Mereksidas

Mereksidas yra β -laktaminių antibiotikų pogrupio vaistas - antimikrobinės medžiagos, skirtos sisteminiam vartojimui.

Veiklioji vaisto medžiaga yra meropenemas. Jis turi labai stiprų baktericidinį poveikį daugeliui patogeninių bakterijų. Didelį terapinį vaisto veiksmingumą užtikrina jo gebėjimas labai greitai ir lengvai prasiskverbti pro membranas į mikrobines ląsteles. [1]

Indikacijos Mereksidas

Jis vartojamas infekcijoms, susijusioms su bakterijomis, kurioms būdingas didelis jautrumas meropenemui, gydyti. Tarp tokių ligų:

• apatinės kvėpavimo takų dalies pažeidimai ( cistinė fibrozė , lėtinės infekcijos ir pneumonija (taip pat ir hospitalinė)) arba plaučių uždegimas;
• urogenitalinės infekcijos ir patologijos, veikiančios šlaplę;
• pažeidimai pilvo srityje;
• ginekologinio pobūdžio infekcijos (įskaitant endometritą ir komplikacijas, kurios išsivysto po gimdymo);
• sutrikimai, turintys įtakos poodiniams audiniams ir epidermiui;
• septicemija arba bakterinės etiologijos meningitas.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas miltelių pavidalu injekciniam skysčiui gaminti - 0,5 arba 1 g meropenemo.

Farmakodinamika

Labai stiprus gana plataus aerobinių anaerobų spektro baktericidinis poveikis, kurį suteikia „Merexid“, atsiranda dėl kelių veiksnių:

• didelis atsparumas daugumai β-laktamazių;
• mikrobų membranų pralaidumas;
• stiprus afinitetas baltymams, sintetinantiems peniciliną.

Be to, vaistas demonstruoja didelį efektyvumą prieš gramneigiamus ir teigiamus mikrobų štamus. [2]

Meropenemas yra labai veiksmingas prieš įvairius streptokokų ir enterokokų štamus su stafilokokais, taip pat listerijas, rodokokus, laktobacilus ir korinebakterijas, salmoneles, acentobakterijas su haemophilus influenzae, shigella, peptostreptokokus su helikobakterijomis ir poilsį.

Farmakokinetika

Įvedus vieną vaisto dozę savanoriams per pusvalandžio infuziją, Cmax indeksas buvo apie 11 μg / ml (naudojant 0,25 g dozę), 23 μg / ml (0,5 g porcija) ir 49 ti μg / ml (1 g dozė).

Tačiau nesilaikoma farmakokinetikos proporcingumo tarp vartojamos dozės ir Cmax verčių su AUC. Be to, įvedus 0,25–2 g porcijas, klirenso lygis sumažėjo nuo 287 iki 205 ml / mm.

Savanoriams suleidus boliuso injekcijas po 5 minučių, plazmoje Cmax buvo maždaug 52 μg / ml (0,5 g dalis) ir 112 μg / ml (1 g dalis).

Buvo atliktas trijų pusių kryžminis bandymas, įvedant IV infuzijas (1 g dozė), trunkančias 2, 3 ir 5 minutes. Intraplazmos Cmax indeksai šiais atvejais buvo atitinkamai 110, 91 ir 94 μg / ml.

Vartojant 0,5 g porciją, meropenemo koncentracija plazmoje sumažėja iki 1 μg / ml arba mažesnė po 6 valandų nuo infuzijos momento.

Žmonėms, kurių inkstų funkcija sveika, kartotinis vaistų vartojimas su 8 valandų intervalu meropenemo kaupimosi nesukelia.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas žmonėms, kurių inkstų funkcija sveika, yra maždaug 1 valanda.

Meropenemo baltymų sintezė - apie 2%.

Maždaug 70% suvartotos dozės išsiskiria nepakitusi kartu su šlapimu (per 12 valandų), tada tokiu būdu išsiskiria nereikšmingas kiekis. Meropenemo vertės šlapime, kurios yra daugiau nei 10 μg / ml, išlieka tokio paties lygio iki 5 valandų, jei vartojama 0,5 g dozė. Su 8 valandų pertrauka arba 1 g porcijomis su 6 valandos intervalo nepastebėta.

Vienintelis metabolinis Merexidum komponentas neturi mikrobiologinio aktyvumo.

Medžiaga be komplikacijų patenka į skysčius su audiniais (taip pat į smegenų skystį asmenims, sergantiems bakterinio pobūdžio meningitu) ir pasiekia lygį, kuris viršija vertes, reikalingas daugelio mikrobų veiklai sulėtinti.

Dozavimas ir vartojimas

Terapinio ciklo trukmę ir dozės dalių dydį pasirenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į ligos eigos pobūdį ir paciento savijautą.

Vaistas švirkščiamas į veną (mažiausiai 5 minutes) arba į veną (per 15-30 minučių). Tarp procedūrų reikia laikytis 8 valandų pertraukos.

Dozavimo dydžiai įvairioms ligoms:

• infekcijos ir vidutinio sunkumo ligos (urogenitalinės infekcijos, pneumonija ar endometritas) - po 0,5 g;
• sunkios patologijos ir pažeidimai (peritonitas, hospitalinė pneumonija ar septicemija) - 1 g medžiagos;
• cistinė fibrozė - 2 g vaistų;
• neutropeninė karštinė - 1 g vaistų;
• meningitas - 2 g Merexid.

Esant inkstų funkcijos sutrikimams, būtina sumažinti vaistų dozę.

Porcijos dydis vaikui, sveriančiam mažiau nei 50 kg, parenkamas 25-40 mg / kg. Be to, atsižvelgiama į paciento būklę ir infekcijos tipą.

Norint ištirpinti vaistą, naudojamas NaCl, manitolis, gliukozė, bikarbonatas ir kalio chloridas.

Nemaišykite vaisto su kitais vaistais tame pačiame butelyje.

Prieš vartojimą suplakite gatavą vaistinį skystį.

• Paraiška vaikams

Merexid galite naudoti vyresniems nei 3 metų žmonėms. Draudžiama skirti vaistą vaikams, kurių kepenų ar inkstų funkcija nepakankama.

Naudokite Mereksidas nėštumo metu

Nėštumo metu vaistą galima vartoti tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms, kruopščiai įvertinus terapinę naudą ir galimą riziką.

Gydymo laikotarpiu būtina nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Draudžiama vartoti esant alergijai bet kuriam vaisto elementui (taip pat ir pagalbinėms medžiagoms).

Šalutiniai poveikiai Mereksidas

Tarp šalutinių poveikių:

• parestezijos, galvos skausmai ar traukuliai;
• skausmas pilvaplėvės srityje, viduriavimas, vėmimas, pseudomembraninis kolitas ir pykinimas;
• laikinas LDH, transaminazių, bilirubino ir šarminės fosfatazės koncentracijos serume padidėjimas;
• anafilaksijos požymiai ir Quincke edema;
• niežulys, eritema polyformis, bėrimai, alerginės kilmės dilgėlinė, TEN ir SJS;
• skausmas ar uždegimas tromboflebito ar flebito pavidalu injekcijos vietoje;
• makšties ar burnos kandidozė.

Perdozavimas

Apsinuodijus Merexid, pastebimas neigiamų pasireiškimų stiprėjimas. Paprastai šios problemos atsiranda žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Būtinos simptominės procedūros. Hemodializė gali būti naudojama vaistų pertekliui pašalinti.

Sąveika su kitais vaistais

Būtina labai atsargiai derinti vaistus su medžiagomis, kurios gali turėti toksinį poveikį inkstams.

Probenecidas yra meropenemo konkurentas, išsiskiriantis iš kanalėlių, todėl jis slopina išsiskyrimo pro inkstus procesus, todėl pailgėja pusinės eliminacijos laikas ir padidėja Merexide koncentracija plazmoje. Šių vaistų derinys yra draudžiamas.

Meropenemas gali sumažinti valproinės rūgšties intraserumo vertes. Kai kuriems asmenims jie gali pasiekti subterapinį lygį.

Laikymo sąlygos

Merexid draudžiama užšaldyti. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Mereksidą galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Meropenem, Meronoxol su Mepenem, Nerinam ir Meronem, be to, Meropidel, Cyronem su Dzhenem, Propinem ir Meropenabol su Penemera.