Indometacinas

Indometacinas turi analgezinį, priešuždegiminį, priešuždegiminį ir karščiavimą veikiantį poveikį.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacijos Indometacinas

Jis vartojamas šiems sutrikimams gydyti:

• sąnarinis sindromas (įskaitant skausmingus osteoartrito, podagros, reumatoidinio artrito ir Bekhterevo ligos simptomus);
• dismenorėja;
• įvairias neuralgines sąlygas;
• reumatas ;
• skausmo sindromas stuburo srityje;
• mialgija ;
• Patologinės sąlygos, turinčios įtakos jungiamiesiems audiniams ir turinčios difuzinę formą;
• minkštųjų audinių ar sąnarių uždegimas, turintis trauminę kilmę;
• uždegimas ar infekcija, besivystančios dėl cistato, adnexito, prostatito ar ligų, turinčių įtakos ENT organams (kaip papildomas gydymas).

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas yra žvakučių, vaistinių preparatų tabletės, taip pat tepalai (vamzdelių tūris 10-40 g) arba gelis (vamzdelio tūris 40 g).

[6], [7]

Farmakodinamika

Šis vaistas yra indoleacetiko rūgšties darinys ir įtrauktas į NVNU vartojamų vaistų kategoriją.

Šio vaisto poveikis yra slopinamas fermento COX aktyvumą, dėl kurio slopinamas metabolitas, transformuojasi eikozatetraeno rūgštis, taip pat susilpnėja PG surišimas. Be to, vaistas sulėtina trombocitų agregacijos procesą.

Parenterinis ir burną narkotikų sumažina skausmo intensyvumą, ypač bendrą (kaip judėjimo ir ramybės), sumažina standumo ir patinimas ryte sąnarių ligos simptomus, o tuo pačiu metu padidina jų variklio tūrį. Priešuždegiminis poveikis atsiranda po 5-7 parų.

Išorinis gydymas geliu ar tepalu, edemų silpnėjimas ir eritema, skausmo pašalinimas, be to, sumažėja sąnarių standumas, atsirandantis ryte, ir padidėja jų judėjimo aktyvumas.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Vaistas, įšvirkštas į tabletę, greitu metu absorbuojamas iš virškinamojo trakto. C max koncentracija serume yra užregistruota po 2 valandų.

Po žarnyno ir kepenų medžiagų perdirbimo procesų, vėlyvosios metabolinės transformacijos vyksta kepenyse. Viduje plazmos aptikta nepakitusio aktyviojo elemento ir nesusijungtų medžiagų apykaitos produktų - dezbenzoilo, taip pat desmetilo su desmetildebenzoilu.

Vidutinės pusinės eliminacijos periodo vertės yra apie 4,5 valandos. 60% vaisto išsiskiria per inkstus (nepakitusio būklės ir medžiagų apykaitos produktų forma), o dar 33% (kaip skilimo produktai) išsiskiria per žarnyne.

Žvakidės greitai absorbuojamos tiesiosios žarnos. Šiuo atveju biologinio prieinamumo indeksas yra apie 80-90%. Ryšys su baltymais serume yra apie 90% veikliosios medžiagos.

Pusinės eliminacijos laikas yra 4-9 valandos. Viduje kepenyse vyksta medžiagų apykaitos transformacijos.

Per inkstus apie 70% vaisto išsiskiria, o dar 30% išsiskiria per žarnyne.

[12], [13],

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės naudojimo schema.

Dozavimo dalių dydis tabletėse kiekvienam pacientui parenkamas atskirai, atsižvelgiant į diagnozuojamos ligos neigiamų pasireiškimų intensyvumą.

Naudokite vaistus viduje, iš karto po valgio arba per tai. Paprastai pradinė dozė yra 25 mg; juos reikia pasiimti 2-3 kartus per dieną. Jei ši dozė neveikia, galite ją padvigubinti (2-3 kartus vartokite 50 mg LS per parą). Vienai dienai leidžiama ne daugiau kaip 0,2 g vaisto.

Gavę pageidaujamą rezultatą, gydymą reikia tęsti dar vieną mėnesį nustatytoje arba sumažintoje dalyje. Ilgai gydant, dozę galima leisti ne daugiau kaip 75 mg indometacino.

Pradiniame gydymo etape, esant sunkioms arba ūminėms ligoms gydyti, reikia injekuoti vaistą, o tada perkelti pacientą į žvakučių ar tablečių vartojimą. Kilus skausmui akyse, leidžiama skirti akių lašus, kurių sudėtyje yra panašios veikliosios medžiagos (pvz., Indocollir).

Žvakidžių naudojimo būdas.

Reikėtų pristatyti žvakučius rektališkai - tiesiosios žarnos viduje. Ši procedūra atliekama vakare prieš miegą; pirmiausia turite išvalyti žarnas. Jūs turite švirkšti vaistą kuo giliau, kad užtikrintumėte intensyvesnį absorbciją.

Dažnai žvakutės formos vartojamas porcijomis su 50 mg 3 kartus taikymo per dieną, arba naudoti schemą su 1-kartus tūrio 0,1 žvakučių administravimo, tie žmonės, su labai stiprus skausmas (pavyzdžiui, esant iš priepuolis atveju) per dieną gali būti skiriamas 0 , 2 g medžiagos žvakučių (taip papildomai gerti tablečių).

Tepalo arba gelio naudojimo būdai.

Ši vaisto forma vartojama paraiškų formoje ir įtrinamas į epidermį toje srityje, kurioje jaučiamas skausmas. Vaistas yra plonu sluoksniu. Prieš procedūrą reikia išvalyti epidermį. Negalima gydyti vietų, kur yra kokių nors žalos odai.

5% išorinių vaistų vartojama dažniausiai 3-4 kartus per dieną. Tačiau 10% vaistų vartojimas turėtų būti atliekamas 2-3 kartus per dieną. Vienos ir didžiausios indometacino porcijos parenkamos apskaičiuojant tepalo arba gelio, paimto iš mėgintuvėlio, kiekį (cm).

Suaugusiesiems pakanka 4-5 cm vaistų; o maksimali 15-20 cm medžiaga leidžiama per dieną. Vaikas turi naudoti dozes, kurių dydis yra sumažintas perpus.

[23], [24], [25], [26], [27]

Naudokite Indometacinas nėštumo metu

Žindymo laikotarpiu arba nėštumo metu negalima vartoti kapsulių su tabletėmis.

Trečiąjį trimestrą negalima vartoti tepalo ir gelio (jei vaistas turi būti vartojamas didelėse kūno vietose). Gydytojai mano, kad išorinės indometacino formos gali būti vartojamos atsargiai ir mažomis dozėmis, kai maitinasi, o 1 ir 2 nėštumo trimestrais.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos (žvakučių ir tablečių):

• regioninis enteritas;
• kepenų funkcijos sutrikimas ar aktyvi kepenų liga;
• netolerancijos buvimas;
• Išeminė kolito forma;
• IR;
• įprastas šaltasis su aštriu formu arba dilgėlinė, kuri atsirado dėl anksčiau vartojamų NVNU preparatų;
• diagnozuota hiperkalemia;
• opa, atsirandanti virškinimo trakte;
• CRF (CC lygis yra mažesnis nei 30 ml / min.) Arba progresuojanti inkstų liga;
• kraujavimo buvimas;
• nesenas vainikinių arterijų šuntavimo atvejis;
• kraujo sukimosi procesų sutrikimai;
• įgimtos gamtos širdies defektai;
• problemų su hematopoetine funkcija (tarp jų leukopenija ar anemija).

Žvakidės taip pat nenaudojamos proktito požymiams, hemorojaus simptomams ar kraujavimui tiesiosios žarnos srityje.

Atsižvelgiant į tokius pažeidimus, būtina imtis atsargumo priemonių:

• Parkinsonizmas;
• somatinės ligos, turinčios didelį sunkumą, taip pat širdies ir kraujagyslių sutrikimai;
• depresijos būsena, epilepsija, CHF;
• hiper- arba dislipidemija;
• psichikos sutrikimai, taip pat alkoholizmas ar nikotino priklausomybė;
• ligos periferinių arterijų srityje;
• padidėjusi kraujospūdžio reikšmė, trombocitopenija;
• cukrinis diabetas, virškinimo trakto opų istorija;
• Hiperbilirubinemija, taip pat CRF (CK lygis - 30-60 ml / min.);
• ilgalaikis vartojimas kitų NVNU;
• H. Pylori buvimas;
• kepenų cirozė, prieš kurią yra portalinė hipertenzija;
• derinys su geriamųjų kortikosteroidų (pvz, prednizolono), antikoaguliantų (pavyzdžiui, varfarino), SSRI (įskaitant citalopramo, fluoksetino, sertralino ir paroksetino), ir trombocitų agregacijos medžiagoms (pavyzdžiui, aspirino arba klopidogrelio);
• paskyrimas vyresnio amžiaus žmonėms.

Tokiais atvejais draudžiama naudoti tepalus ir gelius:

• epidermio vientisumo pažeidimas perdirbimo vietose;
• padidėjusio jautrumo buvimas.

Išoriniai vaistų tipai turi būti vartojami atsargiai tokiomis ligomis:

• bet koks derinys, kai pacientui pasireiškia polipozė nosies arba paranalinių sinusų srityje, astma ir padidėjęs jautrumas NVNU;
• išbėrimas GIT srityje paūmėjimo stadijoje;
• kraujo sukimosi procesų problemos;
• vaikai iki 6 metų amžiaus.

[14], [15], [16], [17]

Šalutiniai poveikiai Indometacinas

Žvakidžių ir tablečių vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį:

• virškinimo veiklos sutrikimai: vėmimas, gelta, pilvo pūtimas, pykinimas, kraujavimas į virškinimo trakto, gastritas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas ir stomatitu. Be to, yra skausmas arba diskomfortas, pilvo, opos, erozijos ar perforacija virškinamajame trakte, žarnyno griežta kritika, hepatito, ir kraujavimas iš riestinės gaubtinės žarnos divertikulo ar tipo;
• problemos, susijusios su Nacionalinės asamblėjos darbu: alpimas, disartrija, raumenų silpnumas, galvos skausmas, parestezija, depresija ir galvos svaigimas. Be to, yra nuovargio, nerimo ir mieguistumo, parkinsonizmo, miego sutrikimo, polineuropatijos, o taip pat psichikos sutrikimų (depersonalizaciją ir psichozės simptomų), nevalingus raumenų susitraukimai ir spazmai pojūtis;
• sutrikimai Sistemos: tinimas, širdies plakimas, hematurija, padidėjimą arba sumažėjimą kraujo spaudimas, širdies nepakankamumas funkcija (stovinčio forma), aritmija, tachikardija, ir skausmas krūtinkaulio regione;
• hematopoetinės funkcijos pažeidimas: purpura, trombocitinė arba leukopenija, petechijos, hemolitinė arba aplazinė anemijos forma, be to, vartojimo koagulopatija ir ekhimozė;
• šlapimo išskyrimo sutrikimai: inkstų funkcijos sutrikimas, proteinurija, nefrozinis sindromas, inkstų funkcijos nepakankamumas ir tubulointersticizinis nefritas;
• pojūčių darbo sutrikimai: regėjimo ar klausos sutrikimas, kurtumas, spengimas ausyse, diplopija ir periorbitalinio skausmo pojūčiai;
• medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: gliukozurija ir hiperkalemija arba -glikemija;
• alergijos požymiai: išbėrimas, dilgėlinė, niežėjimas, alopecija, anafilaksiniai simptomai, angiitas ir astma. Be to, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, tarpdetožemio eritema, plaučių edema ir eksfoliacinė dermatito forma. Taip pat vyksta dusulys, Quincke edema, Stevenso-Džonsono sindromas, RDSS, daugiaformė eritema ir TEN;
• kiti: kraujavimas iš makšties ar nosies, karščio pojūčiai, ginekomastija, hiperhidrozė, taip pat padidėjęs pieno liaukų dydis arba jų įtempimas.

Žvakidės taip pat gali sukelti tenesmus, gleivinės sudirginimą tiesiosios žarnos srityje ir kolito ar hemorojaus paūmėjimą.

Tepalo ar gelio vartojimas gali sukelti tokius neigiamus simptomus: alergiją, odos hiperemiją arba sausumą, bėrimą ar niežėjimą naudojimo zonoje ir deginimo pojūtį. Ilgai vartojant, yra bendrų simptomų. Yra esamos psoriazės pasunkėjimas.

[18], [19], [20], [21], [22]

Perdozavimas

Narkotikų apsinuodijimo požymių atsiradimas dažniausiai pastebimas vartojant jo rektalines ar burnos formas: dezorientacijos jausmą, atminties sutrikimą, pykinimą, galvos svaigimą, vėmimą ir sunkius galvos skausmus. Su sunkiu apsinuodijimu atsiranda traukuliai su parestezijomis ar galūnių regiono tirpimu.

Gydymas pasirinktas, atsižvelgiant į registruotus negatyvius simptomus.

[28], [29], [30], [31], [32]

Sąveika su kitais vaistais

Kombinacija su ličio agentais, metotreksatu ir digoksinu padidina jų serumo indeksus, kurie gali padidinti jų toksines savybes.

Vartojant kartu su GCS, vaistai, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio, kortikotropinų ir kolchicino, gali padidėti kraujavimo į virškinimo traktą tikimybė.

Derinys su vaistiniais preparatais, kuriuose yra paracetamolio, padidina nefrotoksinio poveikio tikimybę.

Vienalaikis vartojimas su insulinu ir kitais priešdiabetiniais vaistais stiprina jų savybes.

Naudojimas kartu su tromboliziniais preparatais, antikoaguliantais, taip pat antiagregunais, kurių netiesioginis aktyvumas stiprina jų poveikį, todėl padidėja kraujavimo tikimybė.

Derinant su ciklosporino ar aukso vaistais, padidėja nefrotoksiškumas (dažniausiai tai yra dėl PG rišimo inkstuose procesų slopinimo).

Dėl diuretikų, slopinančių kalį, derinys sumažina jų efektyvumą, todėl padidėja hipokalemijos tikimybė.

Gydymas, kuriuo kreiptis indometacino plicamycin, cefamandolis, valproinės rūgšties ir tsefaperazon tsefotetan ir didina kraujavimo riziką ir padidina hypoprothrombinemia tikimybę.

Derinys su urikozuriniu ar antihipertenziniu vaistu sukelia jų vaistų veiklos silpnėjimą.

Kombinuotas naudojimas su GCS, estrogenais ir kitais NVNU sukelia būdingų neigiamų reakcijų padidėjimą.

Antacidai, be to, kolestraminas silpnina vaisto absorbciją.

Naudojimas kartu su zidovudinu gali sukelti toksinių savybių padidėjimą (dėl medžiagų apykaitos procesų slopinimo).

Derinys su mielotoksiniais preparatais padidina jų hematotoksinį poveikį.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Laikymo sąlygos

Indometachinas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

[39], [40], [41], [42], [43]

Tinkamumo laikas

Indometachinas gali būti vartojamas per 3-5 metus nuo terapinio vaisto pagaminimo datos.

[44], [45], [46], [47]

Vaikų prašymas

Vaikams iki 14 metų draudžiama vartoti vaistinių preparatų ir žvakučių tablečių formą, nuo pirmuosius metus leidžiama naudoti gelį ar tepalą.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analogai

Analogai vaisto yra Adolor vaistai ir Dikloran Bioran su diklofenako ir Voltaren be to Aertal, Ortofen, Rapten su Diklakom, Naklofen su Ketalginom ir Ketorol su piroksikamo ir Naiza. Taip pat Ketanov sąrašas, ibuprofenas ir kt.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Atsiliepimai

Indometacinas (žvakučių ir tablečių) dažnai gauna teigiamų atsiliepimų apie savo priešuždegiminį ir analgezinį poveikį. Daugelis žmonių pastebi, kad dėl įvairių ODA ligų atsiradę patinimai ir skausmas, atsiradę nugaros, raumenų ir sąnarių srityje, nesukėlė negatyvių simptomų. Tačiau yra ir tų, kurių vaistas nepadėjo, pastabų, priešingai, sukelia būdingų neigiamų pasireiškimų atsiradimą. Iš to, kas išdėstyta pirmiau, galime daryti išvadą, kad vaistas netinka visiems, todėl vaisto pasirinkimas iš NVNU kategorijos turi būti atliekamas kiekvienam pacientui atskirai.

Tepalo ar gelio vartojimo efektyvumo laipsnį taip pat lemia žmogaus kūno individualios savybės, tačiau tokiais atvejais, net jei gydymas neveikia, neigiamų simptomų atsiradimas yra mažai tikėtinas.