Kardiprilis

Kardiprilis yra vaistas, kuris slopina angiotenzino veikimą. Jo vartojimas sumažina susidariusio angiotenzino-2 kiekį, taip pat apsaugo nuo jo kraujagysles sutraukiančio poveikio ir bradikinino skaidymo blokavimo, dėl kurio susidaro PG ir azoto oksidas.

Vaistas mažina širdies pokrūvį ir kraujospūdį, taip pat sumažina aldestorono išsiskyrimą ir sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą. Tuo pačiu metu kardiprilis padeda sumažinti pasipriešinimą inkstų kraujagyslių viduje ir pagerinti jų kraujo tiekimo procesus. [ 1 ]

Indikacijos Kardiprilis

Jis naudojamas esant tokiems pažeidimams:

• padidėjęs kraujospūdis;
• širdies nepakankamumas, atsirandantis dėl aktyvios miokardo infarkto fazės žmonėms, kurių hemodinamika stabili;
• ZSN;
• ryški diabetinės ar nediabetinės nefropatijos forma;
• siekiant išvengti miokardo infarkto ar insulto, be to, sumažinti mirties nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų tikimybę.

Atleiskite formą

Vaistinis preparatas išleidžiamas 1,25, 2,5, taip pat 5 arba 10 mg kapsulėmis – 10 vienetų lizdinėse pakuotėse. Pakuotės viduje – 1 arba 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Ramiprilatas, kuris yra ramiprilio metabolinis elementas (turintis terapinį poveikį), lėtina fermento dipeptidilkarboksipeptidazės-1 aktyvumą. Audiniuose ir kraujo plazmoje šis fermentas katalizuoja angiotenzino-1 transformaciją į angiotenziną-2 (aktyvų vazokonstriktorius) ir tuo pačiu metu blokuoja bradikinino skaidymo procesus (turi kraujagysles plečiantį poveikį).

Sumažėjęs susidariusio angiotenzino-2 tūris ir sulėtėjęs bradikinino skaidymas sukelia kraujagyslių išsiplėtimą. Atsižvelgiant į tai, kad angiotenzinas-2 taip pat stimuliuoja aldosterono išsiskyrimo procesus, ramiprilato poveikis susilpnina aldosterono išsiskyrimą. [ 2 ]

Farmakokinetika

Išgertas ramiprilis greitai absorbuojamas. Naudojant šlapime aptiktą radioaktyvųjį žymeklį, nustatyta, kad elemento absorbcija yra ne mažesnė kaip 56 %. Vartojant vaistą su maistu, reikšmingų absorbcijos laipsnio pokyčių nepastebėta.

Intraplazminės Cmax vertės stebimos praėjus 60 minučių nuo peroralinio vartojimo momento. Ramiprilio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda. Ramiprilato Cmax koncentracija plazmoje registruojama per 2–4 valandas nuo ramiprilio vartojimo momento. [ 3 ]

Kepenyse vyksta presisteminiai provaisto (ramiprilio) metabolizmo procesai, dėl kurių susidaro vienintelis metabolinis komponentas, turintis vaistinį poveikį – ramiprilatas (hidrolizės metu, daugiausia realizuojamas kepenyse). Be šios aktyvacijos, susidarant ramiprilatui, aktyvus vaisto elementas gliukuroniduojamas ir virsta esteriu – ramiprilio diketopiperazinu. Ramiprilatas taip pat gliukuroniduojamas, kuris virsta rūgštimi – ramiprilato diketopiperazinu.

Po šio provaisto aktyvavimo / pakeitimo maždaug 20 % per burną pavartoto ramiprilio išlieka biologiškai prieinamas. Kai per burną vartojama 2,5 arba 5 mg ramiprilio, ramiprilato biologinis prieinamumas yra maždaug 45 %.

Kai buvo pavartota 10 mg ramiprilio, kuris prieš tai buvo žymėtas radioaktyviu žymekliu, apie 40 % žymeklio išsiskyrė su išmatomis ir maždaug 60 % su šlapimu. Kai asmenims, kuriems buvo tulžies drenažas, buvo išgerta 5 mg ramiprilio, per pirmąsias 24 valandas su tulžimi ir šlapimu išsiskyrė maždaug vienodas ramiprilio ir metabolinių komponentų kiekis.

Maždaug 80–90 % tulžyje su šlapimu išsiskiriančių metabolinių elementų yra ramiprilatas arba jo metabolitai. Veikliosios medžiagos gliukuronidas ir diketopiperazinas sudaro apie 10–20 % viso kiekio, o nepakitęs ramiprilis – apie 2 %.

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad ramiprilis išsiskiria į motinos pieną.

Ramiprilato kiekis plazmoje mažėja keliais etapais. Pradinės pasiskirstymo ir eliminacijos fazės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. Tada prasideda pereinamoji fazė (pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 15 valandų), o tada – galutinė fazė, kurios metu ramiprilato kiekis plazmoje yra itin mažas (pusinės eliminacijos laikas trunka maždaug 4–5 dienas).

Paskutinės stadijos buvimas susijęs su lėta ramiprilato disociacija, glaudžiai, bet intensyviai prisijungiant prie AKF.

Nors vaistas turi ilgą galutinę išsiskyrimo fazę, vienkartinė 2,5+ mg ramiprilio dozė, stabilios jo vertės plazmoje pastebimos jau po 4 dienų. Vartojant pakartotinai, efektyvus pusinės eliminacijos laikas, atsižvelgiant į dozę, yra 13–17 valandų.

In vitro tyrimai parodė, kad ramiprilato slopinimo konstanta yra 7 mmol/l, o medžiagos pusinės disociacijos trukmė su AKF yra 10,7 valandos, o tai rodo ryškų jos aktyvumą.

Veikliosios medžiagos ir metabolito baltymų sintezė yra atitinkamai 73% ir 56%.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną – kiekvieną dieną tuo pačiu metu, neatsižvelgiant į valgį. Tabletės nuryjamos nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu.

Žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs, kursą reikėtų pradėti nuo 2,5 mg per parą. Prireikus dozę galima didinti 2–3 savaičių pertraukomis. Standartinės palaikomosios paros dozės dydis svyruoja nuo 2,5 iki 5 mg; didžiausia – 10 mg.

Sergantiems CHF reikia vartoti 1,25 mg vaisto per parą. Šią dozę galima didinti kas 2–3 savaites, kol ji pasieks 10 mg.

Po miokardo infarkto vaisto vartojimas pradedamas nuo 2 iki 9 dienos nuo sutrikimo atsiradimo momento. Iš pradžių vartojama 1,25–2,5 mg vaisto 2 kartus per dieną, po to dozę galima padvigubinti – iki 2,5–5 mg. Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto.

Nefropatijos atveju reikia vartoti 1,25 mg Cardipril per parą. Šią dozę galima didinti kas 2–3 savaites, kol bus pasiekta 5 mg dozė.

Profilaktikai skiriama 2,5 mg vaisto per parą; po 1 savaitės šią dozę galima padidinti iki 5 mg. Po 3 savaičių dozę galima vėl padvigubinti – padidinti iki 10 mg.

• Paraiška vaikams

Neskirta vartoti vaikams (iki 18 metų).

Naudokite Kardiprilis nėštumo metu

Cardipril negalima vartoti nėštumo metu. Prieš skiriant vaistą reprodukcinio amžiaus pacientams, juos reikia ištirti dėl galimo nėštumo.

Gydymo laikotarpiu pacientės turi naudoti patikimą kontracepciją. Jei planuojate pastoti, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Jei gydymo metu atsiranda pastojimas, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju dėl alternatyvių gydymo metodų taikymo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• SKV;
• Quincke edemos, kurią sukėlė AKF inhibitorių vartojimas, istorija;
• Quincke edema, turinti paveldimą ar idiopatinę kilmę;
• sklerodermija;
• hematopoetinių procesų slopinimas kaulų čiulpuose;
• per didelis elemento K kiekis organizme;
• stenozė, pažeidžianti abiejų inkstų arba vieno inksto arterijas;
• kepenų / inkstų nepakankamumas;
• Na elemento trūkumas organizme;
• inkstų transplantacija;
• pradinė hiperaldosteronizmo stadija;
• žindymas.

Šalutiniai poveikiai Kardiprilis

Šalutinis poveikis yra:

• stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, astenija, krūtinės angina, širdies nepakankamumas, tachikardija, krūtinės skausmas ir aritmija;
• galvos svaigimas, depresija, mieguistumas, atminties praradimas, galvos skausmai ir traukuliai, taip pat neuropatija, smegenų kraujotakos sutrikimai, drebulys, klausos praradimas su regėjimu, neuralgija ir parestezija;
• proteinurija, oligurija, edema ir inkstų funkcijos susilpnėjimas;
• trombocitopenija arba pancitopenija, hemolizinė anemija, eozinofilija, agranulocitozė ir mielodepresija;
• viduriavimas, anoreksija, pykinimas, padidėjęs seilėtekis, vidurių užkietėjimas, kserostomija, vėmimas, dispepsija, skausmas epigastriniame regione ir disfagija, taip pat pankreatitas, gastroenteritas, hepatitas, kepenų funkcijos sutrikimai ir transaminazių kiekio pokyčiai;
• sinusitas, tracheobronchitas, sausas kosulys, faringitas, dusulys, rinitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, laringitas ir bronchų spazmas;
• karščiavimas, bėrimas, anafilaktoidiniai simptomai, daugiaformė eritema, dilgėlinė, jautrumas šviesai ir Quincke edema;
• artralgija, mialgija arba artritas;
• svorio kritimas, padidėjusios K vertės, kreatinino ir šlapalo azoto koncentracijos, taip pat fermentų aktyvumo, bilirubino, cukraus ir šlapimo rūgšties kiekio pokyčiai.

Perdozavimas

Pagrindiniai apsinuodijimo simptomai yra inkstų nepakankamumas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, šokas ir elektrolitų sutrikimai.

Tokiais atvejais atliekamas skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies davimas. Be to, pacientas turi būti siunčiamas į intensyviosios terapijos skyrių, kad būtų galima stebėti ir palaikyti svarbių kūno sistemų veikimą.

Dėl ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo reikia skirti katecholaminų ir angiotenzino-2, taip pat padidinti Na ir skysčių kiekį. Hemodializės procesai neturi jokio poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais, diuretikais, narkotiniais analgetikais ir anestetikais sustiprina jo antihipertenzinį poveikį, o vartojimas su NVNU ir valgomąja druska, priešingai, jį sumažina.

Indometacinas ir kiti NVNU gali slopinti hipotenzinį poveikį, slopindami PG gamybą inkstuose ir papildomai išlaikydami Na ir skysčius organizme.

Vaistų vartojimas kartu su pienu, ciklosporinu, kalio turinčiomis medžiagomis ir jo priedais, taip pat su druskos pakaitalais ir kalį sulaikančiais diuretikais (triamterenu ir amiloridu su spironolaktonu) padidina hiperkalemijos riziką.

Vaistai, slopinantys kaulų čiulpų funkciją, kartu su šiuo vaistu padidina agranulocitozės ir neutropenijos riziką, dėl kurios gali baigtis mirtimi.

Cardipril vartojimas kartu su ličio preparatais padidina jų kiekį kraujyje.

Vaistas gali sustiprinti insulino ir sulfonilkarbamido darinių antidiabetinį poveikį.

Vaistų vartojimas kartu su alopurinoliu, prokainamidu, citostatikais ir imunosupresantais sustiprina leukopenijos riziką.

Vaistas gali sustiprinti slopinamąjį etilo alkoholio poveikį nervų sistemai.

Vaisto ir estrogenų derinys sumažina jo antihipertenzinį aktyvumą.

Laikymo sąlygos

Cardipril reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir drėgmės nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30 °C.

Tinkamumo laikas

Cardipril galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Polapril, Ramizes, Ramipril ir Hartil su Ampril, be to, Topril su Mipril N ir Ramigexal su Ramag N.