Levoxa

Levoxa yra antibakterinis vaistas iš chinolonų kategorijos.

Indikacijos Levoxa

Jis vartojamas suaugusiesiems, siekiant pašalinti vidutinio sunkumo arba lengvas levofloksacinui jautrių bakterijų sukeltas infekcijas:

• lėtinis bronchitas ūminėje stadijoje, ūminis sinusito etapas, pneumonija;
• šlapimo takų infekcijos (su komplikacijomis arba be jų), pvz., pielonefritas;
• infekciniai poodinių audinių ir odos pažeidimai;
• Bakterinė lėtinio prostatito forma.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 5 vienetus lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Levofloksacinas turi platų antibakterinio poveikio spektrą.

Baktericidinis poveikis pasireiškia slopinant bakterijų DNR girazės fermentą, kuris yra 2 tipo topoizomerazė, levofloksacinu. Dėl tokio slopinimo mikrobo DNR praranda gebėjimą pereiti iš atsipalaidavusios būsenos į superspiralizuotą būseną. Tai neleidžia patogeniniams mikroorganizmams vėliau dalytis ląstelėms.

Vaisto veikimo spektras apima gramneigiamus ir gramteigiamus mikrobus, taip pat nefermentuojančius mikroorganizmus.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Išgertas levofloksacinas beveik visiškai ir greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje užfiksuojama po 1–2 valandų nuo vartojimo momento. Biologinis prieinamumas yra apie 99–100 %. Pusiausvyros vertės stebimos 48 valandas, jei dozavimo režimas yra toks – vartojama po 0,5 g vaisto 1–2 kartus per dieną.

Paskirstymo procesai.

Apie 30–40 % levoksos sintetinama su kraujo plazmos baltymais. Vidutinis pasiskirstymo tūris yra maždaug 100 l išgėrus vienkartinę dozę ir 0,5 g kartotines dozes. Tai leidžia daryti išvadą, kad vaistas plačiai pasiskirsto audiniuose.

Aktyviojo elemento patekimas į skysčius su audiniais.

Levofloksacino randama bronchų gleivinėje, plaučių audinyje, bronchų sekrete, alveolių makrofaguose, odoje (pūslų skystyje), šlapime ir prostatos audinyje. Tačiau medžiaga prastai prasiskverbia į smegenų skystį.

Mainų procesai.

Tik labai maža levofloksacino dalis yra metabolizuojama. Jo skilimo produktai yra desmetil-levofloksacinas ir levofloksacino N-oksidas. Šios medžiagos sudaro mažiau nei 5 % viso su šlapimu išsiskiriančio vaisto kiekio.

Išskyrimas.

Išgėrus vaisto, medžiaga iš kraujo plazmos išsiskiria gana lėtai (pusinės eliminacijos laikas yra apie 6–8 valandas). Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus (85 % suvartotos dozės).

Tiesiškumas.

Vaisto farmakokinetikos parametrai yra linijiniai 50–1000 mg dozių intervale.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletes reikia gerti vieną arba du kartus per dieną. Porcijos dydis nustatomas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir tipą. Kurso trukmė parenkama atsižvelgiant į patologijos eigą, bet negali būti ilgesnė kaip 2 savaitės.

Rekomenduojama tęsti vaisto vartojimą mažiausiai 48–72 valandas po to, kai temperatūra stabilizuojasi arba mikrobiologiniai tyrimai patvirtina sukėlėjų sunaikinimą.

Tabletes reikia nuryti nekramtant ir užgeriant vandeniu. Levox galima vartoti valgio metu arba bet kuriuo kitu metu.

[ 8 ], [ 9 ]

Naudokite Levoxa nėštumo metu

Draudžiama skirti Levoxa nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas levofloksacinui ar kitiems chinolonams;
• epilepsija;
• šalutinio poveikio sausgyslių srityje buvimas dėl ankstesnio chinolonų vartojimo.

[ 6 ]

Šalutiniai poveikiai Levoxa

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą.

Infekciniai arba invaziniai pažeidimai.

Kartais išsivysto mikozės (ir be to, dauginasi kitos atsparios bakterijos).

Poodinio sluoksnio ir odos paviršiaus pažeidimai, taip pat sisteminės padidėjusio jautrumo apraiškos.

Kartais atsiranda odos paraudimas ar niežėjimas.

Sisteminiai padidėjusio jautrumo požymiai (anafilaksiniai ir anafilaktoidiniai) taip pat retai pastebimi – pavyzdžiui, bronchų spazmas ar dilgėlinė. Be to, gali pasireikšti sunkus uždusimas arba, itin retai, gleivinės ar odos patinimas (pavyzdžiui, veido ar ryklės gleivinės).

Kartais buvo pranešta apie netoleravimą UV spinduliams ir saulės šviesai.

Pavieniais atvejais pastebimas stiprus bėrimas ant odos ir gleivinių paviršiaus (su pūslių susidarymu), transaminazių edemos (TEN), Stivenso-Džonsono sindromo ir daugiaformės eritemos atsiradimas. Kartais lengvesni odos simptomai pasireiškia prieš atsirandant sisteminėms padidėjusio jautrumo apraiškoms. Tokie požymiai gali atsirasti per kelias minutes ar valandas po pirmosios porcijos suvartojimo.

Problemos su virškinimo traktu ir medžiagų apykaitos procesais.

Dažnai pasireiškia viduriavimas ar pykinimas.

Kartais gali pasireikšti vėmimas, virškinimo sutrikimai ar pilvo skausmas, taip pat apetito praradimas.

Kruvinas viduriavimas yra itin retas – kartais tai gali signalizuoti apie uždegiminio proceso atsiradimą žarnyne (pavyzdžiui, pseudomembraninį kolitą).

Retkarčiais pastebimas gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimas (hipoglikemijos išsivystymas) – tai gali būti labai svarbu sergantiems diabetu. Hipoglikemijos simptomai yra padidėjęs apetitas, prakaitavimas, nervingumo jausmas ir galūnių drebulys.

Pranešta, kad kiti chinolonai gali sukelti porfirijos priepuolius žmonėms, sergantiems šiuo sutrikimu. Panašus poveikis gali būti pastebėtas ir vartojant levofloksaciną.

Nervų sistemos funkcijos sutrikimai.

Labai retai pasireiškia galvos svaigimas ir galvos skausmas, tirpimo ar mieguistumo jausmas, taip pat miego sutrikimai.

Kartais gali pasireikšti diskomfortas, pavyzdžiui, parestezija rankose, nerimo, sumišimo ar baimės jausmas, drebulys ir traukuliai.

Retkarčiais buvo stebimi klausos, uoslės, regėjimo ir skonio sutrikimai. Be to, sumažėjo lytėjimo jautrumas ir atsirado psichozinių reiškinių (depresinė nuotaika ir haliucinacijos). Buvo pastebėti motorinių procesų sutrikimai (kartais einant), psichoziniai simptomai su savižudišku elgesiu (įskaitant mintis ir veiksmus apie savižudybę), taip pat sensorinė arba sensorinė motorinė polineuropatija.

Kraujagyslių sutrikimai ir sutrikimai, veikiantys širdį.

Kartais pasireiškia tachikardija arba sumažėja kraujospūdis.

Pavieniais atvejais išsivysto į šoko būseną panašus kolapsas, smarkiai sumažėja kraujospūdžio rodmenys, pailgėja QT intervalas.

Pažeidimai, paveikiantys jungiamąjį audinį, taip pat raumenų ir kaulų struktūrą.

Kartais stebimi sausgyslių pažeidimai (pavyzdžiui, uždegiminiai procesai), taip pat raumenų ar sąnarių skausmas.

Sausgyslės plyšimas (pavyzdžiui, Achilo sausgyslės) yra itin retas. Šis šalutinis poveikis gali pasireikšti per pirmąsias 48 valandas nuo gydymo pradžios ir gali paveikti abiejų kojų Achilo sausgysles. Gali išsivystyti raumenų silpnumas, o tai ypač svarbu žmonėms, sergantiems sunkia miastenija.

Retkarčiais registruojami raumenų pažeidimai (pvz., rabdomiolizė).

Šlapimo ir inkstų sistemų sutrikimai, taip pat hepatobiliarinės sistemos sutrikimai.

Dažnai stebimas kepenų fermentų (pvz., ALT arba AST) aktyvumo padidėjimas.

Kartais padidėja bilirubino ir kreatinino kiekis kraujo serume.

Kartais išsivysto kepenų sutrikimai (pvz., uždegimas), taip pat pablogėja inkstų funkcija iki ūminio inkstų nepakankamumo – pavyzdžiui, dėl alergijų (tubulointersticinio nefrito) išsivystymo.

Pažeidimai, paveikiantys limfinę ir kraujodaros sistemą.

Kartais gali padidėti tam tikrų kraujo ląstelių skaičius (išsivystyti eozinofilija) arba sumažėti leukocitų skaičius (išsivystyti leukopenija).

Kartais pastebimas tam tikrų leukocitų skaičiaus sumažėjimas (neutropenijos išsivystymas) arba trombocitų skaičiaus sumažėjimas (trombocitopenijos išsivystymas), dėl kurio gali padidėti polinkis kraujuoti ar kraujuoti.

Labai retai pastebimas reikšmingas kai kurių leukocitų skaičiaus sumažėjimas (agranulocitozės išsivystymas), dėl kurio gali išsivystyti sunkūs klinikiniai simptomai (faringitas, užsitęsęs ar pasikartojantis karščiavimas, taip pat bendras negalavimas).

Retkarčiais buvo užfiksuotas raudonųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas dėl jų sunaikinimo (hemolizinės anemijos formos išsivystymas), taip pat visų tipų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas (pancitopenijos išsivystymas).

Kiti neigiami požymiai.

Kartais atsiranda bendro silpnumo jausmas (astenijos vystymasis).

Labai retai išsivysto karščiavimas, taip pat alergijos simptomai plaučiuose (alerginės kilmės pneumonitas) arba smulkiosiose kraujagyslėse (vaskulito išsivystymas). Bet kokių antibakterinių vaistų vartojimas gali sukelti sutrikimų, susijusių su jų poveikiu sveikai žmogaus mikroflorai. Tai gali sukelti antrinę infekciją, kuriai reikės adjuvantinio gydymo.

Kiti nepageidaujami reiškiniai, susiję su fluorokvinolonų vartojimu, yra šie:

• ekstrapiramidiniai sutrikimai ir kitos motorinės koordinacijos problemos;
• padidėjusio jautrumo vaskulitas;
• Žmonės, sergantys porfirija, patiria šios ligos priepuolius.

[ 7 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus vaistu, sutrikdoma centrinės nervų sistemos funkcija (simptomai yra galvos svaigimas, sumišimo jausmas, traukuliai ir sąmonės sutrikimas) ir atsiranda virškinimo organų sutrikimų (gleivinės erozija ir pykinimas). Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad perdozavimas gali pailginti QT intervalą.

Apsinuodijus, paciento būklę reikia atidžiai stebėti ir sekti EKG rodmenis. Taip pat imamasi simptominių priemonių. Ūmaus apsinuodijimo atveju atliekamas skrandžio plovimas. Antacidiniai vaistai vartojami skrandžio gleivinei apsaugoti. Hemodializės procedūros, įskaitant peritoninę dializę ar NAPD, neskatina levofloksacino išsiskyrimo. Vaistas neturi priešnuodžio.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto absorbcija žymiai sumažėja vartojant kartu su aliuminio ir magnio turinčiais antacidiniais vaistais, taip pat su vaistais, kurių sudėtyje yra geležies druskų. Būtina išlaikyti mažiausiai 2 valandų intervalą tarp šių vaistų vartojimo.

Vaisto biologinis prieinamumas žymiai sumažėja vartojant kartu su sukralfatu. Dėl šios priežasties būtina laikytis bent 2 valandų intervalo tarp šių vaistų vartojimo.

Nors vaistų tyrimai neparodė Levoxa ir teofilino sąveikos, chinolonus vartojant kartu su NVNU, teofilinu ir kitais vaistais, kurie mažina traukulių slenkstį, gali reikšmingai sumažėti traukulių slenkstis.

Levofloksacino kiekis kartu su fenbufenu padidėja maždaug 13 %.

Cimetidinas kartu su probenecidu turi statistiškai reikšmingą poveikį levofloksacino išsiskyrimo procesui. Vaisto inkstų klirensas sumažėja 34 % (vartojant probenecidą) ir 24 % (vartojant cimetidiną). Tai leidžia abiem vaistams blokuoti levofloksacino išsiskyrimą iš kanalėlių.

Ciklosporino pusinės eliminacijos laikas padidėja 33%, kai jis vartojamas kartu su levofloksacinu.

Kartu vartojant vitamino K antagonistus (pvz., varfariną), padidėja krešėjimo tyrimų rodmenys (PL/INR) arba pasunkėja kraujavimas. Todėl asmenys, vartojantys vitamino K antagonistus kartu su Levoxa, turėtų stebėti krešėjimo rodmenis.

Draudžiama vartoti vaistą kartu su alkoholiniais gėrimais.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Laikymo sąlygos

Levoxa reikia laikyti tamsioje, nuo drėgmės apsaugotoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 17 ]

Tinkamumo laikas

Levoxa galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 18 ]

Paraiška vaikams

Vaisto vartojimas paaugliams ir vaikams yra kontraindikuotinas.

Analogai

Vaisto analogai yra Levolet, Flaprox ir Rotomox su ciprofloksacinu, taip pat Ciprolet ir Ofloksacinas su Ciprofloksacinu-Solopharm.

[ 19 ]