Iressa

Iressa turi priešvėžinį poveikį slopindama tirozino kinazės aktyvumą - faktoriaus, stimuliuojančio epidermio augimą, kuris randamas daugumoje tūrinių navikų, galus. Vaisto poveikis yra skirtas sumažinti naviko augimo greitį, užkirsti kelią metastazių susidarymui ir plitimui, taip pat sumažinti angiogenezės greitį ir padidinti susidariusio naviko apoptozės greitį.

Blokuodamas navikų augimą, vaistas taip pat sustiprina hormoninių, spindulinės terapijos ir chemoterapijos vaistų veiksmingumą. [ 1 ]

Indikacijos Iressa

Jis vartojamas nesmulkialąstelinių piktybinių navikų bronchuose ir plaučiuose, taip pat metastazavusios plaučių karcinomos, vystymosi greičiui mažinti.

Vaistas veiksmingas onkologinėse patologijose ir patogeninių ląstelių atsparumui chemoterapijos, naudojant platinos medžiagas, poveikiui.

Atleiskite formą

Terapinis agentas išleidžiamas 0,25 g tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje pakuotėje; pakuotės viduje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Išgėrus, absorbcija vyksta gana lėtai. Plazmos Cmax vertės stebimos per 3–7 valandas. [ 2 ]

Absoliutus biologinis prieinamumas vidutiniškai siekia 59 %. Maistas nekeičia vaisto biologinio prieinamumo. Kai skrandžio pH yra didesnis nei 5, gefitinibo biologinis prieinamumas sumažėja 47 %.

Paskirstymo procesai.

Reguliariai vartojant vaistą vieną kartą per dieną, koncentracija padidėja 2–8 kartus (palyginti su vienkartiniu vartojimu). Css lygis pastebimas išgėrus 7–10 porcijų.

Gefitinibo Vd vertės, pasiekus Css, yra lygios 1400 l, o tai rodo, kad Iressa plačiai pasiskirsto audiniuose.

Baltymų sintezė (su α1-glikoproteinu ir serumo albuminu) yra maždaug 90 %.

Mainų procesai.

Gefitinibas dalyvauja oksidacinio metabolizmo procesuose, kuriuose dalyvauja izofermentas CYP3A4.

Gefitinibo metaboliniai procesai vyksta trimis būdais: metabolizmas, veikiantis N-propilmorfolino pogrupį, metoksilo pogrupio chinazolino dalies demetilinimas, taip pat halogeninto tipo fenilo grupės oksidacinė defosforilinimo forma.

Pagrindinis žmogaus plazmoje aptinkamas skaidymosi produktas yra O-desmetilgefitinibas. Jis pasižymi silpnesniu (14 kartų) aktyvumu prieš epidermio augimo faktoriaus stimuliuojamą ląstelių augimą, todėl mažai tikėtina, kad jis turėtų reikšmingos įtakos gefitinibo klinikiniam poveikiui.

Išskyrimas.

Sisteminis gefitinibo klirensas iš plazmos yra maždaug 0,5 l per minutę. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 41 valanda. Didžioji dalis vaisto išsiskiria su išmatomis. Su šlapimu išsiskiria mažiau nei 4 % pavartotos dozės.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną. Tabletes reikia gerti tuo pačiu metu, neatsižvelgiant į valgį.

Vaistas vartojamas po 1 tabletę (0,25 g) 1 kartą per dieną. Jei praleidote kitą dozę, ją reikia išgerti likus bent 12 valandų iki kitos dozės. Negalima gerti 2 tablečių vienu metu.

Jei pacientas negali nuryti visos tabletės, ją galima ištirpinti negazuotame vandenyje (0,1 l), kurį jis išgeria (arba duoda per zondą). Norint pasiekti visišką poveikį, ištuštinus stiklinę, ją reikia išplauti, vėl pripildyti vandens ir duoti pacientui gerti.

Žmonės, sergantys sunkiu viduriavimu, intersticine pneumonija, alergijos požymiais ir kitais šalutiniais poveikiais gydymo metu, gali padaryti pertrauką nuo vaisto vartojimo (ne ilgiau kaip 14 dienų). Tada terapija atliekama standartiniu režimu.

• Paraiška vaikams

Vaisto skyrimas pediatrijoje yra draudžiamas.

Naudokite Iressa nėštumo metu

Iressa negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Vaisto vartojimas draudžiamas, jei yra alergija bet kuriai iš jo sudėties sudedamųjų dalių.

Atsargumo priemonės reikalingos esant šioms gretutinėms ligoms: pneumokoniozei, idiopatinei plaučių fibrozei, padidėjusiam kepenų fermentų ir bilirubino kiekiui bei paveldimai hipolaktazijai. Vaistų sukeltos, intersticinės ar spindulinės pneumonijos atveju gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Iressa

Dažnai vaisto vartojimas sukelia tokį šalutinį poveikį: dehidrataciją, stomatitą, viduriavimą, gleivinių ir epidermio sausumą, taip pat niežulį ir bėrimus (spuogus ar pustulinius). Be to, atsiranda pykinimas, astenija, anoreksija, vėmimas, polinkis kraujuoti (iš nosies ar hematurija), konjunktyvitas, kseroftalmija, blefaritas, padidėjęs AST aktyvumas kartu su ALT, intersticinė pneumonija (nekreipiant dėmesio į padidėjusį pasireiškimą, galima mirtis), hipertermija ir nagų formos pokyčiai. Iressa veikia kai kuriuos tyrimus: padidėja baltymų kiekis šlapime, kreatinino ir bilirubino kiekis kraujyje.

Retai vartojant vaistą pasireiškia pankreatitas, TEN, hepatitas, hipokoaguliacija, dilgėlinė, Quincke edema, MEE arba piktybinė eksudacinė eritema, gydoma ragenos erozija, blakstienų augimo sutrikimas, epiderminis vaskulitas ir kepenų nepakankamumas.

Perdozavimas

Perdozavus, pastebimi sunkūs virškinimo sutrikimai, epidermio bėrimai ir padidėjęs šalutinis poveikis.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su izofermento CYP3A4 gamybos induktoriais (rifampicinu, karbamazepinu, barbitūratais ir fenitoinu su jonažolės tinktūra) žymiai susilpnina gefitinibo vaistinį poveikį.

Iressa poveikis sustiprėja 80%, kai vartojamas kartu su CYP3A4 izofermento inhibitoriais (pvz., itrakonazolu).

Kartu vartojant vinorelbiną, padidėja neutropenijos išsivystymo rizika.

Padidėjus skrandžio pH indeksui veikiant tam tikriems vaistams, vaisto aktyvumas susilpnėja 45–50%.

Vartojimas kartu su antikoaguliantais padidina kraujavimo tikimybę. Šiuos vaistus reikia vartoti kartu stebint kraujo krešėjimo parametrus.

Laikymo sąlygos

Iressa reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Iressa galima vartoti per 4 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.