Ipamidas

Ipamide sudėtyje yra medžiagos indapamido, kuris yra sulfonamidinis diuretikas, turintis farmakologinį ryšį su tiazidiniais diuretikais.

Indapamidas sulėtina Na reabsorbcijos procesus žievės inkstų segmente. Dėl to padidėja Cl ir Na išsiskyrimas su šlapimu, taip pat (mažesniu mastu) Mg ir K, o tai padidina diurezę. Hipotenzinis indapamido poveikis pasireiškia esant silpnai diuretikų poveikiui. Be to, hipotenzinis vaisto poveikis išlieka žmonėms, kuriems yra padidėjęs kraujospūdis ir kuriems atliekama hemodializė. [1]

Indikacijos Ipamidas

Jis vartojamas pirminės hipertenzijos atveju .

Atleiskite formą

Vaistinės medžiagos išsiskyrimas realizuojamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių pakuotės viduje; dėžutės viduje - 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Indapamidas veikia kraujagysles šiais būdais: [2]

• sumažina kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukiamąjį aktyvumą, keičia jonų (daugiausia Ca) transmembraninį metabolizmą;
• skatina PGE2 elementų, taip pat PGI2 prostaciklino surišimą (plečia kraujagysles ir lėtina trombocitų agregaciją).
• Indapamidas silpnina kairiojo skilvelio hipertrofiją. Be to, klinikiniai tyrimai, atlikti skirtingu laiku (trumpalaikis, vidutinis ir ilgalaikis), dalyvaujant žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs, parodė tokį rezultatą:
• vaistas nekeičia lipidų apykaitos: MTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, taip pat trigliceridų;
• neturi įtakos angliavandenių apykaitai net diabetikams ir žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs.

Viršijus standartinę dozę, tiazidinių diuretikų ir tiazidų vaistinis poveikis nepadidėja, o neigiamų simptomų sunkumas didėja. Jei gydymo veiksmingumas silpnas, dozės didinti negalima. [3]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Indapamido biologinis prieinamumas yra didelis - 93%. Tmax koncentracija plazmoje vartojant 2,5 mg dozę pastebima maždaug po 1-2 valandų.

Paskirstymo procesai.

Sintezės su plazmos baltymais lygis yra didesnis nei 75%. Pusinės eliminacijos laikas yra 14–24 valandos (vidutinė vertė yra 18 valandų).

Nuolat vartojant vaistą, jo stabilus plazmos indeksas padidėja, palyginti su medžiagos vertėmis, kai vartojama viena porcija. Tokie rodikliai ilgą laiką išlieka stabilūs, nesukeliant kaupimosi.

Išskyrimas.

Intrarenalinio klirenso vertės yra 60–80% sisteminio lygio.

Indapamidas išsiskiria daugiausia metabolinių elementų pavidalu; tik 5% Ipamido išsiskiria nepakitęs (per inkstus).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti viduje - 1 tabletė per dieną (rekomenduojama ryte). Būtina nuryti visą tabletę nekramtant; gerti paprastu vandeniu.

• Paraiška vaikams

Ipamide draudžiama naudoti pediatrijoje, nes yra mažai informacijos apie vaisto veiksmingumą ir jo saugumą vaikams.

Naudokite Ipamidas nėštumo metu

Diuretikai nėštumo metu neskiriami; taip pat draudžiama juos naudoti esant nėščių moterų fiziologinei edemai. Pradėjus vartoti diuretikų, gali išsivystyti fetoplacentinė išemija, dėl kurios gali sulėtėti vaisiaus augimas.

Žindymo laikotarpiu vaisto vartoti negalima, nes yra informacijos apie indapamido išsiskyrimą su motinos pienu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus indapamido, kitų sulfonamidų ar kitų pagalbinių komponentų netoleravimas;
• inkstų funkcijos nepakankamumas sunkioje stadijoje;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba encefalopatija, veikianti kepenis;
• hipokalemija.

Šalutiniai poveikiai Ipamidas

Dauguma neigiamų požymių (klinikinių ir su tyrimais susijusių) atsiranda priklausomai nuo porcijos dydžio. Pagrindiniai šalutiniai simptomai:

• kraujo sistemos ir limfos pažeidimai: leukocitų ar trombocitopenija, anemija, turinti hemolizinę ar aplastinę formą, ir agranulocitozė;
• NS funkcijos sutrikimai: nuovargis, alpimas, galvos svaigimas, parestezijos ir galvos skausmas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos problemos: kraujospūdžio ar aritmijos lygio sumažėjimas, be to, paroksizminė „pirueto“ tipo skilvelių tachikardija, galinti sukelti mirtį;
• sutrikimai, susiję su virškinimo trakto darbu: pykinimas, kserostomija, vėmimas, pankreatitas ir vidurių užkietėjimas;
• šlapimo takų ir inkstų požymiai: inkstų nepakankamumas;
• sutrikimai, veikiantys kepenų ir tulžies sistemą: kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas ar encefalopatija, kurie gali išsivystyti kepenų nepakankamumo atveju;
• poodinių audinių ir epidermio pažeidimai: netoleravimo apraiškos (daugiausia epidermio srityje) žmonėms, linkusiems į astmą ir alergijas: makulopapuliniai bėrimai, Quincke edema ar dilgėlinė, purpura, SS ir TEN. Gali pasunkėti esamas SLE. Taip pat yra informacijos apie jautrumo šviesai vystymąsi;
• laboratorinių tyrimų duomenys: QT intervalo pailgėjimas EKG. Vartojant diuretikus, padidėja šlapimo rūgšties ir cukraus koncentracija plazmoje, todėl prieš vartojant diabetu ir podagra sergantiems žmonėms reikia atidžiai įvertinti jų būklę. Kepenų fermentų indeksas gali padidėti;
• problemos, susijusios su medžiagų apykaitos procesais: hiperkalcemijos vystymasis. Kalio kiekio sumažėjimas prasidėjus hipokalemijai (gali būti sunki) žmonėms, kuriems gresia pavojus. Hiponatremijos išsivystymas su volemija, kuri gali sukelti ortostatinį kolapsą ir dehidrataciją. Fone pastebėtas Cl jonų praradimas gali išprovokuoti antrinę alkalozės formą, kuri turi metabolinį kompensacinį pobūdį (tokio sutrikimo išsivystymo intensyvumas ir dažnis yra labai maži).

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai dažniausiai pasireiškia EBV rodiklių sutrikimais (hipokalemija arba -natremija). Be to, gali būti vėmimas, galvos svaigimas, mieguistumas, sumažėjęs kraujospūdis, pykinimas, traukuliai, sumišimas ir poliurija ar oligurija, pasiekianti anuriją (susijusią su hipovolemija).

Pirma, vaistas turi būti kuo greičiau pašalinamas iš organizmo, plaunant skrandį arba suvartojant aktyvintos anglies; tada atstatomas EBV lygis (ligoninėje).

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiami deriniai.

Ličio.

Gali padidėti ličio koncentracija plazmoje ir atsirasti apsinuodijimo požymių, panašių į dietą be druskos (sumažėjęs ličio išsiskyrimas su šlapimu). Jei jums reikia vartoti diuretiką, turite atidžiai stebėti ličio koncentraciją plazmoje ir koreguoti jo dozę.

Deriniai turi būti naudojami atsargiai.

Vaistai, galintys išprovokuoti paroksizminę skilvelinę tachikardiją („piruetą“):

• antiaritminės medžiagos iš Ia pogrupio (disopiramidas su hidrochinidinu ir chinidinu);
• antiaritminiai vaistai iš 3 pakategorės (sotalolis ir ibutilidas su amiodaronu ir dofetilidu);
• kai kurie antipsichoziniai vaistai: fenotiazinai (tarp jų ciamemazinas, tioridazinas, chlorpromazinas su trifluoperazinu ir levomepromazinu), benzamidai (įskaitant sulpiridą, tiapridą su sultopridu ir amisulpridu) ir butirofenonai (haloperidolis su droperidoliu);
• kiti vaistai: cisapridas, pentamidinas ir bepridilas su mizolastinu, moksifloksacinas ir difemanilis su sparfloksacinu, halofantrinas ir intraveninis vinkaminas su eritromicinu.

Indapamido vartojimas kartu su aukščiau aprašytomis medžiagomis padidina skilvelių aritmijų, įskaitant torsades de pointes, tikimybę (hipokalemija yra rizikos veiksnys).

Prieš naudojant šį derinį, būtina nustatyti kalio koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, ištaisyti. Taip pat būtina stebėti paciento klinikinę būklę, EKG rodmenis ir elektrolitų kiekį plazmoje. Jei išsivysto hipokalemija, reikia vartoti vaistus, kurie nesukelia torsades de pointes.

Sisteminiai vaistai NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 elemento inhibitorius, taip pat salicilatus, vartojamus didelėmis porcijomis (≥ 3 g per dieną):

• gali susilpninti hipotenzinį indapamido aktyvumą;
• žmonėms, sergantiems dehidratacija, dažniau išsivysto ARF (dėl susilpnėjusios glomerulų filtracijos). Prieš pradedant gydymą, būtina patikrinti inkstų funkciją ir atkurti vandens balanso rodiklius.

AKF inhibitorių medžiagos.

Asmenims, kurių Na vertė yra maža (ypač kai stenozė veikia inkstų arterijas), staiga gali išsivystyti ARF arba sumažėti kraujospūdis.

Esant padidėjusiam kraujospūdžiui - jei išankstinis diuretikų vartojimas sumažino Na koncentraciją, būtina nutraukti jo vartojimą 3 dienas prieš pradedant gydymą AKF inhibitoriais. Vėliau, jei reikia, diuretikų vartojimas atnaujinamas arba AKF inhibitorius pradedamas vartoti nuo nedidelės pradinės dozės, po to jos didinama.

ŠKL atveju AKF inhibitoriai pradedami vartoti nuo mažiausios dozės, o kartais ir sumažinus anksčiau paskirto kalį išskiriančio diuretiko dalį.

Pirmąsias gydymo AKF inhibitoriais savaites būtina stebėti inkstų veiklą (kreatinino koncentraciją plazmoje).

Vaistai, galintys išprovokuoti hipokalemiją (įskaitant sisteminius mineralokortikoidus ir kortikosteroidus, intraveninį amfotericiną B, vidurius laisvinančius vaistus, skatinančius peristaltiką ir tetrakozaktidą).

Minėtos medžiagos padidina hipokalemijos (papildomo poveikio vystymosi) tikimybę. Būtina stebėti kalio koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, ją koreguoti. Naudojant derinį su SG, šiuos procesus reikia labai atidžiai stebėti. Reikia naudoti vidurius laisvinančius vaistus, kurie nestimuliuoja peristaltikos.

SG vaistai.

Esant hipokalemijai, sustiprėja kardiotoksinės SG savybės. Būtina stebėti kalio kiekį plazmoje ir EKG rodmenis ir, jei reikia, koreguoti gydymą.

Baklofenas stiprina hipotenzinį Ipamido aktyvumą. Pradiniame gydymo etape būtina atkurti EBV vertes, taip pat stebėti paciento inkstų funkciją.

Deriniai, kuriems reikia skirti didesnį dėmesį.

Kalį tausojantys diuretikai (tai apima spironolaktoną su amiloridu ir triamterenu).

Jei jums reikia naudoti šį derinį, yra hipokalemijos (ypač žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir diabetas) arba hiperkalemijos rizika. Būtina stebėti kalio koncentraciją plazmoje EKG rodmenimis ir, jei reikia, atitinkamai koreguoti gydymą.

Metforminas.

Padidėja pieno rūgšties acidozės išsivystymo tikimybė - atsiradus inkstų veiklos nepakankamumui dėl diuretikų (ypač kilpos) vartojimo. Draudžiama vartoti metforminą, kurio kreatinino koncentracija plazmoje yra didesnė kaip 15 mg / l (vyrui) ir 12 mg / l (moteriai).

Jodo kontrastinės medžiagos.

Esant dehidratacijai, susijusiai su diuretikų vartojimu, padidėja ARF tikimybė (ypač jei naudojamos didelės jodo kontrastinių elementų dozės). Prieš įvedant tokius vaistus, būtina atkurti vandens balanso rodiklius.

Imipramino tipo antipsichoziniai ir antidepresantai.

Dėl papildomo poveikio sustiprėja hipotenzinis Ipamido aktyvumas ir ortostatinio žlugimo tikimybė.

Kalcio druskos.

Susilpnėjus Ca šalinimui per inkstus, gali išsivystyti hiperkalcemija.

Takrolimuzas su ciklosporinu.

Yra tikimybė, kad padidės kreatinino koncentracija plazmoje, nepaveikiant cirkuliuojančių ciklosporino verčių (taip pat, kai nesumažėja Na ir skysčių kiekis).

Tetrakozaktidas su kortikosteroidais (sisteminis poveikis).

Veikiant kortikosteroidams, atsiranda Na ir skysčių susilaikymas, dėl to susilpnėja hipotenzinis indapamido poveikis.

Laikymo sąlygos

Ipamidas turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Ipamidas gali būti vartojamas per 4 metus nuo terapinio produkto pardavimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Indyur, Indapamid su Akuter, Xipogama ir Arifon su Ipress Long, Indaten ir Indap su Indopres, be to, Indapen, Softenzif, Lorvas su Indaten, Hemopamid ir Ravel.

Atsiliepimai

Ipamidas sulaukia gerų pacientų atsiliepimų, kurie pažymi jo veiksmingumą mažinant patinimą. Be to, jie taip pat išskiria tai, kad vaistas neišskiria kalio, o tai leidžia atsisakyti papildomo kalio medžiagų naudojimo. Geri ženklai taip pat paliekami apie vaisto poveikį, kai jis derinamas su kitais vaistais, o tai leidžia, kartu veikiant, stabilizuoti slėgį visai dienai.