Narkotinių analgetikų naudojimas nugaros skausmui gydyti

Fentanilis (fentanilis)

Injekcija, transderminė terapinė sistema

Farmakologinis poveikis

Narkotinis analgetikas, centrinės nervų sistemos opiatų receptorių (daugiausia mu receptorių) agonistas, nugaros smegenų ir periferinių audinių. Padidina antinociceptive sistemos aktyvumą, padidina skausmo jautrumo slenkstį.

Pagrindinis vaisto poveikis yra analgetikas ir raminamasis poveikis. Jis turi ugneganitsee poveikį kvėpavimo centro, lėtina širdies ritmą, padidina n.vagus centrus ir vėmimo centrą, kelia gonus tulžies takų lygiųjų raumenų sfinkterio (įskaitant šlaplės, šlapimo pūslės ir Oddi sfinkterio), pagerina vandens absorbciją iš virškinimo trakto. Mažina kraujo spaudimą, žarnyno peristaltiką ir inkstų kraują. Padidina amilazės ir lipazės koncentraciją kraujyje; Ji sumažina augimo hormono, katecholaminų, ADH, kortizolio, prolaktino koncentracijos.

Skatina miego pradžią (daugiausia dėl skausmo sindromo pašalinimo). Sukuria euforiją. Narkotikų priklausomybės ir tolerancijos analgeziniam poveikiui raidos tempas turi didelių individualių skirtumų.

Skirtingai nuo kitų opioidinių analgetikų, histamino reakcijos yra daug mažesnės.

Didžiausias analgezinis poveikis su IV įvedimu yra 3-5 minutės, su invazija per 20-30 minučių; vaisto veikimo trukmė su vienkartine intravenine doze iki 100 mkg - 0,5-1 h, su / m įvedimo kaip papildomos dozės - 1-2 h, naudojant TTS - 72 h.

Naudojimo indikacijos

Injekcinis tirpalas - stipraus ir vidutinio intensyvumo skausmo sindromas (angina, miokardo infarktas, vėžiu sergančių pacientų skausmas, trauma, pooperacinis skausmas); Premedikacija su skirtingų tipų bendros anestezijos deriniu su droperidoliu; Neuroleptanalgezija (įskaitant operacijas krūtinės ląstos ir pilvo organų, didelių indų, neurochirurgijos, ginekologinės, ortopedijos ir kt. Operacijose).

TTS - stiprus ir vidutinio sunkumo lėtinio skausmo sindromas: skausmas, kurį sukelia vėžys; skausmo sindromas, reikalaujantis analgezijos su narkotinėmis analgetikais (pvz., neuropatija, artritu, varicella zoster infekcijomis ir kt.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadolis (tramadolis)

Tabletės, lašai įleisti į veną, kapsulės, pailginto veikimo kapsulės, injekcinis tirpalas, tiesiosios žarnos žvakučių, pailginto atpalaidavimo tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės, padengtos danga

Farmakologinis poveikis

Sintetinis opioidinis analgetikas veiksmų ir turi centrinę poveikį stuburo smegenų (skatina atidarymą K + ir Ca2 + kanalų sukelia hiperpoliarizaciją membranų ir slopina jų turėjimas skausmo impulsų), stipriau sedacijos poveikį. Suaktyvina opiatų receptorius (mu, delta, kappa) ant smegenų ir GI trakto acetipuojančios sistemos aferentinių skaidulų pre- ir postsynaptinių membranų.

Lėtina katecholaminų sunaikinimą, stabilizuoja jų koncentraciją centrinėje nervų sistemoje.

Tai yra 2 enantiomerų raceminis mišinys - dekstrorotatory (+) ir levorotatory (-), kurių kiekvienas turi skirtingą receptoriaus giminingumą.

(+) Tramadolis yra selektyvus mu-opioidų receptorių agonistas ir selektyviai slopina serotonino atvirkštinį neuronų priepuolį.

(-) Tramadolis slopina norepinefrino atvirkštinį neuronų priepuolį. Mono-O-desmetiltramadolis (M1 metabolitas) taip pat selektyviai stimuliuoja mu opioidinius receptorius.

Tramadolio afinitetas opioidų receptoriams yra dešimt kartų silpnesnis nei kodeino ir 6000 kartų silpnesnis nei morfinas. Analgezinio poveikio išraiška yra 5-10 kartų silpnesnė nei morfinas.

Analgezinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusios nociceptivinės veiklos ir padidėjusios antinociceptive sistemos kūno.

Terapinėse dozėse jis reikšmingai nekeičia hemodinamikos ir kvėpavimo, nekeičia spaudimo plaučių arterijoje, šiek tiek sulėtina žarnyno judrumą, nesukeliant vidurių užkietėjimo. Turi kažkokį priešuždegiminį ir raminamąjį poveikį. Paspaudžia kvėpavimo centrą, sužadina vėmimo centro pradinę zoną, oculomotor nervo branduolį.

Ilgai vartojant, galima tolerancija.

Analgesinis poveikis išsivysto po 15-30 minučių po nurijimo ir trunka iki 6 valandų.

Naudojimo indikacijos

Skausmo sindromas (stiprus ir vidutinio intensyvumo, įskaitant uždegiminę, trauminę, kraujagyslę).

Skausmingų diagnostinių ar terapinių priemonių elgesio anestezija.