Iressa

Iressa turi priešnavikinį poveikį, slopindamas tirozinkinazės - epidermio augimą skatinančio faktoriaus, kuris randamas daugumoje neoplazmų, galus. Vaisto poveikis yra skirtas sumažinti neoplazmos augimo greitį, užkirsti kelią metastazių susidarymui ir plitimui, be to, sumažinti angiogenezės greitį ir padidinti susidariusio naviko apoptozės greitį.

Neleisdamas augti navikams, vaistas taip pat stiprina hormoninių, radiacijos ir chemoterapinių medžiagų veiksmingumą. [1]

Indikacijos Iressa

Jis vartojamas siekiant sumažinti piktybinio pobūdžio nesmulkialąstelinių navikų vystymąsi bronchuose ir plaučiuose , taip pat metastazavusias plaučių karcinomos formas .

Vaistas veiksmingas gydant onkologines patologijas ir ligas sukeliančių ląstelių atsparumą, palyginti su chemoterapijos poveikiu naudojant platinos medžiagas.

Atleiskite formą

Terapinis agentas išleidžiamas tabletėmis, kurių tūris yra 0,25 g, po 10 vienetų ląstelių pakuotėje; pakuotės viduje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Išgėrus, absorbcija yra gana lėta. Plazmos Cmax vertės stebimos per 3-7 valandas. [2]

Absoliutaus biologinio prieinamumo rodikliai yra vidutiniškai 59%. Maisto vartojimas nekeičia vaisto biologinio prieinamumo. Kai skrandžio pH yra didesnis nei 5, gefitinibo biologinis prieinamumas sumažėjo 47%.

Paskirstymo procesai.

Nuolat vartojant vaistą vieną kartą per parą, koncentracija padidėja 2–8 kartus (palyginti su 1 kartą vartojamu). Css lygis pastebimas suvartojus 7-10 porcijų.

Pasiekus Css, gefitinibo Vd vertės yra lygios 1400 litrų - tai rodo, kad Iressa yra plačiai pasiskirstęs audiniuose.

Baltymų sintezė (su α1-glikoproteinu ir serumo albuminu) yra maždaug 90%.

Keitimosi procesai.

Gefitinibas dalyvauja oksidaciniuose metaboliniuose procesuose, dalyvaujant CYP3A4 izofermentui.

Gefitinibo metaboliniai procesai realizuojami 3 būdais: metabolizmas, veikiantis N-propilmorfolino pogrupį, metoksilo pogrupio chinazolino dalies demetilinimas ir halogenintos fenilo grupės oksidacinė defosforilinimo forma.

Pagrindinis skilimo produktas, užfiksuotas žmogaus kraujo plazmoje, yra O-desmetilgefitinibas. Jis turi mažiau ryškų aktyvumą, palyginti su gefitinibu (14 kartų), palyginti su ląstelių augimu, kurį skatina epidermio augimo faktorius, todėl mažai tikėtina, kad jis turės reikšmingą poveikį klinikiniam gefitinibo poveikiui.

Išskyrimas.

Sisteminiai gefitinibo klirenso intraplazminiai rodikliai yra apie 0,5 litro per minutę. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 41 valanda. Didžioji dalis vaisto išsiskiria su išmatomis. Išsiskyrimas su šlapimu yra mažesnis nei 4% priimtinos dozės.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas geriamas per burną. Tabletes reikia gerti tuo pačiu metu, neatsižvelgiant į valgį.

Vaistas vartojamas 1 tabletėje (0,25 g) vieną kartą per parą. Jei praleidžiate kitą programą, turite ją užbaigti likus ne mažiau kaip 12 valandų iki kitos. Jūs negalite vartoti 2 tablečių vienu metu 1 dozėje.

Jei pacientas pats negali nuryti visos tabletės, ją galima ištirpinti negazuotame vandenyje (0,1 l), kurį jis išgers (arba pateks per vamzdelį). Norint išgauti visą efektą, ištuštinus stiklą, jį reikia nuplauti, vėl užpildyti vandeniu ir duoti pacientui išgerti.

Žmonės, sergantys sunkiu viduriavimu, intersticine pneumonija, alergijos požymiais ir kitais šalutiniais simptomais gydymo metu, gali padaryti vaistų vartojimo pertrauką (ne ilgiau kaip 14 dienų). Be to, terapija atliekama standartiniu režimu.

• Paraiška vaikams

Vaikų paskyrimas pediatrijoje yra draudžiamas.

Naudokite Iressa nėštumo metu

Negalite vartoti Iressa nėštumo metu, taip pat žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, jeigu yra alergija jį sudarančioms medžiagoms.

Esant tokioms gretutinėms ligoms, reikia būti atsargiems: pneumokoniozei, idiopatinei plaučių fibrozės formai, padidėjusiam kepenų fermentų ir bilirubino kiekiui, taip pat paveldimai hipolaktazijos formai. Jei pacientas serga vaistų sukelta, intersticine ar po spindulinės plaučių uždegimo forma, gydymas turi būti atliekamas prižiūrint.

Šalutiniai poveikiai Iressa

Dažnai vaisto vartojimas sukelia tokius šalutinius simptomus: dehidrataciją, stomatitą, viduriavimą, sausas gleivines ir epidermį, taip pat niežulį ir bėrimus (spuogus ar pustulinius). Be to, yra pykinimas, astenija, anoreksija, vėmimas, linkęs kraujuoti (iš nosies ar hematurijos), konjunktyvitas, kseroftalmija, blefaritas, padidėjęs AST aktyvumas kartu su ALT, intersticinė pneumonija (jei nekreipiate dėmesio į pasireiškimų padidėjimą, mirtis) galimas), hipertermija ir nagų formos pasikeitimas. Iressa veikia kai kuriuos tyrimus: padidėja baltymų kiekis šlapime, padidėja kreatinino ir bilirubino kiekis kraujyje.

Kartais vartojant vaistus atsiranda pankreatitas, TEN, hepatitas, hipokoaguliacija, dilgėlinė, Quincke edema, MEE arba piktybinė eksudacinės eritemos forma, gydoma ragenos erozija, blakstienų augimo sutrikimas, epidermio vaskulitas ir kepenų nepakankamumas.

Perdozavimas

Perdozavus, pastebimi sunkūs virškinimo sutrikimai, epidermio bėrimai ir padidėjęs šalutinis poveikis.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su CYP3A4 izofermento gamybos induktoriais (rifampicinu, karbamazepinu, barbitūratais ir fenitoinu su jonažolės tinktūra) žymiai susilpnina vaistinį gefitinibo poveikį.

Vartojant kartu su CYP3A4 izofermento inhibitoriais (pvz., Itrakonazolu), Iressa poveikis sustiprėja 80%.

Kartu su vinorelbinu padidėja neutropenijos tikimybė.

Padidėjus skrandžio pH, veikiant tam tikriems vaistams, vaisto aktyvumas susilpnėja 45–50%.

Vartojimas kartu su antikoaguliantais padidina kraujavimo tikimybę. Šiuos vaistus būtina derinti, kontroliuojant kraujo krešėjimo greitį.

Laikymo sąlygos

Iressa reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30oC temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Iressa galima vartoti per 4 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.