Neurispin

Neurispin yra antipsichozinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra risperidonas.

Indikacijos Neurispina

Jis vartojamas esant įvairiems šizofrenijos tipams (įskaitant naujai prasidėjusią psichozę, kuri yra ūminio pobūdžio, ūminė arba lėtinė šizofrenijos stadija) ir kitoms psichozinėms būklėms, kurias lydi intensyvūs produktyvūs (įskaitant haliucinacijas, kliedesius, įtarumo ar agresijos jausmus ir mąstymo sutrikimus) arba neigiami (įskaitant socialinį ir emocinį susvetimėjimą, afektinį bukumą ir kalbos skurdą) simptomai.

Mažina afektines apraiškas (nerimo ar baimės ir depresijos jausmus) žmonėms, sergantiems šizofrenija ir šizoafektiniais sutrikimais.

Vartojamas ilgalaikiam palaikomajam gydymui, siekiant išvengti atkryčių lėtinės šizofrenijos stadijos (ūminių psichozinių būsenų) metu.

Jis skiriamas esant elgesio sutrikimų formoms žmonėms, sergantiems demencija ir turintiems agresijos požymių (fizinio smurto naudojimas ir stipraus pykčio protrūkiai), elgesio sutrikimų (sujaudinimo ir nerimo jausmų) arba vyraujančių psichozinių apraiškų atvejais.

Elgesio sutrikimai situacijose, kai antisocialus ar agresyvus elgesys yra pagrindiniai patologijos simptomai.

Manijos reakcijų eliminavimas sergant bipoliniu sutrikimu.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis (0,5, 1, 2 ir 4 mg tūrio), 10 vienetų plokštelėje, 2 plokštelės dėžutėje. Jis taip pat gali būti išleidžiamas plastikiniuose induose – 100 tablečių po 1, 2 arba 4 mg.

Farmakodinamika

Vaistas priklauso antipsichozinių vaistų grupei, yra benzizoksazolo, selektyvaus monoaminerginio antagonisto, darinys. Jis pasižymi ryškiu afinitetu serotonino 5-HT2 ir dopamino D2 galūnėms. Be to, jis sintetinamas su α1 adrenoreceptoriais ir, šiek tiek mažesniu afinitetu, su α2 adrenoreceptoriais ir histamino H1 galūnėmis. Jis neturi afiniteto cholinerginiams receptoriams.

Būdamas labai stiprus D2 antagonistas, risperidonas silpniau slopina motorinę veiklą ir žymiai silpniau sukelia katalepsijos procesus (palyginti su standartiniais neuroleptikais). Subalansuotas centrinis antagonizmas, kurį risperidonas daro serotoninui su dopaminu, sumažina ekstrapiramidinių neigiamų apraiškų intensyvumą ir sustiprina vaisto poveikį neigiamiems ir afektiniams šizofrenijos požymiams.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Risperidono absorbcija yra visiška, nepriklausomai nuo maisto vartojimo. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 1–2 valandų. Sintezė su intraplazminiais baltymais (albuminu ir α1-rūgšties glikoproteinu) yra 88 %.

Jis greitai pasiskirsto ir prasiskverbia į centrinės nervų sistemos audinius; pasiskirstymo tūrio indeksas yra 1–2 ml/kg. Intrahepatiniai metaboliniai procesai, kuriuose dalyvauja izofermentas P450IID6, veda prie aktyvaus elemento 9-hidroksirisperidono, kuris 77 % sintetinamas su baltymais, susidarymo. Iš dalies metaboliniai procesai vyksta N-dealkilinimo būdu. Aktyvaus komponento pusiausvyros vertės registruojamos po 24 valandų, o 9-hidroksirisperidono – po 4–5 dienų.

Risperidono pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos, komponento 9-hidroksirisperidono – 24 valandos. Po 7 dienų vartojimo 70 % vaisto išsiskiria su šlapimu, o dar 14 % – per virškinimo traktą. 35–45 % išsiskiria veikliųjų medžiagų pavidalu.

Senyvo amžiaus žmonėms arba žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, vartojant vieną vaistą, padidėja risperidono koncentracija plazmoje ir sulėtėja jo išsiskyrimas.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, neatsižvelgiant į valgį, 1-2 kartus per dieną.

Šizofrenijos gydymas: pirmąją dieną – 2 mg, antrąją – 4 mg. Vėliau dozė palaikoma 4 mg arba, jei reikia, koreguojama individualiai pacientui. Dažnai skiriama 4–6 mg vaisto per parą. Reikėtų nepamiršti, kad vartojant vaistą paros doze, viršijančia 10 mg, terapinis veiksmingumas nepadidėja, tačiau padidėja ekstrapiramidinių simptomų tikimybė.

Žmonėms, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu, taip pat senyvo amžiaus žmonėms, terapija pradedama nuo 0,5 mg dozės 2 kartus per dieną, o vėliau palaipsniui didinama iki 1-2 mg 2 kartus per dieną.

Elgesio sutrikimai žmonėms, sergantiems demencija: pradinė dozė yra 0,25 mg, vartojama du kartus per parą; prireikus dozę galima didinti po 0,25 mg du kartus per parą, tačiau tai leidžiama daryti bent kas antrą dieną. Įprasta dozė yra 0,5 mg du kartus per parą, tačiau kai kuriems pacientams gali prireikti 1 mg medžiagos du kartus per parą.

Susijęs su manijomis BAR: pradinė dozė yra 2 mg per parą, išgeriama vienu kartu; prireikus dozė didinama po +2 mg per parą, bet tai daroma bent kas antrą dieną. Iš esmės skiriama 2–6 mg per parą.

Elgesio sutrikimai žmonėms su protine negalia arba dominuojančiomis destruktyviomis reakcijomis: asmenims, sveriantiems daugiau nei 50 kg, reikia vartoti 0,5 mg per parą vieną kartą, o prireikus dozę didinti po 0,5 mg per parą (kas antrą dieną). Asmenims, sveriantiems mažiau nei 50 kg, iš pradžių skiriama vienkartinė 0,25 mg per parą dozė; dozę galima didinti kas antrą dieną po 0,25 mg per parą. Optimali dozė yra 0,5 mg vaisto per parą.

Pasiekus optimalų rezultatą, vaisto vartojimą galima sumažinti iki 1 dozės per dieną. Didžiausia paros dozė yra 16 mg.

[ 9 ]

Naudokite Neurispina nėštumo metu

Neurispin nėštumo metu skiriamas tik tais atvejais, kai gydymo nauda yra didesnė už komplikacijų riziką vaisiui.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant asmeniniam netoleravimui, taip pat žindymo laikotarpiu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Šalutiniai poveikiai Neurispina

Šalutinis poveikis yra:

• centrinės nervų sistemos funkcijos pažeidimas kartu su jutimo organais: dažnai pasireiškia sujaudinimas, galvos skausmai, nemiga ir nerimas. Kartais gali pasireikšti galvos svaigimas, nuovargis ar mieguistumas, regėjimo aštrumo ir koncentracijos sutrikimai. Retkarčiais pasireiškia ekstrapiramidiniai simptomai (sąstingumas, akatizija, tremoras su bradikinezija, padidėjęs seilėtekis ir ūminė distonija), vėlyvoje stadijoje gali pasireikšti termoreguliacijos sutrikimai, traukuliai, neuromuskulinė neuropatija ir diskinezija;
• virškinimo sutrikimai: dispepsija, vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis;
• širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujotakos sistemos veikimo sutrikimai: kartais stebima refleksinė tachikardija, hipervolemija, ortostatinis kolapsas, tam tikras trombocitų ar neutrofilų kiekio sumažėjimas ir insultas (vyresnio amžiaus žmonėms, turintiems polinkio veiksnių);
• Endokrininės sistemos sutrikimai: ginekomastija, amenorėja su galaktorėja, svorio padidėjimas ir menstruacijų ciklo sutrikimai. Kartais diabetas pablogėja arba išsivysto hiperglikemija;
• reprodukcinės sistemos pažeidimai: kartais atsiranda problemų dėl ejakuliacijos, erekcijos ir orgazmo, taip pat priapizmas;
• alergijos simptomai: kartais pastebėta Quincke edema, sloga ir bėrimai epidermyje;
• Kita: kartais pasitaiko šlapimo nelaikymas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: stiprus raminamasis poveikis, mieguistumas, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija ir ekstrapiramidinės reakcijos. Kartais EKG gali pailgėti QT intervalas.

Gydymas apima netrukdomo oro srauto per kvėpavimo takus užtikrinimą, siekiant palaikyti tinkamą deguonies tiekimą ir ventiliaciją. Taip pat atliekamas skrandžio plovimas ir vidurius laisvinančių vaistų su aktyvuota anglimi davimas, stebimi EKG rodmenys, siekiant nustatyti galimas širdies aritmijas. Taip pat imamasi simptominių priemonių gyvybiškai svarbių organų funkcijai palaikyti.

Jei išsivysto kraujagyslių kolapsas ir sumažėja kraujospūdis, skiriama infuzija arba simpatomimetikai. Jei atsiranda ekstrapiramidinių požymių, skiriami anticholinerginiai vaistai.

Neurispinas neturi juodligės. Būtina reguliariai stebėti aukos būklę, kol išnyks visi apsinuodijimo požymiai.

[ 10 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant risperidoną ir vaistus, kurie yra dopamino galūnių antagonistai, atsiranda vėlyvoji diskinezija (nevalingi ritminiai judesiai, daugiausia veido ar liežuvio), todėl būtina nutraukti bet kokių antipsichozinių vaistų vartojimą.

Risperidonas gali sukelti antagonistinį poveikį levodopai.

Tricikliai antidepresantai kartu su fenotiazinais, fluoksetinu ir β adrenoblokatoriais gali padidinti risperidono kiekį kraujyje, nepaveikdami veikliosios antipsichozinės frakcijos kiekio.

Kartu vartojant karbamazepiną, taip pat kitus kepenų fermentus indukuojančius vaistus, sumažėja vaisto antipsichozinės frakcijos aktyvumas kraujyje. Nustojus vartoti tokias medžiagas, būtina peržiūrėti Neurispin dozę.

Jei reikalingas papildomas raminamasis poveikis, kartu su vaistais skiriami benzodiazepinų dariniai.

[ 11 ], [ 12 ]

Laikymo sąlygos

Neurispin reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai yra 15–30 °C intervale.

Tinkamumo laikas

Neurispin galima vartoti per 24 mėnesius nuo farmacinio preparato pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Nėra pakankamai informacijos apie vaisto veiksmingumą ir saugumą pediatrijoje. Neskirti jaunesniems nei 15 metų asmenims.

Analogai

Vaisto analogai yra Rileptid, Risset su Rispaksol, taip pat Rispolept su Risperone ir Eridon su Rispertrile.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]