Letrozolas

Letrozolis yra priešvėžinis vaistas, kuris blokuoja estrogeno surišimą.

Vaistas taip pat turi antiestrogeninį poveikį, selektyviai sulėtindamas aromatazės (svarbaus bioenzimo estrogeninio surišimo procesuose) aktyvumą per labai specifinę sintezę su šio fermento komponentais. Kartu su tuo vaistas sulėtina estrogeninės biosintezės įgyvendinimą sveikų periferinių audinių ir neoplazminių audinių viduje. [1]

Indikacijos Letrozolas

Jis vartojamas moterims po menopauzės - ankstyvosiose stadijose, kai krūties srityje yra piktybinių navikų (išreiškiančių moteriškų lytinių hormonų galus), kaip papildomas gydymas.

Jis vartojamas piktybiniams krūtų pažeidimams ankstyvosiose stadijose, po menopauzės, baigus standartinę papildomą terapiją tamoksifenu - kaip ilgalaikė papildoma medžiaga.

Jis skiriamas nuo hormonų priklausomiems piktybiniams krūties pažeidimams (dažnai) moterims po menopauzės - 1 -osios eilės terapija.

Taip pat vartojamas plačiai paplitusios piktybinės krūties karcinomos atveju moterims po menopauzės, kurios anksčiau vartojo antiestrogenus.

Atleiskite formą

Medžiaga išsiskiria tabletėmis - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje - 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Moterims po menopauzės estrogenai susidaro daugiausia naudojant aromatazę, kuri iš dalies paverčia antinksčių viduje susidarančius androgenus estronu su estradioliu.

Nuolat vartojant 0,1–5 mg paros dozę, estradiolio ir estrono su estrono sulfatu koncentracija plazmoje sumažėja iki 95% pradinės vertės. Estrogenų surišimo slopinimas turi būti išlaikytas visą gydymo laikotarpį. [2]

Užblokavus estrogenų surišimą, padidėja androgenų, kurie yra estrogenų pirmtakai pagal cheminę struktūrą.

Tuo pačiu metu gydymas letrozolu šiek tiek padidina osteoporozės išsivystymo tikimybę.

Pagalbinis gydymas ankstyvosiose piktybinės krūties karcinomos stadijose sumažina pasikartojimo tikimybę, padidina išgyvenamumą be progresavimo 5 metus ir sumažina metastazių ir antrinių navikų riziką.

Ilgalaikis papildomas gydymas sumažina pasikartojimo tikimybę 42%.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas yra greitas ir beveik visiškai absorbuojamas žarnyne. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 99,9%. Maistas sumažina absorbcijos greitį. Norint pasiekti Cmax vertes, vidutiniškai užtrunka 1 valandą, jei vaistas vartojamas tuščiu skrandžiu, arba 2 valandas, jei vartojamas maistas.

Intraplazminė baltymų sintezė yra maždaug 60%. Ilgai vartojant vaistą, jo kaupimosi nepastebėta.

Dauguma vaisto dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, susidaro metabolinis komponentas, kuris neturi aktyvumo.

Išskyrimas daugiausia realizuojamas metabolinių elementų pavidalu kartu su šlapimu; mažesnę dalį išskiria žarnynas. Pusinės eliminacijos laikas yra 2 dienos.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį. Per dieną jie vartoja 1 kartus 2,5 mg vaisto. Vaistas vartojamas kasdien ir ilgą laiką (5 metus arba iki atkryčio).

Ilgai trunkantis adjuvantinis gydymas paprastai trunka 4 metus (daugiausia 5 metus). Jei aptinkami karcinomos progresavimo simptomai, vaistų vartojimas turi būti visiškai atšauktas.

Žmonėms, sergantiems karcinoma paskutinėje fazėje ar metastazių pasireiškimams, gydymas tęsiamas tol, kol pastebimas ryškus neoplazmos vystymasis.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra skirtas naudoti pediatrijoje.

Naudokite Letrozolas nėštumo metu

Letrozolo negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• hormoninė būklė, kuri pastebima vaisingumo metu;
• sunkus netoleravimas vaisto elementams.

Atsargiai reikia vartoti asmenis, kuriems yra gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktozės netoleravimas ir laktazės trūkumas.

Šalutiniai poveikiai Letrozolas

Tarp šalutinių simptomų:

• su NS susiję pažeidimai: mieguistumas, disestezija, galvos svaigimas, parestezija, depresija ir nervingumas, be to, nemiga, nerimas, hipestezija, dirglumas, laikini smegenų kraujotakos sutrikimai ir atminties sutrikimas;
• virškinimo trakto problemos: pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, burnos gleivinės sausumas, vėmimas, stomatitas ir viduriavimas, be to, padidėjęs intrahepatinių fermentų aktyvumas;
• kraujodaros procesų pažeidimai: leukopenija;
• kvėpavimo sutrikimai: kosulys ar dusulys;
• požymiai, susiję su kraujotaka: arterijų trombozė, tachikardija, insultas, tromboflebitas, veikiantis paviršines ir gilias venas, plaučių embolija, padidėjęs kraujospūdis, taip pat išeminė širdies liga;
• epidermio pažeidimai: bėrimai, Quincke edema, odos sausumas, hiperhidrozė, niežulys, alopecija, anafilaksiniai požymiai ir dilgėlinė;
• sutrikimai, turintys įtakos OPV darbui: mialgija, artritas, lūžiai, artralgija, taip pat osteoporozė ir skausmas, veikiantis kaulus;
• jutimo sutrikimai: katarakta, skonio sutrikimai ir neryškus matymas;
• sutrikimai, turintys įtakos urogenitalinei funkcijai: kraujavimas, krūtinkaulio skausmas, padažnėjęs šlapinimasis, išskyros iš makšties ir infekcijos;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: anoreksija, troškulys, svorio padidėjimas ar sumažėjimas, padidėjęs apetitas ir hipercholesterolemija;
• kitos apraiškos: nuovargis, negalavimas, periferinė edema, paroksizminis karščiavimas, hipertermija, astenija, generalizuota edema, sausos gleivinės ir skausmas neoplazmo židinių srityje.

Perdozavimas

Yra apsinuodijimo letrozolu įrodymų.

Nėra specifinių apsinuodijimo šiuo metodu gydymo metodų, todėl atliekami simptominiai ir palaikomieji veiksmai. Vaistas gali būti pašalintas iš organizmo hemodializės būdu.

Laikymo sąlygos

Letrozolą reikia laikyti vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės, vaikų ir saulės spindulių. Temperatūra ne aukštesnė kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Letrozolį leidžiama vartoti per 24 mėnesius nuo gydomosios medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Femara, Aralet, Letromar ir Lerza su Letrotera ir Letrozole Teva priemonės, be to, etruzilas.

Atsiliepimai

Letrozolis gauna mažai pacientų atsiliepimų - vėžiu sergantys žmonės per daug nenori kalbėti apie savo patologijos eigą ir gydymą.

Kita vertus, onkologai mano, kad šios kategorijos vaistai yra labai veiksmingi (tai patvirtina moksliniai tyrimai ir bandymai) gydant krūties karcinomą.