatūroje aprašytų gydymo režimų..

Vartojant vaistą ir 6 valandas po pirmosios infuzijos, taip pat 2 valandas po tolesnių procedūrų (tik ligoninėje), nuolat stebima paciento būklė, kad būtų galima laiku reaguoti į vystymąsi. Neigiamų ženklų. Kai jie atsiranda, būtina sustabdyti infuziją, kuri atnaujinama tik pašalinus neigiamus simptomus ir atkūrus kūno funkcijas. Jei atsiranda gyvybei pavojingų požymių, gydymą būtina visiškai nutraukti.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti vaikams iki 18 metų, nes jo terapinis veiksmingumas ir saugumas nebuvo ištirtas.

Naudokite Herceptinas nėštumo metu

Draudžiama skirti Herceptin HB ir nėštumo metu. Pasibaigus terapijai, vaisingo amžiaus moteris dar šešis mėnesius turi naudoti patikimas kontracepcijos priemones, nes vaistas gali išprovokuoti mirtiną plaučių ir inkstų hipoplaziją vaisiui, taip pat oligohidramnioną.

Kontraindikacijos

Draudžiama skirti vaistą esant sunkiam trastuzumabo netoleravimui, be to, esant sunkiam dusuliui, susijusiam su metastazėmis plaučiuose, arba dusuliui, kai reikia gydyti deguonimi.

Jis vartojamas atsargiai esant krūtinės anginai, miokardo nepakankamumui ir padidėjusiam kraujospūdžiui arba tais atvejais, kai gydymas prieš pradedant vartoti kariotoksinius vaistus buvo pradėtas.

Šalutiniai poveikiai Herceptinas

Gali pasireikšti šalutiniai simptomai, įskaitant infekcijų paūmėjimą / vystymąsi (pneumonija, herpesas, gripas, karbamidas ir epidermio pažeidimai). Galimas navikų (gerybinių ir piktybinių) augimas. Taip pat gali pasireikšti apraiškos, susijusios su kasa, inkstais, kepenimis, CVS, NS ir kraujodaros sistema.

Gali išsivystyti alergijos, susijusios su kvėpavimo sistema (tracheitas ar bronchitas) ir epidermio (dilgėlinė ar niežėjimas), požymiai, taip pat anafilaksija, angioedema ir kardiogeninis šokas.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas nesuderinamas su 5% dekstroze, nes tai gali išprovokuoti baltymų agregaciją.

Herceptin negalima maišyti ar ištirpinti kartu su kitais vaistais.

Laikymo sąlygos

Herceptin turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros rodikliai yra 2–8 ° С.

Tinkamumo laikas

Herceptin galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos. Gatavo tirpalo, laikomo aseptinėmis sąlygomis, tinkamumo laikas yra 1 mėnuo.

Analogai

Vaisto analogai yra Vektibeks, Mabthera su Avastin, Gazyva ir Arzerra su Mabkampat, taip pat Erbitux ir Trastumab.