Narkotinių analgetikų vartojimas gydant nugaros skausmą

Fentanilis

Injekcinis tirpalas, transderminė terapinė sistema

Farmakologinis poveikis

Narkotinis analgetikas, centrinės nervų sistemos, nugaros smegenų ir periferinių audinių opiatų receptorių (daugiausia mu receptorių) agonistas. Padidina antinociceptinės sistemos aktyvumą, didina skausmo jautrumo slenkstį.

Pagrindinis vaisto terapinis poveikis yra analgetinis ir raminamasis. Jis slopina kvėpavimo centrą, lėtina širdies ritmą, sužadina n. vagus ir vėmimo centrus, didina tulžies takų, sfinkterių (įskaitant šlaplę, šlapimo pūslę ir Oddi sfinkterį) lygiųjų raumenų gonazą, gerina vandens absorbciją iš virškinamojo trakto. Mažina kraujospūdį, žarnyno peristaltiką ir inkstų kraujotaką. Kraujyje jis padidina amilazės ir lipazės koncentraciją; mažina STH, katecholaminų, ADH, kortizolio, prolaktino koncentraciją.

Skatina miegą (daugiausia dėl skausmo malšinimo). Sukelia euforiją. Priklausomybės nuo vaisto ir tolerancijos analgeziniam poveikiui išsivystymo greitis labai skiriasi individualiai.

Skirtingai nuo kitų opioidinių analgetikų, jis daug rečiau sukelia histamino reakcijas.

Didžiausias analgezinis poveikis, suleidus į veną, išsivysto per 3–5 minutes, suleidus į raumenis – per 20–30 minučių; vaisto veikimo trukmė, suleidus vieną kartą į veną iki 100 mcg, yra 0,5–1 valanda, suleidus į raumenis kaip papildomas dozes – 1–2 valandos, vartojant TTS – 72 valandos.

Naudojimo indikacijos

Injekcinis tirpalas - stipraus ir vidutinio intensyvumo skausmo sindromas (krūtinės angina, miokardo infarktas, skausmas vėžiu sergantiems pacientams, trauma, pooperacinis skausmas); premedikacija įvairioms bendrosios anestezijos rūšims kartu su droperidoliu; neuroleptanalgezija (įskaitant operacijas krūtinės ir pilvo ertmės organuose, dideliuose induose, neurochirurgijoje, ginekologinių, ortopedinių ir kitų operacijų metu).

TTS – lėtinis skausmo sindromas, pasireiškiantis sunkiu ir vidutinio sunkumo laipsniu: skausmas, kurį sukelia onkologinė liga; kitos kilmės skausmo sindromas, kuriam gydyti reikia narkotinių analgetikų (pvz., neuropatija, artritas, juostinės pūslelinės infekcijos ir kt.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadolis

Tabletės, lašai geriamajam vartojimui, kapsulės, pailginto atpalaidavimo kapsulės, injekcinis tirpalas, tiesiosios žarnos žvakutės, pailginto atpalaidavimo tabletės, plėvele dengtos pailginto atpalaidavimo tabletės

Farmakologinis poveikis

Opioidinis sintetinis analgetikas, veikiantis centrinę nervų sistemą ir nugaros smegenis (skatina K+ ir Ca2+ kanalų atsidarymą, sukelia membranų hiperpoliarizaciją ir slopina skausmo impulsų laidumą), sustiprina raminamųjų vaistų poveikį. Aktyvuoja opiatų receptorius (mu-, delta-, kapa-) ant nociceptinės sistemos aferentinių skaidulų pre- ir posinapsinių membranų smegenyse ir virškinamajame trakte.

Lėtina katecholaminų sunaikinimą, stabilizuoja jų koncentraciją centrinėje nervų sistemoje.

Tai raceminis dviejų enantiomerų – sukamojo į dešinę (+) ir sukamojo į kairę (-) – mišinys, kurių kiekvienas pasižymi skirtingu receptorių afinitetu.

(+)Tramadolis yra selektyvus mu-opioidų receptorių agonistas ir taip pat selektyviai slopina neuroninio serotonino pakartotinį įsisavinimą.

(-)Tramadolis slopina norepinefrino pakartotinį įsisavinimą neuronuose. Mono-O-desmetiltramadolis (Ml metabolitas) taip pat selektyviai stimuliuoja miu-opioidinius receptorius.

Tramadolio afinitetas opioidų receptoriams yra 10 kartų silpnesnis nei kodeino ir 6000 kartų silpnesnis nei morfino. Analgetinio poveikio intensyvumas yra 5–10 kartų silpnesnis nei morfino.

Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl nociceptinių receptorių aktyvumo sumažėjimo ir antinociceptinių organizmo sistemų padidėjimo.

Terapinėmis dozėmis jis reikšmingai neveikia hemodinamikos ir kvėpavimo, nekeičia slėgio plaučių arterijoje, šiek tiek sulėtina žarnyno peristaltiką nesukeldamas vidurių užkietėjimo. Turi tam tikrą priešuždegiminį ir raminamąjį poveikį. Slopina kvėpavimo centrą, sužadina vėmimo centro trigerinę zoną ir akies judinamojo nervo branduolius.

Ilgai vartojant, gali išsivystyti tolerancija.

Skausmą malšinantis poveikis pasireiškia po 15–30 minučių po peroralinio vartojimo ir trunka iki 6 valandų.

Naudojimo indikacijos

Skausmo sindromas (stiprus ir vidutinio intensyvumo, įskaitant uždegiminę, trauminę, kraujagyslinę kilmę).

Skausmo malšinimas skausmingų diagnostinių ar terapinių procedūrų metu.