Medicinos ekspertas
Naujos publikacijos
Vaistiniai preparatai
Parnasan
Paskutinį kartą peržiūrėta: 04.07.2025

Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Parnasanas turi neuroleptinių ir antipsichozinių savybių.
[ 1 ]
Indikacijos Parnasana
Jis vartojamas šioms ligoms gydyti:
- Šizofrenija (paūmėjimų metu, taip pat ilgalaikiam ir palaikomajam gydymui, siekiant išvengti atkryčių). Jis taip pat skiriamas esant psichoziniams sutrikimams, atsirandantiems dėl šizofrenijos ir lydimiems produktyvių (įskaitant tokius simptomus kaip haliucinacijos, kliedesiai ir automatizmas) arba neigiamų (socialinio aktyvumo pablogėjimas, emocinis suplokštėjimas ir kalbos skurdinimas) apraiškų ir įvairių afektinių sutrikimų;
- BAR (monoterapijai arba kartu su valproine rūgštimi arba ličio preparatais) – esant ūminiams manijos priepuoliams arba mišriems epizodams, lydimiems (arba ne) psichozinių simptomų, greitai keičiant stadijas (arba be jų);
- manijos recidyvų prevencija asmenims, sergantiems bipoliniu sutrikimu (jei vaistas veiksmingai gydo manijos stadiją).
Atleiskite formą
Vaistas išleidžiamas 2,5, 5, taip pat 7,5, 10, 15 ir 20 mg tabletėmis. Lizdinėje pakuotėje yra 10 tablečių. Pakuotėje yra 3 tokios pakuotės.
Farmakodinamika
Olanzapino elementas yra antipsichozinis vaistas iš neuroleptikų grupės ir pasižymi plačiu vaistinio aktyvumo spektru.
Antipsichozinis poveikis išsivysto blokuojant mezokortikalinės ir mezolimbinės sistemų D2 galus.
Raminamasis poveikis atsiranda užblokavus smegenų kamieno formavimosi adrenerginius receptorius.
Antiemetinis poveikis pasiekiamas blokuojant vėmimo centro trigerinės srities D2 galus.
Vaisto hipoterminės savybės yra dopamino galūnių blokavimo pagumburyje pasekmė.
Be to, vaistas veikia adrenerginius, muskarininius, H1-histamininius ir atskirus serotonino galūnių poklasius.
Žinoma, kad olanzapinas mažina produktyvius (haliucinacijas su kliedesiais) ir neigiamus (įtarumo ir priešiškumo jausmus, taip pat socialinio ir emocinio pobūdžio autizmą) psichozės požymius. Retai sukelia ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimą.
Farmakokinetika
Olanzapino absorbcija yra gana didelė; jos laipsnis nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Išgerto vaisto Tmax yra 5–8 valandos. Išgėrus 1–20 mg dozes, vaisto koncentracija plazmoje kinta tiesiškai, priklausomai nuo porcijos dydžio. Kai plazmos koncentracija yra 7–1000 ng/ml, baltymų sintezė yra 93 % (didžioji dalis medžiagos jungiasi prie α1-rūgštinio glikoproteino, taip pat ir prie albumino). Vaistas prasiskverbia pro histohematinius barjerus, įskaitant BBB.
Metaboliniai procesai kepenyse vyksta oksidacijos su konjugacija būdu; aktyvių metabolinių produktų nesusidaro, pagrindinį vaisto terapinį poveikį užtikrina olanzapinas. Pagrindinis cirkuliuojantis metabolinis produktas yra gliukuronidas; medžiaga nepraeina pro kraujo ir kraujagyslių barjerą. Olanzapino N-desmetilo ir 2-hidroksimetilo metabolinių produktų susidaryme dalyvauja CYP1A2 tipo izofermentai, taip pat citochromo P450 sistemos CYP2D6.
Lytis, amžius ir rūkymas turi įtakos medžiagos plazmos klirenso vertėms ir jos pusinės eliminacijos periodui:
- nerūkančiųjų kategorija – pusinės eliminacijos laikas yra 38,6 valandos, o klirenso greitis – 18,6 l/val.;
- rūkančiųjų kategorija – pusinės eliminacijos laikas – 30,4 valandos, klirenso greitis – 27,7 l/val.;
- moterų – T1/2 rodikliai – 36,7 val., klirenso lygis – 18,9 l/val.;
- vyrų – klirenso vertės – 27,3 l/val., pusinės eliminacijos laikas – 32,3 val.;
- vyresniems nei 65 metų žmonėms – klirensas yra 17,5 l/val., o pusinės eliminacijos laikas – 51,8 valandos;
- Jaunesniems nei 65 metų asmenims klirensas yra 18,2 l/val., o pusinės eliminacijos laikas – 33,8 valandos.
Plazmos klirenso vertės žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumu, nerūkantiems ir moterims yra mažesnės nei atitinkamose pacientų kategorijose.
Elemento išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus (60%) medžiagų apykaitos produktų pavidalu.
Dozavimas ir vartojimas
Tabletės geriamos per burną, neatsižvelgiant į valgį, užgeriant paprastu vandeniu.
Šizofrenijos gydymui pradinė dozė yra 10 mg per parą.
Manijos epizodams, kuriuos sukelia bipolinis sutrikimas, vartoti 15 mg medžiagos per parą (monoterapija) arba 10 mg (kartu su valproine rūgštimi arba ličio preparatais). Šia doze taip pat skiriama palaikomoji terapija.
Norint išvengti manijos priepuolių atkryčio sergant bipoliniu sutrikimu, remisijos metu pirmiausia reikia vartoti 10 mg per parą. Žmonėms, kurie anksčiau vartojo Parnasan manijos epizodams gydyti, palaikomojo gydymo metu skiriamos tos pačios dozės. Vartojant vaistą naujam depresijos, manijos ar mišriam epizodui, prireikus reikia padidinti dozę, papildomai gydant nuotaikos sutrikimus (atsižvelgiant į klinikinius simptomus).
Vaisto paros dozė manijos, šizofrenijos epizodams gydyti ir bipolinio sutrikimo recidyvų profilaktikai gali būti 5–20 mg per parą (atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę). Dozės didinimas iki verčių, viršijančių rekomenduojamą pradinį dydį, leidžiamas tik atlikus tinkamą pakartotinį paciento klinikinį tyrimą ir paprastai atliekamas ne rečiau kaip kas 24 valandas.
Pagyvenusių žmonių gydymas.
Pradinės dozės (iki 5 mg per parą) mažinti dažnai nerekomenduojama, nors tai leidžiama vyresniems nei 65 metų žmonėms, jei yra rizikos veiksnių.
Žmonės, sergantys inkstų ar kepenų liga.
Pradinę dozę būtina sumažinti iki 5 mg per parą. Esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui, pradinė dozė yra 5 mg per parą. Vėliau ją galima didinti, tačiau labai atsargiai.
Jei pacientui yra daugiau nei vienas veiksnys, galintis turėti įtakos vaisto absorbcijai (pagyvenę žmonės, moterys, nerūkantys asmenys), gali tekti sumažinti pradinę dozę. Prireikus dozę vėliau galima didinti, tačiau labai atsargiai.
[ 3 ]
Naudokite Parnasana nėštumo metu
Kadangi informacijos apie vaisto vartojimą nėštumo metu yra labai mažai, rekomenduojama jį vartoti tik tais atvejais, kai nauda moteriai yra didesnė už žalą vaisiui. Moteris turėtų pranešti gydytojui apie planuojamą ar jau esantį nėštumą gydymo Parnasan metu. Buvo pavienių pranešimų apie mieguistumą, drebulį, letargiją ir padidėjusį kraujospūdį kūdikiams, gimusiems moterims, kurios trečiąjį trimestrą vartojo olanzapiną.
Tyrimai parodė, kad vaistas patenka į motinos pieną. Vidutinė dozė (mg/kg), kurią kūdikis gauna pasiekęs moters Css vertes, yra 1,8 % motinos dozės. Gydymo metu žindyti draudžiama.
Kontraindikacijos
Pagrindinės kontraindikacijos:
- netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai ir kitiems jo komponentams;
- hipolaktazija arba laktazės trūkumas, taip pat gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Vartojant vaistą šiais atvejais, reikia būti atsargiems:
- inkstų ar kepenų nepakankamumas;
- gerybinė prostatos hiperplazija;
- uždaro kampo glaukoma;
- paralyžinio pobūdžio žarnyno nepraeinamumas;
- epilepsijos priepuoliai;
- traukulių sutrikimo istorija;
- įvairios kilmės leuko- arba neutropenija;
- įvairaus pobūdžio mielosupresija (tai apima mieloproliferacines patologijas);
- hipereozinofilinis sindromas;
- smegenų kraujagyslių ar širdies ir kraujagyslių ligos ar kitos būklės, dėl kurių padidėja kraujospūdžio sumažėjimo tikimybė;
- fenilketonurija;
- įgimtas QT intervalo padidėjimas EKG rodmenyse (pakoreguoto QT intervalo (QTc) pailgėjimas) arba veiksnių, kurie teoriškai gali padidinti QT intervalą, buvimas (pavyzdžiui, derinys su vaistais, kurie ilgina QT intervalą);
- hipomagnezemija arba kalio karbonatas;
- ŠN;
- pagyvenę žmonės;
- derinys su vaistais, turinčiais centrinį veikimo tipą;
- nejudančioji būsena.
Šalutiniai poveikiai Parnasana
Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:
- Nervų sistemos sutrikimai: dažnai pasireiškia mieguistumas. Taip pat dažnai pasireiškia akatizija, diskinezija, galvos svaigimas ir astenija, lydima parkinsonizmo. Retkarčiais stebimas konvulsinis sindromas (daugiausia tiems, kuriems šis sutrikimas jau yra buvęs). Retkarčiais pasireiškia distonija (įskaitant okulogirinę krizę), neuromuskulinė neuropatija ir vėlyvoji diskinezija. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas kartais sukelia tokius simptomus kaip vėmimas, hiperhidrozė, tremoras, nemiga, pykinimas ir nerimas.
- Širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: dažnai stebimas kraujospūdžio sumažėjimas (įskaitant ortostatinį kolapsą). Kartais pasireiškia bradikardija (ji gali būti lydima kolapso arba ne). Retkarčiais EKG rodmenyse pailgėja QTc intervalas, pasireiškia skilvelių virpėjimas ar tachikardija, staigi mirtis, taip pat tromboembolija (įskaitant giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją).
- Virškinimo sutrikimai: dažnai pasireiškia trumpalaikiai anticholinerginiai simptomai, įskaitant burnos džiūvimą ir vidurių užkietėjimą, taip pat besimptomis trumpalaikis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas (AST su ALT, ypač pradiniame gydymo etape). Kartais pasireiškia hepatitas (įskaitant cholestazinę, hepatocelulinę ar mišrią kepenų pažeidimo formą). Pankreatitas pasireiškia sporadiškai;
- medžiagų apykaitos sutrikimai: dažnai padidėja svoris. Dažnai išsivysto hipertrigliceridemija arba padidėjęs apetitas. Kartais pastebima hiperglikemija arba cukrinio diabeto dekompensacija, kuri kartais pasireiškia ketoacidoze arba koma (gali sukelti mirtį), taip pat hipotermija ir hipercholesterolemija;
- hematopoetinės funkcijos sutrikimai: dažnai stebima eozinofilija. Retkarčiais pasireiškia leukopenija. Retkarčiais išsivysto trombocitopenija arba neutropenija;
- raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai: rabdomiolizė stebima sporadiškai;
- urogenitalinės sistemos sutrikimai: kartais gali pasireikšti priapizmas arba šlapimo susilaikymas;
- Epidermio simptomai: retkarčiais atsiranda bėrimų. Kartais pasireiškia jautrumo šviesai požymiai. Alopecija išsivysto sporadiškai;
- Alergijos apraiškos: kartais stebimas bėrimas. Pavieniais atvejais – Quincke edema, dilgėlinė, anafilaktoidiniai simptomai arba niežulys;
- kiti: dažnai pasireiškia periferinė edema arba astenija. Retkarčiais pasireiškia nutraukimo sindromas;
- Laboratorinių tyrimų duomenys: dažnai pasitaiko hiperprolaktinemija, nors jos klinikiniai požymiai (įskaitant galaktorėją su ginekomastija ir padidėjusiomis krūtimis) yra reti. Daugeliui pacientų prolaktino kiekis stabilizavosi savaime, nenutraukiant gydymo. Retai stebimas besimptomis trumpalaikis AST ir ALT aktyvumo padidėjimas. Kartais padidėja KFK aktyvumas. Asmenims, kurių pradinis gliukozės kiekis buvo mažesnis nei 140 mg/dl, vienkartinis bilirubino ar šarminės fosfatazės kiekio padidėjimas ir padidėjęs cukraus kiekis plazmoje (iki lygio, viršijančio 200 mg/dl, kuris yra veiksnys, rodantis galimą cukrinį diabetą; arba iki 160–200 mg/dl, kuris laikomas galimu hiperglikemijos simptomu). Taip pat buvo padidėjusio trigliceridų kiekio (+20 mg/dl, palyginti su pradinėmis vertėmis) arba cholesterolio (+0,4 mg/dl) ir besimptomės eozinofilijos išsivystymo atvejų.
Vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems demencija, tyrimų duomenimis, mirties ir smegenų kraujagyslių sutrikimų (TIA arba insulto) dažnis buvo didesnis. Šioje pacientų grupėje labai dažnai pasireiškė kritimai ir eisenos sutrikimai. Taip pat dažnai buvo pranešta apie plaučių uždegimą, eritemą, šlapimo nelaikymą, letargiją, karščiavimą ir regos haliucinacijas.
Žmonėms, sergantiems vaistų sukelta psichoze (dėl dopamino agonistų vartojimo), drebulio paralyžiaus fone dažnai buvo užfiksuotas haliucinacijų atsiradimas ir Parkinsono ligos apraiškų pablogėjimas.
Yra informacijos apie neutropenijos pasireiškimą (4,1%), kai vaistas vartojamas kartu su valproine rūgštimi žmonėms, sergantiems bipoliniu manija. Derinys su ličiu arba valproine rūgštimi padidina burnos džiūvimo, tremoro, svorio padidėjimo ir padidėjusio apetito atvejų dažnį (daugiau nei 10%). Be to, buvo pastebėti kalbos sutrikimai (1–10%).
[ 2 ]
Perdozavimas
Apsinuodijimo požymiai: dažnai pasireiškia agresyvumo ar susijaudinimo jausmas, tachikardija, dizartrija, sąmonės lygio pablogėjimas (pradedant slopinimo jausmu ir pasiekiant komą) ir įvairūs ekstrapiramidiniai sutrikimai. Retai gali pasireikšti traukuliai, neuropatija, delyras, aspiracija, koma, kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas, kvėpavimo slopinimas ir aritmija. Sporadiškai gali išsivystyti širdies ir plaučių funkcijos nepakankamumas.
Ūminio apsinuodijimo, kurio rezultatas mirtinas, atveju minimali Parnasan dozė yra 0,45 g. Didžiausia apsinuodijimo dozė, po kurios pacientas išgyvena, yra 1,5 g.
Vaistas neturi priešnuodžio. Draudžiama sukelti vėmimą. Reikalingas skrandžio plovimas, aktyvuotos anglies (sumažina vaisto biologinį prieinamumą 60 %) ir simptominės procedūros, kartu stebint gyvybiškai svarbias sistemas (tai apima kvėpavimo aktyvumo palaikymą, ortostatinio kolapso gydymą ir žemo kraujospūdžio didinimą).
Draudžiama vartoti dopaminą, epinefriną ir kitus simpatomimetikus, turinčius β-adrenomimetinių savybių, nes pastarieji gali sustiprinti kraujospūdžio sumažėjimą. Norint nustatyti aritmijos buvimą, būtina stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos darbą. Nukentėjusysis turi būti nuolat prižiūrimas gydytojo, kol visiškai pasveiks.
Sąveika su kitais vaistais
Kadangi olanzapiną metabolizuoja CYP1A2 izofermentas, medžiagos, kurios indukuoja arba slopina citochromo P450 izofermentų aktyvumą, taip pat tos, kurios turi specifinį poveikį CYP1A2 funkcijai, gali pakeisti vaisto farmakokinetiką.
Vaistai, kurie sukelia CYP1A2 aktyvumą.
Rūkančiųjų organizme gali padidėti vaisto klirensas, kai jis vartojamas kartu su karbamazepinu, todėl sumažėja olanzapino koncentracija plazmoje. Būtinas klinikinis stebėjimas, nes kai kuriais atvejais gali prireikti padidinti Parnasan dozę.
Medžiagos, slopinančios CYP1A2 aktyvumą.
Fluvoksaminas yra specifinis CYP1A2 elemento inhibitorius ir žymiai sumažina olanzapino klirensą. Nerūkančioms moterims vidutinis vaisto Cmax padidėjimas po fluvoksamino vartojimo buvo 54%, o rūkantiems vyrams – 77%. Tuo pačiu metu vidutinis vaisto AUC padidėjimas šiose pacientų grupėse yra atitinkamai 52 ir 108%.
Asmenims, vartojantiems fluvoksaminą ar kitą CYP1A2 izofermento aktyvumo inhibitorių (pvz., ciprofloksaciną), gydymą Parnasan reikia pradėti mažesnėmis dozėmis. Olanzapino dozės mažinimas taip pat gali prireikti, kai į gydymą įtraukiamos medžiagos, slopinančios CYP1A2 izofermento aktyvumą.
Kita sąveika.
Aktyvuota anglis po peroralinio vartojimo 50–60 % sumažina olanzapino absorbciją, todėl ją galima vartoti likus bent 2 valandoms iki arba po vaisto vartojimo.
Fluoksetinas sulėtina CYP1A2 izofermento veikimą (vienkartinė 60 mg dozė arba panašios kartotinės dozės per 8 dienas) – padidina Cmax 16 % ir sumažina olanzapino klirensą tais pačiais 16 %. Šie pokyčiai nėra kliniškai reikšmingi, todėl nereikia koreguoti vaisto dozės.
Vaistas gali sumažinti dopamino agonistų (tiesioginio ar netiesioginio tipo) veiksmingumą.
In vitro tyrimai rodo, kad veiklioji vaisto medžiaga neslopina pagrindinių citochromo P450 izofermentų (įskaitant 1A2 ir 2D6, taip pat 2C9 su 2C19 ir 3A4). In vivo tyrimai neparodė jokio šių aktyviųjų elementų metabolinių procesų slopinimo: teofilino (CYP1A2), triciklių (CYP2D6) su varfarinu (CYP2C9) ir diazepamo (CYP3A4 ir 2C19 komponentai).
Vaistą reikia labai atsargiai derinti su kitais vaistais, turinčiais centrinio poveikio. Nors vienkartinė alkoholinių gėrimų porcija (45 mg/70 kg) neturi farmakokinetikos poveikio, vartojant alkoholį kartu su vaistu, gali sustiprėti raminamasis poveikis centrinei nervų sistemai.
Laikymo sąlygos
Parnasan reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.
Tinkamumo laikas
Parnasan galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento išleidimo datos.
Paraiška vaikams
Parnasan vartoti pediatrijoje (iki 18 metų) draudžiama, nes nėra duomenų apie vaisto saugumą ir terapinį veiksmingumą.
Analogai
Vaisto analogai yra Egolanza, Olanzapinas ir Zalasta.
Dėmesio!
Siekiant supaprastinti informacijos suvokimą, ši vaisto "Parnasan" naudojimo instrukcija yra išversta ir pateikta specialioje formoje remiantis oficialiais vaisto vartojimo medicinos tikslais instrukcijomis. Prieš naudodami perskaitykite anotaciją, kuri buvo tiesiogiai prie vaisto.
Aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra savirealizacijos vadovas. Šio vaisto poreikis, gydymo režimo tikslas, metodai ir vaisto dozė nustatoma tik gydantis gydytojas. Savarankiškas gydymas yra pavojingas jūsų sveikatai.