Carbalex

Carbalex yra vaistas nuo traukulių. Sudėtyje yra karbamazepino.

Indikacijos Carbalexa

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• įvairių tipų epilepsijos priepuoliai ir epilepsija, lydimi psichikos sutrikimų;
• įvairios manijos;
• manijos-depresijos sutrikimų vystymosi prevencija;
• neuralgija, paveikianti trišakį nervą;
• diabetinė neuropatija;
• abstinencijos būsena;
• Centrinė diabeto insipidus forma.

Atleiskite formą

Vaistinis preparatas išleidžiamas tablečių pavidalu – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje – 5 arba 10 tokių pakuočių.

Farmakodinamika

Kaip prieštraukulinis vaistas, Carbalex gali turėti įtakos dalinių priepuolių (tiek sudėtingų, tiek paprastų) atveju, kurių fone stebimas (arba ne) antrinio pobūdžio apibendrinimas, be to, esant toniniam-kloniniam generalizuoto tipo priepuoliams ir aprašytų priepuolių formų deriniui.

Klinikiniai tyrimai, naudojant vaistą monoterapijai žmonėms, sergantiems epilepsija (ypač paaugliams ir vaikams), parodė jo psichotropinį poveikį, kuris iš dalies pasireiškė teigiamu poveikiu depresijos ir nerimo požymiams, be to, sumažėjusiu agresyvumu ir dirglumu.

Individualių testų duomenys parodė, kad vaisto poveikis psichomotoriniams duomenims ir kognityvinei veiklai priklauso nuo porcijos dydžio ir yra neigiamas arba abejotinas. Kitų testų metu pastebėtas teigiamas poveikis, susijęs su duomenimis, apibūdinančiais paciento gebėjimą įsiminti mokantis ir sutelkiant dėmesį.

Neurotropinės medžiagos pavidalu vaistas veikia tam tikrose neurologinėse patologijose: pavyzdžiui, jis apsaugo nuo skausmo priepuolių, atsiradusių dėl neuralgijos, pažeidžiančios trišakį nervą ir turinčios antrinį arba idiopatinį pobūdį. Tuo pačiu metu vaistas vartojamas neurogeniniam skausmui mažinti esant tokiems sutrikimams kaip stuburo slanksteliai, traumų sukelta parestezija ir poherpetinė neuralgija.

Nutraukus alkoholio vartojimą, vaistas padidina traukulių slenkstį (šioje būsenoje jis sumažėja) ir sumažina klinikinių sutrikimo simptomų (tremoro, jaudrumo ir eisenos sutrikimų) stiprumą.

Sergantiesiems centriniu diabetu insipidus, jis mažina troškulio pojūtį ir diurezę.

Tyrimai patvirtina, kad psichotropinės medžiagos pavidalu Carbalex veiksmingai veikia esant tokiems sutrikimams:

• ūminės manijos būsenos;
• palaikomoji terapija manijos-depresijos tipo bipoliniam sutrikimui (tiek monoterapijai, tiek kartu su ličio preparatais, antidepresantais ar neuroleptikais) arba šizoafektinėms psichozėms;
• manijos pobūdžio psichozės (kartu su neuroleptikais);
• Ūminė polimorfinio pobūdžio šizofrenijos stadija.

Karbamazepino veikimo principas nustatytas tik iš dalies. Medžiaga normalizuoja pernelyg sužadintų nervinių skaidulų sieneles, sulėtina pasikartojančių nervinių iškrovų atsiradimą ir silpnina sužadinamųjų impulsų sinapsinį pernašą.

Nustatyta, kad pagrindinis vaisto veikimo mechanizmas yra pakartotinio natrio priklausomų įtakos potencialų susidarymo depoliarizuotų neuronų srityje prevencija (blokuoja Na kanalus).

Antikonvulsinis poveikis daugiausia išsivysto sumažėjus išsiskyrusio glutamato kiekiui, taip pat normalizavus nervų sieneles; antimaninis poveikis atsiranda slopinant norepinefrino ir dopamino metabolinius procesus.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, karbamazepinas beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto; Cmax vertės po vienkartinės dozės pastebimos po 12 valandų.

Sintezė su kraujo baltymais yra 70–80 %. Smegenų skystyje su seilėmis susidaro vertės, proporcingos aktyvaus elemento, nesusijusio su baltymais, daliai (20–30 %). Vaisto patenka į motinos pieną (25–60 % plazmos rodiklio) ir per placentą.

Pasiskirstymo tūriai yra 0,8–1,9 l/kg. Po vienkartinio vartojimo pusinės eliminacijos laikas yra 25–65 valandos, o po ilgalaikio vartojimo – 8–29 valandos (taip yra dėl metabolinių fermentų indukcijos). Žmonėms, vartojantiems tokius vaistus kaip fenobarbitalis ar fenitoinas (indukuojančius monooksigenazės sistemos aktyvumą), pusinės eliminacijos laikas yra 8–10 valandų.

Karbamazepino metaboliniai procesai vyksta kepenyse, o išsiskiria daugiausia per inkstus.

Ilgalaikis vaisto poveikis nesusijęs su maisto vartojimu. Tabletes galima ištirpinti bet kokiame skystyje (arbatoje, piene, paprastame vandenyje arba apelsinų sultyse), nerizikuojant prarasti jų veiksmingumo. Slopindamos fermentų (CYP-450-IIIA4) aktyvumą kepenyse ir skrandyje, greipfrutų sultys žymiai padidina karbamazepino biologinį prieinamumą.

Antikonvulsinis poveikis pradeda pasireikšti po kelių valandų ar kelių dienų (tačiau kartais šis laikotarpis siekia 1 mėnesį).

Dozavimas ir vartojimas

Vartoti sergant epilepsija.

Vaikams nuo 10 metų ir vyresniems bei suaugusiesiems vaisto vartojimą reikia pradėti nuo 0,2 g (1 tabletės) dozės 2 kartus per dieną. Vėliau dozė lėtai didinama, kol pacientas pasiekia optimalų lygį.

Kūdikiams iki 12 mėnesių: 0,1 g per parą (0,5 tabletės). Vaikams nuo 1 iki 5 metų – 0,2–0,4 g per parą (1–2 tabletės). Vaikams nuo 6 iki 10 metų skiriama 2–3 tabletės per parą (0,4–0,6 g).

Manijos-depresijos sutrikimai ir manija.

Porcijos dydis dažnai yra 0,4–1,6 g (2–8 tabletės) per dieną, padalytas į 2–3 kartus. Standartinė dozė yra 2–3 tabletės per dieną (0,4–0,6 g).

Trišakio nervo neuralgija.

Pradiniame etape paprastai reikia gerti po 1 tabletę (0,2 g) 2 kartus per dieną. Vėliau gydytojas turėtų parinkti individualią dozę, nustatydamas optimalų porcijos dydį. Dažnai pakanka apie 3 tablečių per dieną (0,6 g).

Diabetinė neuropatijos forma ir centrinis diabetas insipidus.

Dažnai reikia gerti po 0,2 g vaisto (1 tabletę) 3 kartus per dieną.

Ūminio pobūdžio abstinencija.

Per pirmąsias 4–5 terapinio ciklo dienas reikia gerti po 2 tabletes (0,4 g) 3 kartus per dieną. Vėliau – po 1 tabletę (0,2 g) 3 kartus per dieną.

Esant inkstų funkcijos sutrikimui, vartojamos mažesnės dozės.

Mažo svorio ir pagyvenusiems žmonėms gydymą reikia pradėti nuo 2 0,1 g medžiagos dozių per parą (0,5 tabletės).

Tabletes reikia nuryti nekramčius, užgeriant vandeniu (negerti greipfrutų sulčių). Jas galima vartoti valgio metu arba po valgio.

Praleidus dozę, negalima vartoti dvigubos dozės. Toliau vartokite vaistą įprastai.

[ 2 ]

Naudokite Carbalexa nėštumo metu

Sprendimą vartoti Carbalex nėščiai moteriai gali priimti tik gydytojas.

Kadangi karbamazepinas išsiskiria į motinos pieną, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs netoleravimas karbamazepinui ir panašiems komponentams (tricikliniams antidepresantams - tam tikrai vaistų, skiriamų depresijai gydyti) arba bet kuriems papildomiems vaisto elementams;
• AV blokada;
• derinys su ličio preparatais arba MAOI;
• sunkios funkcinių kepenų sutrikimų stadijos;
• kaulų čiulpų funkcijos slopinimas.

Šalutiniai poveikiai Carbalexa

Pradiniame gydymo etape gali pasireikšti vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, taip pat burnos džiūvimas ir apetito praradimas.

Retkarčiais gali pasireikšti šis šalutinis poveikis: galvos svaigimas, nuovargis ar mieguistumas, galvos skausmas, regėjimo ar koordinacijos sutrikimai; be to, gali pasireikšti dilgčiojimas ar dalinis paralyžius kojose ir kalbos sutrikimai. Senyvo amžiaus žmonėms gali pasireikšti sąmonės netekimas arba (retais atvejais) haliucinacijos. Šie neigiami simptomai išnyksta po 8–14 dienų be jokio gydymo arba laikinai sumažinus dozę, kurią paskyrė gydantis gydytojas.

Be kitų pažeidimų:

• PNS ir CNS sutrikimai: dažnai išsivysto sąmonės sutrikimas arba jos slopinimas ir smegenėlių ataksija; senyvo amžiaus žmonėms gali išsivystyti nerimo ar sumišimo jausmas. Retkarčiais stebimi nevalingi judesiai (raumenų susitraukimai ir didelio masto tremoras); senyvo amžiaus žmonėms (taip pat esant smegenų pažeidimams) galima choreoatetozė arba diskinezija, paveikianti veido ir burnos sritį. Atskirai stebimas elgesio agresyvumas, depresinė nuotaika, protinis atsilikimas, sumažėjęs aktyvumas, kalbos sutrikimai, haliucinacijos, taip pat parestezija, spengimas ausyse, raumenų silpnumas, parezė, periferinis neuritas ir skonio sutrikimai. Galimas latentinių psichozių suaktyvėjimas. Iš esmės tokios apraiškos praeina savaime po 8–14 dienų arba laikinai sumažinus dozę;
• Regos organų pažeidimas: kartais pasireiškia laikini regėjimo sutrikimai (akies akomodacijos sutrikimas, neryškus matymas arba dvejinimasis akyse). Retkarčiais išsivysto akies lęšiuko drumstis arba konjunktyvitas;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: retkarčiais pasireiškia mialgija su artralgija ir raumenų spazmais, praeina nutraukus vaisto vartojimą;
• alergijos požymiai: kartais gali pasireikšti bėrimas, TEN, niežulys ar dilgėlinė, taip pat Stivenso-Džonsono sindromas;
• epidermio apraiškos: galimas eksfoliacinio dermatito, MEE, purpuros, jautrumo šviesai, vaskulito, mazgelinės eritemos, be to, alopecijos, hiperhidrozės ir išplitusios raudonosios vilkligės vystymasis;
• kraujodaros sutrikimai: trombocitopenija arba leukopenija, leukocitozė arba eozinofilija, taip pat agranulocitozė arba anemija;
• Virškinimo sutrikimai: burnos gleivinės džiūvimas, vėmimas, apetito praradimas ir pykinimas. Kartais pasireiškia vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, padidėja kepenų transaminazių aktyvumas. Gali išsivystyti pankreatitas, glositas, gelta, stomatitas, hepatitas ar gingivitas;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimai: gali pasireikšti dusulys ar plaučių uždegimas;
• Šlapimo takų pažeidimai: hematurija, polakiurija, proteinurija, taip pat kartais pasireiškia dizurija ar oligurija. Gali pasireikšti inkstų nepakankamumas;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: aritmija, AV blokada, bradikardija ir krūtinės anginos pablogėjimas. Retai stebimas kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas. Tromboembolija ar tromboflebitas stebimas sporadiškai;
• Kita: Kartais gali pasireikšti edema ar hiponatremija, padidėti svoris. Gali pasireikšti galaktorėja, lytinė disfunkcija, limfadenopatija ar ginekomastija.
• Požymiai, atsirandantys vartojant dideles porcijas: nereguliarus širdies plakimas, drebulys ir kraujospūdžio pokyčiai.

Jei pastebite kokių nors neigiamų simptomų, kurie nėra išvardyti aukščiau, turėtumėte kreiptis į gydytoją.

[ 1 ]

Perdozavimas

Ūminio apsinuodijimo požymiai: vėmimas, spazmai, galvos svaigimas, sujaudinimas, ataksija, drebulys, pykinimas ir nevalingi judesiai. Be to, gali pasireikšti tachikardija, kvėpavimo sutrikimai, toniniai-kloniniai traukuliai, AV blokada ir kraujospūdžio pokyčiai. Sunkiais atvejais gali pritemti sąmonė arba būti prarandama sąmonė, taip pat sustoti kvėpavimas. Būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Vaistas neturi priešnuodžio. Atliekamas skrandžio plovimas, dirbtinis vėmimas, duodama aktyvuotos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų. Po to imamasi simptominių priemonių kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemai palaikyti. Prasidėjus traukuliams, vartojami kiti prieštraukuliniai vaistai (išskyrus barbitūratus, nes jie slopina kvėpavimo aktyvumą). Hemodializė, forsuota diurezė ar peritoninė dializė neturi norimo poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto ir kitų prieštraukulinių vaistų (pvz., fenobarbitalio ar difenino) derinys gali abipusiai sumažinti prieštraukulinį poveikį (retai, priešingai, jį sustiprina).

Šis vaistas gali sumažinti vaistų, kurie lėtina kraujo krešėjimą (antikoaguliantų), tam tikrų antibiotikų (pvz., doksiciklino), antiaritminių vaistų (chinidino) ir hormoninių kontraceptikų poveikį.

Kiti vaistai (ir greipfrutų sultys) gali padidinti karbamazepino kiekį kraujyje, panašiai pakeisdami tam tikrų antibiotikų (pvz., izoniazido su eritromicinu ir troleandomicinu), širdies ir kraujagyslių sistemos vaistų (pvz., diltiazemo su verapamiliu), analgetikų (dekstropropoksifeno) su antidepresantais (viloksazino), taip pat medžiagų, mažinančių skrandžio pH (cimetidino), ir kai kurių vaistų nuo epilepsijos (primidono su fenitoinu ir valproine rūgštimi) poveikį.

Kartu vartojant tam tikrus vaistus nuo psichikos sutrikimų (ličio), gali pasireikšti sumišimas ar nerimas.

Nuo MAOI vartojimo pabaigos iki gydymo Carbalex pradžios turi praeiti mažiausiai 2 savaitės.

Vaistas gali paveikti laboratorinių tyrimų, rodančių, kaip gerai veikia jūsų skydliaukė, rezultatus.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Carbalex reikia laikyti tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Carbalex galima vartoti per 5 metus nuo farmacinio produkto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Dėl greitesnės vaisto eliminacijos vaikams gali prireikti didesnių dozių, palyginti su suaugusiaisiais (mg/kg perskaičiavimas).

Kūdikiams iki 12 mėnesių vaistas vartojamas tik su gydytojo receptu ir jam prižiūrint.

Karbalex vaikams skiriamas labai atsargiai, gydytojui atidžiai įvertinus visą vaisto vartojimo riziką ir teigiamus aspektus. Rekomenduojama vartoti monoterapiją.

Analogai

Medžiagos analogai yra vaistai „Carbalex retard“, „Zeptol“, „Finlepsin retard“ su karbamazepinu, taip pat „Finlepsin“.