Lekoptinas

Lekoptinas blokuoja lėto Ca kanalų aktyvumą.

[1], [2], [3]

Indikacijos Lekoptina

Jis naudojamas tokiomis sąlygomis:

• krūtinės anginos ;
• krūtinės anginos forma, turinti stabilią charakterį;
• stabilios krūtinės anginos formos, kurios nėra kartu su angiospazmu;
• supraventrikulinė tachikardija;
• WPW sindromas;
• prieširdžių virpėjimas;
• sinuso tachikardija;
• padidėjusi kraujospūdžio vertė;
• prieširdžių plazdėjimas;
• esmine hipertenzija, susijusi su nedideliu kraujo tekėjimo ratu;
• ekstrasistolis, susijęs su atrijomis.

Hipertenzinės krizės atveju vaistas turi būti taikomas metode.

[4],

Atleiskite formą

Vaistinės medžiagos išsiskyrimas vyksta tablečių formoje - 25 tabletės ląstelių pakuotėje ir 2 pakuotės po dėžutę (40 mg tūrio) arba 10 tablečių plokštelėje ir 5 plokštelės pakuotėje (80 mg).

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra verapamilis. Vaistas sulėtina kalcio jonų judėjimą lygiųjų raumenų audinių plotuose. Veiklioji medžiaga yra difenilalkilamino darinys.

Vaistas turi antiangininį, antihipertenzinį ir antiaritminį poveikį.

Antiangininiai poveikiai atsiranda tiesioginio poveikio periferinei hemodinamikai ir miokardo poveikiui. Ląstelių viduje judančių kalcio jonų blokada veda prie ATP transformacijos sumažėjimo ir silpnina miokardo kontraktinį aktyvumą.

Vasodilatatorius, chronotropinės ir neigiamos inotropinės savybės sukuria mažėjantį miokardo deguonies poreikį.

Lekoptinas slopina automatizmo procesus, pailgina sinusinio mazgo ugniai atsparų periodą, sumažina AV laidumą, sumažina miokardo membranų tonusą ir pailgina kairiojo skilvelio diastolinio atsipalaidavimo laikotarpį.

Kartais vaistai naudojami galvos skausmams, kuriuos sukelia kraujagyslių liga, šalinti.

Kalcio jonų blokavimas apsaugo ir sumažina vazodilataciją.

Vaistas slopina medžiagų apykaitos procesus, kuriuose dalyvauja fermentinis P450 fermentas.

Kalbant apie vaistus, tolerancija nepasireiškia, o antiangininio poveikio pobūdis priklauso nuo dozės dydžio.

Insulino injekcijos į veną atveju gydomasis poveikis atsiranda nedelsiant.

Farmakokinetika

Siurbimas

Daugiau nei 90% vaisto beveik visiškai absorbuojama dideliu greičiu plonojoje žarnoje. Vidutinės biologinio prieinamumo vertės savanoriams, vartojantiems vieną kartą Lekoptino, yra 22%, o tai galima paaiškinti dideliais metaboliniais procesais per 1 intrahepatinę pertrauką. Pakartotinai naudojant biologinis prieinamumas padvigubėja.

Cmax verapamilio koncentracija plazmoje naudojant greito atpalaidavimo tabletes registruojama po 1-2 valandų, o norverapamilas - po 1 valandos. Valgymas neturi įtakos verapamilio biologiniam prieinamumui.

Platinimo procesai.

Verapamilis pasiskirsto įvairiuose audiniuose; savanoriams pasiskirstymo tūris yra 1,8-6,8 l / kg. Vaisto intraplazmos sintezė su baltymu yra apie 90%.

Keitimo procesai.

Verapamilis metabolizuojamas aktyviai. In vitro medžiagų apykaitos tyrimai parodė, kad cheminė medžiaga yra metabolizuojama naudojant hemoproteiną P450 CYP3A4, taip pat CYP1A2 kartu su CYP2C8 ir CYP2C9 kartu su CYP2C18.

Nustatyta, kad, įvedus vaistus į savanoriškus vyrus, verapamilio hidrochloridas vyksta intensyviai metabolizuojant vaistus, suformuodamas 12 metabolinių produktų, kurių dauguma stebimi mikroelementais. Pagrindiniai metaboliniai produktai yra registruojami kaip įvairūs N-ir O-dealkilinti verapamilio elementai. Iš šių metabolitų tik norverapamilis turi vaisto aktyvumą (apie 20% pradinio raiščio), kuris buvo nustatytas atliekant bandymus su šunimis.

Ekskrecija.

Prarijus pusinės eliminacijos laikas yra 3-7 valandos. Maždaug 50% raciono per 24 valandas išsiskiria per inkstus ir 70% per 5 dienų laikotarpį. Apie 16% dozės išsiskiria su išmatomis. Maždaug 3-4% vaistų išsiskiria per inkstus nepakitusios būklės.

Bendros verapamilio klirenso vertės yra praktiškai tokios pačios kaip kepenų cirkuliacijos, ir yra apie 1 l / val. / Kg (ribos: 0,7-1,3 l / val. / Kg).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas 3 kartus per parą, 40-80 mg, gydant krūtinės anginą ar supraventrikulinę tachikardiją.

Su padidėjusiu kraujospūdžio rodikliu reikia 2-ių vaistų priėmimo.

Vaikams dozės dydis apskaičiuojamas 10 mg / kg per dieną.

Ilgalaikių vaisto tablečių dalių dydžiai apskaičiuojami asmeniškai, atsižvelgiant į visas pagrindinės ligos eigos, susijusių sutrikimų ir paciento amžiaus savybes.

Ilgalaikio gydymo atveju per dieną reikia vartoti ne daugiau kaip 0,48 g verapamilio. Dozavimo dalį leidžiama didinti tik avarinėmis situacijomis ir trumpą laiką.

Palaikomojo gydymo atveju vaistas švirkščiamas per IV lašą.

Žmonėms, sergantiems sunkia kepenų liga, vaistą reikia vartoti ne didesnėmis kaip 0,12 g dozėmis.

[10]

Naudokite Lekoptina nėštumo metu

Lekoptin nėščioms ar žindančioms moterims negalima priskirti.

[5], [6], [7], [8]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sumažėjęs kraujospūdis;
• padidėjusio jautrumo, susijusio su verapamiliu, buvimas;
• 2–3 laipsnio AV blokada.

Tokiose situacijose reikalingas atsargumas ir išankstinė medicininė konsultacija:

• bradikardija;
• aortos stenozė, turinti sunkią nuotėkio formą;
• miokardo infarktas;
• I laipsnio AV blokada;
• CHF;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• inkstų liga;
• kepenų nepakankamumas;
• senatvės

[9]

Šalutiniai poveikiai Lekoptina

Tarp pagrindinių šalutinių poveikių:

• NA pažeidimai: stiprus nuovargis, alpimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, rijimo problemos ir depresija. Be to, ataksija, ekstrapiramidiniai simptomai, slopinimo, nerimo ar mieguistumo jausmas, astenija ir padidėjęs kojų ir rankų sąnarių judumas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos sutrikimai: reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, aritmija su bradikardija, širdies nepakankamumo srauto pablogėjimas. Kartais yra žlugimas, miokardo infarktas arba asistolis. Intraveninės infuzijos atveju aukšto lygio AV blokada gali pasireikšti dideliu greičiu;
• virškinimo sutrikimai: padidėjęs kepenų fermentų kiekis, padidėjęs apetitas, patinimas ar hiperplazija, darančios poveikį dantenoms, taip pat pykinimas ir vidurių užkietėjimas;
• kiti: retai agranulocitozė, artritas, alergijos požymiai, laikinas regos netekimas, periferinė edema, galaktorėja, trombocitopenija, plaučių edema ir epidermio hiperemija.

Perdozavimas

Kai apsinuodijimas sukelia šoką, AV blokadą, bradikardiją ir asystolę, taip pat žymiai sumažina kraujospūdžio lygį.

Auka turi kuo skubiau atlikti skrandžio plovimą ir duoti enterosorbentus. Jei pastebimas ritmo ir laidumo sutrikimas, naudojamas norepinefrinas, kalcio gliukonatas su atropinu, izoprenalinu ir plazmą pakeičiančiais skysčiais.

Padidinti kraujospūdžio vertes, naudojant α-stimuliatorius ir fenilphrine.

Isoprenalino negalima skirti kartu su norepinefrinu.

Hemodializė neturi reikiamo terapinio poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas gali padidinti prazozino ir digoksino, raumenų relaksantų su ciklosporinu, kartu su karbamazepinu ir teofilinu su chinidinu ir valproine rūgštimi (dėl metabolinių procesų, aktyviai dalyvaujančių fermento P450 hemoproteino slopinimo), rodiklius.

Cimetidino poveikis padidina verapamilio biologinį prieinamumą 40-50%, nes jis silpnina intrahepatinę metabolizmą.

Kalcio narkotikų poveikis žymiai susilpnina terapinį Lekoptin veiksmingumą.

Rifampicinas su nikotinu ir barbitūratais padidina intrahepatinių medžiagų apykaitos greitį, kuris mažina vaisto parametrus, o tai sukelia antiangininių, antiaritminių ir antihipertenzinių savybių silpnėjimą.

Kombinacija su inhaliacine anestezija gali sukelti AV blokadą, HF arba bradikardiją.

Neigiami inotropiniai poveikiai stiprėja, kai jie derinami su β-blokatoriais, dėl kurių gali atsirasti bradikardija arba gali sutrikti AV laidumas.

Prazozino ar α-blokatorių poveikis mažina vaisto antihipertenzinį poveikį.

Vaistas padidina kraujo kiekį SG.

Antihipertenzinis poveikis silpnėja, jei vaistai vartojami kartu su simpatomimetikais.

Estrogenai sukelia skysčių susilaikymą organizme, dėl to sumažėja verapamilio antihipertenzinis aktyvumas.

Neurotoksinis neigiamas poveikis stiprinamas, kai naudojamas kartu su ličio agentais.

Būtina pakeisti raumenų relaksantų dozavimo režimą, nes atsiranda jų vaisto aktyvumo stiprinimas.

[11], [12], [13]

Laikymo sąlygos

Lekoptinas turi būti laikomas uždaroje vietoje nuo vaikų ir saulės spindulių.

Tinkamumo laikas

Lekoptinas gali būti vartojamas 5 metus nuo vaisto pagaminimo.

Prašymas vaikams

Naudojimas pediatrijoje leidžiamas tik tuo atveju, jei vaikas turi širdies ritmo sutrikimų.

[14]

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Finoptin, Verogalid su Verathard ir Isoptin su Verapamil.