Ipamidas

Ipamido sudėtyje yra indapamido, kuris yra sulfonamidų grupės diuretikas, turintis farmakologinį afinitetą tiazidiniams diuretikams.

Indapamidas sulėtina Na reabsorbcijos procesus inkstų žievės segmente. Dėl to padidėja Cl ir Na išsiskyrimas su šlapimu, taip pat (mažesniu mastu) Mg ir K išsiskyrimas, o tai sustiprina diurezę. Indapamido hipotenzinis poveikis pasireiškia vartojant dozes, kurios turi silpną diuretinį poveikį. Be to, vaisto hipotenzinis poveikis išlieka ir asmenims, kurių kraujospūdis padidėjęs ir kuriems atliekama hemodializė. [ 1 ]

Indikacijos Ipamidas

Vartojama esant pirminei hipertenzijai.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tabletėmis - 10 vienetų lizdinėje plokštelėje; dėžutėje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Indapamidas veikia kraujagysles šiais būdais: [ 2 ]

• sumažina kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimo aktyvumą, pakeisdamas transmembraninį jonų metabolizmą (daugiausia Ca);
• stimuliuoja PGE2 elementų, taip pat prostaciklino PGI2, prisijungimą (plečia kraujagysles ir sulėtina trombocitų agregaciją).
• Indapamidas mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją. Be to, skirtingu metu atlikti klinikiniai tyrimai (trumpalaikiai, vidutinės trukmės ir ilgalaikiai) su padidėjusio kraujospūdžio žmonėmis parodė tokį rezultatą:
• vaistas nekeičia lipidų metabolizmo: MTL-C ir DTL-C, taip pat trigliceridų;
• neturi įtakos angliavandenių apykaitai, net sergantiems diabetu ir turintiems aukštą kraujospūdį.

Standartinės dozės viršijimas nesukelia tiazidinių diuretikų ir tiazidų vaistinio poveikio padidėjimo, o neigiamų simptomų sunkumas padidėja. Jei gydymo veiksmingumas silpnas, dozės didinti negalima. [ 3 ]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Indapamido biologinis prieinamumas yra didelis – 93 %. Išgėrus 2,5 mg dozę, Tmax plazmoje susidaro maždaug po 1–2 valandų.

Paskirstymo procesai.

Sintezės lygis su plazmos baltymais yra didesnis nei 75 %. Pusinės eliminacijos laikas yra 14–24 valandų (vidutinė vertė yra 18 valandų).

Nuolat vartojant vaistą, jo stabili koncentracija plazmoje padidėja, palyginti su medžiagos vertėmis, susidarančiomis išgėrus vienkartinę dozę. Tokia koncentracija išlieka stabili ilgą laiką, nesukeldama kaupimosi.

Išskyrimas.

Intrarenalinis klirensas sudaro 60–80 % sisteminio lygio.

Indapamidas išsiskiria daugiausia metabolinių komponentų pavidalu; tik 5 % indapamido išsiskiria nepakitusia forma (per inkstus).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną – po 1 tabletę per dieną (rekomenduojama ryte). Tabletę reikia nuryti visą, nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu.

• Paraiška vaikams

Ipamidas draudžiamas vartoti pediatrijoje dėl informacijos apie jo veiksmingumą ir saugumą vaikams trūkumo.

Naudokite Ipamidas nėštumo metu

Diuretikai nėštumo metu neskiriami; jų vartojimas taip pat draudžiamas esant nėščiųjų fiziologinei edemai. Vartojant diuretikus, gali išsivystyti vaisiaus ir placentos išemija, dėl kurios gali sulėtėti vaisiaus augimas.

Žindymo laikotarpiu vaisto vartoti negalima, nes yra informacijos apie indapamido išsiskyrimą su motinos pienu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas indapamidui, kitiems sulfonamidams ar kitoms pagalbinėms medžiagoms;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kepenis pažeidžianti encefalopatija;
• hipokalemija.

Šalutiniai poveikiai Ipamidas

Dauguma nepageidaujamų simptomų (klinikinių ir susijusių su tyrimų duomenimis) išsivysto priklausomai nuo porcijos dydžio. Pagrindinis šalutinis poveikis yra:

• kraujotakos ir limfos sistemos pažeidimai: leukopenija arba trombocitopenija, hemolizinė arba aplazinė anemija ir agranulocitozė;
• nervų sistemos sutrikimai: nuovargis, alpimas, galvos svaigimas, parestezija ir galvos skausmai;
• širdies ir kraujagyslių sistemos veikimo problemos: sumažėjęs kraujospūdis arba aritmija, taip pat paroksizminė skilvelinė tachikardija „pirouette“ tipo, kuri gali sukelti mirtį;
• su virškinimo traktu susiję sutrikimai: pykinimas, kserostomija, vėmimas, pankreatitas ir vidurių užkietėjimas;
• šlapimo takų ir inkstų požymiai: inkstų nepakankamumas;
• sutrikimai, veikiantys hepatobiliarinę sistemą: kepenų disfunkcija, hepatitas ar encefalopatija, kuri gali išsivystyti esant kepenų nepakankamumui;
• poodinių audinių ir epidermio pažeidimai: netoleravimo (daugiausia epidermyje) apraiškos žmonėms, linkusiems į astmą ir alergijas: makulopapuliniai bėrimai, Quincke edema arba dilgėlinė, purpura, SJS ir TEN. Gali paūmėti esama SLE. Taip pat yra informacijos apie jautrumo šviesai atsiradimą;
• laboratorinių tyrimų duomenys: EKG pailgėjęs QT intervalas. Vartojant diuretikus, padidėja šlapimo rūgšties ir cukraus kiekis plazmoje, todėl prieš vartojant juos sergantiems diabetu ir podagra, reikia atidžiai įvertinti situaciją. Gali padidėti kepenų fermentų kiekis;
• Su medžiagų apykaitos procesais susijusios problemos: hiperkalcemijos išsivystymas. Kalio kiekio sumažėjimas kartu su hipokalemijos atsiradimu (gali būti sunkus) rizikos grupės asmenims. Hiponatremijos su β-volemija išsivystymas, dėl kurio gali atsirasti ortostatinis kolapsas ir dehidratacija. Cl jonų netekimas, stebimas atsižvelgiant į tai, gali išprovokuoti antrinę alkalozės formą, kuri yra metabolinio kompensacinio pobūdžio (tokio sutrikimo išsivystymo intensyvumas ir dažnis yra labai mažas).

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai daugiausia pasireiškia EBV parametrų sutrikimais (hipokalemija arba natrio dihidracija). Be to, gali pasireikšti vėmimas, galvos svaigimas, mieguistumas, sumažėjęs kraujospūdis, pykinimas, traukuliai, sumišimas ir poliurija arba oligurija, pasiekianti anuriją (susijusią su hipovolemija).

Pirma, vaistas turi būti kuo greičiau pašalintas iš organizmo praplaunant skrandį arba vartojant aktyvuotą anglį; tada (ligoninėje) atkuriamas EBV lygis.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiami deriniai.

Litis.

Gali padidėti ličio kiekis plazmoje ir atsirasti toksiškumo simptomų, panašių į tuos, kurie pasireiškia laikantis druskos neturinčios dietos (sumažėjęs ličio išsiskyrimas su šlapimu). Jei reikia diuretikų, reikia atidžiai stebėti ličio kiekį plazmoje ir koreguoti dozę.

Deriniai, kuriuos reikia vartoti atsargiai.

Vaistai, galintys sukelti paroksizminę skilvelių tachikardiją (piruetą):

• Ia pogrupio antiaritminiai vaistai (dizopiramidas su hidrochinidinu ir chinidinu);
• antiaritminiai vaistai iš 3 subkategorijos (sotalolis ir ibutilidas su amiodaronu ir dofetilidu);
• individualūs antipsichoziniai vaistai: fenotiazinai (įskaitant ciamemaziną, tioridaziną, chlorpromaziną su trifluoperazinu ir levomepromaziną), benzamidai (įskaitant sulpiridą, tiapridą su sultopridu ir amisulpridą) ir butirofenonai (haloperidolis su droperidoliu);
• kiti vaistai: cisapridas, pentamidinas ir bepridilis su mizolastinu, moksifloksacinas ir difemanilis su sparfloksacinu, halofantrinas ir į veną leidžiamas vinkaminas su eritromicinu.

Indapamido vartojimas kartu su aukščiau aprašytomis medžiagomis padidina skilvelių aritmijų, įskaitant torsades de pointes, tikimybę (hipokalemija yra rizikos veiksnys).

Prieš vartojant šį derinį, reikia nustatyti kalio kiekį plazmoje ir prireikus jį pakoreguoti. Taip pat reikia stebėti paciento klinikinę būklę, EKG rodmenis ir elektrolitų kiekį plazmoje. Jei išsivysto hipokalemija, reikia vartoti vaistus, kurie nesukelia torsades de pointes.

Sisteminiai NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, taip pat salicilatus, vartojamus didelėmis dozėmis (≥3 g per parą):

• gali susilpninti indapamido hipotenzinį aktyvumą;
• Dehidratuotiems žmonėms padidėja ūminio inkstų nepakankamumo tikimybė (dėl glomerulų filtracijos susilpnėjimo). Prieš pradedant gydymą, būtina patikrinti inkstų funkciją ir atkurti vandens balanso rodiklius.

AKF inhibitorių medžiagos.

Asmenims, kurių Na kiekis mažas (ypač esant inkstų arterijas pažeidžiančiai stenozei), gali staiga išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas arba sumažėti kraujospūdis.

Esant padidėjusiam kraujospūdžiui – jei išankstinė diuretiko dozė sumažino Na kiekį kraujyje, jo vartojimą reikia nutraukti 3 dienas prieš pradedant gydymą AKF inhibitoriumi. Vėliau, jei reikia, diuretiko vartojimas atnaujinamas arba AKF inhibitoriaus vartojimas pradedamas maža pradine doze, kuri vėliau didinama.

Sergant CHF, AKF inhibitorių vartojimas pradedamas mažiausia doze, o kartais ir sumažinus anksčiau paskirto kalį šalinančio diuretiko dozę.

Pirmosiomis AKF inhibitorių vartojimo savaitėmis būtina stebėti inkstų funkciją (kreatinino kiekį plazmoje).

Vaistai, galintys sukelti hipokalemiją (įskaitant sisteminius mineralokortikoidus ir GCS, į veną leidžiamą amfotericiną B, vidurius laisvinančius vaistus, stimuliuojančius peristaltiką, ir tetrakozaktidą).

Minėtos medžiagos padidina hipokalemijos tikimybę (papildomo poveikio atsiradimą). Būtina stebėti kalio kiekį plazmoje ir, jei reikia, jį koreguoti. Šiuos procesus reikia labai atidžiai stebėti vartojant kartu su SG. Būtina vartoti vidurius laisvinančius vaistus, kurie nestimuliuoja peristaltikos.

SG vaistai.

Esant hipokalemijai, sustiprėja SG kardiotoksinės savybės. Būtina stebėti kalio kiekį plazmoje ir EKG rodmenis, o prireikus koreguoti gydymą.

Baklofenas sustiprina Ipamid hipotenzinį poveikį. Pradiniame gydymo etape būtina atkurti EBV vertes ir stebėti paciento inkstų funkciją.

Deriniai, kuriems reikia ypatingo dėmesio.

Kalį tausojantys diuretikai (įskaitant spironolaktoną su amiloridu ir triamterenu).

Jei būtina vartoti šį derinį, kyla hipokalemijos (ypač žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu ir diabetu) arba hiperkalemijos rizika. Būtina stebėti kalio kiekį plazmoje EKG rodmenimis ir, jei reikia, atitinkamai koreguoti gydymą.

Metforminas.

Laktatinės acidozės išsivystymo rizika padidėja, kai dėl diuretikų (ypač kilpinių diuretikų) vartojimo atsiranda inkstų nepakankamumas. Draudžiama vartoti metforminą, kai kreatinino kiekis plazmoje yra didesnis nei 15 mg/l (vyrams) ir 12 mg/l (moterims).

Jodo kontrastinės medžiagos.

Dehidratacija, susijusi su diuretikų vartojimu, padidina ūminio inkstų nepakankamumo tikimybę (ypač jei naudojamos didelės jodo kontrastinių medžiagų dozės). Prieš skiriant tokius vaistus, būtina atkurti vandens balansą.

Imipramino tipo neuroleptikai ir antidepresantai.

Dėl adityvaus poveikio sustiprėja Ipamido hipotenzinis aktyvumas ir padidėja ortostatinio kolapso tikimybė.

Kalcio druskos.

Dėl susilpnėjusio Ca išsiskyrimo per inkstus gali išsivystyti hiperkalcemija.

Takrolimuzas su ciklosporinu.

Gali padidėti kreatinino kiekis plazmoje, nepaveikiant cirkuliuojančio ciklosporino kiekio (taip pat ir tada, kai nesumažėja Na ir skysčių kiekis).

Tetrakozaktidas su kortikosteroidais (sisteminis poveikis).

Veikiant kortikosteroidams, organizme susilaiko natrio ir skysčių, todėl susilpnėja indapamido hipotenzinis poveikis.

Laikymo sąlygos

Ipamidą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ipamidą galima vartoti 4 metus nuo terapinio produkto pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Indiur, Indapamidas su Akuter, Xipogama ir Arifon su Ipress long, Indatens ir Indap su Indopress, taip pat Indapen, Softenzif, Lorvas su Indatens, Hemopamidas ir Ravel.

Atsiliepimai

Ipamidas sulaukia gerų pacientų atsiliepimų, kuriuose pažymimas jo veiksmingumas mažinant patinimą. Be to, taip pat pažymima, kad vaistas neišskiria kalio, todėl galima atsisakyti papildomo kalio turinčių medžiagų vartojimo. Geri atsiliepimai taip pat paliekami apie vaisto poveikį kartu su kitais vaistais, o tai leidžia kartu stabilizuoti kraujospūdį visą dieną.