Neuralgin

Neuralginas yra vaistas iš prieštraukulinių vaistų subkategorijos.

Indikacijos Neuralgina

Jis vartojamas suaugusiesiems didelio intensyvumo skausmui (taip pat neuropatiniam) malšinti.

Be to, jis vartojamas kartu su kitais prieštraukuliniais vaistais, siekiant pašalinti dalinius epilepsijos priepuolius (lydimus antrinės generalizacijos stadijos ar ne) – suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų. Kartu su tuo jis skiriamas daliniams priepuoliams – 6–12 metų vaikams.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Komponentas išleidžiamas kapsulėmis, 100 vienetų buteliuke arba 10 vienetų ląstelių plokštelėje; pakuotėje yra 3 tokios plokštelės.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Tikslaus gabapentino veikimo principo nustatyti dar neįmanoma. Savo struktūra šis elementas susijęs su neurotransmiteriu GABA, tačiau poveikio tipu skiriasi nuo kitų aktyvių komponentų, kurie sąveikauja su GABA sinapsėmis (tarp jų – barbitūratai su valproatais, benzodiazepinai ir medžiagos, kurios lėtina GABA transaminazės aktyvumą ir lėtina GABA įsisavinimo procesus, taip pat GABA provaistai ir GABA agonistai).

In vitro tyrimais, kuriuose naudotas radioaktyviai žymėtas gabapentinas, žiurkių smegenyse, įskaitant hipokampą ir neokorteksą, aprašytas naujas peptidus jungiantis regionas, kuris gali būti susijęs su gabapentino ir jo struktūrinių darinių analgeziniu ir antikonvulsantiniu poveikiu. Gabapentino sintezės vieta nustatyta kaip įtampai jautrių Ca kanalų α2-δ subvienetas.

Klinikiniu lygiu esantis gabapentinas nėra sintetinamas su kitais įprastais neurotransmiteriais ar terapiniais smegenų terminalais, įskaitant GABA-A ir GABA-B, taip pat glutamato, benzodiazepino, glicino ar N-metil-d-aspartato terminalus.

Gabapentinas in vitro nesąveikauja su Na kanalais, tuo jis skiriasi nuo karbamazepino ir fenitoino. Atskiruose in vitro tyrimuose medžiaga iš dalies silpnina atsaką į NMDA glutamato agonisto aktyvumą, tačiau tik esant didesnėms nei 100 μM vertėms, kurių in vivo gauti neįmanoma.

Šis vaistas in vitro šiek tiek sumažina išsiskiriančių monoamino neurotransmiterių kiekį. Jo vartojimas žiurkėms sukelia GABA apykaitos padidėjimą tam tikrose smegenų srityse (poveikis panašus į natrio valproato, nors ir skirtingose smegenų srityse). Kokia šio gabapentino aktyvumo reikšmė prieštraukuliniam aktyvumui, dar reikia išsiaiškinti.

Gyvūnams ši medžiaga be komplikacijų prasiskverbia į smegenis, užkertant kelią traukuliams, kuriuos sukelia maksimalus elektros šokas arba cheminiai traukuliai (įskaitant elementus, kurie sulėtina GABA prisijungimą), taip pat genetiniai traukulių modeliai.

[ 7 ]

Farmakokinetika

Išgertas gabapentinas greitai absorbuojamas virškinimo trakte, nepriklausomai nuo maisto vartojimo; paprastai sąveikos su maistu nepastebėta. Plazmos Cmax vertės registruojamos po 2-3 valandų. Porcijos dydis ir plazmos vaisto parametrai priklauso tiesiškai. Pakartotinai vartojant vaistą, farmakokinetikos savybės nekeičiamos. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 59%, nepakitęs vartojant kursų metu.

Gabapentinas nėra sintezuojamas su intraplazminiais kraujo baltymais. Medžiaga prasiskverbia pro hepatoencefalinį barjerą; epilepsijos atveju jos vertės smegenų skystyje sudaro maždaug 20% atitinkamų vaisto pusiausvyros plazmos parametrų lygio.

Vaistas beveik nedalyvauja žmogaus organizmo medžiagų apykaitos procesuose, nesulėtina ar nesukelia kepenų fermentų. Vaistas slopina dažniausiai vartojamų prieštraukulinių vaistų metabolizmą.

Nepakitusios medžiagos išsiskyrimas vyksta tik per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas nepriklauso nuo porcijos dydžio, vidutiniškai lygus 5–7 valandoms žmonėms, kurių inkstų sekrecinė veikla normali. Medžiaga gali būti pašalinta iš kraujo plazmos hemodializės būdu.

Dozavimas ir vartojimas

Kapsulę galima vartoti neatsižvelgiant į maistą. Siekiant sumažinti neigiamų simptomų tikimybę, rekomenduojama pirmąją porciją išgerti prieš miegą.

Neuropatinės kilmės skausmo atveju pirmąją dieną reikia vartoti 0,3 g vaisto vieną kartą, antrąją dieną – 0,3 g du kartus, o trečiąją dieną – 0,3 g tris kartus. Prireikus paros dozė palaipsniui didinama, kol pasiekiamas analgezinis poveikis (didžiausia – 1,8 g, kuri padalyta į 3 dozes). Sunkiais ligos etapais vartojamos didesnės dozės – 1,8–3,6 g per parą.

Epilepsijos atveju atliekama kompleksinė terapija. Vyresniems nei 12 metų asmenims pirmiausia reikia gerti po 0,3 g vaisto 3 kartus per dieną. Veiksmingiausios porcijos laikomos 0,9–1,8 g per dieną (jas reikia padalyti į 3 dozes). Medžiaga turėtų būti vartojama ne ilgiau kaip kas 12 valandų.

6–12 metų vaikams reikia vartoti 25–35 mg/kg per parą (dozė padalinta į 3 dozes).

Naudokite Neuralgina nėštumo metu

Vaisto skyrimas nėščioms moterims leidžiamas tik tais atvejais, kai jo vartojimo nauda moteriai yra didesnė už neigiamo poveikio vaisiui riziką.

Veiklioji medžiaga (gabapentinas) išsiskiria į motinos pieną, todėl vartojant šį vaistą žindyti negalima.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant sunkiam netoleravimui vaistinių medžiagų.

[ 8 ]

Šalutiniai poveikiai Neuralgina

Šalutinis poveikis yra:

• infekcinės ligos: virusinės ligos, šlapimo takų infekcijos, pneumonija ir vidurinės ausies uždegimas;
• kraujotakos sistemos pažeidimai: leukopenija arba trombocitopenija;
• imuninės sistemos sutrikimai: alergijos;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: cukraus kiekio kraujyje pokyčiai, anoreksija, padidėjęs apetitas ir svorio padidėjimas arba sumažėjimas;
• psichikos sutrikimai: depresija, haliucinacijos, nerimo ar sujaudinimo jausmai, mąstymo sutrikimai ir emocinis labilumas;
• Pažeidimai, darantys įtaką nervų sistemos veiklai: ataksija, amnezija, mieguistumas, dizartrija ir traukuliai, taip pat hiperkinezija, galvos skausmas, nemiga, galvos svaigimas ir tremoras. Be to, gali pasireikšti koordinacijos sutrikimas, nistagmas, hipokinezija su parestezija ir hipestezija, taip pat refleksų sustiprėjimas/sumažėjimas/išnykimas ir kiti motorikos sutrikimai (distonija, atetozė arba diskinezija).
• regėjimo funkcijos sutrikimai: diplopija arba ambliopija, taip pat sumažėjęs regėjimo aštrumas;
• klausos sutrikimai: galvos svaigimas arba spengimas ausyse;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: širdies plakimas, kraujagyslių išsiplėtimas ir padidėjęs kraujospūdis;
• kvėpavimo takų sutrikimai: faringitas, sloga, kosulys, dusulys ir bronchitas;
• virškinimo sutrikimai: viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, gingivitas, pilvo skausmas, dantų ligos, burnos džiūvimas ir pilvo pūtimas, taip pat hepatitas, gelta, pankreatitas ir padidėję kepenų funkcijos tyrimai;
• epidermio pažeidimai: niežulys, spuogai, SJS, Quincke edema, mėlynės ir bėrimai, taip pat veido edema, daugiaformė eritema ir alopecija;
• raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai: artralgija, nugaros skausmas, raumenų trūkčiojimas ir mialgija;
• urogenitalinės sistemos sutrikimai: šlapimo nelaikymas, inkstų nepakankamumas, ginekomastija ir impotencija;
• kiti simptomai: stiprus nuovargis, astenija, patinimas (kartais periferinis), eisenos sutrikimas, tuo pačiu metu skausmas, karščiavimas, šaltkrėtis ir bendras negalavimas, krūtinės skausmas ir nutraukimo sindromas (įskaitant pykinimą, hiperhidrozę, nemigą ir nerimo jausmą).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: mieguistumas, dažnas ir skystas išmatų tuštinimasis, dvigubas regėjimas, letargija ir nerišli kalba.

Tokiais atvejais aukai skiriami sorbentai. Vaistas gali būti pašalintas naudojant hemodializės seansus.

[ 13 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistą galima derinti su kitais prieštraukuliniais vaistais (karbamazepinu, fenobarbitaliu, taip pat valproine rūgštimi ir fenitoinu), geriamaisiais kontraceptikais (kurių sudėtyje yra etinilestradiolio arba noretindrono) ir vaistais, kurie blokuoja kanalėlių sekreciją ir mažina gabapentino išsiskyrimą per inkstus.

Antacidai, kurių sudėtyje yra Al3+ ir Mg2+, sumažina vaisto biologinį prieinamumą maždaug 20 %, todėl rekomenduojama juos vartoti praėjus 2 valandoms po antacidų vartojimo.

Vartojant kartu su mielotoksiniais vaistais, sustiprėja hematotoksinis poveikis (leukopenijos išsivystymas).

Vartojant morfino kapsules su kontroliuojamo atpalaidavimo 60 mg doze per 2 valandas kartu su gabapentinu 0,6 g porcija, pastarojo vidutinės AUC vertės padidėjo 44 %, palyginti su gabapentino, vartojamo be morfino, AUC vertėmis. Dėl šios priežasties būtina atidžiai stebėti žmonių būklę, atkreipiant dėmesį į tokį CNS slopinimo simptomą kaip mieguistumo jausmą. Esant tokiam pažeidimui, būtina atitinkamai sumažinti morfino arba gabapentino dozę.

[ 14 ], [ 15 ]

Laikymo sąlygos

Neuralginą reikia laikyti 15–30 °C temperatūroje.

[ 16 ]

Tinkamumo laikas

Neuralginą galima vartoti 5 metus nuo terapinės medžiagos išleidimo datos.

[ 17 ], [ 18 ]

Paraiška vaikams

Neuralgin vartojamas adjuvantiniam dalinių priepuolių su antrine generalizacija (arba be jos) gydymui vyresniems nei 6 metų vaikams.

Vaistas gali būti skiriamas monoterapijai minėtiems sutrikimams gydyti vaikams, vyresniems nei 12 metų.

[ 19 ]

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai „Gabagamma“, „Gabantin“ su gabastadinu, „Nupintin“ su gabaleptu, „Tebantin“ su gatoninu, taip pat „Gabamax“ ir „Meditan“ su gabapentinu. Be to, „Gabata“, „Convalis“ su grimodinu ir „Epigan“ su neuropentinu.