Cardivas

Kardivas yra vaistas, skirtas širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti; jis priklauso α ir β adrenerginių blokatorių kategorijai. Jis blokuoja α1, β1 ir β2 adrenerginius receptorius, be to, pasižymi antiangininiu ir kraujagysles plečiančiu poveikiu.

Kraujagysles plečiantis poveikis daugiausia pasireiškia selektyviai blokuojant α1 galus. Kraujagyslių išsiplėtimo metu susilpnėja periferinių kraujagyslių sisteminis atsparumas. Vaistas neturi savų antioksidacinių savybių, tačiau turi membraną stabilizuojantį poveikį. [ 1 ]

Indikacijos Cardivas

Jis vartojamas koronarinei širdies ligai (krūtinės anginai), aukštam kraujospūdžiui ir CHF gydyti.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tabletėmis (tūris 6,25 mg) – 10 vnt. vienoje juostelėje; pakuotėje – 3 tokios juostelės. Be to, tablečių tūris gali būti 12,5, taip pat 25 mg – keliolika juostelėje, 1 arba 3 tokios juostelės dėžutėje.

Farmakodinamika

Vazodilatacija kartu su β-adrenerginių receptorių aktyvumo blokavimu asmenims, kuriems padidėjęs kraujospūdis, sukelia jų sumažėjimą, dėl kurio nepadidėja periferinių kraujagyslių sisteminis atsparumas ir nesilpnėja periferinė kraujotaka (tai skiria vaistą nuo β-adrenerginių blokatorių). Tuo pačiu metu širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas yra gana nereikšmingas.

Sergantiems išemine širdies liga vaistas pasižymi antiangininiu aktyvumu. Be to, jis sumažina prieškrūvį ir postkrūvį. [ 2 ]

Pacientams, sergantiems kraujotakos nepakankamumu arba kairiojo skilvelio disfunkcija, jis teigiamai veikia hemodinamikos vertes, stabilizuoja kairiojo skilvelio dydį ir pagerina jo išstūmimo frakciją. [ 3 ]

Jis pasižymi antioksidacinėmis savybėmis – naikina laisvuosius deguonies radikalus.

Farmakokinetika

Išgėrus, vaistas absorbuojamas dideliu greičiu, beveik visiškai; baltymų sintezė siekia 99%, o biologinis prieinamumas – 25%. Plazmos Cmax pasiekiama po 60 minučių.

Intrahepatiniai medžiagų apykaitos procesai lemia terapinį poveikį turinčių metabolinių elementų, turinčių antioksidacinį ir adrenerginį blokadą, susidarymą.

Didžioji dalis vaisto išsiskiria su tulžimi. Kepenų nepakankamumo atveju biologinis prieinamumas padidėja iki 80%. Pusinės eliminacijos laikas yra 7–10 valandų.

Vidutinė karvedilolio koncentracija plazmoje vyresnio amžiaus žmonėms yra 50 % didesnė nei jaunesniems.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną – tabletes reikia nuryti nekramčius ir užgerti paprastu vandeniu.

Gydymo režimas esant padidėjusiam kraujospūdžiui.

Padidėjus kraujospūdžiui, iš pradžių reikia gerti po 12,5 mg vaisto vieną kartą per parą 2 dienas. Tokiu atveju vartojama paros dozė: 1 12,5 mg tabletė vieną kartą arba 1 6,25 mg tabletė du kartus per parą. Palaikomoji dozė yra 25 mg (1 25 mg dozė ryte arba 1 12,5 mg tabletė du kartus per parą).

Jei norimas poveikis nepasiekiamas, bet ne anksčiau kaip 14-ąją gydymo dieną, paros dozę galima padidinti iki didžiausios 50 mg vertės (2 kartus per dieną po 1 tabletę po 25 mg). Tokiu atveju vienu kartu galima suvartoti ne daugiau kaip 25 mg vaisto, o per parą – ne daugiau kaip 50 mg.

Senyvo amžiaus žmonės viso gydymo metu turėtų vartoti 12,5 mg Cardivas per parą. Tačiau jei nėra norimo poveikio, dozę galima palaipsniui didinti – darant 14 dienų pertraukas.

Vartoti žmonėms, sergantiems stabilia krūtinės angina.

Iš pradžių (per pirmąsias 2 dienas) reikia vartoti po 12,5 mg vaisto 2 kartus per dieną. Palaikomoji dozė yra 25 mg, vartojama 2 kartus per dieną.

Jei vaistas nėra pakankamai veiksmingas (bet bent po 2 savaičių), dozę galima padidinti iki maksimalios 50 mg dozės, vartojant 2 kartus per parą (1 tabletė po 25 mg). Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 0,1 g medžiagos.

Senyvo amžiaus žmonės iš pradžių (pirmąsias 2 dienas) turėtų vartoti vaistą 2 kartus per dieną po 12,5 mg. Vėliau gydymas tęsiamas kasdien geriant 2 kartus po 25 mg (didžiausia paros dozė).

Terapija CHF atveju.

Dozavimas turi būti parenkamas individualiai, atidžiai stebint paciento būklę ją didinant. Taip pat būtina stebėti jo būklę 2-3 valandas nuo pirmojo vaisto vartojimo momento arba po pirmojo dozės padidinimo. Papildomai vaistą galima vartoti tik esant stabiliems klinikiniams rodikliams.

Prieš vartojant Cardivas, reikia pakoreguoti porcijų dydžius ir kitus vaistus (diuretikus, digoksiną ir AKF inhibitorius). Vaistą reikia vartoti valgio metu (siekiant sumažinti ortostatinio kolapso tikimybę).

Iš pradžių 2 savaites reikia vartoti po 3,125 mg (0,5 tabletės po 6,25 mg) du kartus per parą. Jei gydymas gerai toleruojamas, dozę galima padidinti iki 6,25 mg du kartus per parą. Vėliau dozę galima padidinti iki 12,5 mg du kartus per parą, o dar vėliau – iki 25 mg du kartus per parą. Dozę reikia didinti iki maksimalios paciento gero vaisto toleravimo ribos.

Žmonėms, sveriantiems mažiau nei 85 kg, reikia vartoti po 25 mg medžiagos du kartus per parą. Žmonėms, sveriantiems daugiau nei 85 kg (sergant lengva širdies nepakankamumo forma), vaistą reikia vartoti 2 kartus po 50 mg per parą. Dozę iki 50 mg reikia didinti labai atsargiai ir nuolat prižiūrint gydytojui.

Pradinėje gydymo fazėje arba didinant dozę, gali būti pastebėtas laikinas širdies nepakankamumo simptomų pablogėjimas, ypač asmenims, sergantiems sunkia ligos forma arba vartojant dideles diuretikų dozes. Tokiu atveju nereikia nutraukti gydymo ar didinti dozės.

Jei gydymas nutraukiamas ilgesniam nei 14 dienų laikotarpiui, jį reikia atnaujinti vieną kartą per parą vartojant 6,25 mg dozę, palaipsniui didinant pagal aukščiau aprašytą schemą.

Jei gydymą reikia nutraukti, vaistas palaipsniui nutraukiamas per 14 dienų.

Esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui ar kepenų nepakankamumui, dozė pacientui parenkama individualiai.

Vaistas vartojamas neatsižvelgiant į maistą, tačiau žmonės, sergantys širdies nepakankamumu, turėtų jį vartoti valgio metu, kad sulėtėtų absorbcija ir sumažėtų ortostatinio kolapso tikimybė.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje, nes nėra pakankamai informacijos apie jo vartojimą jaunesniems nei 18 metų asmenims.

Naudokite Cardivas nėštumo metu

Cardivas negalima vartoti nėštumo metu. Jei gydymas būtinas žindymo laikotarpiu, žindymas nutraukiamas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas, susijęs su karvediloliu ar kitais vaisto komponentais;
• CH 4 klasė pagal NYHA reitingą;
• lėtinė plaučių obstrukcinė patologija, lydima bronchų obstrukcijos;
• klinikinio tipo kepenų funkcijos sutrikimas;
• Bakalauro laipsnis;
• kardiogeninis šokas;
• AV blokada 2-3 etapai;
• ryški bradikardija (pulsas mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
• SSSU (taip pat apima SA bloką);
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis rodiklis – mažesnis nei 85 mm Hg);
• metabolinė acidozė;
• variantinė krūtinės angina;
• sunkus kraujotakos sutrikimas periferinėse arterijose;
• sudėtingas vartojimas su diltiazemu arba verapamiliu.

Šalutiniai poveikiai Cardivas

Pradinėje gydymo fazėje (reakcija į pirmąją dozę) ir didinant dozę, gali smarkiai sumažėti kraujospūdis. Tokiais atvejais sutrikimas išnyksta savaime, nekeičiant vaisto dozės. Kiti šalutiniai poveikiai:

• pažeidimai, veikiantys centrinę nervų sistemą: galvos svaigimas, raumenų silpnumas, galvos skausmas ir sinkopė (retai ir dažnai tik gydymo ciklo pradžioje), taip pat depresija, miego sutrikimai ir parestezija;
• regos organų problemos: sumažėjęs ašarojimas, regėjimo pažeidimas ir akių dirginimas;
• su virškinimo traktu susiję sutrikimai: viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, skausmas pilvo srityje ir vėmimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: ortostatiniai simptomai, krūtinės anginos priepuoliai, bradikardija, AV laidumo sutrikimas, sumažėjusi periferinė kraujotaka, ūminio širdies nepakankamumo išsivystymas ir esamo širdies nepakankamumo progresavimas;
• epidermio pažeidimai: kartais gali pasireikšti niežulys, alerginiai bėrimai, dilgėlinė ir į plokščiąją kerpligę panašūs simptomai. Tuo pačiu metu gali atsirasti psoriazės plokštelių arba paūmėti esama psoriazė;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hipervolemija arba -cholesterolemija, periferinė edema, skysčių susilaikymas ir hiperglikemija (sergantiems diabetu);
• Kita: leukopenija arba trombocitopenija, nosies užgulimas, šlapinimosi sutrikimai, galūnių skausmas, kojų arba lytinių organų patinimas, sumažėjusi inkstų funkcija, kseroftalmija, padidėjęs transaminazių aktyvumas serume ir svorio padidėjimas.

Žmonės, linkę sirgti astma, patiria sunkius uždusimo ar astmos kilmės dusulio priepuolius.

Retai sergantiems ateroskleroze išsivystė kepenų funkcijos sutrikimas ir ūminis inkstų nepakankamumas.

Sergantiems diabetu Cardivas gali sukelti latentinį cukrinį diabetą. Vaisto vartojimas gali sukelti vidutinio sunkumo cukraus pusiausvyros sutrikimą, tačiau tai pasitaiko retai.

Perdozavimas

Apsinuodijus, gali pasireikšti širdies nepakankamumas, bradikardija, kardiogeninis šokas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas ir širdies sustojimas.

Jei nukentėjusysis neprarado sąmonės, reikia sukelti vėmimą, po to jį reikia paguldyti horizontaliai ant nugaros, nuleidus galvą ir pakėlus kojas. Jei pacientas prarado sąmonę, jį reikia paguldyti ant šono. Be to, atliekami simptominiai veiksmai.

Tarp terapijos metodų:

• esant sunkiai bradikardijai, skiriama 0,5–2 mg atropino;
• simpatomimetikų vartojimas (atsižvelgiant į jų veikimo intensyvumą, taip pat į paciento svorį) - izoprenalinas, dobutaminas arba adrenalinas.

Jei ryškiausias apsinuodijimo simptomas yra periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, reikia vartoti mezatoną arba norepinefriną. Tuo pačiu metu reikia nuolat stebėti kraujotakos procesus.

Bronchų spazmui pašalinti naudojami β-adrenerginiai agonistai (į veną arba aerozolio pavidalu) arba aminofilinas į veną.

Jei atsiranda traukulių, klonazepiną arba diazepamą reikia leisti į veną mažu greičiu.

Sunkaus apsinuodijimo atvejais, kai vyrauja šoko požymiai, terapija tęsiama tol, kol paciento būklė stabilizuojasi, atsižvelgiant į karvedilolio pusinės eliminacijos laiką (kuris yra per 6–10 valandų).

Vaistas dializės metu neišsiskiria.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sustiprina insulino aktyvumą (sumažina hipoglikemijos intensyvumą arba užmaskuoja jos apraiškas).

Vartojimas kartu su diltiazemu arba sidraumenu gali sulėtinti AV laidumo procesus.

Vaistas padidina digoksino kiekį serume.

Anestetikai sustiprina karvedilolio neigiamas inotropines ir antihipertenzines savybes.

Vartojant kartu su rifampicinu ir fenobarbitaliu, padidėja metabolizmo greitis ir sumažėja vaisto koncentracija plazmoje.

AKF inhibitorių ir diuretikų įvedimas padidina hipotenzijos sunkumą.

Draudžiama Cardivas vartoti kartu su tricikliniais antidepresantais, raminamaisiais vaistais, migdomaisiais vaistais ir etanoliu, nes tai gali sustiprinti gydomąjį poveikį.

Kartu vartojant NVNU, sumažėja vaisto antihipertenzinis poveikis.

Vaisto negalima vartoti kartu su kalcio antagonistais, kurie skiriami į veną.

Asmenų, vartojančių diuretikus, CG ar AKF inhibitorius širdies nepakankamumo vystymuisi, vaistų vartojimas turėtų būti atliekamas labai atsargiai.

Draudžiama skirti vaistą kartu su medžiagomis, kurios blokuoja Ca kanalų veikimą (su verapamiliu) ir I klasės antiaritminiais vaistais.

Laikymo sąlygos

Cardivas reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Cardivas galima vartoti 24 mėnesius nuo terapinio agento pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai „Corvazan“, „Carvidex“ su „Carvedigama“, „Coriol“ ir „Carvedilol“ su „Carvid“ ir „Cardilol“, taip pat „Medocardil“ ir „Carvetrend“, „Cardiostad“ ir „Talliton“, taip pat „Protecard“ su „Lacardia“.