Lecoptin

Lekoptinas blokuoja lėtų Ca kanalų aktyvumą.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Lecoptina

Jis naudojamas šiomis sąlygomis:

• krūtinės angina;
• vazospazminė krūtinės anginos forma, turinti stabilų pobūdį;
• stabili krūtinės anginos forma, nesusijusi su angiospazmu;
• supraventrikulinė tachikardija;
• WPW sindromas;
• prieširdžių virpėjimas;
• sinusinė tachikardija;
• padidėjęs kraujospūdis;
• prieširdžių virpėjimas;
• esminė hipertenzija, susijusi su plaučių kraujotakos sutrikimais;
• su prieširdžiais susijusi ekstrasistolė.

Hipertenzinės krizės atveju vaistus reikia leisti į veną.

[ 4 ]

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu - 25 tabletės ląstelių pakuotėje ir 2 pakuotės dėžutėje (tūris 40 mg) arba 10 tablečių plokštelėje ir 5 plokštelės pakuotėje (tūris 80 mg).

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra verapamilis. Vaistas sulėtina kalcio jonų judėjimą į lygiųjų raumenų audinių skaidulas. Veiklioji medžiaga yra difenilalkilamino darinys.

Vaistas turi antiangininį, antihipertenzinį ir antiaritminį poveikį.

Antiangininis poveikis pasireiškia tiesiogiai paveikdamas periferinę hemodinamiką ir miokardą. Kalcio jonų patekimo į ląsteles blokavimas sumažina ATP transformaciją ir silpnina miokardo susitraukimo aktyvumą.

Mažėjant miokardo deguonies poreikiui, išsivysto kraujagysles plečiančios, chronotropinės ir neigiamos inotropinės savybės.

Lekoptinas slopina automatizmo procesus, pailgina sinusinio mazgo refrakterinį periodą, sumažina AV laidumo rodiklius, sumažina miokardo membranų tonusą ir pailgina kairiojo skilvelio diastolinės relaksacijos laikotarpį.

Kartais vaistas vartojamas galvos skausmui, kurį sukelia kraujagyslių ligos, malšinti.

Kalcio jonų blokavimas apsaugo nuo kraujagyslių išsiplėtimo ir jį slopina.

Vaistas slopina medžiagų apykaitos procesus, kuriuose dalyvauja fermentas hemoproteinas P450.

Vaistui tolerancijos nėra, o antiangininio poveikio pobūdis priklauso nuo dozės dydžio.

Suleidus į veną boliuso būdu, terapinis poveikis pasireiškia nedelsiant.

Farmakokinetika

Siurbimas.

Daugiau nei 90 % vaisto beveik visiškai ir dideliu greičiu absorbuojama plonojoje žarnoje. Vidutinis biologinis prieinamumas savanoriams, išgėrusiems vieną Lekoptin dozę, yra 22 %, o tai galima paaiškinti intensyviais metaboliniais procesais pirmojo intrahepatinio prasiskverbimo metu. Biologinis prieinamumas padvigubėja vartojant pakartotinai.

Vartojant greito atpalaidavimo tabletes, verapamilio Cmax plazmoje registruojama po 1–2 valandų, o norverapamilio – po 1 valandos. Maisto vartojimas verapamilio biologiniam prieinamumui įtakos neturi.

Paskirstymo procesai.

Verapamilis pasiskirsto daugelyje audinių; savanorių organizme pasiskirstymo tūris svyruoja nuo 1,8 iki 6,8 l/kg. Vaisto sintezė plazmoje su baltymais yra maždaug 90 %.

Mainų procesai.

Verapamilis yra intensyviai metabolizuojamas. In vitro metabolizmo tyrimai parodė, kad medžiaga metabolizuojama dalyvaujant hemoproteinui P450 CYP3A4, taip pat CYP1A2 su CYP2C8 ir CYP2C9 kartu su CYP2C18.

Nustatyta, kad vaistinį preparatą vartojant savanoriams vyrams, verapamilio hidrochloridas intensyviai metabolizuojamas kepenyse, susidaro 12 metabolinių produktų, kurių dauguma aptikti labai mažais kiekiais. Pagrindiniai metaboliniai produktai buvo įvairūs N- ir O-dealkilinti verapamilio elementai. Iš šių metabolitų tik norverapamilis pasižymi vaistiniu aktyvumu (apie 20 % pradinės medžiagos), kuris buvo nustatytas atliekant tyrimus su šunimis.

Išskyrimas.

Pusinės eliminacijos laikas po peroralinio vartojimo yra 3–7 valandos. Maždaug 50 % dozės išsiskiria pro inkstus per 24 valandas, o 70 % – per 5 dienas. Apie 16 % dozės išsiskiria su išmatomis. Maždaug 3–4 % vaisto išsiskiria pro inkstus nepakitusio vaisto pavidalu.

Bendras verapamilio klirensas yra beveik toks pat didelis kaip kepenų kraujotakos indeksai ir yra maždaug 1 l/h/kg (diapazonas: 0,7–1,3 l/h/kg).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas 3 kartus per dieną, po 40–80 mg, gydant krūtinės anginą ar supraventrikulinę tachikardiją.

Esant padidėjusiam kraujospūdžiui, vaistą reikia vartoti du kartus per dieną.

Vaikams dozė apskaičiuojama pagal proporciją 10 mg/kg per parą.

Pailginto atpalaidavimo tablečių porcijų dydžiai apskaičiuojami individualiai, atsižvelgiant į visas pagrindinės ligos eigos savybes, gretutinius sutrikimus ir paciento amžių.

Ilgalaikio gydymo atveju verapamilio per parą galima vartoti ne daugiau kaip 0,48 g. Dozės didinimas leidžiamas tik skubiais atvejais ir trumpą laiką.

Palaikomojo gydymo atveju vaistas leidžiamas į veną lašeline infuzija.

Žmonėms, sergantiems sunkia kepenų liga, vaistą reikia vartoti ne didesnėmis kaip 0,12 g dozėmis.

[ 10 ]

Naudokite Lecoptina nėštumo metu

Lekoptino negalima skirti nėščioms ar žindančioms pacientėms.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkiais atvejais sumažėjęs kraujospūdis;
• padidėjusio jautrumo verapamiliui buvimas;
• 2–3 laipsnių AV blokada.

Atsargumo priemonės ir išankstinė medicininė konsultacija reikalingos šiais atvejais:

• bradikardija;
• aortos stenozė, kuri progresuoja sunkiai;
• miokardo infarktas;
• I laipsnio AV blokada;
• ŠN;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• inkstų ligos;
• kepenų nepakankamumas;
• senatvė.

[ 9 ]

Šalutiniai poveikiai Lecoptina

Tarp pagrindinių šalutinių poveikių:

• Nervų sistemos pažeidimai: didelis nuovargis, alpimas, galvos svaigimas su galvos skausmais, galūnių drebulys, rijimo sutrikimai ir depresija. Be to, ataksija, ekstrapiramidiniai simptomai, slopinimo jausmas, nerimas ar mieguistumas, astenija ir kojų bei rankų sąnarių judrumo sutrikimai;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, aritmija su bradikardija, širdies nepakankamumo pablogėjimas. Retkarčiais gali ištikti kolapsas, miokardo infarktas ar asistolija. Leidžiant į veną dideliu greičiu, gali išsivystyti trečio laipsnio AV blokada.
• virškinimo sutrikimai: padidėjęs kepenų fermentų kiekis, padidėjęs apetitas, dantenų patinimas ar hiperplazija, taip pat pykinimas ir vidurių užkietėjimas;
• Kita: retkarčiais pasireiškia agranulocitozė, artritas, alergijos požymiai, laikinas regėjimo praradimas, periferinė edema, galaktorėja, trombocitopenija, plaučių edema ir epidermio hiperemija.

Perdozavimas

Apsinuodijus, išsivysto šokas, AV blokada, bradikardija ir asistolija, smarkiai sumažėja kraujospūdis.

Aukai kuo skubiau reikia išplauti skrandį ir skirti enterosorbentų. Jei stebimi ritmo ir laidumo sutrikimai, vartojamas norepinefrinas, kalcio gliukonatas su atropinu, izoprenalinas ir plazmą pakeičiantys skysčiai.

Kraujospūdžiui didinti naudojami α-adrenerginiai stimuliatoriai ir fenilefrinas.

Izoprenalino negalima vartoti kartu su norepinefrinu.

Hemodializė neturi reikiamo terapinio poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

Šis vaistas gali padidinti prazosino ir digoksino, raumenų relaksantų su ciklosporinu, ir kartu su tuo karbamazepino bei teofilino su chinidinu ir valproine rūgštimi kiekį kraujyje (dėl medžiagų apykaitos procesų slopinimo, kurių aktyvus dalyvis yra fermentas hemoproteinas P450).

Cimetidino įtaka padidina verapamilio biologinį prieinamumą 40–50 %, nes jis silpnina intrahepatinį metabolizmą.

Kalcio preparatų poveikis žymiai susilpnina Lekoptino terapinį veiksmingumą.

Rifampicinas kartu su nikotinu ir barbitūratais padidina intrahepatinio metabolizmo greitį, dėl kurio sumažėja vaisto koncentracija kraujyje, o tai taip pat silpnina antianginines, antiaritmines ir antihipertenzines savybes.

Kartu vartojant inhaliacinę anesteziją, gali išsivystyti AV blokada, širdies nepakankamumas ar bradikardija.

Neigiamas inotropinis poveikis sustiprėja vartojant kartu su β blokatoriais, dėl to gali sutrikti AV laidumas arba atsirasti bradikardija.

Vaisto antihipertenzinis aktyvumas sumažėja vartojant prazosiną arba α blokatorius.

Šis vaistas padidina SG kiekį kraujyje.

Vaisto vartojant kartu su simpatomimetikais, antihipertenzinis poveikis susilpnėja.

Estrogenai sukelia skysčių susilaikymą organizme, o tai silpnina verapamilio antihipertenzinį poveikį.

Neigiamas neurotoksinis poveikis sustiprėja vartojant kartu su ličio preparatais.

Būtina keisti raumenis atpalaiduojančių vaistų dozavimo režimą, nes jų vaistinis aktyvumas sustiprėja.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Laikymo sąlygos

Lekoptin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir saulės šviesoje apsaugotoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Lekoptiną galima vartoti 5 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas pediatrijoje leidžiamas tik tuo atveju, jei vaikui yra širdies ritmo sutrikimų.

[ 14 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Finoptinas, Verogalidas su Veratardu ir Isoptinas su Verapamiliu.