Indometacinas

Indometacinas turi analgezinį, priešuždegiminį, antitrombocitinį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Indometacinas

Jis vartojamas šiems sutrikimams gydyti:

• sąnarinis sindromas (tai apima skausmingus osteoartrito, podagros, taip pat reumatoidinio artrito ir Bechterevo ligos simptomus);
• dismenorėja;
• įvairios neuralginės būklės;
• reumatas;
• skausmo sindromas stubure;
• mialgija;
• patologinės būklės, veikiančios jungiamuosius audinius ir turinčios difuzinę formą;
• uždegimas minkštųjų audinių ar sąnarių srityje, turintis trauminę kilmę;
• uždegimai ar infekcijos, atsirandančios dėl cistito, adnexito, prostatito ar ligų, pažeidžiančių ENT organus (kaip papildomas gydymas).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas žvakučių, tablečių, skirtų vartoti per burną, taip pat tepalo (tūbelės tūris 10–40 g) arba gelio (tūbelės tūris 40 g) pavidalu.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Vaistas yra indoleacto rūgšties darinys ir priklauso NVNU vaistų kategorijai.

Vaistas veikia slopindamas COX fermento aktyvumą, dėl ko slopinami eikozatetraeno rūgšties metaboliniai transformacijos procesai ir silpnėja PG jungimasis. Be to, vaistas lėtina trombocitų agregacijos procesus.

Parenterinis ir geriamasis vaisto vartojimas sumažina skausmo, ypač sąnarių skausmo, intensyvumą (tiek judant, tiek ramybės būsenoje), sumažina sąnarių sustingimo ir patinimo simptomus ryte ir kartu padidina jų judesių amplitudę. Priešuždegiminis poveikis pasireiškia po 5–7 dienų gydymo.

Tepant išoriškai geliu arba tepalu, sumažėja patinimas ir eritema, pašalinamas skausmas, be to, sumažėja ryte atsirandantis sąnarių sustingimas ir padidėja jų judesių aktyvumas.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Išgertos tabletės iš virškinamojo trakto absorbuojamos dideliu greičiu. Cmax serume registruojama po 2 valandų.

Po medžiagos recirkuliacijos žarnyne ir kepenyse, kepenyse vyksta tolesni metaboliniai pokyčiai. Plazmoje randamas nepakitęs aktyvus elementas ir nesurišti metaboliniai produktai - desbenzoilas, taip pat desmetilas su desmetil-desbenzoilu.

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 4,5 valandos. 60% vaisto išsiskiria per inkstus (nepakitusios būsenos ir kaip metaboliniai produktai), o dar 33% (kaip skilimo produktai) išsiskiria per žarnyną.

Žvakutės greitai absorbuojamos per tiesiąją žarną. Biologinio prieinamumo indeksas šiuo atveju yra maždaug 80–90%. Ryšys su serumo baltymais sudaro apie 90% veikliosios medžiagos.

Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 4 iki 9 valandų. Metaboliniai pokyčiai vyksta kepenyse.

Apie 70% vaisto išsiskiria per inkstus, o dar 30% – per žarnyną.

[ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tablečių vartojimo schema.

Tabletėse esančių dozių dydis kiekvienam pacientui parenkamas individualiai, atsižvelgiant į diagnozuotos ligos neigiamų apraiškų intensyvumą.

Vaistą reikia vartoti per burną, iškart po valgio arba valgio metu. Paprastai pradinė dozė yra 25 mg; ją reikia vartoti 2–3 kartus per dieną. Jei tokia dozė neduoda rezultatų, leidžiama ją padvigubinti (2–3 kartus per dieną po 50 mg vaisto). Per dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 0,2 g vaisto.

Gavus norimą rezultatą, gydymą reikia tęsti dar 1 mėnesį, nustatyta arba sumažinta doze. Ilgalaikio gydymo metu leidžiama vartoti ne daugiau kaip 75 mg indometacino per parą.

Pradiniame gydymo etape, palengvinant sunkias ar ūmines būkles, būtina naudoti vaisto injekcijas, o vėliau pacientą perkelti į žvakučių ar tablečių vartojimą. Atsiradus akių skausmui, leidžiama skirti akių lašus, kurių sudėtyje yra panašios veikliosios medžiagos (pvz., vaisto Indocollyre).

Žvakučių vartojimo būdas.

Žvakutės turi būti įvedamos rektaliniu būdu – į tiesiąją žarną. Ši procedūra atliekama vakare, prieš einant miegoti; prieš tai žarnynas turi būti išvalytas. Vaistas turi būti įvedamas kuo giliau, kad būtų užtikrinta intensyvesnė absorbcija.

Dažnai žvakutės skiriamos po 50 mg 3 kartus per dieną arba taikomas režimas, kai vieną kartą skiriama 0,1 g žvakutė. Žmonėms, kenčiantiems nuo stipraus skausmo (pavyzdžiui, podagros priepuolio atveju), galima skirti 0,2 g medžiagos žvakučių per dieną (taip papildant geriamųjų tablečių vartojimą).

Tepalo ar gelio naudojimo būdai.

Ši vaisto forma naudojama kaip aplikacija ir įtrinama į epidermį toje vietoje, kur jaučiamas skausmas. Vaistas tepamas plonu sluoksniu. Prieš procedūrą epidermį reikia nuvalyti. Negydykite vietų, kur yra pažeista oda.

5 % koncentracijos tepalai tepami 3–4 kartus per dieną. Tačiau 10 % koncentracijos tepalai tepami 2–3 kartus per dieną. Vienkartinė ir maksimali indometacino dozės parenkamos apskaičiuojant iš tūbelės paimto tepalo ar gelio kiekį (cm3).

Suaugusiam žmogui pakanka 4-5 cm vaisto, šiuo atveju per dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 15-20 cm medžiagos. Vaikas turėtų vartoti dozes, kurios yra sumažintos perpus.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Naudokite Indometacinas nėštumo metu

Žvakučių su tabletėmis negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Tepalo ir gelio negalima vartoti 3 trimestrą( jei vaistą reikia tepti dideliuose kūno plotuose).Gydytojai mano, kad išorines indometacino formas galima vartoti atsargiai ir mažomis dozėmis žindymo laikotarpiu ir 1 bei 2 nėštumo trimestrais.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos (žvakučių ir tablečių):

• regioninis enteritas;
• kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;
• netolerancijos buvimas;
• opinis kolitas;
• Bakalauro laipsnis;
• ūminis rinitas arba dilgėlinė, atsiradusi dėl ankstesnio NVNU vartojimo;
• diagnozuota hiperkalemija;
• opos, atsirandančios virškinimo trakte;
• LNL (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.) arba progresuojanti inkstų liga;
• kraujavimo buvimas;
• neseniai atlikta vainikinių arterijų šuntavimo operacija;
• kraujo krešėjimo procesų sutrikimai;
• įgimtos širdies ydos;
• kraujodaros funkcijos sutrikimai (įskaitant leukopeniją ar anemiją).

Žvakutės taip pat nenaudojamos esant proktito požymiams, hemorojaus simptomams ar kraujavimui tiesiosios žarnos srityje.

Atsargiai reikia vartoti esant šioms ligoms:

• parkinsonizmas;
• somatinės ligų formos, turinčios didelį išraiškos laipsnį, taip pat koronarinė širdies liga ir smegenų kraujotakos sutrikimai;
• depresija, epilepsija, CHF;
• hiper- arba dislipidemija;
• psichikos sutrikimai, taip pat alkoholizmas ar nikotino priklausomybė;
• ligos periferinių arterijų srityje;
• padidėjęs kraujospūdis, trombocitopenija;
• cukrinis diabetas, virškinimo trakto opų istorija;
• hiperbilirubinemija, taip pat lėtinis inkstų nepakankamumas (KK lygis yra 30–60 ml/min. ribose);
• ilgalaikis kitų NVNU vartojimas;
• bakterijos H.pylori buvimas;
• kepenų cirozė, kurios fone stebima portalinė hipertenzija;
• derinys su geriamaisiais kortikosteroidais (pvz., prednizolonu), antikoaguliantais (pvz., varfarinu), SSRI (įskaitant citalopramą, fluoksetiną ir sertraliną su paroksetinu) ir antitrombocitiniais vaistais (pvz., aspirinu ar klopidogreliu);
• paskyrimas vyresnio amžiaus žmonėms.

Tepalų ir gelių naudojimas draudžiamas šiais atvejais:

• epidermio vientisumo pažeidimas gydymo vietose;
• padidėjusio jautrumo buvimas.

Išoriniai vaistai turėtų būti vartojami atsargiai šiais atvejais:

• bet kokie deriniai, kai pacientui yra nosies ar paranalinių sinusų polipozė, bronchinė astma ir padidėjęs jautrumas NVNU;
• opa virškinimo trakte ūminės stadijos metu;
• problemos, susijusios su kraujo krešėjimo procesais;
• vaikai iki 6 metų amžiaus.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Šalutiniai poveikiai Indometacinas

Žvakučių ir tablečių vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį:

• Virškinimo sutrikimai: vėmimas, gelta, pilvo pūtimas, anoreksija, pykinimas, kraujavimas virškinimo trakte, gastritas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas ir stomatitas. Be to, yra skausmas ar diskomfortas pilvo srityje, opos, erozijos ar perforacijos virškinimo trakte, žarnyno susiaurėjimai, hepatitas ir kraujavimas iš riestinės gaubtinės žarnos ar divertikulio;
• Nervų sistemos sutrikimai: alpimas, dizartrija, raumenų silpnumas, galvos skausmai, parestezija, depresija ir galvos svaigimas. Be to, atsiranda nuovargis, nerimas ar mieguistumas, parkinsonizmas, miego sutrikimai, polineuropatija, taip pat psichikos sutrikimai (depersonalizacija ir psichozės apraiškos), nevalingi raumenų susitraukimai ir mėšlungis;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: patinimas, širdies plakimas, hematurija, kraujospūdžio padidėjimas ar sumažėjimas, širdies nepakankamumas (stazinis), aritmija, tachikardija ir skausmas krūtinkaulyje;
• kraujodaros funkcijos pažeidimas: purpura, trombocitopenija arba leukopenija, petechijos, hemolizinė arba aplazinė anemija, be to, vartojimo koagulopatija ir echimozė;
• šlapimo takų sutrikimai: inkstų sutrikimai, proteinurija, nefrozinis sindromas, inkstų nepakankamumas ir tubulointersticinis nefritas;
• problemų, susijusių su jutimo organų veikimu: regos ar klausos sutrikimas, kurtumas, spengimas ausyse, diplopija, taip pat skausmas periorbitalinėje srityje;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: gliukozurija ir hiperkalemija arba -glikemija;
• Alergijos požymiai: bėrimas, dilgėlinė, niežulys, alopecija, anafilaksiniai simptomai, angitas ir bronchinė astma. Be to, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, mazginė eritema, plaučių edema ir eksfoliacinis dermatitas. Taip pat išsivysto dusulys, Quincke edema, Stivenso-Džonsono sindromas, RDSS, daugiaformė eritema ir TEN;
• Kita: kraujavimas iš makšties ar nosies, karščio pylimas, ginekomastija, hiperhidrozė ir padidėjusios ar įsitempusios krūtys.

Žvakutės taip pat gali sukelti tenezmus, tiesiosios žarnos gleivinės dirginimą ir kolito ar hemorojaus paūmėjimą.

Tepalo ar gelio naudojimas gali sukelti tokius neigiamus simptomus: alergijos pasireiškimus, odos hiperemiją ar sausumą, bėrimus ar niežulį tepimo vietoje ir deginimo pojūtį. Ilgai vartojant, atsiranda bendrų simptomų. Esamos psoriazės paūmėjimas pasireiškia sporadiškai.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Perdozavimas

Vartojant vaisto tiesiąją arba geriamąją formą, dažniausiai pasireiškia apsinuodijimo požymiai: dezorientacija, atminties sutrikimas, pykinimas, galvos svaigimas, vėmimas ir stiprūs galvos skausmai. Sunkiais apsinuodijimo atvejais atsiranda traukuliai su parestezija ar tirpimu galūnėse.

Terapija parenkama atsižvelgiant į užfiksuotus neigiamus simptomus.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant ličio preparatus, metotreksatą ir digoksiną, padidėja jų koncentracija serume, o tai gali sustiprinti toksinį poveikį.

Kartu vartojant GCS, vaistus, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio, kortikotropinų ir kolchicino, gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybė.

Kartu vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra paracetamolio, padidėja nefrotoksinio poveikio tikimybė.

Kartu vartojant insuliną ir kitus vaistus nuo diabeto, sustiprėja jų savybės.

Vartojimas kartu su trombolitikais, antikoaguliantais ir netiesioginio poveikio antitrombocitiniais vaistais sustiprina jų poveikį, dėl to padidėja kraujavimo tikimybė.

Kartu vartojant ciklosporiną arba aukso preparatus, padidėja nefrotoksiškumas (greičiausiai dėl PG jungimosi procesų slopinimo inkstuose).

Kartu vartojant kalį sulaikančius diuretikus, sumažėja jų veiksmingumas, todėl padidėja hiperkalemijos tikimybė.

Gydymas, kurio metu kartu su indometacinu vartojamas plikamicinas, cefamandolis, valproinė rūgštis, taip pat cefoperazonas ir cefotetanas, padidina kraujavimo riziką ir padidina hipoprotrombinemijos dažnį.

Kartu vartojant urikozurinius ar antihipertenzinius vaistus, jų vaistinis aktyvumas susilpnėja.

Kartu vartojant GCS, estrogenus ir kitus NVNU, padidėja jų būdingos neigiamos reakcijos.

Antacidiniai vaistai, taip pat ir cholestiraminas, silpnina vaisto absorbciją.

Vartojimas kartu su zidovudinu gali sukelti jo toksinių savybių padidėjimą (dėl medžiagų apykaitos procesų slopinimo).

Kartu vartojant mielotoksines medžiagas, sustiprėja jų hematotoksinis poveikis.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Laikymo sąlygos

Indometaciną reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Tinkamumo laikas

Indometacinas gali būti vartojamas per 3-5 metus nuo terapinio vaisto pagaminimo datos.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Paraiška vaikams

Vaisto tabletės ir žvakučių forma draudžiama vartoti vaikams iki 14 metų, tačiau gelį ar tepalą leidžiama vartoti nuo 1 metų amžiaus.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Adolor, Dicloran ir Bioran su Diklofenaku ir Voltarenu, taip pat Aertal, Ortofen, Rapten su Diclac, Naklofen su Ketalgin ir Ketorol su Piroxicam ir Nise. Sąraše taip pat yra Ketanov, Ibuprofen ir kt.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Atsiliepimai

Indometacinas (žvakutės ir tabletės) dažnai sulaukia teigiamų atsiliepimų dėl savo priešuždegiminio ir analgezinio poveikio. Dauguma žmonių pastebi, kad jo pagalba jie galėjo pašalinti patinimą ir skausmą, atsiradusį nugaroje, raumenyse ir sąnariuose dėl įvairių raumenų ir kaulų sistemos ligų, nesukeldami neigiamų simptomų. Tačiau yra ir tų, kuriems vaistas nepadėjo, o atvirkščiai, sukėlė jam būdingų neigiamų apraiškų atsiradimą, komentarų. Iš viso to, kas išdėstyta pirmiau, galime daryti išvadą, kad vaistas netinka visiems, todėl vaisto iš NVNU kategorijos pasirinkimas kiekvienam pacientui turi būti atliekamas individualiai.

Tepalo ar gelio veiksmingumo laipsnį taip pat lemia individualios žmogaus kūno savybės, tačiau tokiais atvejais, net jei terapija nesukelia rezultatų, neigiamų simptomų atsiradimas mažai tikėtinas.