Kardiodaronas

Kardiodaronas yra vaistas, turintis vainikinių kraujagyslių plečiamąjį, antiaritminį, antiangininį, antihipertenzinį ir α- bei β-adrenerginį blokatorių poveikį.

Jo vartojimas sumažina miokardo deguonies poreikį, jautrumą simpatinės nervų sistemos hiperstimuliacijai ir vainikinių kraujagyslių tonusą. Tuo pačiu metu padidėja vainikinių arterijų kraujotaka, padidėja miokardo energijos atsargos ir sumažėja širdies susitraukimų dažnis. [ 1 ]

Indikacijos Kardiodaronas

Jis vartojamas paroksizminių ritmo sutrikimų profilaktikai ir gydymui:

• gyvybei pavojingos skilvelių aritmijos;
• skilvelinė tachikardija;
• krūtinės angina;
• supraventrikulinės aritmijos;
• skilvelių virpėjimo vystymosi prevencija;
• prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo paroksizmas;
• aritmija, atsirandanti sergant CHF;
• parasistolė.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tabletėmis - 10 vienetų lizdinėje pakuotėje arba 30 vienetų talpyklėje.

Be to, jis parduodamas skysčio pavidalu, skirto intraveninėms injekcijoms.

Farmakodinamika

Vaistas pasižymi antiangininiu ir antiaritminiu poveikiu.

Antiaritminis aktyvumas išsivysto pailgėjus 3-iajai įtakos potencialo stadijai – susilpnėjus kalio perėjimui per kardiomiocitų ląstelių sienelių kanalus. Be to, pailgėja refrakterinis segmentas ir sumažėja miokardo dirglumas. [ 2 ]

Vaistas pasižymi nekonkurenciniu blokuojamuoju poveikiu α- ir β-adrenoreceptoriams. Tuo pačiu metu jis sulėtina mazginį, prieširdžių ir sapiratinės ertmės laidumą, beveik nedarydamas įtakos laidumo procesams skilvelių viduje. Jis taip pat sulėtina sužadinimo impulso laidumo procesus ir pailgina skilvelių ir prieširdžių papildomų latakų ugniai atsparų pjūvį. [ 3 ]

Antiangininis poveikis pasiekiamas sumažinant miokardo sunaudojamo deguonies kiekį (sumažinant širdies susitraukimų dažnį ir susilpninant širdies pokrūvį), be to, padidinant vainikinių arterijų kraujotaką tiesiogiai veikiant santykinai lygiuosius arterijų raumenis, palaikant širdies išstūmimo procesus (sumažinus aortos slėgį) ir susilpninant periferinį pasipriešinimą.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas virškinimo trakte absorbuojamas lėtai. Biologinis prieinamumas svyruoja nuo 30 iki 80 %. Vaisto kiekis kraujyje nustatomas po 0,5–4 valandų. Vienkartinės kardiodarono dozės maksimali koncentracija kraujyje nustatoma po 3–7 valandų.

Intrahepatiniai medžiagų apykaitos procesai realizuojami susidarant metaboliniam elementui (decetilamiodaronui), turinčiam terapinį poveikį, taip pat dejoduojant.

Išsiskyrimas vyksta itin lėtai; pusinės eliminacijos laikas yra 20–100 dienų.

Dozavimas ir vartojimas

Esant aktyvioms ritmo sutrikimų fazėms, vaistas leidžiamas į veną po 5 mg/kg; šiuo atveju žmonėms, sergantiems CHF, dozė sumažinama iki 2,5 mg/kg.

Tabletes reikia gerti valgio metu arba po jo, nuryti nekramčius ir užgerti paprastu vandeniu. Porcijos dydį gydytojas parenka individualiai, atsižvelgdamas į paciento būklę. Pradinė paros dozė dažnai būna 600–800 mg (ją reikia padalyti į 2–3 dozes). Prireikus dozę galima padidinti iki 1200 mg per parą.

Tokios dozės vartojamos 8-15 dienų, o tada pacientas perkeliamas į palaikomąjį gydymą.

Palaikomojo gydymo metu vartojama minimali veiksminga paciento dozė. Dažnai jos dydis yra 100–400 mg kardiodarono. Siekiant išvengti vaisto kaupimosi, jį reikia vartoti 5 dienų ciklu, po kurio turėtų būti 2 dienų pertrauka.

Be to, tabletes galima vartoti 3 savaites, po to galima padaryti 7 dienų pertrauką.

• Paraiška vaikams

Vaistas skiriamas asmenims iki 18 metų, laikantis ypatingo atsargumo priemonių.

Naudokite Kardiodaronas nėštumo metu

Kadangi amiodaronas gali prasiskverbti pro placentą, jo negalima vartoti nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sinusinio tipo bradikardija;
• kardiogeninis šokas;
• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• SA blokas;
• hipokalemija;
• AV blokada 2-3 etapai;
• hipotirozė arba hipertirozė;
• SSSU;
• žlugimas;
• intersticiniai plaučių pažeidimai;
• mažinantis kraujospūdį;
• MAOI vaistų vartojimas;
• žindymas.

Vaistas skiriamas ypač atsargiai žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumu arba pagyvenusiems žmonėms.

Šalutiniai poveikiai Kardiodaronas

Šalutinis poveikis yra:

• CHF sustiprėjimas, sinusinė bradikardija, pirouette tachikardija, AV blokada, kraujospūdžio sumažėjimas ir aritmijos atsiradimas arba esamos sustiprėjimas;
• pleuritas, apnėja, plaučių fibrozė, kosulys ir dusulys, pneumonija, bronchų spazmas, alveolitas ir hiper- arba hipotireozės atsiradimas;
• vėmimas ar pykinimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas, viduriavimas, skausmas ir sunkumas epigastriniame regione, taip pat gelta, toksinis hepatitas, cholestazė, intrahepatinio transaminazių aktyvumo sustiprėjimas ir kepenų cirozė;
• galvos svaigimas, depresija, atminties sutrikimai, galvos skausmai ir parestezija, klausos haliucinacijos, silpnumas, drebulys, polineuropatija ir miego sutrikimai;
• ataksija, padidėjęs akispūdis (IKS), regos nervą pažeidžiantis neuritas, uveitas, tinklainės mikroatšokimas, ekstrapiramidiniai simptomai, miopatija ir lipofuscino nusėdimas ragenos epitelyje;
• aplazinės arba hemolizinės anemijos ir trombocitopenijos;
• alopecija, eksfoliacinis dermatitas, epidermio bėrimai, jautrumas šviesai ir pilkai mėlynas epidermio atspalvis;
• vaskulitas, tromboflebitas, hiperhidrozė ir karščiavimas, taip pat epididimitas ir erekcijos disfunkcija.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: bradikardija, aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, AV laidumo sutrikimas ir kepenų funkcijos sutrikimas.

Kartu su vidurius laisvinančiu druskos tirpalu plaunamas skrandis ir duodama aktyvuotos anglies. Priešnuodžio nėra. Prireikus galima imtis simptominių priemonių. Pacientą reikia nuolat stebėti – matuoti EKG rodmenis ir kraujospūdį.

Bradikardijos atveju naudojamas atropinas su β1 adrenomimetikais ir laikinas širdies stimuliatorius. Hemodializė nesukelia amjodarono išsiskyrimo.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derinti vaistą su atskirais Ca kanalų blokatoriais (diltiazemu arba verapamiliu) ir β blokatoriais, nes tai gali sukelti automatizmo sutrikimus (bradikardijos pavidalu), taip pat laidumo sutrikimus.

Vaisto negalima vartoti kartu su diuretikais, vidurius laisvinančiais vaistais, GCS ir amfotericinu B į veną, nes tai gali sukelti skilvelių tachikardiją (pirouetą).

Vartojimas kartu su geriamaisiais antikoaguliantais padidina kraujavimo tikimybę (būtina stebėti protrombino kiekį ir koreguoti antikoaguliantų dozę).

Vartojimas kartu su SG gali sukelti automatizmo sutrikimus (sunkios bradikardijos pavidalu) ir laidumo sutrikimus skilvelių ir prieširdžių viduje (vaistas padidina digoksino kiekį plazmoje, todėl jį reikia nuolat stebėti, be to, atlikti EKG ir prireikus koreguoti vaisto dozę).

Vartojimas kartu su ciklosporinu ir fenitoinu gali padidinti jų kiekį plazmoje.

Pacientams, vartojantiems Cardiodarone ir kuriems atliekama bendroji anestezija arba deguonies terapija, gali pasireikšti bradikardija (atspari atropinui), laidumo sutrikimai, sumažėjęs kraujospūdis ir sumažėjęs širdies išstūmimas.

Laikymo sąlygos

Kardiodaroną reikia laikyti tamsioje, sausoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Kardiodaroną galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Ritmorestas, Amiodaronas ir Amiokordinas su Kordaronu, Aldaronas ir Konkoras su Anaprilinu, taip pat Sedakoronas ir Ritmiodaronas.