Cardipril

Cardipril yra vaistas, kuris sulėtina angiotenzino veikimą. Dėl jo naudojimo sumažėja susidariusio angiotenzino-2 tūris, taip pat išvengiama vazokonstrikcinio poveikio ir blokuojamas bradikinino skilimas, dėl kurio susidaro PG ir azoto oksidas.

Vaistas mažina širdies apkrovą ir kraujospūdį, be to, mažina aldestorono išsiskyrimą ir sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą. Kartu Cardipril padeda sumažinti inkstų kraujagyslių pasipriešinimą ir pagerinti jų aprūpinimą krauju. [1]

Indikacijos Cardipril

Jis taikomas tokiems pažeidimams:

• padidėję kraujospūdžio rodikliai ;
• sukurta dėl aktyvios miokardo infarkto HF fazės žmonėms, turintiems stabilų hemodinamikos lygį;
• CHF;
• turinti ryškią diabetinio ar ne diabetinio pobūdžio nefropatiją;
• siekiant užkirsti kelią miokardo infarkto ar insulto vystymuisi, be to, sumažinti tikimybę mirti nuo ligų CVS srityje.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas kapsulėse, kurių tūris yra 1,25, 2,5, taip pat 5 arba 10 mg - 10 vienetų ląstelių pakuotėse. Pakuotės viduje - 1 arba 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Ramiprilatas, kuris yra ramiprilio metabolinis elementas (turi terapinį poveikį), lėtina fermento dipeptidilkarboksipeptidazės-1 aktyvumą. Audinių ir kraujo plazmos viduje šis fermentas katalizuoja angiotenzino-1 virsmą angiotenzinu-2 (aktyviu vazokonstriktoriumi) ir kartu blokuoja bradikinino (turi kraujagysles plečiančio poveikio) skilimą.

Sumažėjęs angiotenzino-2 tūris ir sulėtėjęs bradikinino skilimas sukelia kraujagyslių išsiplėtimą, palyginti su kraujagyslėmis. Atsižvelgiant į tai, kad angiotenzinas-2 taip pat skatina aldosterono išsiskyrimą, ramiprilato poveikis silpnina aldosterono išsiskyrimą. [2]

Farmakokinetika

Išgertas ramiprilis greitai absorbuojamas. Naudojant radioaktyviąją etiketę, nustatytą šlapimo viduje, nustatyta, kad elemento absorbcija yra ne mažesnė kaip 56%. Vartojant vaistus su maistu, absorbcijos laipsnis reikšmingai nepasikeitė.

Intraplazmos Cmax reikšmės pastebimos praėjus 60 minučių nuo nurijimo momento. Ramiprilio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda. Ramiprilato Cmax koncentracija plazmoje registruojama per 2–4 valandas nuo ramiprilio vartojimo momento. [3]

Kepenų viduje vyksta išankstiniai sisteminiai provaisto (ramiprilio) metaboliniai procesai, dėl kurių susidaro vienintelis metabolinis komponentas, turintis vaistinį poveikį - ramiprilatas (hidrolizės metu, kuris daugiausia realizuojamas kepenyse). Be šio aktyvinimo, susidarant ramiprilatui, aktyvus vaisto elementas gliukuronizuojamas ir virsta eteriu - ramiprilio diketopiperazinu. Ramiprilatas taip pat patiria gliukuronidaciją, kuri virsta rūgštimi - ramiprilato diketopiperazinu.

Po šio provaisto aktyvavimo / keitimo apie 20% išgerto ramiprilio išlieka biologiškai prieinamas. Jei geriama 2,5 arba 5 mg ramiprilio, ramiprilato biologinis prieinamumas yra maždaug 45%.

Įvedus 10 mg ramiprilio, kuris anksčiau buvo pažymėtas radioaktyvia etikete, apie 40% šios etiketės išsiskiria su išmatomis, o apie 60% - kartu su šlapimu. Išgėrus 5 mg ramiprilio žmonėms, turintiems tulžies nutekėjimą, per pirmąsias 24 valandas maždaug toks pat ramiprilio tūris ir metaboliniai komponentai išsiskyrė kartu su tulžimi ir šlapimu.

Maždaug 80–90% metabolinių elementų tulžyje ir šlapime yra ramiprilatas arba jo metabolitai. Aktyvaus elemento gliukuronidas ir diketopiperazinas sudaro apie 10–20% viso tūrio, o nepakitęs ramiprilis-apie 2%.

Tiriant su gyvūnais nustatyta, kad ramiprilis išsiskiria į motinos pieną.

Ramiprilato koncentracijos plazmoje mažinimas atliekamas keliais etapais. Pradinis paskirstymo ir pašalinimo etapo pusė yra maždaug 3 valandos. Tada prasideda pereinamasis etapas (kurio pusinės eliminacijos laikas yra apie 15 valandų), o po to-paskutinis etapas, kai ramiprilato intraplazminės vertės yra labai mažos (pusinės eliminacijos laikas trunka apie 4-5 dienas).

Paskutinio etapo buvimas yra susijęs su ramiprilato mažo greičio disociacija, glaudžiai, bet prisotintai jungiantis prie AKF.

Nors vaisto galutinis išsiskyrimo etapas yra ilgas, vienkartinė 2,5+ mg ramiprilio dozė, stabilūs jo parametrai plazmoje pastebimi tik po 4 dienų. Pakartotinai naudojant, veiksmingas pusinės eliminacijos laikas, atsižvelgiant į dozę, yra 13-17 valandų.

Tyrimai in vitro parodė, kad ramiprilato lėtėjimo konstanta yra 7 mmol / l, o pusinės medžiagos disociacijos su AKF terminas yra 10,7 valandos, o tai rodo jos ryškų aktyvumą.

Veikliosios medžiagos ir metabolito baltymų sintezė yra atitinkamai 73% ir 56%.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas viduje - kiekvieną dieną tuo pačiu metu, neatsižvelgiant į maisto vartojimą. Tabletes reikia nuryti visas, užgeriant paprastu vandeniu.

Asmenys, kurių kraujospūdis padidėjęs, kursą turėtų pradėti nuo 2,5 mg per parą. Jei reikia, porciją galima padidinti kas 2-3 savaites. Standartinė palaikomoji dozė per dieną svyruoja nuo 2,5 iki 5 mg; didžiausias dydis yra 10 mg.

Žmonėms, sergantiems CHF, reikia suvartoti 1,25 mg vaisto per dieną. Šią porciją galima padidinti kas 2-3 savaites, kol ji pasieks 10 mg.

Patyrus miokardo infarktą, vaistai pradedami vartoti per 2–9 dienas nuo sutrikimo atsiradimo momento. Pirma, 2 kartus per dieną vartojama 1,25-2,5 mg vaisto, po to porciją leidžiama padvigubinti-iki 2,5-5 mg. Per dieną galima suvartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto.

Nefropatijos atveju reikia 1,25 mg Cardipril per parą. Šią porciją leidžiama didinti kas 2-3 savaites, kol bus pasiekta 5 mg riba.

Profilaktikai skiriama 2,5 mg vaistų per parą; po pirmosios savaitės šią dalį galima padidinti iki 5 mg. Po 3 savaičių dozę galima vėl padvigubinti - padidinti iki 10 mg.

• Paraiška vaikams

Negalima naudoti pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Cardipril nėštumo metu

Nėštumo metu Cardipril vartoti negalima. Prieš skiriant vaistus reprodukcinio amžiaus pacientams, jie turi būti ištirti dėl galimo nėštumo.

Gydymo laikotarpiu pacientai turi naudoti patikimas kontracepcijos priemones. Planuojant pastojimą, reikia atsisakyti narkotikų vartojimo.

Jei gydymo metu atsirado pastojimas, turėtumėte pasitarti su gydytoju dėl perėjimo prie alternatyvių gydymo metodų.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus netoleravimas narkotikų elementams;
• SLE;
• Quincke edemos istorija, atsiradusi dėl AKF inhibitoriaus vartojimo;
• Quincke edema, kuri yra paveldima ar idiopatinė;
• sklerodermija;
• hematopoetinių procesų slopinimas kaulų čiulpų viduje;
• per didelis K elemento kiekis kūno viduje;
• stenozė, pažeidžianti abiejų inkstų arterijas arba vieno inksto arteriją;
• kepenų / inkstų nepakankamumas;
• Na elemento trūkumas kūno viduje;
• inkstų transplantacija;
• pradinė hiperaldosteronizmo stadija;
• žindymas.

Šalutiniai poveikiai Cardipril

Tarp šoninių ženklų:

• stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, astenija, krūtinės angina, širdies nepakankamumas, tachikardija, krūtinkaulio skausmas ir aritmija;
• galvos svaigimas, depresija, mieguistumas, pablogėjusi atmintis, galvos skausmai ir traukuliai, taip pat neuropatija, smegenų kraujotakos sutrikimai, drebulys, regos sutrikimas, neuralgija ir parestezija;
• proteinurija, oligurija, edema ir inkstų funkcijos susilpnėjimas;
• trombocitų ar pancitopenija, hemolizinė anemija, eozinofilija, agranulocitozė ir mielodepresija;
• viduriavimas, anoreksija, pykinimas, padidėjęs seilėtekis, vidurių užkietėjimas, kserostomija, vėmimas, dispepsija, epigastrinis skausmas ir disfagija, be to, pankreatitas, gastroenteritas, hepatitas, kepenų funkcijos sutrikimai ir transaminazių parametrų pokyčiai;
• sinusitas, tracheobronchitas, sausas kosulys, faringitas, dusulys, rinitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, laringitas ir bronchų spazmas;
• karščiavimas, bėrimai, anafilaktoidiniai simptomai, eritema polyformis, dilgėlinė, jautrumas šviesai ir Quincke edema;
• artralgija, mialgija ar artritas;
• svorio kritimas, kreatinino ir karbamido azoto K reikšmių ir rodiklių padidėjimas, be to, fermentų aktyvumo, bilirubino, cukraus ir šlapimo rūgšties kiekio pokytis.

Perdozavimas

Tarp pagrindinių apsinuodijimo simptomų yra inkstų nepakankamumas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, šokas ir elektrolitų sutrikimai.

Esant tokiems pažeidimams, atliekamas skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies vartojimas. Be to, pacientas turi būti siunčiamas į intensyviąją terapiją, kad būtų galima stebėti ir palaikyti svarbių kūno sistemų darbą.

Ryškiai sumažėjus kraujospūdžiui, reikia įvesti katecholaminų ir angiotenzino-2, be to, padidinti Na ir skysčio kiekį. Hemodializės procesai neturi jokio poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais, diuretikais, narkotiniais analgetikais ir anestetikais stiprina jo antihipertenzinį aktyvumą, o vartojimas kartu su NVNU ir valgomąja druska - jį sumažina.

Indometacinas ir kiti NVNU gali užkirsti kelią hipotenziniam poveikiui, slopindami PG gamybą inkstuose, be to, išlaikydami Na ir skysčius organizme.

Vaistų vartojimas kartu su pienu, ciklosporinu, kalio medžiagomis ir jo priedais, taip pat su druskos pakaitalais ir kalį sulaikančiais diuretikais (triamterenas ir amiloridas su spironolaktonu) padidina hiperkalemijos riziką.

Vaistai, slopinantys kaulų čiulpų funkciją, kartu su vaistu padidina agranulocitozės ir neutropenijos riziką, kuri gali baigtis mirtimi.

Cardipril vartojimas su ličio medžiagomis padidina jų kraujo vertę.

Vaistas gali sustiprinti insulino ir sulfonilkarbamido darinių antidiabetinį poveikį.

Vaistų vartojimas kartu su alopurinoliu, prokainamidu, citostatikais ir imunosupresantais padidina leukopenijos riziką.

Vaistas gali sustiprinti slopinamąjį etilo alkoholio poveikį NS atžvilgiu.

Vaisto ir estrogeno derinys sumažina jo antihipertenzinį aktyvumą.

Laikymo sąlygos

Cardipril reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje ir drėgmės nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra - ne daugiau kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Cardipril galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Polapril, Ramizes, Ramipril ir Hartil su Ampril, be to, Topril su Mipril N ir Ramigeksal su Ramag N.