Kardivas

Cardivas yra vaistas širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti; patenka į α-, taip pat β blokatorių kategoriją. Jis blokuoja α1-, β1- ir β2-adrenerginius receptorius, be to, jis pasižymi antiangininiu ir kraujagysles plečiančiu poveikiu.

Vazodilatacinis poveikis daugiausia išsivysto selektyviai blokuojant α1 galus. Esant kraujagyslių išsiplėtimui, susilpnėja periferinių kraujagyslių sisteminis atsparumas. Vaistas neturi savo antioksidacinių savybių, tačiau turi membraną stabilizuojantį poveikį. [1]

Indikacijos Kardivas

Jis vartojamas vainikinių arterijų ligai (krūtinės anginai), aukštam kraujospūdžiui ir CHF gydyti .

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria tabletėmis (tūris 6,25 mg) - 10 srovių juostelės viduje; pakuotėje - 3 tokios juostelės. Be to, tablečių tūris gali būti 12,5 mg, taip pat 25 mg - keliolika juostelės viduje, 1 arba 3 tokios juostelės dėžutės viduje.

Farmakodinamika

Kraujagyslių išsiplėtimas kartu su β-adrenerginių receptorių aktyvumo blokavimu asmenims, kurių kraujospūdis yra padidėjęs, sukelia jų sumažėjimą, dėl to nepadidėja periferinių kraujagyslių sisteminis atsparumas ir susilpnėja periferinė kraujotaka (tai skiria vaistą nuo β blokatoriai). Tuo pačiu metu širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas yra gana nereikšmingas.

Žmonėms, sergantiems išemine širdies liga, vaistas rodo antiangininį aktyvumą. Tai taip pat silpnina papildomą ir išankstinį įkrovimą. [2]

Pacientams, kurių kraujotaka nepakankama arba kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, jis teigiamai veikia hemodinamines vertes, stabilizuoja kairiojo skilvelio dydį ir pagerina jo išstūmimo frakciją. [3]

Turi antioksidacinių savybių - naikina laisvuosius deguonies radikalus.

Farmakokinetika

Vaistas absorbuojamas dideliu greičiu, beveik visiškai, išgėrus; baltymų sintezė yra 99%, o biologinio prieinamumo indeksas - 25%. Plazmos Cmax pasiekia žymes po 60 minučių.

Intrahepatiniai medžiagų apykaitos procesai lemia terapinio poveikio medžiagų apykaitos elementų susidarymą, kurie turi antioksidacinį ir adrenerginį blokuojantį poveikį.

Dauguma vaistų išsiskiria su tulžimi. Esant kepenų funkcijos nepakankamumui, biologinis prieinamumas padidėja iki 80%. Pusinės eliminacijos laikas yra 7-10 valandų.

Vidutinė karvedilolio koncentracija plazmoje vyresnio amžiaus žmonėms 50%viršija jaunesnių asmenų.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą būtina vartoti per burną - nuryti visas tabletes ir išgerti paprasto vandens.

Gydymo režimas esant padidėjusiam kraujospūdžiui.

Padidėjus kraujospūdžiui, pirmiausia reikia išgerti 12,5 mg vaisto 1 kartą per dieną per 2 dienas. Šiuo atveju vartojamas paros režimas, kai 1 kartą skiriama 1 12,5 mg tabletė arba 2 kartus vartojama 1 6,25 mg tabletė. Palaikomoji dalis yra 25 mg (vienkartinė 25 mg dozė ryte arba 2 kartus-1 tabletė, kurios tūris yra 12,5 mg).

Nesant reikiamo poveikio, bet ne anksčiau kaip 14-tą gydymo dieną, paros dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 50 mg (2 kartus išgeriant 1-ąją 25 mg tabletę). Tuo pačiu metu 1 kartą galite naudoti ne daugiau kaip 25 mg vaisto ir ne daugiau kaip 50 mg per parą.

Senyvi žmonės gydymo metu turėtų suvartoti 12,5 mg Kardivas per dieną. Tačiau nesant reikiamai reakcijai, porcijai leidžiama palaipsniui didėti - su 14 dienų pertraukomis.

Vartoti žmonėms, kuriems yra stabili krūtinės angina.

Pirmiausia (per pirmąsias 2 dienas) reikia vartoti 12,5 mg vaisto 2 kartus per dieną. Palaikomoji dozė yra 25 mg su 2 dozėmis per parą.

Jei vaisto veiksmingumas yra nepakankamas (bet bent jau po 2 savaičių), dozę leidžiama padidinti iki didžiausios 50 mg, vartojant 2 kartus per dieną (1 tabletė, kurios tūris yra 25 mg) ). Per dieną galite naudoti ne daugiau kaip 0,1 g medžiagos.

Senyvi žmonės pirmiausia (pirmąsias 2 dienas) turėtų vartoti vaistą 2 kartus, po 12,5 mg. Vėliau gydymas tęsiamas 2 dienas vartojant 25 mg (didžiausia paros dozė).

Terapija sergant CHF.

Dozę turite pasirinkti asmeniškai, atidžiai stebėdami paciento būklę, kai ji padidinama. Jūs taip pat turite stebėti jo būklę per 2-3 valandas nuo pirmojo vaisto vartojimo momento arba po pirmojo porcijos padidėjimo. Papildomai vartoti vaistą galima tik esant stabiliems klinikiniams rodikliams.

Prieš vartojant Kardivas, reikia koreguoti porcijas ir kitus vaistus (diuretikus, digoksiną ir AKF inhibitorius). Vaistą reikia vartoti su maistu (siekiant sumažinti ortostatinio žlugimo tikimybę).

Pirmiausia reikia vartoti 3,125 mg 2 kartus per dieną (0,5 tabletės 6,25 mg) 2 savaites. Esant geram terapijos toleravimui, dozę galima padidinti iki 2, 25 mg dozės. Ateityje dozę taip pat galima padidinti - iki 2 kartų suvartojant 12,5 mg per parą, o vėliau - iki 2 kartų suvartojant 25 mg. Būtina padidinti porciją iki didžiausios paciento toleravimo ribos.

Žmonėms, sveriantiems mažiau nei 85 kg, reikia vartoti 25 mg medžiagos 2 kartus per dieną. Asmenims, sveriantiems daugiau nei 85 kg (sergant lengva ŠN forma), vaistą būtina vartoti 2 kartus 50 mg per parą. Dozę reikia didinti iki 50 mg labai atsargiai ir nuolat prižiūrint gydytojui.

Pradiniame gydymo etape arba padidinus dozę, gali pasireikšti laikinas ŠN pasireiškimų pablogėjimas, ypač žmonėms, sergantiems sunkia liga, arba vartojant dideles diuretikų dozes. Tokiu atveju nebūtina nutraukti gydymo ir didinti dozės.

Jei gydymas atšaukiamas ilgesniam nei 14 dienų laikotarpiui, jį reikia atnaujinti 1 kartą per dieną po 6,25 mg, palaipsniui didinant pagal aukščiau aprašytą schemą.

Jei reikia užbaigti gydymą, vaistas palaipsniui atšaukiamas, trunkantis 14 dienų.

Esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumui arba nepakankamai kepenų funkcijai, dalis parenkama asmeniškai pacientui.

Vaistas vartojamas neatsižvelgiant į maisto vartojimą, tačiau žmonės, sergantys širdies nepakankamumu, turėtų jį vartoti su maistu, kad sulėtėtų absorbcija ir sumažėtų ortostatinio kolapso tikimybė.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje, nes nėra pakankamai informacijos apie jo vartojimą jaunesniems nei 18 metų asmenims.

Naudokite Kardivas nėštumo metu

Nėštumo metu Kardivas nenaudojamas. Jei žindymo laikotarpiu reikia gydyti, žindymas nutraukiamas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas, susijęs su karvediloliu ar kitais vaisto elementais;
• СН 4 klasė pagal NYHA reitingą;
• lėtinė plaučių obstrukcinė patologija, kartu su bronchų obstrukcija;
• klinikinio tipo kepenų funkcijos sutrikimas;
• BA;
• kardiogeninis šokas;
• 2-3 stadijos AV blokas;
• sunki bradikardija (mažiau nei 50 dūžių per minutę);
• SSSU (taip pat apima SA blokadą);
• stiprus kraujospūdžio ženklų sumažėjimas (sistolinis rodiklis - mažesnis nei 85 mm Hg);
• metabolinė acidozė;
• krūtinės anginos variantas;
• sunkus kraujotakos sutrikimas periferinėse arterijose;
• sudėtingas vartojimas su diltiazemu arba verapamiliu.

Šalutiniai poveikiai Kardivas

Pradiniame gydymo etape (1 -osios dozės reakcija) ir padidėjus jo daliai, gali stipriai sumažėti kraujospūdis. Tokiais atvejais pažeidimas praeina savaime, nekeičiant vaisto dozės. Tarp kitų šalutinių požymių:

• pažeidimai, veikiantys centrinę nervų sistemą: galvos svaigimas, raumenų silpnumas, galvos skausmas ir sinkopė (kartais ir dažnai tik gydymo ciklo pradžioje), kartu depresija, miego sutrikimai ir parestezijos;
• regos organų problemos: sumažėjusi ašarų gamyba, regos sutrikimas ir dirginimas, paveikiantis akis;
• sutrikimai, susiję su virškinimo trakto darbu: viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas ir vėmimas;
• CVS funkcijos sutrikimai: ortostatiniai simptomai, krūtinės anginos priepuoliai, bradikardija, AV laidumo sutrikimas, sumažėjusi periferinė kraujotaka, AHF išsivystymas ir esamo širdies nepakankamumo progresavimas;
• epidermio pažeidimai: kartais atsiranda niežulys, alerginio pobūdžio bėrimas, dilgėlinė ir apraiškos, panašios į kerpių planus. Kartu gali atsirasti psoriazės plokštelių arba paūmėti esama psoriazė;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hipervolemija ar cholesterolemija, periferinė edema, uždelsta skysčių sekrecija ir hiperglikemija (sergantiems cukriniu diabetu);
• kiti: leukocitų ar trombocitopenija, nosies užgulimas, šlapinimosi problemos, galūnių skausmas, kojų ar lytinių organų patinimas, inkstų veiklos susilpnėjimas, kseroftalmija, padidėjęs transaminazių aktyvumas serume ir svorio padidėjimas.

Asmenys, linkę sirgti astma, patiria stiprų uždusimą ar astmos kilmės dusulį.

Kartais žmonėms, sergantiems ateroskleroze, atsiranda kepenų funkcijos sutrikimas ir ūminis inkstų nepakankamumas.

Diabetikams Cardivas gali sukelti latentinį cukrinį diabetą. Narkotikų vartojimas gali išprovokuoti vidutinį cukraus pusiausvyros sutrikimą, tačiau tai atsitinka tik retkarčiais.

Perdozavimas

Esant apsinuodijimui, ŠN, bradikardija, kardiogeninis šokas, stiprus kraujospūdžio sumažėjimas ir širdies sustojimas.

Jei sąmonės netekimas nenukentėjo, nukentėjusįjį reikia paskatinti vemti, o tada paguldyti ant nugaros horizontalioje padėtyje, nuleidus galvą ir pakėlus kojas. Jei pacientas prarado sąmonę, jis turi būti paguldytas ant šono. Be to, atliekami simptominiai veiksmai.

Tarp gydymo metodų:

• sergant sunkia bradikardija, skiriama 0,5-2 mg atropino;
• simpatomimetikų vartojimas (atsižvelgiant į jų veikimo intensyvumą, taip pat į paciento svorį) - izoprenalinas, dobutaminas ar adrenalinas.

Jei ryškiausias apsinuodijimo požymis yra periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, būtina taikyti mezatoną arba norepinefriną. Tuo pačiu metu būtina nuolat stebėti kraujotakos procesus.

Siekiant pašalinti bronchų spazmą, naudojami β-adrenomimetikai (į veną arba aerozolio pavidalu) arba į veną vartojamas aminofilinas.

Atsiradus traukuliams, klonazepiną arba diazepamą reikia leisti į veną nedideliu greičiu.

Esant stipriam apsinuodijimui ir vyraujant šoko požymiams, gydymas tęsiamas tol, kol paciento būklė stabilizuosis, atsižvelgiant į karvedilolio pusinės eliminacijos periodą (per 6–10 valandų).

Dializės metu vaistas neišsiskiria.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas stiprina insulino veiklą (sumažina hipoglikemijos pasireiškimus arba sumažina jų intensyvumą).

Vartojimas kartu su diltiazemu ar SG gali sulėtinti AV laidumo procesus.

Vaistas padidina digoksino koncentraciją serume.

Anestetikai stiprina karvedilolio neigiamas inotropines ir antihipertenzines savybes.

Vartojant kartu su rifampicinu ir fenobarbitaliu, padidėja medžiagų apykaitos greitis ir sumažėja vaistų koncentracija plazmoje.

Įvedus AKF inhibitorių ir diuretikų, padidėja hipotenzijos sunkumas.

Draudžiama Cardivas vartoti kartu su tricikliais, raminamaisiais, migdomosiomis medžiagomis ir etanoliu, nes tai gali sustiprinti gydomąjį poveikį.

Derinys su NVNU sumažina vaisto antihipertenzines savybes.

Šio vaisto negalima vartoti kartu su kalcio antagonistais, kurie švirkščiami į veną.

Asmenys, vartojantys diuretikus, SG ar AKF inhibitorius, kurdami ŠN, turėtų vartoti vaistus labai atsargiai.

Draudžiama skirti vaistą kartu su medžiagomis, kurios blokuoja Ca kanalų veikimą (su verapamiliu) ir I klasės antiaritminiais vaistais.

Laikymo sąlygos

Kardivas reikia saugoti nuo mažų vaikų kelio. Temperatūra - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Cardivas galima vartoti 24 mėnesius nuo terapinės medžiagos pardavimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Corvazan, Karvidex su Carvedigama, Coriol ir Carvedilol su Carvid ir Cardilol, be to, Medocardil ir Carvetrend, Cardiostad ir Talliton, taip pat Protecard su Lacardia.